肾上腺受体激动药课件.ppt

1、用什么药用什么药?1 南阳医学高等专科学校南阳医学高等专科学校 李玲李玲2 肾上腺素受体的分类、分布与效应肾上腺素受体的分类、分布与效应 肾上腺素受体肾上腺素受体 213213 肾上腺素受体的分类、分布与效应肾上腺素受体的分类、分布与效应 1型效应型效应:皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管收缩收缩,外周阻力外周阻力升高，血压增高，瞳孔扩大，汗腺分泌增加。升高，血压增高，瞳孔扩大，汗腺分泌增加。样作用样作用:(-R(-R兴奋兴奋)1-R：心脏兴奋心脏兴奋 2-R：支气管平滑肌扩张、冠状血管、骨骼肌：支气管平滑肌扩张、冠状血管、骨骼肌血管血管扩张、扩张、血糖血糖 、游离脂肪酸升高、游离脂肪酸

2、升高 突触前膜突触前膜2-R:负反馈调节负反馈调节,NA突触前膜突触前膜2-R：正反馈调节，：正反馈调节，NA4 主要内容及主要内容及学习目标学习目标内容多内容多,机制复杂机制复杂5按对受体亚型选择性分为三类按对受体亚型选择性分为三类麻黄碱麻黄碱多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素多巴酚丁胺多巴酚丁胺分类分类62.按化学结构分类按化学结构分类7儿茶酚胺和非儿茶酚胺作用特点的比较儿茶酚胺和非儿茶酚胺作用特点的比较儿茶儿茶酚胺酚胺COMT灭灭活活非儿非儿茶酚胺茶酚胺89 肾上腺素肾上腺素 （Adrenaline,Epinephrine

3、）来源来源:肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成先合成去甲肾上腺素去甲肾上腺素 苯乙胺苯乙胺 N甲基转移酶甲基转移酶肾上肾上腺素腺素 药用品药用品:家畜肾上腺提取家畜肾上腺提取,人工合成。人工合成。10体内过程体内过程:属属儿茶酚胺类儿茶酚胺类 口服在肠道及肝脏易被破坏口服在肠道及肝脏易被破坏;皮下注射吸收慢皮下注射吸收慢,作用持续作用持续1h;肌内注射吸收较快肌内注射吸收较快,1030min;静脉注射立即失活静脉注射立即失活,作用仅数作用仅数min111.兴奋心脏兴奋心脏:(+)1 收缩力、传导、心率收缩力、传导、心率2.舒缩血管舒缩血管:收缩血管（收缩血管（1 1受体受

4、体 ）:皮肤、粘膜、内脏皮肤、粘膜、内脏（肾）（肾）血管、毛细血管前扩约肌收缩血管、毛细血管前扩约肌收缩 扩张血管（扩张血管（2 2为主）为主）：骨骼肌和：骨骼肌和冠状动脉冠状动脉 药药 理理 作作 用用心输出量心输出量 耗氧量耗氧量 可致心律失常可致心律失常12舒张压不变舒张压不变小剂量小剂量,1 23.血压血压:与剂量有关与剂量有关收缩压收缩压(+)1 受体受体大剂量大剂量,1 2舒张压升高舒张压升高13受体激动作用强而短受体激动作用强而短受体激动作受体激动作用弱而长用弱而长 AD升压作用的翻转升压作用的翻转14肾上腺素对血压的影响肾上腺素对血压的影响型作用型作用用用-R-R阻断药后阻断药

5、后2 2型作用型作用2 2型作用型作用型作用型作用被取消被取消未用未用-R-R阻断药时阻断药时ADADADAD正常正常血压血压15氯丙嗪、酚妥拉明氯丙嗪、酚妥拉明（-R-R阻断药阻断药）所引所引起的低血压禁用起的低血压禁用ADAD163.激活肾小球近球激活肾小球近球旁细胞旁细胞1受体受体 致密斑致密斑球旁细胞球旁细胞BP;钠水潴留钠水潴留174.支气管支气管 2 支气管扩张支气管扩张 肥大细胞释放肥大细胞释放过敏介质过敏介质1:收缩血管收缩血管消除支气管黏膜水肿消除支气管黏膜水肿185.代代 谢谢 （1）糖代谢）糖代谢:、2肝糖原分解肝糖原分解和异生和异生 血糖血糖 (2)脂肪代谢脂肪代谢:1

6、、3受体受体 脂肪分解脂肪分解 ,FFA总的结果总的结果:血糖血糖 ,FFA19一些名人相继死于心脏骤停一些名人相继死于心脏骤停20一些名人相继死于心脏骤停一些名人相继死于心脏骤停21一些名人相继死于心脏骤停一些名人相继死于心脏骤停22肾上腺素肾上腺素 1mg阿托品阿托品 1mg利多卡因利多卡因 50-100mg配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒,用用AD0.51mg静注或心室内注射静注或心室内注射23 2.2.过敏性休克过敏性休克:首选药首选药 支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿，呼吸困难粘膜水肿，呼吸困难 小动脉扩张小动脉扩张,毛细血管通毛细血管通

7、透性增加，血浆容量和外周透性增加，血浆容量和外周阻力减小，血压下降。阻力减小，血压下降。心脏抑制心脏抑制呼吸系统呼吸系统过敏性休克病理变化过敏性休克病理变化:心血管系统心血管系统24 激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 激动激动2 2R R 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 过过敏敏性性休休克克被被纠纠正正呼呼吸吸通通畅畅25需及早、有效、需及早、有效、用药用药26收缩血管收缩血管,通透性通透性

8、 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张激动激动2受体受体 激动支气管黏膜激动支气管黏膜1受体受体 能否用于轻症支气管哮喘的防治能否用于轻症支气管哮喘的防治27目的目的:延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收 延长局麻时间延长局麻时间 减少局麻药吸收减少局麻药吸收 减少中毒反应减少中毒反应用法用法:1：25万万,一次用量不超过一次用量不超过 0.3mg注意注意:肢体末端手术禁用肢体末端手术禁用4.4.与局麻药配伍与局麻药配伍28不良反应不良反应 心悸、烦躁、心悸、烦躁、头痛、头痛、血压升高血压升高甚至脑出血甚至脑

9、出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤禁忌证禁忌证脑动脉硬化脑动脉硬化 器质性心脏病器质性心脏病 糖尿病糖尿病、甲亢、甲亢等等 高血压高血压 2930肾上腺素（肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。31 多巴胺（多巴胺（dopamine DA）合成合成NA的前体物的前体物,药用品药用品为人工合成为人工合成.属儿茶酚胺属儿茶酚胺,体内经体内经MAO、COMT代谢，只代谢，只iv滴注，不滴注，不通过血脑屏障。通过血脑屏障。体内来源体内来源体内体内过程过程32 作用机制作用机制激动激动、1受体及外周

10、受体及外周DA受体受体对对2受体无作用受体无作用33临床应用临床应用1.各种休克各种休克:感染中毒性、心源性、失血性休克感染中毒性、心源性、失血性休克2.急性肾衰急性肾衰:与利尿药合用与利尿药合用休克休克低排高阻型低排高阻型 “冷休克冷休克”（效果好）（效果好）高排低阻型高排低阻型 “暖休克暖休克”34 麻黄碱麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱系中药麻黄中提取的生物碱,药用品药用品人工合成。人工合成。2000年前年前神农本草经神农本草经有有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。35 特点特点:非儿茶酚胺非儿茶酚胺,性质稳定，可口服，外周作性质稳定，可口服，外周作用用缓慢、温和而

11、持久缓慢、温和而持久 对受体选择性：类似对受体选择性：类似肾上腺素肾上腺素 间接作用：促进间接作用：促进NA释放释放 中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性易产生快速耐受性 36第二节第二节 受体激动药受体激动药 37去甲肾上腺素去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA;Norepinephrine，NE）体内来源体内来源:N末梢、肾上腺髓质。末梢、肾上腺髓质。化学性质：化学性质：不稳定不稳定,遇光、碱氧化变成遇光、碱氧化变成体内过程体内过程 口服口服收缩胃黏膜收缩胃黏膜,在碱性肠液易分在碱性肠液易分 解。解。皮下注射皮下注射收缩血管，发生组织坏死。收缩血管，发生组织坏死。静

12、脉推注静脉推注，引起，引起BP急剧升高，心律紊乱。急剧升高，心律紊乱。只宜只宜静脉滴注静脉滴注 为什么？为什么？38药理作用药理作用 3940间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）特点特点:非儿茶酚胺非儿茶酚胺,性质稳定，作用温和、持久。性质稳定，作用温和、持久。对肾血管作用弱，较少引起尿少、尿闭。对肾血管作用弱，较少引起尿少、尿闭。可肌内注射，使用方便。可肌内注射，使用方便。作用机制：作用机制：直接作用：以直接作用：以1受体为主，对受体为主，对受体作用弱。受体作用弱。间接作用：经摄取间接作用：经摄取1进入囊泡进入囊泡 NA释放释放41应用应用:1.替代替代NA用于休用于休克早期克早期2.2.手术后

13、或脊椎手术后或脊椎麻醉时引起的低麻醉时引起的低血压或休克血压或休克42去氧肾上腺素去氧肾上腺素（苯肾上腺素（苯肾上腺素,新福林新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类,主要兴奋主要兴奋1 1受体。受体。用途用途 1.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速:BP反射性心率反射性心率 43 阿托品阿托品阻断阻断去氧肾上腺素去氧肾上腺素兴奋兴奋1%-2.5%滴眼滴眼优点优点:作用小于阿托品作用小于阿托品,维持短，维持短，眼内压不升高，无调节麻痹眼内压不升高，无调节麻痹44 第三节第三节 受体激动药受体激动药45 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isop

14、renalineisoprenaline）激活激活1 1、2 2 受体受体属于儿茶酚胺类属于儿茶酚胺类,为人工合成品。为人工合成品。体内过程体内过程给药方法给药方法:气雾剂、舌下含服、静滴。气雾剂、舌下含服、静滴。46药药理理作作用用心脏肾上腺素心脏肾上腺素血管血管:兴奋兴奋2 2骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压血压:收缩压收缩压 舒张压舒张压 支气管扩张支气管扩张:兴奋兴奋 2 2受体受体,抑制组胺释放抑制组胺释放代谢代谢:糖代谢增加糖代谢增加,血糖升高血糖升高 脂肪分解，游离脂肪酸脂肪分解，游离脂肪酸47临临床床应应用用支气管哮喘支气管哮喘:急性发作急性发作缓慢型心律失常缓慢型心律失常:度

15、度房室传导阻滞房室传导阻滞心脏骤停心脏骤停:传导阻滞或窦传导阻滞或窦性心动过缓引起性心动过缓引起感染中毒性休克感染中毒性休克:低排高阻型低排高阻型与肾上腺素有与肾上腺素有何区别？何区别？48491受体激动药受体激动药 治疗心脏手术后心输出量低的休克、治疗心脏手术后心输出量低的休克、心肌梗死并发心力衰竭。心肌梗死并发心力衰竭。治疗休克疗效优于异丙肾上腺素治疗休克疗效优于异丙肾上腺素,且安全且安全5051ACC52CB53DD54麻黄碱麻黄碱多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素多巴酚丁胺多巴酚丁胺结结小小55行动者行动者,有未来有未来 行动者行动者,有未来有未来 56