第四章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药课件.ppt
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1、第四章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药第四章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药 第一节镇静催眠药第一节镇静催眠药镇静药:指使人处于安静或思睡状态的药物镇静药:指使人处于安静或思睡状态的药物催眠药:促进和维持近似生理睡眠的药物催眠药:促进和维持近似生理睡眠的药物镇静药和催眠镇静药和催眠药无严格的区药无严格的区别别特点:不同剂量产生不同作用特点:不同剂量产生不同作用镇静催眠药镇静催眠药小剂量小剂量镇静镇静中等剂量中等剂量催眠催眠大剂量大剂量麻醉、抗癫痫麻醉、抗癫痫过量过量自杀自杀镇静催眠药的分类(根据结镇静催眠药的分类(根据结构分)构分)1.巴比妥类巴比妥类2.苯二氮卓类苯二氮卓类3.其他类其他类一
2、、巴比妥类一、巴比妥类 NHNHOR1R2巴比妥类药物基本结构OO 在中国执行注射死刑的普遍配方是在中国执行注射死刑的普遍配方是 大剂量巴比妥大剂量巴比妥+肌肉松弛剂肌肉松弛剂+高浓度氯化高浓度氯化钾钾吐真剂吐真剂硫喷妥钠可削弱一部分大脑的活性,消除它的抑制硫喷妥钠可削弱一部分大脑的活性,消除它的抑制作用,使人不由自主地开口说话。硫喷妥钠通过上作用,使人不由自主地开口说话。硫喷妥钠通过上述方式使一个人得到放松,在这种情况下,他们会述方式使一个人得到放松,在这种情况下,他们会发现说谎比说实话更难。发现说谎比说实话更难。理化性质理化性质弱酸性弱酸性 水解性水解性 与金属与金属离子成盐离子成盐 RC
3、ONHCONH2NH2CONH2CONHCOCONCOH酰脲酰脲脲脲烯醇式烯醇式水解水解酮式酮式第一节 镇静催眠药(2)与铜吡啶试液作用癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋,产生阵发性地放电,所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。水溶液呈碱性,在空气中渐渐吸收二氧化碳,析出苯妥英,使溶液浑浊。镇静药:指使人处于安静或思睡状态的药物优选第四章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和其它类。化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐,又名冬眠灵。与甲醛-硫酸试剂作用,接界面产生玫瑰红色。(2)与铜吡啶试液作用巴比妥类药物钠盐注射液
4、须制成粉针剂,临用配制。在中国执行注射死刑的普遍配方是抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和其它类。除巴比妥类和苯二氮 镇静催眠药外,还有醛类、氨基甲酸酯类、具有酰胺结构的杂环化合物作为镇静催眠药。促进大脑功能恢复的药物,如甲氯芬酯等。在分子的7位和5位苯环取代的邻位(C-2位)引入吸电子基,能显著增强活性。1.弱酸性弱酸性 (1)互变异构现象,即丙二酰脲的内酰胺)互变异构现象,即丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺醇(烯醇式)互变异构,(酮式)和内酰亚胺醇(烯醇式)互变异构,故显弱酸性。故显弱酸性。NHNHOR1R2OONHNOHR1R2OONHNONaR1R2OONaOHH+
5、(1)本类药物可与本类药物可与NaOH,Na2CO3形成钠盐。形成钠盐。(2)巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的CO2而析出而析出沉淀。沉淀。(本类药物的酸性比碳酸还弱本类药物的酸性比碳酸还弱)。使用时忌与酸。使用时忌与酸性药物配伍,否则析出沉淀。性药物配伍,否则析出沉淀。2.水解性水解性 具有酰脲结构具有酰脲结构,易水解。生成无效产物和氨易水解。生成无效产物和氨气。生成的气。生成的NHNH3 3 (碱性)能使红色石蕊试纸(碱性)能使红色石蕊试纸变蓝变蓝.NHNONaR1R2OOR1R2NHNH2OOR1R2ONaO+Na2CO3 +NH3NaOHCO2H2O巴比
6、妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂,临用配制。巴比妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂,临用配制。3.与金属离子成盐反应与金属离子成盐反应(可用于丙二酰脲类药物的一般鉴别试验)可用于丙二酰脲类药物的一般鉴别试验)(1)与硝酸银作用)与硝酸银作用 NHNHOR1R2OONHNOAgR1R2OONNOAgR1R2NaOONNOAgR1R2AgOOAgNO3Na2CO3AgNO3巴比妥类药物巴比妥类药物+AgNO3 一银盐一银盐(溶解于水溶解于水)二银盐二银盐(白色沉淀白色沉淀,不溶于水不溶于水,但溶于氨水但溶于氨水)AgNOAgNO3 3 (2)与铜吡啶试液作用与铜吡啶试液作用 NHNOR1R2OONHNO
7、R1R2OOCuNN与金属离子成盐反应与金属离子成盐反应 巴比妥类巴比妥类+吡啶吡啶-硫酸铜试液硫酸铜试液含硫巴比妥类含硫巴比妥类+吡啶吡啶-硫酸铜试液硫酸铜试液绿色绿色紫堇色紫堇色典型药物典型药物 苯巴比妥苯巴比妥 化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。NHHNOOOH3C 性质性质1.1.为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦。为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦。2.2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构,显弱酸性,在氢氧化酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构,显弱酸性,在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。钠或碳酸钠溶液中溶解。3.3.固体在干燥空气中较稳定
8、,钠盐水溶液放置易水解而失去固体在干燥空气中较稳定,钠盐水溶液放置易水解而失去活性。活性。4.4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用,生成可溶性的一银盐,在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用,生成可溶性的一银盐,加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。5.5.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色。与吡啶硫酸铜试液作用显紫色。巴比妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂,临用配制。盐酸氯丙嗪注射液在制备时应采取哪些措施增加稳定性?第二章 中枢神经系统药物化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐,又名冬眠灵。艾司唑仑(舒乐安定)对精神运动性发作疗效好。
9、苯巴比妥钠能否与酸性药物配伍使用?二、苯二氮 类在分子的7位和5位苯环取代的邻位(C-2位)引入吸电子基,能显著增强活性。巴比妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂,临用配制。中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其他类。第一节 镇静催眠药固体在干燥空气中较稳定,钠盐水溶液放置易水解而失去活性。对精神运动性发作疗效好。二氮 环中的内酰胺及亚胺结构,在酸性或碱性溶液中,受热易水解。大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾镇静催眠作用的强弱和快慢与该类药物的解离常数pKa和脂溶性有关;巴比妥类药物+AgNO3 一银盐(溶解于水)6.分子中具有苯环,可与亚硝酸钠分子中具有苯环,可与亚硝酸钠-硫酸
10、试液作用,硫酸试液作用,即显橙黄色,随即转橙红色。即显橙黄色,随即转橙红色。7.与甲醛与甲醛-硫酸试剂作用,接界面产生玫瑰红色。硫酸试剂作用,接界面产生玫瑰红色。NHHNOOOH3C苯巴比妥苯巴比妥想一想想一想1.为什么苯巴比妥钠注射液制备成粉针剂?为什么苯巴比妥钠注射液制备成粉针剂?2.苯巴比妥钠能否与酸性药物配伍使用?苯巴比妥钠能否与酸性药物配伍使用?巴比妥类药物的构效关系巴比妥类药物的构效关系NHNHOR1R2巴比妥类药物基本结构OO镇静催眠作用的强弱镇静催眠作用的强弱和快慢与该类药物的和快慢与该类药物的解离常数解离常数pKa和脂溶性和脂溶性有关;有关;作用时间长短与作用时间长短与5位取
11、位取代基在体内的代谢过代基在体内的代谢过程有关。程有关。二、苯二氮二、苯二氮 类类 苯二氮苯二氮 类药物是类药物是1,4-1,4-苯二氮苯二氮杂杂 的衍生物。的衍生物。v 二氮二氮 分子中的分子中的七元亚胺内酰胺环七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。为活性必需结构。v 在分子的在分子的7 7位和位和5 5位苯环取代的邻位位苯环取代的邻位(C-2C-2位)引入吸电子基,能显著位)引入吸电子基,能显著增强活性。增强活性。v 在在1,21,2位或位或4 4,5 5位并入杂环可增强活位并入杂环可增强活性。性。NNR4OR1R2R3123456789123456一般性质一般性质 1.1.为白色或类白色结晶性
12、粉末,不溶于水,溶于为白色或类白色结晶性粉末,不溶于水,溶于三氯甲烷等有机溶剂。三氯甲烷等有机溶剂。2.2.具有二氮具有二氮 环,多数显弱碱性,可溶于强酸。环,多数显弱碱性,可溶于强酸。3.3.二氮二氮 环中的内酰胺及亚胺结构,在酸性或碱环中的内酰胺及亚胺结构,在酸性或碱性溶液中,受热易水解。性溶液中,受热易水解。典型药物典型药物 地西泮地西泮 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮,又名安定。NNClOCH3地西泮地西泮水解反应水解反应NNClOCH3NHClCH3NOOHNHClCH3OH2NOHO+H+H+OH-NClCH3ONH2O2-甲氨
13、基甲氨基-5-氯氯-二苯甲酮二苯甲酮性质性质1.1.为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。2.2.在酸或碱性溶液中,受热易水解,生成在酸或碱性溶液中,受热易水解,生成2 2甲氨基甲氨基5 5氯二苯甲酮和甘氨酸。氯二苯甲酮和甘氨酸。3.3.溶于硫酸,在紫外光灯溶于硫酸,在紫外光灯(365nm)(365nm)下检视,显黄绿下检视,显黄绿色荧光。色荧光。4.4.本品本品+HCl+HCl+碘化铋钾试液碘化铋钾试液 橙红色沉淀橙红色沉淀水溶液呈碱性,在空气中渐渐吸收二氧化碳,析出苯妥英,使溶液浑浊。第五节 中枢兴奋药具有酰脲结构,易水解。典型药物:苯巴比妥根据药
14、物的主要适应证,抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。主要用于失眠,也可用于抗惊厥、抗癫痫,抗焦虑及麻醉前给药,与地西泮相比,其催睡作用强45倍。中枢兴奋药可分为大脑皮层兴奋药,又称精神兴奋药,如咖啡因等;(2)与铜吡啶试液作用二、苯二氮 类第三节 抗精神失常药促进大脑功能恢复的药物,如甲氯芬酯等。对光敏感,需避光密闭保存。大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾安钠咖注射液的组成苯甲酸钠+咖啡因二、苯二氮 类溶于硫酸,在紫外光灯(365nm)下检视,显黄绿色荧光。巴比妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂,临用配制。二氮 环中的内酰胺及亚胺结构,在酸性或碱性溶液中,受热易水
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