肾上腺皮质激素类药课件-2.ppt
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- 肾上腺皮质 激素类 课件 _2
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1、1234l糖皮质激素:由肾上腺皮质束状带细胞合成与分泌,包括可的松、氢化可的松等,主要影响糖、蛋白质和脂肪代谢。l盐皮质激素:由肾上腺皮质球状带细胞合成与分泌,包括醛固酮、去氧皮质酮等,主要影响水盐代谢。l性激素:由肾上腺皮质网状带细胞合成与分泌。567-OHHO-F-OHO=-氢化可的松可的松-OHO=-强的松-强的松龙-F-OHHO-F-氟氢可的松-CH3地塞米松-OH-OHO=-OHHO-F-CH3-OH8l本类制剂口服、注射均可吸收。l糖皮质激素在肝中分布较多。l主要在肝通过C3酮基和C45双键还原而失活,大部分由尿排出。l可的松和泼尼松需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙后才发挥作
2、用。l人工合成品不易还原,灭活慢,作用时间延长。9糖皮质激素类药物比较糖皮质激素类药物比较类别类别 药物药物 抗炎作用抗炎作用 糖代谢糖代谢 水盐代谢水盐代谢 血浆半衰期血浆半衰期 抗炎等效剂量抗炎等效剂量 (比值)(比值)(比值)(比值)(比值)(比值)(分)(分)(mg)短效中效长效外用氢化可的松1.01.01.09020可的松0.80.80.89025泼尼松3.53.50.62005泼尼松龙4.04.00.62005甲泼尼松龙5.05.00.52004曲安西龙5.05.002004地塞米松303003000.75倍他米松2535303503000.60氟氢可的松12125氟轻松4010l
3、1糖代谢:能增加肝糖原、肌糖原含量,并升高血糖。机制为:促进糖原异生;减慢葡萄糖分解;减少机体对葡萄糖的利用.l2蛋白质代谢:促进分解,抑制合成.长期使用可致生长缓慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、伤口愈合延缓。l3脂肪代谢:促进分解,抑制合成.长期大量应用可致四肢脂肪减少,脂肪重新分布于面、胸、背及臀部,形成满月脸及向心性肥胖。l4水和电解质代谢:有较弱的盐皮质激素样作用,潴钠排钾.长期应用能促进钙、磷排泄,可致骨质脱钙.增加肾小球滤过率,产生利尿作用.11l1.抗炎作用:对各种原因所致的炎症和炎症发展的不同阶段均有强大的抑制作用,降低机体对各种致炎物质引起的血管反应和细胞反应.l1炎症早期:收缩局部
4、血管,降低毛细血管通透性,减轻渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应。l2炎症后期:抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生长,防止粘连和疤痕形成,减少后遗症.l注意注意:糖皮质激素抗炎不抗菌糖皮质激素抗炎不抗菌.1213l1稳定溶酶体膜、减少溶酶体内水解酶的释放。l2抑制炎症介质5-羟色胺、组胺、缓激肽和前列腺素的产生和释放,减轻炎症反应。l3抑制炎症细胞在炎症部位的聚集和浸润.l4使血管对儿茶酚胺的敏感性提高,收缩血管.l5抑制纤维母细胞DNA的合成,增强胶原酶的活性,使肉芽组织形成受阻.l6抑制某些细胞因子的产生:如白介素、肿瘤坏死因子、干扰素等,强烈抑制细胞因子介导的炎症反应.l7抑制
5、NO生成:减少炎症部位的血浆渗出、水肿形成及组织损伤,减轻炎症症状。1415l2.抗免疫作用:对免疫反应的多个环节均有抑制作用.1617l3.抗毒作用:主要抗细菌内毒素.糖皮质激素虽不能中和细菌内毒素,但能提高机体对内毒素的耐受力,能迅速退热并缓解毒血症状.1819l4.抗休克作用:超大剂量糖皮质激素有抗休克作用,尤其是中毒性休克.l机理:1抗炎、抗毒、抗免疫作用。l2降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,扩张血管,改善微循环.l3加强心肌收缩力,使心排出量增多.l4稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成.2021l5.影响血液与造血:l1常用量使红细胞和血红蛋白含量增多.l2大剂量使血小板增多
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