肾上腺素受体激动药(00001)课件.ppt

1、l又称为:拟肾上腺素药l (adrenomimetic drugs)l 拟交感胺类药物l (sympathomimetic amines)10/31/20221l1.儿茶酚胺(catecholamines)l属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。10/31/20222l3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间l长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。l4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间

2、长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。10/31/20223l5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。l如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。10/31/20224l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ，受体激动药l 受体激动药10/31/20225l 受体激动药l 去甲肾上腺素l体内过程l本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不l宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般l采用静脉滴注给药。10/31/20226l药理作用l作用机制：l对受体具有强大的激动作用l对1受体激动作

3、用较弱l对2受体无作用l激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。10/31/20227l1.血管l激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。l血管收缩强度顺序是：l皮肤、粘膜血管 肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管10/31/202282受体。10/31/202291受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。10/31/20221010/31/2022111受体和1受体。1受体作用较弱。l2.10/31/2022121受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。l3.本品化学性质稳定，因10/31/20221310/31/20221410/31

4、/2022151受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。10/31/202216苯乙胺-N-甲基转移酶10/31/20221710/31/2022181受体和1、2受体，l对受体激动作用强度相等。l1.心脏110/31/2022191受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体，骨骼肌和肝血管扩张。2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高，提高灌注压10/31/202220l3.血压l小剂量AD：l收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。l舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量AD：l收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮

5、肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 10/31/2022212受体，使1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高：受体，促进糖原分解；l降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。10/31/2022221、1受体，血压升高。2受体，10/31/20222310/31/20222410/31/2022251、2、1、2受体。l2.间接作用：促进神经末梢释放NA。10/31/20222610/31/20222710/31/20222810/31/2022291、1及DA受体l1.1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺

6、血坏死。l2.1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不l引起心率失常。10/31/20223010/31/20223110/31/20223210/31/202233受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。l1.心脏l激动1受体，其作用比NA、AD强。10/31/2022342受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。l3.血压l兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。l4.支气管平滑肌2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。10/31/20223510/31/20223610/31/2022371受体，l 激动受体。激动1受体，对l 受体激动作用弱。10/31/202238激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱，对1受体几无作用。l与ISO比较，10/31/202239l临床应用l1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。l特点是激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。lISO不能用于心力衰竭10/31/202240l不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。l剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。10/31/202241