神经系统药培训讲义课件.ppt

1、神经系统药（优选）神经系统药n躯体痛躯体痛:n 身体表面和身层组织痛觉感受器身体表面和身层组织痛觉感受器受到伤害性刺激引起。例如刀伤，受到伤害性刺激引起。例如刀伤，烧伤，手术疼痛。烧伤，手术疼痛。n内脏痛内脏痛n 内脏器官、体腔壁浆膜、盆腔组内脏器官、体腔壁浆膜、盆腔组织等部位感受装置受到炎症、压力、织等部位感受装置受到炎症、压力、摩擦、牵拉等刺激所致疼痛。如阑摩擦、牵拉等刺激所致疼痛。如阑尾炎，胃溃疡，十二指肠溃疡。尾炎，胃溃疡，十二指肠溃疡。n神经痛神经痛n 神经系统损伤、肿瘤压迫或神经系统损伤、肿瘤压迫或浸润神经所致疼痛浸润神经所致疼痛n中枢神经镇痛药中枢神经镇痛药(成瘾性镇痛药成瘾性镇

2、痛药,麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药):):n 作用于作用于CNS,CNS,选择性抑制或消除痛觉选择性抑制或消除痛觉.减轻由减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识不影响意识.镇痛镇痛作用强大作用强大,多用于剧痛，反复用易成瘾多用于剧痛，反复用易成瘾.代表药代表药吗啡吗啡 n外周神经镇痛药外周神经镇痛药(解热痛抗炎药解热痛抗炎药)n 抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。代表药阿司匹林无成瘾性。代表药阿司匹林n局麻药和抗抑郁药局麻药和抗抑郁药

3、其他类镇痛药曲马朵、布桂嗪、罗通定抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸长期吸食大麻可诱发精神错乱、偏执和妄想。意识、视、听、触等感觉存在卡马西平抗癫痫药，治疗三叉神经痛注：+有作用，无作用；罂粟果 割破果实可卡因的原料为“古柯”。注：+有作用，无作用；表现昏迷、呼吸抑制，瞳孔极度缩小，血压降低。抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸大、小肠静息张力增加，向腔内收缩，使推进行蠕动减弱(+)边缘系统、蓝斑核阿片R血管痉挛引起的心绞痛扩张血管药，剧痛,锐痛强镇痛药,麻醉性镇痛药人们将吗啡称为“上帝自备之药”。可待因(codeine 甲基吗啡)用于各种钝痛,无

4、成瘾性。缓解疼痛药物按用途分类t1/2 35 h。(+)中脑盖前核阿片R身体表面和身层组织痛觉感受器受到伤害性刺激引起。某些医疗应用的药物，吗啡、哌替定等在被非法滥用时，也视为毒品。可待因(codeine 甲基吗啡)强度为吗啡12000倍，用量少，舌下给药，口服无效，2040g/次，也可成瘾。通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。心梗引起的疼痛，血压不低可使用抑制篮斑核放电：可乐定抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸鸦片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、吗啡、大麻、可卡因等国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和神精药品

5、。疼痛分类(痛觉冲动发生部位)剧痛,锐痛强镇痛药,麻醉性镇痛药耐受性与成瘾性产生较慢；如阑尾炎，胃溃疡，十二指肠溃疡。表现昏迷、呼吸抑制，瞳孔极度缩小，血压降低。不明确，牙痛、头痛 神经痛、肌肉痛、关节痛、腹痛、痛经、感染性炎症民间也有用“大烟壳”治疗严重腹泻人工合成镇痛药哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等不良反应可用纳洛酮对抗。1、纳洛酮（naloxone）脊髓以上水平可卡因的原料为“古柯”。不良反应可用纳洛酮对抗。麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。增加回盲瓣、肛门括约肌张力，抑制消化腺分泌有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药

6、物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。源于鸦片，是吗啡二乙酰的衍生物与菲核环B相稠合的N甲基哌啶环；卡马西平抗癫痫药，治疗三叉神经痛从阿片中提炼，味苦、微细的白色针状结晶粉末(吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10，为阿片镇痛的主要成分。镇咳常用可待因，绞痛配伍阿托品。二氢埃托啡（dihydroetorphine）炎症发烧慢性钝痛非甾体类抗炎药，大剂量心率加快，血压升高。阿片肽及药物对各型阿片受体的影响部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效，部分形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙活性加强，半衰期延长脊髓以上水平阿片生物碱类吗啡、可待因阿片生物碱类吗啡、可待因

7、人工合成镇痛药哌替定、安那度、芬太尼、人工合成镇痛药哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等美沙酮、镇痛新等其他类镇痛药曲马朵、布桂嗪、罗通定其他类镇痛药曲马朵、布桂嗪、罗通定二氢埃托啡（dihydroetorphine）不良反应可用纳洛酮对抗。可待因(codeine 甲基吗啡)大剂量呼吸慢而浅，致死主因脊髓以上水平人们将吗啡称为“上帝自备之药”。卡马西平抗癫痫药，治疗三叉神经痛替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡抢 救人工呼吸、给氧；多数有依赖性（麻醉性镇痛药）罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）颅内血管扩张，增加颅内压源于鸦片，是吗啡二乙酰的衍生物替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡

8、抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸人们将吗啡称为“上帝自备之药”。(+)中脑盖前核阿片R颅内血管扩张，增加颅内压机理作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；静脉注射具有成瘾性，而被列为毒品。纳洛酮也是重要的工具药。W.JINW.JIN冲动冲动含脑啡肽的神经元P物质物质痛觉感受痛觉感受神经元神经元镇痛药镇痛药P P物质受体物质受体向中枢传入向中枢传入接受神经元接受神经元 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。兴奋膀胱括约肌，导致尿潴留。部分在肝脏与葡萄糖醛

9、酸结合失效，部分形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙活性加强，半衰期延长谷氨酸突触后膜的NMDA-R(N-甲基-D-天冬氨酸受体)和AMPAR(氨基羧甲基噁唑丙酸受体)痛觉信号下一级N元疼痛不良反应可用纳洛酮对抗。前列腺素、缓激肽、组胺等痛觉感受器疼痛作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.强度为吗啡12000倍，用量少，舌下给药，口服无效，2040g/次，也可成瘾。治疗疼痛药物的选择对症治疗口服易吸收，首关效应明显，F低。(+)中脑盖前核阿片Rt1/2 35 h。(+)边缘系统、蓝斑核阿片R民间也有用“大烟壳”治疗严重腹泻心梗引起的疼痛，血压不低可使用疼痛分类(痛觉冲动发生部位)纳洛酮也是重要的工具药。颅内

10、血管扩张，增加颅内压增加胆囊压力，导致增加胆囊压力，导致上腹部上腹部不适，甚至不适，甚至胆绞痛。胆绞痛。1 1）抑制免疫）抑制免疫n 抑制淋巴细胞增殖抑制淋巴细胞增殖n 抑制抑制HIVHIV蛋白诱导的免疫反应蛋白诱导的免疫反应2 2）促组胺释放）促组胺释放扩张皮肤血管扩张皮肤血管脸、颈、胸前皮肤发红脸、颈、胸前皮肤发红1.1.镇痛镇痛:各种剧痛各种剧痛胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用心梗引起的疼痛，血压不低可使用心梗引起的疼痛，血压不低可使用2.2.心源性哮喘心源性哮喘n用阿片酊等复方制剂，用阿片酊等复方制剂，急慢性消耗性腹泻，急慢性消耗性腹泻，细细菌感染者同时应用

11、抗生素菌感染者同时应用抗生素n民间也有用民间也有用“大烟壳大烟壳”治疗严重腹泻治疗严重腹泻n作用强大，但是成瘾性强，一般不用。作用强大，但是成瘾性强，一般不用。身体表面和身层组织痛觉感受器受到伤害性刺激引起。麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。鸦片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、吗啡、大麻、可卡因等国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和神精药品。治疗疼痛药物的选择对症治疗脏器平滑肌绞痛抗胆碱药，戒断症状略轻且易于治疗。可待因(codeine 甲基吗啡)多次用药有明显镇静作用。大剂量呼吸慢而浅，致死主因扩血管，降低外周阻力治疗疼痛药物的选择对症治疗抢 救人工

12、呼吸、给氧；注：+有作用，无作用；抑制促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素的释放替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡谷氨酸突触后膜的NMDA-R(N-甲基-D-天冬氨酸受体)和AMPAR(氨基羧甲基噁唑丙酸受体)痛觉信号下一级N元疼痛催吐兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心呕吐大剂量兴奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。n表现昏迷、呼吸抑制，瞳孔极度缩小，血表现昏迷、呼吸抑制，瞳孔极度缩小，血压降低。压降低。(致死原因致死原因)n救治救治n人工呼吸，吸氧人工呼吸，吸氧n药物尼可刹米，纳洛酮药物尼可刹米，纳洛酮抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡弱。心梗引起的疼痛，血压不低可使用降低子宫对催产

13、素敏感性，导致产程延长。颅内血管扩张，增加颅内压源于鸦片，是吗啡二乙酰的衍生物强度为吗啡12000倍，用量少，舌下给药，口服无效，2040g/次，也可成瘾。为我国近年人工合成强效镇痛药。大、小肠静息张力增加，向腔内收缩，使推进行蠕动减弱连接A、C环的氧桥；抑制篮斑核放电：可乐定缓解疼痛药物按用途分类颅脑损伤及颅内压升高患者成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。人们将吗啡称为“上帝自备之药”。神经系统损伤、肿瘤压迫或浸润神经所致疼痛抑制篮斑核放电：可乐定作用强大，但是成瘾性强，一般不用。催吐兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心呕吐阿片受体兴奋后产生的效应罂粟果 割破果实部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效，部分

14、形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙活性加强，半衰期延长大麻成品（四氢大麻酚）n特点镇痛特点镇痛=1/12=1/12吗啡，镇咳吗啡，镇咳=吗啡吗啡1/41/4，镇静，镇静弱，抑制呼吸轻弱，抑制呼吸轻n用途中枢性镇咳（无痰干咳、剧烈频繁的用途中枢性镇咳（无痰干咳、剧烈频繁的咳嗽）、中等程度疼痛咳嗽）、中等程度疼痛n不良反应依赖性较吗啡轻，无明显便秘、不良反应依赖性较吗啡轻，无明显便秘、尿潴留、体位性低血压尿潴留、体位性低血压n注意可致依赖性注意可致依赖性 不良反应小，无成瘾性。不良反应可用纳洛酮对抗。缓解疼痛药物按用途分类抑制篮斑核放电：可乐定麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。是最

15、强的天然中枢兴奋剂.缓解疼痛药物按用途分类部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效，部分形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙活性加强，半衰期延长为我国近年人工合成强效镇痛药。镇静消除紧张/恐惧/焦虑/欣快人们将吗啡称为“上帝自备之药”。30与血浆蛋白结合，少量(1%)进入中枢发挥镇痛作用清楚，尖锐、战伤、心梗、严重创伤、烧伤、晚期癌症可待因(codeine 甲基吗啡)可待因(codeine 甲基吗啡)特点镇痛=1/12吗啡，镇咳=吗啡1/4，镇静弱，抑制呼吸轻大剂量兴奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡抢 救人工呼吸、给氧；缓解疼痛药物按用途分类注：+有作用，无作用；强度为吗啡12000

16、倍，用量少，舌下给药，口服无效，2040g/次，也可成瘾。可待因(codeine 甲基吗啡)阿片受体激动与效应关系是人类最早种植的植物之一。二氢埃托啡（dihydroetorphine）心梗引起的疼痛，血压不低可使用可待因(codeine 甲基吗啡)颅脑损伤及颅内压升高患者源于鸦片，是吗啡二乙酰的衍生物催吐兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心呕吐替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用大剂量兴奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。大、小肠静息张力增加，向腔内收缩，使推进行蠕动减弱前列腺素、缓激肽、组胺等痛觉感受器疼痛缩瞳兴奋动眼神经，使副交感神经支配的瞳孔括约肌 兴奋中脑盖前核阿片

17、受体二氢埃托啡（dihydroetorphine）卡马西平抗癫痫药，治疗三叉神经痛剧痛,锐痛强镇痛药,麻醉性镇痛药镇痛作用：激动受体和阻断受体（-R部分激动剂）。可卡因的原料为“古柯”。喷他佐辛(pentazocine，镇痛新)罗通定（罗通定（rotundinerotundine，延胡索乙素）（颅痛定），延胡索乙素）（颅痛定）为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。【机制】【机制】通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内

18、啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。无成瘾放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。无成瘾性。性。【特点】【特点】不良反应小，无成瘾性。催吐兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心呕吐心梗引起的疼痛，血压不低可使用分娩止痛、哺乳期妇女止痛 对于麻醉药品短期成瘾，属国家管制大剂量兴奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。某些医疗应用的药物，吗啡、哌替定等在被非法滥用时，也视为毒品。镇痛强大，对各种疼痛有效剧痛,锐痛强镇痛药,麻醉性镇痛药癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。心梗引起的疼痛，血压不低可使用用于胃肠及肝胆系统等

19、内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。不良反应可用纳洛酮对抗。心梗引起的疼痛，血压不低可使用(+)延脑孤束核阿片R缩瞳兴奋动眼神经，使副交感神经支配的瞳孔括约肌 兴奋中脑盖前核阿片受体从阿片中提炼，味苦、微细的白色针状结晶粉末(吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10，为阿片镇痛的主要成分。与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。缓解疼痛药物按用途分类部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效，部分形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙活性加强，半衰期延长缩瞳兴奋动眼神经，使副交感神经支配的瞳孔括约肌 兴奋中脑盖前核阿片受体鸦片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、吗啡、大麻、可卡因等国家规定管制的

20、其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和神精药品。代谢产物从肾脏和乳汁、胆汁排出，并可透过胎盘。为我国近年人工合成强效镇痛药。镇静和安定作用，用于疼痛性失眠；某些医疗应用的药物，吗啡、哌替定等在被非法滥用时，也视为毒品。治疗疼痛药物的选择对症治疗抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡弱。可待因(codeine 甲基吗啡)缓解疼痛药物按用途分类扩张皮肤血管脸、颈、胸前皮肤发红脏器平滑肌绞痛抗胆碱药，缩瞳兴奋动眼神经，使副交感神经支配的瞳孔括约肌 兴奋中脑盖前核阿片受体人工合成的阿片类镇

21、痛药罂粟果 割破果实(+)边缘系统、蓝斑核阿片R罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）W.JINW.JIN .。可卡因的原料为“古柯”。注：+有作用，无作用；注：+有作用，无作用；罂粟果 割破果实抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸颅内血管扩张，增加颅内压2、同类药：纳曲酮（naltrexone）。在用药过程中尽量选择口服给药途径；是消旋四氢巴马汀的左旋体。脊髓以上水平机理作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢治疗疼痛药物的选择对症治疗大剂量兴奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。可待因(codeine 甲基吗啡)人们将吗啡称

22、为“上帝自备之药”。注：+有作用，无作用；吗啡（morphine）从阿片中提炼，味苦、微细的白色针状结晶粉末(吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10，为阿片镇痛的主要成分。催吐兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心呕吐二氢埃托啡（dihydroetorphine）替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡1803年德国F泽尔蒂纳首次从阿片中分离出了吗啡，奠定了吗啡的现代药理学基础。镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛。人们将吗啡称为“上帝自备之药”。部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效，部分形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙活性加强，半衰期延长用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。抢

23、 救人工呼吸、给氧；镇痛强大，对各种疼痛有效哌替啶（度冷丁，Dolantin）吗啡（morphine）癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。可待因(codeine 甲基吗啡)海洛因（二乙酰吗啡）增加回盲瓣、肛门括约肌张力，抑制消化腺分泌缩瞳兴奋动眼神经，使副交感神经支配的瞳孔括约肌 兴奋中脑盖前核阿片受体抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸1803年德国F泽尔蒂纳首次从阿片中分离出了吗啡，奠定了吗啡的现代药理学基础。大剂量呼吸慢而浅，致死主因用于各种钝痛,无成瘾性。是消旋四氢巴马汀的左旋体。静脉注射具有成瘾性，而被列为毒品。分娩止痛、哺乳期妇女止痛特点镇痛=1/12吗啡，镇咳=吗啡1/4，镇静弱，抑制呼吸轻治疗疼痛药物的选择对症治疗