第十一章-肾上腺素受体阻断药(稻谷书苑)课件.ppt
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- 第十一 肾上腺素 受体 阻断 稻谷 课件
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1、第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 1知识书苑与肾上腺素受体结合,缺乏或仅有微弱与肾上腺素受体结合,缺乏或仅有微弱内在活性内在活性a a受体阻断药受体阻断药b b受体阻断药受体阻断药a a1 1、a a2 2受体阻断药受体阻断药:酚妥拉明(立其丁)、:酚妥拉明(立其丁)、妥拉唑啉、酚苄明妥拉唑啉、酚苄明a a1 1受体阻断药:受体阻断药:哌唑嗪(脉宁平哌唑嗪(脉宁平)a a2 2受体阻断药:受体阻断药:育亨宾育亨宾1A(1、2):):普萘洛尔(心得安)普萘洛尔(心得安)1B(1、2):):吲哚洛尔(心得静)吲哚洛尔(心
2、得静)2A(1):):阿替洛尔(氨酰心安,压平乐)阿替洛尔(氨酰心安,压平乐)2B(1):):醋丁洛尔醋丁洛尔a a、b b受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定)拉贝洛尔(柳胺苄心定)2知识书苑第一节第一节 a a受体阻断药受体阻断药 a a受体阻断药能选择性地与受体阻断药能选择性地与a a受体结合,并能受体结合,并能翻转肾上腺素的升压效应。翻转肾上腺素的升压效应。a a1 1、a a2 2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明酚妥拉明、苄酚明 a a受体阻断药受体阻断药 a a1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪 a a2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾育亨宾 3知识书苑100140
3、180220mmHg60100140180mmHgAdrPhentoAdr(翻转升压为降压)Alpha 受体阻断剂对于Adr血压作用的影响特点特点:“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”4知识书苑酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)非竞争性非竞争性a a受体阻断药。受体阻断药。(分子中分子中)氯乙胺基氯乙胺基 亚乙撑亚胺基亚乙撑亚胺基,与与a a受受体牢固结合体牢固结合,阻断阻断a a受体,起效慢,但作用强受体,起效慢,但作用强大大;排泄缓慢,作用持久排泄缓慢,作用持久,一次用药维持一次用药维持3-4天。天。口服吸收口服吸收20-30,刺激性强刺激性强,仅作静注仅作静注,1小时小
4、时后可达最大效应。后可达最大效应。大剂量可蓄积于脂肪中大剂量可蓄积于脂肪中,缓慢释放。缓慢释放。12小时排泄小时排泄50,24小时排泄小时排泄80,一周后尚一周后尚有少量存留在体内。有少量存留在体内。5知识书苑 舒张血管:阻断舒张血管:阻断受体,受体,血压下降血压下降 HR 加快加快 BP降低,反射性心率加快降低,反射性心率加快 突触前膜突触前膜a a2受体阻断受体阻断 抗抗5-羟色胺、抗组胺作用羟色胺、抗组胺作用 嗜铬细胞瘤:不易手术或恶性者,可持续应用。嗜铬细胞瘤:不易手术或恶性者,可持续应用。术前准备。术前准备。体位性低血压,心动过速,口服有消化道症状,体位性低血压,心动过速,口服有消化
5、道症状,中枢抑制中枢抑制酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)6知识书苑酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)竞争性竞争性受体阻断药,能选择性阻断受体阻断药,能选择性阻断受体,对受体,对抗肾上腺素的抗肾上腺素的型作用型作用 口服吸收较慢口服吸收较慢,生物利用度低生物利用度低,约约20%。注射给。注射给药快。药快。小剂量-直接作用血管平滑肌直接作用血管平滑肌-BP下降下降扩血管扩血管 大剂量大剂量-阻断阻断受体受体-BP下降下降 心脏兴奋心脏兴奋 心收缩力加强和心率加快,心收缩力加强和心率加快,CoCo增加。增加。血管舒张,血压下降,反射性地引起血管舒张,血压下降
6、,反射性地引起 兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体 阻断突触前膜的阻断突触前膜的2 2,促进肾上腺素神经末梢释放促进肾上腺素神经末梢释放7知识书苑酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)8知识书苑酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)竞争性竞争性受体阻断药,能选择性阻断受体阻断药,能选择性阻断受体,对受体,对抗肾上腺素的抗肾上腺素的型作用型作用 口服吸收较慢口服吸收较慢,生物利用度低生物利用度低,约约20%。注射给。注射给药快。药快。小剂量-直接作用血管平滑肌直接作用血管平滑肌-BP下降下降扩血管扩血管 大剂量大剂量-阻断阻断受体受体-BP下降下降 心脏兴
7、奋心脏兴奋 心收缩力加强和心率加快,心收缩力加强和心率加快,CoCo增加。增加。血管舒张,血压下降,反射性地引起血管舒张,血压下降,反射性地引起 兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体 阻断突触前膜的阻断突触前膜的2 2,促进肾上腺素神经末梢释放促进肾上腺素神经末梢释放9知识书苑 拟胆碱作用拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋,张力增加胃肠平滑肌兴奋,张力增加 有组胺样作用有组胺样作用:胃酸的分泌增加,皮肤潮红胃酸的分泌增加,皮肤潮红酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)10知识书苑1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛性疾病,血栓肢端动脉痉挛性疾病,血栓 闭塞性脉管炎闭塞
8、性脉管炎,NA静脉滴注发生外漏时静脉滴注发生外漏时2.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前的治疗肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前的治疗。成人:取酚妥拉明成人:取酚妥拉明5mg,先试用小剂量,先试用小剂量1mg,开始,开始iv,于于初初3min内每内每0.51min测血压一次,以后每测血压一次,以后每12min测血测血压一次,共测压一次,共测15min。如注射后。如注射后23min内血压较注射内血压较注射前下前下35/25mmHg,并维持在低水平超过,并维持在低水平超过35min者为阳者为阳性。性。酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)11知识书苑3.抗休克:抗休克:适用于感染性、心源
9、性和神经源性适用于感染性、心源性和神经源性休克。休克。目的:扩张血管,降低外周阻力,增加血液目的:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。循环阻力,防止肺水肿发生。4.治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭 扩张血管,降低外周阻力,心脏负荷减少,扩张血管,降低外周阻力,心脏负荷减少,Co增加;降低肺循环阻力,减少肺水肿。增加;降低肺循环阻力,减少肺水肿。酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)12知识书苑1 1低血压,较常见。低血压,较常见。2 2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、
10、胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。呕吐和诱发溃疡。3 3有时可致心律失常。有时可致心律失常。4 4胃炎、胃、十二指肠溃疡病,冠心病慎用。胃炎、胃、十二指肠溃疡病,冠心病慎用。酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,立其丁,立其丁)13知识书苑哌唑嗪(哌唑嗪(Prazosin)选择性选择性a a1 1受体阻断药受体阻断药-对动脉和静脉上的对动脉和静脉上的1受体有较高的选择性受体有较高的选择性阻断作用,扩张小动脉,外周阻力阻断作用,扩张小动脉,外周阻力;扩张;扩张静脉,回心血量静脉,回心血量-对神经末梢突触前膜上对神经末梢突触前膜上2受体没有作用受体没有作用临床应用临床应用外
11、周血管性疾病、肾上腺嗜铬细胞瘤、休克外周血管性疾病、肾上腺嗜铬细胞瘤、休克首剂效应首剂效应14知识书苑15知识书苑哌唑嗪(哌唑嗪(Prazosin)选择性选择性a a1 1受体阻断药受体阻断药-对动脉和静脉上的对动脉和静脉上的1受体有较高的选择性受体有较高的选择性阻断作用,扩张小动脉,外周阻力阻断作用,扩张小动脉,外周阻力;扩张;扩张静脉,回心血量静脉,回心血量-对神经末梢突触前膜上对神经末梢突触前膜上2受体没有作用受体没有作用临床应用临床应用外周血管性疾病、肾上腺嗜铬细胞瘤、休克外周血管性疾病、肾上腺嗜铬细胞瘤、休克首剂效应首剂效应16知识书苑育亨宾育亨宾(Yohimbin)药理作用药理作用
12、选择性选择性a a2 2受体阻断受体阻断 阻断突触前膜阻断突触前膜a2受体作用受体作用临床应用临床应用工具工具药药17知识书苑第二节第二节-肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 也称也称型抗肾上腺素药型抗肾上腺素药,能和肾上腺素神经递质或拟,能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争肾上腺素药竞争受体,从而拮抗其受体,从而拮抗其型拟肾上腺素型拟肾上腺素作用。作用。11、2受体阻断药受体阻断药 无内在活性无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 有内在活性有内在活性 吲哚洛尔吲哚洛尔 21受体阻断药受体阻断药 无内在活性无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔,艾司洛尔阿替洛尔、美
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