肾上腺受体激动药培训课件.ppt

1、肾上腺受体激动药l又称为又称为:拟肾上腺素药拟肾上腺素药l (adrenomimetic drugs)(adrenomimetic drugs)l 拟交感胺类药物拟交感胺类药物l (sympathomimetic amines)(sympathomimetic amines)10/31/20222肾上腺受体激动药l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺，苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。环、碳链、氨基。10/31/20223肾上腺受体激动药l1.1.儿茶酚胺儿茶酚胺(catecholamines)(catecholam

2、ines)l属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.2.非儿茶酚胺非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。新福林）。10/31/20224肾上腺受体激动药l3.3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间l长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被间短，易被COMTCOMT灭活；非儿茶酚胺药物作用灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间

3、长，不易被弱，维持时间长，不易被COMTCOMT灭活。灭活。l4.4.碳原子上的氢被碳原子上的氢被-CH-CH3 3取代后，不被取代后，不被MAOMAO灭活，灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如质释放。如间羟胺、麻黄碱。间羟胺、麻黄碱。10/31/20225肾上腺受体激动药l5.5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。受体选择性产生改变。l如如H H原子被原子被-CH-CH3 3取代后，为肾上腺素，对取代后，为肾上腺素，对 1 1受受体有活性。体有活性。H H原子被异丙基取代后，为异丙

4、肾原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对上腺素，对 1 1、2 2受体有活性，对受体有活性，对 受体无活受体无活性。性。10/31/20226肾上腺受体激动药l 受体激动药：受体激动药：NANA肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 ，受体激动药：受体激动药：ADADl 受体激动药：受体激动药：ISOISO10/31/20227肾上腺受体激动药l 受体激动药受体激动药l 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l 体内过程体内过程 l本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；

5、不本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不l宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般l采用静脉滴注给药。采用静脉滴注给药。10/31/20228肾上腺受体激动药l 药理作用药理作用 l作用机制：作用机制：l对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用l对对 1 1受体激动作用较弱受体激动作用较弱l对对 2 2受体无作用受体无作用l激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体，负反馈抑制受体，负反馈抑制NANA的的释放。释放。10/31/20229肾上腺受体激动药l1.血管血管l（1）激动血管）激动血管 1 1受体受体,使血管收缩使血管收缩,主要主要是小动脉、小静

6、脉血管收缩。是小动脉、小静脉血管收缩。l血管收缩强度顺序是：血管收缩强度顺序是：l皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管 2 2受体受体 反馈抑制反馈抑制NANA释放。释放。10/31/202210肾上腺受体激动药 1 1受体，心肌收缩力加强，受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。量可引起心率失常。10/31/202211肾上腺受体激动药10/31/202212肾上腺受体激动药 1 1受体和受体和 1 1受体。受体。1 1受体作受体作用较弱。用较弱。

7、l2.2.10/31/202213肾上腺受体激动药 1 1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。l3.3.本品化学性质稳定，因本品化学性质稳定，因l10/31/202214肾上腺受体激动药10/31/202215肾上腺受体激动药 1 110/31/202216肾上腺受体激动药 1 1受体，使瞳孔扩大。比阿受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。10/31/202217肾上腺受体激动药苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶10/31/202218肾上腺受体激动药10/31/202219肾上腺受体激动药 1 1受体

8、和受体和 1 1、2 2受体，受体，l对受体激动作用强度相等。对受体激动作用强度相等。l1.1.心脏心脏 1 110/31/202220肾上腺受体激动药 1 1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。血管收缩。2 2受体，骨骼肌和肝血管扩张。受体，骨骼肌和肝血管扩张。2 2受体受体l冠状血管扩张冠状血管扩张 腺苷作用腺苷作用(因心脏兴奋，因心脏兴奋，心肌代谢产物心肌代谢产物A A增加所致）增加所致）l 血压升高，提高灌注压血压升高，提高灌注压10/31/202221肾上腺受体激动药l3.3.血压血压l小剂量小剂量ADAD：l收缩压升高收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加

9、。：心脏兴奋，心输出量增加。l舒张压不变或下降舒张压不变或下降，脉压差变大脉压差变大，这是因为，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。收缩。l大剂量大剂量ADAD：l收缩压、舒张压升高，脉压差变小收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 10/31/202222肾上腺受体激动药 2 2受体，使受体，使 1 1受体，粘膜血管收缩，受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。通透性降低，消除粘膜水肿。l5.5.胃肠平滑肌胃肠平滑肌 受体受体 张力降低。张力降低。

10、l6.6.血糖升高：血糖升高：受体，促进糖原分解；受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放，促进机体代谢。放，促进机体代谢。10/31/202223肾上腺受体激动药 1 1、1 1受体，血压升高。受体，血压升高。2 2受体，受体，10/31/202224肾上腺受体激动药10/31/202225肾上腺受体激动药10/31/202226肾上腺受体激动药 1 1、2 2、1 1、2 2受体。受体。l2.2.间接作用：促进神经末梢释放间接作用：促进神经末梢释放NANA。10/31/202227肾上腺受体激动药10/31/202228肾上腺受体激

11、动药10/31/202230肾上腺受体激动药 1 1、1 1及及DADA受体受体l1.1.1 1受体，皮肤、粘膜血管收缩，受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比血压升高，其作用比NANA弱，也不引起局弱，也不引起局部组织缺血坏死。部组织缺血坏死。l2.2.1 1受体受体,心收缩力增强，心输出量心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与增加，对心率影响较小，与ADAD、ISOISO比不比不l引起心率失常。引起心率失常。10/31/202231肾上腺受体激动药10/31/202232肾上腺受体激动药10/31/202233肾上腺受体激动药10/31/202234肾上腺受体激动药 受体受体

12、，对，对 1 1、2 2受体无选择性，受体无选择性，强度相等；对强度相等；对 受体无作用。受体无作用。l1.1.心脏心脏l激动激动 1 1受体，其作用比受体，其作用比NANA、ADAD强。强。10/31/202235肾上腺受体激动药 2 2受体，血管扩张；冠受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。状血管扩张，血流量增加。l3.3.血压血压l兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降。舒张压下降。l4.4.支气管平滑肌支气管平滑肌 2 2受体，支气管舒受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。张；抑制过敏介质释放。10/31/202236肾上腺受体激动药10/31

13、/202237肾上腺受体激动药10/31/202238肾上腺受体激动药 1 1受体，受体，l 激动激动 受体。受体。激动激动 1 1受体，对受体，对l 受体激动作用弱。受体激动作用弱。l多巴酚丁胺多巴酚丁胺（非重点）（非重点）10/31/202239肾上腺受体激动药激动激动 1 1受体受体，为，为 1 1受体激动药，加受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。强心收缩力和增加心输出量。2 2受体作用很弱，对受体作用很弱，对 1 1受体几无作用。受体几无作用。l与与ISOISO比较，比较，10/31/202240肾上腺受体激动药l临床应用临床应用l1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引心力衰竭：由

14、于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。起的心力衰竭。l特点是特点是激动激动 1 1受体，增加心收缩力受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。心力衰竭的主要依据。lISO不能用于心力衰竭不能用于心力衰竭10/31/202241肾上腺受体激动药l不良反应不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。不良反应。l剂量过大时，偶可引起心律失常和增加剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。心肌氧耗。10/31/202242肾上腺受体激动药l 1 1 2 2受体激动药：受体激动药：NANAl 受体激动药受体激动药 1 1 受体激动药：去氧肾上腺受体激动药：去氧肾上腺素素l 2 2受体激动药：可乐定受体激动药：可乐定肾上腺素受体肾上腺素受体激动药激动药 ，受体激动药：受体激动药：ADADl 1 1 2 2受体激动药：受体激动药：ISOISOl 受体激动药受体激动药 1 1受体激动药：多巴酚丁胺受体激动药：多巴酚丁胺l 2 2受体激动药：沙丁胺醇受体激动药：沙丁胺醇10/31/202243肾上腺受体激动药