第肾上腺素受体阻断药课件.ppt

1、第肾上腺素受体阻断药第肾上腺素受体阻断药短效类：酚妥拉明（短效类：酚妥拉明（phentolamine)phentolamine)药理作用：药理作用：1 1、扩张血管：阻断、扩张血管：阻断 1 1-R R，（iv.iv.直接扩张血管）直接扩张血管）2 2、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。阻断阻断 2 2-R R使使NANA释放释放3 3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸、其他作用：拟胆碱作用（胃酸 ）组胺样作用（皮肤潮红）组胺样作用（皮肤潮红）2021/4/272临床应用临床应用 1 1、外周血管痉挛性疾病：、外周血管痉挛性疾病：如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎

2、、如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、NA NA静滴外漏。静滴外漏。2 2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。a a、酚妥拉明试验：、酚妥拉明试验：iv.5mg iv.5mg，b b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血 压迅速下降。压迅速下降。2021/4/273 3 3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。4 4、充血性心力衰竭：扩张血管、充血性心力衰竭：扩张血管 降低降低心脏前、后负荷心脏前、后负荷 缓解心衰。缓解心衰。2021/4/274低血压、胃肠道反应、诱发溃疡低血压、胃肠道反应、诱发溃疡病、诱发心律失

3、常和心绞痛。病、诱发心律失常和心绞痛。不良反不良反应应2021/4/275 作用时间：作用时间：3 34 4 dayday。应用：应用：主要用于外周血管痉挛性疾病。主要用于外周血管痉挛性疾病。不良反应：不良反应：常见体位性低血压、心悸、常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。鼻塞及胃肠道症状。长效类：酚苄明（长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)2021/4/276第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药药理作用药理作用1 1.受体阻断作用受体阻断作用（1 1）心血管系统：）心血管系统：阻断心脏阻断心脏 1 1-R HR R HR 、传

4、导、传导 、收缩力、收缩力 收缩血管：与阻断收缩血管：与阻断 2 2-R R 和心脏抑制、反射性和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。兴奋交感神经有关。2021/4/277（2 2）收缩支气管平滑肌：）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌 2 2-R R 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 气道阻力气道阻力 （该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发（该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或加重）。或加重）。2021/4/278（3 3）肾素释放减少：）肾素释放减少：阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器 1 1-R -R 肾素分泌肾素分泌（4 4）减慢代谢：）减慢代谢：与拟肾上腺素药作用相

5、反，血糖与拟肾上腺素药作用相反，血糖 ，血，血 脂肪酸脂肪酸 。2021/4/279 2 2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA)ISA)ISAISA即有些即有些-R R阻断药对阻断药对-R R具有部分激动作用具有部分激动作用（partial agonistic action)partial agonistic action)有有ISAISA的的-R R阻断药阻断药抑制心脏、收缩支气管抑制心脏、收缩支气管作用作用较无较无ISAISA药物为弱。药物为弱。2021/4/27103 3.膜稳定作用膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性（降低细胞膜对离子的通透性（NaNa+、K K+等），等），抑制

6、去极化过程。（该作用需达治疗量几十抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。倍才出现，无应用价值）。4 4.其他其他 抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房水形成有关）水形成有关）2021/4/2711 1 1.抗高血压抗高血压 与阻断多个部位与阻断多个部位-R R有关（详述见抗高血压有关（详述见抗高血压药物）。药物）。2 2.抗心绞痛和心肌梗塞抗心绞痛和心肌梗塞 与阻断与阻断-R R、抑制、抑制BPCBPC聚集有关。聚集有关。临床应用临床应用2021/4/2712 3 3.抗心律失常抗心律失常 与抑制窦房结、抑制传导速度有关（详见与抑

7、制窦房结、抑制传导速度有关（详见抗心律失常药）抗心律失常药）4 4.其他其他 甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔滴眼）、偏头痛滴眼）、偏头痛 2021/4/2713 一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应 （皮疹，（皮疹，BPCBPC下降）下降）严重不良反应：急性心力衰竭严重不良反应：急性心力衰竭 加重过缓性心律失常加重过缓性心律失常 禁忌症：禁忌症：心功能不全、过缓性心律失常、心功能不全、过缓性心律失常、支气管哮喘。支气管哮喘。不良反应不良反应2021/4/2714一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药常用药物

8、常用药物2021/4/2715普萘洛尔普萘洛尔（propranololpropranolol，心得安）心得安）系较早应用而目前应用最广泛的系较早应用而目前应用最广泛的 受体阻断药。受体阻断药。体内过程特点：体内过程特点：口服吸收率口服吸收率90%90%，首关消除，首关消除606070%70%，F F为为30%30%，T T1/2 1/2 2 25h5h。肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可相差相差2525倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。药理作用特点药理作用特点：受体阻断作用强，无受体阻断作用强，无ISA

9、ISA。2021/4/2716纳多洛尔（纳多洛尔（nadolol）作用特点；作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强作用与普萘洛尔相似，但强6 6倍。倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用可增加肾血流量（肾功能不全需用 受体阻断受体阻断药者可首选）。药者可首选）。T T1/2 1/2 长达长达101012h12h。每天一次即每天一次即可。无可。无ISAISA作用。作用。2021/4/2717 噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol）作用特点；作用特点；是已知作用最强的是已知作用最强的 受体阻断药，受体阻断药，多用多用0.25%0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近

10、或较优），无与毛果芸香碱相近或较优），无ISAISA作用。作用。2021/4/2718吲哚洛尔（吲哚洛尔（pindolol)作用特点：作用特点：有有ISAISA作用，主要表现为激动作用，主要表现为激动2 2 受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。可使心肌抑制作用减弱。可使心肌抑制作用减弱。2021/4/2719二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（）和美托洛尔（metoprolol)作用特点：作用特点：阻断阻断 1 1-R R作用强，对作用强，对2 2-R-R作用弱，增加气道阻作用弱，增加气道阻

11、力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛尔作用时间较长，口服阿替洛尔作用时间较长，口服Q.dQ.d即可。无即可。无ISAISA作用。作用。2021/4/2720第三节第三节 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 该类药对该类药对、受体均有阻断作用，但对受体均有阻断作用，但对 受体阻断受体阻断作用强于作用强于 受体阻断作用。以受体阻断作用。以拉贝洛尔拉贝洛尔为代表，其为代表，其它药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。它药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。2021/4/2721拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）柳胺苄心定）作用特点：作用特点：对对

12、-R R阻断作用为普萘洛尔的阻断作用为普萘洛尔的1/41/4。对对 受体阻断作用为酚妥拉明的受体阻断作用为酚妥拉明的1/61/61/101/10。有有ISAISA作用（表现为作用（表现为2 2受体兴奋作用）可使血受体兴奋作用）可使血 管扩张，增加肾血流量。管扩张，增加肾血流量。2021/4/2722 临床应用临床应用 中度和重度高血压、心绞痛治疗。中度和重度高血压、心绞痛治疗。不良反应不良反应 常见恶心、眩晕、乏力。哮喘及心衰者禁用。常见恶心、眩晕、乏力。哮喘及心衰者禁用。儿童、孕妇、脑出血忌用静注。注射液不能与儿童、孕妇、脑出血忌用静注。注射液不能与 葡萄糖盐水混合滴注。葡萄糖盐水混合滴注。2021/4/2723人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。