年度产12吨瑞巴林原料普药课件.ppt
- 【下载声明】
1. 本站全部试题类文档,若标题没写含答案,则无答案;标题注明含答案的文档,主观题也可能无答案。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
2. 本站全部PPT文档均不含视频和音频,PPT中出现的音频或视频标识(或文字)仅表示流程,实际无音频或视频文件。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
3. 本页资料《年度产12吨瑞巴林原料普药课件.ppt》由用户(晟晟文业)主动上传,其收益全归该用户。163文库仅提供信息存储空间,仅对该用户上传内容的表现方式做保护处理,对上传内容本身不做任何修改或编辑。 若此文所含内容侵犯了您的版权或隐私,请立即通知163文库(点击联系客服),我们立即给予删除!
4. 请根据预览情况,自愿下载本文。本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
5. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007及以上版本和PDF阅读器,压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 年度 12 巴林 原料 课件
- 资源描述:
-
1、药物化学与制药工艺课程设计 第四组葛倩倩 耿 爽何从发Table of Contents Related Documents一、Pregabalin的药品简介的药品简介四、Pregabalin的的药代动力学及生化药代动力学及生化机制机制 二二、普瑞巴林的普瑞巴林的研研究究历历史及前景史及前景三、Pregabalin的药理药效的药理药效 一普瑞巴林药品简介一普瑞巴林药品简介Edit your company slogan名名称称化化学结构学结构分子式分子式分子量分子量中文名:普瑞巴林英文名:pregabalinC8H17NO2 159.23 二二、药品研究历史、药品研究历史2004年7月2004
2、年12月2004年年6月月Pfizer【2】公司公司开发开发的的2004年年7月已月已获欧获欧盟批准用于管理外周神盟批准用于管理外周神经经病性疼痛及用作部分病性疼痛及用作部分癫痈发癫痈发作治作治疗疗的附加的附加疗疗法法药药物物 2007年年6月月PGB还还被美被美国国FDA批准批准成成为为首首个个治治疗纤维疗纤维肌痛肌痛综综合征的合征的药药物物,并并有望被有望被批准用于治批准用于治疗疗广焦广焦虑虑症症 于于2004年年12月底月底在美获得了批准,在美获得了批准,用于缓解糖尿病性用于缓解糖尿病性外周神经病相关神外周神经病相关神经病性疼痛和带状经病性疼痛和带状疱疹后神经痛疱疹后神经痛 二二、药品研
3、究前景、药品研究前景前景前景1.实验发现普瑞巴林可实验发现普瑞巴林可以和细胞的加巴喷丁结以和细胞的加巴喷丁结合位点结合,但是否是合位点结合,但是否是和加巴喷丁类似的作用和加巴喷丁类似的作用机理和不得而知。机理和不得而知。2.临床前研究发现普瑞临床前研究发现普瑞巴林的抗痉挛特性和加巴林的抗痉挛特性和加巴喷丁类似,但活更强巴喷丁类似,但活更强3.一项一项II期临床试验发期临床试验发现普瑞巴林对顽固性局现普瑞巴林对顽固性局灶性癫痫仍有抗痉挛作灶性癫痫仍有抗痉挛作用用 一旦一旦这这些些药药理理作用机制作用机制研研究究清清楚有巨大的楚有巨大的商商业业前景前景三.普瑞巴林的药药理作用 三三.药效药效治疗疼
4、痛治疗疼痛 能够缓解疱疹后疼能够缓解疱疹后疼 Edit your company slogan 药药 效效 作为作为部分部分性癫性癫痫发痫发作的作的辅助辅助治疗治疗 用于用于广泛广泛性焦性焦虑障虑障碍症碍症的治的治疗疗 四.药药代动动力学学四.普瑞巴林的生化机制 GB是神是神经递质经递质 GABA 的一的一种类种类似物似物,但但对对 GABA 受体无受体无药药理活性理活性,具有具有脂溶性脂溶性,能透能透过过血血脑屏脑屏障。在神障。在神经递质传递过经递质传递过程中程中,随随 Ca2+突突触触前前释释放增加放增加,神神经递质释经递质释放增加。其作用机制是通放增加。其作用机制是通过过抑制抑制 CNS
5、 电压电压依依赖赖性性钙钙通道的一通道的一种种 2-亚亚基蛋白基蛋白,减减少神少神经经末梢的去末梢的去极极化化,减减少少 Ca2+内内流流,从从而而减减少谷少谷氨氨酸酸盐盐、去甲去甲肾肾上腺素、上腺素、P 物物质质和降和降钙钙素基因相素基因相关肽关肽(calcitonin gene?retated peptide,CGRP)等等兴奋兴奋性神性神经递质经递质的的释释放。放。这这很可能就是很可能就是 PGB 能能够够抗抗惊惊厥、厥、镇镇痛、痛、抗焦抗焦虑虑的作用机理的作用机理,但但还还有待于有待于进进一步的一步的证实证实。即使超大量地服。即使超大量地服用用 PGB 也不也不会会危及患者的生命安全危
6、及患者的生命安全,因因为该药为该药不不会会完全阻完全阻滞滞 Ca2+通道通道,导导致谷致谷氨氨酸酸盐盐、去甲去甲肾肾上腺素、上腺素、P 物物质质和和CGRP 等等兴奋兴奋性神性神经递质经递质的的释释放停放停止。止。2-亚亚基蛋白在基蛋白在 PGB 的的药药理作用中十分重要。如果理作用中十分重要。如果给给2-1 型蛋白型蛋白变异变异的的癫癫大鼠服用大鼠服用 PGB,其其疗疗效明效明显显降低。本品降低。本品虽与虽与加巴加巴喷喷丁丁类类似似,都是都是 GABA 的的 3 位位烷烷基取代物基取代物,但不但不论论在在动动物模型或者物模型或者临临床床试验试验中都中都较较后者后者疗疗效效高高,其原因很可能就
展开阅读全文