九章液体药剂课件.ppt
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- 液体 药剂 课件
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1、l第一节 概述l第二节 液体制剂的溶剂和附加剂l第三节 低分子溶液剂l第四节 高分子溶液剂l第五节 溶胶剂l第六节 混悬剂l第七节 乳剂l第八节 不同给药途径用液体制剂l第九节 液体制剂的包装与贮存l定义定义 液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。制成的内服或外用制剂。l对于由浸出法或经灭菌法制备的液体制剂将分别在浸出对于由浸出法或经灭菌法制备的液体制剂将分别在浸出制剂和注射剂或其它章节中论述。制剂和注射剂或其它章节中论述。l液体制剂的分散相液体制剂的分散相-固体、液体药物固体、液体药物l液体制剂的分散介质液体制剂的分散介质-液体(水
2、、乙醇、油等)液体(水、乙醇、油等)l液体制剂的分散程度液体制剂的分散程度-颗粒、液滴、胶粒、分子、离颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式子或其混合形式l分散方法分散方法-溶解、胶溶、乳化、混悬溶解、胶溶、乳化、混悬l特点(与固体制剂特点(与固体制剂(散剂、片剂等散剂、片剂等)相比):相比):l分散度大,接触面积大,吸收快,能迅速发挥疗效。分散度大,接触面积大,吸收快,能迅速发挥疗效。l给药途径广泛,可用于内服,也可用于皮肤、粘膜和给药途径广泛,可用于内服,也可用于皮肤、粘膜和腔道给药。腔道给药。l便于分取剂量,服用方便。便于分取剂量,服用方便。l减少某些药物的刺激性。减少某些药物的刺激性
3、。l-某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高生物利用某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高生物利用度度l缺点:化学稳定性差,药物之间容易发生作用而致减缺点:化学稳定性差,药物之间容易发生作用而致减弱或失去原有的效能;以水为溶剂者易发生水解或霉弱或失去原有的效能;以水为溶剂者易发生水解或霉败;非水溶剂的生理作用大、成本高,且有携带、运败;非水溶剂的生理作用大、成本高,且有携带、运输、贮存不便等缺点。输、贮存不便等缺点。l质量要求质量要求l溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂应保溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可均匀分散。证其分散相粒子小而均匀
4、,振摇时可均匀分散。l浓度准确。浓度准确。l分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油和植物油等。分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油和植物油等。l口服制剂应外观良好,口感适宜;外用的应无刺激性。口服制剂应外观良好,口感适宜;外用的应无刺激性。l制剂应具有一定的防腐能力,久贮不变。制剂应具有一定的防腐能力,久贮不变。l包装容器大小适宜,便于病人服用。包装容器大小适宜,便于病人服用。l按分散系统分按分散系统分l按给药途径分按给药途径分l内服:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等内服:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等。外用。外用:l皮肤用:洗剂、搽剂等皮肤用:洗剂、搽剂等l五官科用:洗耳剂、滴鼻剂、含漱
5、剂、滴牙五官科用:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等剂、涂剂等l直肠、阴道、尿道用液体制剂:灌肠剂、灌直肠、阴道、尿道用液体制剂:灌肠剂、灌洗剂等洗剂等分散体系分散体系均相均相分散体系(分分散体系(分子或离子分散)子或离子分散)非均相非均相分散体系分散体系(微粒或液滴分散)(微粒或液滴分散)低分子溶液剂低分子溶液剂-分分子或离子分散子或离子分散高分子溶液剂高分子溶液剂-高高分子化合物分散分子化合物分散溶胶分散体系溶胶分散体系粗分散体系粗分散体系乳浊液型液体制剂乳浊液型液体制剂混悬液型液体制剂混悬液型液体制剂 胶体溶液型液体胶体溶液型液体制剂制剂l一、溶剂一、溶剂-分散介质分散介质l常用溶剂
6、常用溶剂l优良的溶剂应该化学性质稳定、不影响主药的作用和优良的溶剂应该化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。l极性溶剂极性溶剂l水水(water)(water)最常用,无任何药理作用,价廉易得最常用,无任何药理作用,价廉易得。能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但不稳定,易长霉,不宜久贮。宜用蒸馏水或去离但不稳定,易长霉,不宜久贮。宜用蒸馏水或去离子水。子水。l甘油(甘油(glycerin):粘稠性液体,味甜、毒性小,:粘稠性液体,味甜、毒性小,能与水、乙醇丙
7、二醇等任意混合,无水甘油有吸水性能与水、乙醇丙二醇等任意混合,无水甘油有吸水性,对皮肤粘膜有刺激性,但含水,对皮肤粘膜有刺激性,但含水10%10%的甘油无刺激性的甘油无刺激性,且有缓和刺激。防止干燥,滋润皮肤,延长药物局,且有缓和刺激。防止干燥,滋润皮肤,延长药物局部疗效等作用部疗效等作用 l二甲基亚砜(二甲基亚砜(DMSODMSO):极性较大,无色微臭的液体。):极性较大,无色微臭的液体。有强吸湿性,冰点低,有良好的防冻作用。本品溶解有强吸湿性,冰点低,有良好的防冻作用。本品溶解范围很广,有万能溶剂之称。对皮肤,粘膜的穿透力范围很广,有万能溶剂之称。对皮肤,粘膜的穿透力很强,尚有一定的消炎、
8、止痒、治风湿病的作用。很强,尚有一定的消炎、止痒、治风湿病的作用。l半极性溶剂半极性溶剂l乙醇乙醇(alcohol)(alcohol)常用。可与水、甘油、丙二醇等任意常用。可与水、甘油、丙二醇等任意混合。溶解性好。毒性小,混合。溶解性好。毒性小,2020以上具有防腐作用。以上具有防腐作用。与水相比有成本高,本身有药理作用,易挥发、易燃与水相比有成本高,本身有药理作用,易挥发、易燃烧,制剂应密闭贮存。烧,制剂应密闭贮存。l丙二醇丙二醇(propyleneglycol)(propyleneglycol):1.2-1.2-丙二醇,可作为内丙二醇,可作为内服,肌注用药的溶剂,毒性及刺激性小。服,肌注用
9、药的溶剂,毒性及刺激性小。l聚乙二醇类聚乙二醇类(polyethyleneglycol(polyethyleneglycol,PEG)PEG)低聚合度的低聚合度的,如,如PEG300PEG300400400,为透明液体,能与水任意混合,为透明液体,能与水任意混合,并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。l非极性溶剂非极性溶剂l脂肪油脂肪油(fattyoils)(fattyoils)常用,能溶解油溶性药物。麻油、常用,能溶解油溶性药物。麻油、豆油和花生油等植物油,多用于外用,如洗剂、搽剂、豆油和花生油等植物油,多用于外用,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。本品不能
10、与水、乙醇等混合。滴鼻剂等。本品不能与水、乙醇等混合。l液状石蜡液状石蜡(1iquidparaffin)(1iquidparaffin)无色透明液体,液状烃的混无色透明液体,液状烃的混合物。合物。l醋酸乙酯醋酸乙酯(ethyloleate)(ethyloleate)淡黄色或几乎无色易流动的油淡黄色或几乎无色易流动的油状液体,搽剂。状液体,搽剂。l肉豆蔻酸异丙酯肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate)(isopropylmyristate)外用,特别当药外用,特别当药物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。本品刺激性物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。本品刺激性极低,无过敏性,可忍
11、受性优于麻油和橄榄油。极低,无过敏性,可忍受性优于麻油和橄榄油。l二、液体制剂常用的附加剂二、液体制剂常用的附加剂l1 1、增溶剂、增溶剂l2 2、助溶剂、助溶剂l3 3、潜溶剂、潜溶剂l4 4、防腐剂、防腐剂l防腐的重要性防腐的重要性l液体制剂易为微生物所污染液体制剂易为微生物所污染l目前对液体制剂已规定了染菌数的限量要求目前对液体制剂已规定了染菌数的限量要求l防腐措施防腐措施l在制剂的整个配制过程中,应尽量注意避免或减少污在制剂的整个配制过程中,应尽量注意避免或减少污染微生物的机会。例如缩短生产周期和暴露时间;用染微生物的机会。例如缩短生产周期和暴露时间;用具容器最好进行灭菌处理,瓶盖、瓶
12、塞可用水煮沸具容器最好进行灭菌处理,瓶盖、瓶塞可用水煮沸15分钟后烘干或临用前取出淋干,灌装时瓶口内少留空分钟后烘干或临用前取出淋干,灌装时瓶口内少留空气并密塞,可防止一些需氧菌的生长和繁殖;还应加气并密塞,可防止一些需氧菌的生长和繁殖;还应加强制剂室的环境卫生和操作者的个人卫生;强制剂室的环境卫生和操作者的个人卫生;药品卫生标准药品卫生标准l添加防腐剂添加防腐剂l微生物的生长条件微生物的生长条件 水、碳素、氮素、水、碳素、氮素、PhPh值、温度等值、温度等l防腐剂的抑菌作用防腐剂的抑菌作用 杀菌剂、抑菌剂杀菌剂、抑菌剂l防腐剂的要求防腐剂的要求l分类分类 l酸碱及其盐类酸碱及其盐类 苯甲酸及
13、其盐、山梨酸及其盐等苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐等l中性化合物类中性化合物类 三氯叔丁醇、苯甲醇等三氯叔丁醇、苯甲醇等l汞化合物类汞化合物类 硫柳汞、硝酸苯汞等硫柳汞、硝酸苯汞等l季铵类化合物类季铵类化合物类 度米芬等度米芬等l常用防腐剂常用防腐剂l对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸酯类(parabens)尼泊金类)尼泊金类,无毒无毒、无味、无臭、不挥发、化学性质稳定。受、无味、无臭、不挥发、化学性质稳定。受pH值值影响不大,酸性溶液中作用较强。有四种,羟苯影响不大,酸性溶液中作用较强。有四种,羟苯烷基甲、乙、丙、丁酯,混合使用,有协同作用烷基甲、乙、丙、丁酯,混合使用,有协同作用。l苯甲酸与苯甲酸
14、钠(苯甲酸与苯甲酸钠(benzoic acid sodium benzoate)防腐作用是靠未解离的分子,而离)防腐作用是靠未解离的分子,而离子则几无抑菌作用。因此,子则几无抑菌作用。因此,pH对其抑菌作用影响对其抑菌作用影响很大,降低很大,降低pH对防腐作用有利,在对防腐作用有利,在pH4以下作以下作用较好。用较好。pH增高时离解度增大,防腐作用降低,增高时离解度增大,防腐作用降低,一般用量为一般用量为0.030.1。苯甲酸钠必须转变。苯甲酸钠必须转变成苯甲酸后,才有抑菌作用成苯甲酸后,才有抑菌作用l山梨酸(山梨酸(sorbic acidsorbic acid)本品对霉菌的抑制作用本品对霉菌
15、的抑制作用较强,本品适用于含吐温类液体的防腐。防腐作较强,本品适用于含吐温类液体的防腐。防腐作用是靠未解离的分子,在用是靠未解离的分子,在pH4pH4作用较好。作用较好。l苯扎溴铵(苯扎溴铵(benzalkonium bromidbenzalkonium bromid)新洁尔灭,酸)新洁尔灭,酸、碱稳定,耐热压,常用浓度、碱稳定,耐热压,常用浓度0.02%-0.05%0.02%-0.05%l其它其它 醋酸氯乙定(醋酸氯乙定(chlorhexide acetate chlorhexide acetate 醋酸醋酸洗必泰)、邻苯基苯酚(洗必泰)、邻苯基苯酚(o-phenylphenolo-phen
16、ylphenol)、桉)、桉叶油(叶油(encalyptus oilencalyptus oil)、桂皮油、薄荷油)、桂皮油、薄荷油l矫味剂矫味剂l甜味剂(甜味剂(sweeting agents)l天然天然 蔗糖、单糖浆、甜菊甙等蔗糖、单糖浆、甜菊甙等l合成合成 糖精钠、阿司帕坦等糖精钠、阿司帕坦等l芳香剂芳香剂(spices flavers)l胶浆剂胶浆剂l泡腾剂泡腾剂 有机酸有机酸+碳酸氢钠碳酸氢钠l着色剂着色剂l天然色素天然色素l合成色素合成色素l内服:苋菜红、胭脂红、柠檬黄、胭脂(靛)蓝、日内服:苋菜红、胭脂红、柠檬黄、胭脂(靛)蓝、日落黄。用量一般不宜超过万分之一落黄。用量一般不宜超
17、过万分之一l外用:伊红、品红、美蓝、苏丹黄等。外用:伊红、品红、美蓝、苏丹黄等。l相互配色可多样化相互配色可多样化l定义定义 小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,可供内服或外用。的液体制剂,可供内服或外用。l一、溶液剂一、溶液剂l溶液剂溶液剂(solution)(solution)系指化学药物系指化学药物(非挥发性药物非挥发性药物)的的内服或外用的均相澄明溶液。内服或外用的均相澄明溶液。l制法制法 溶解法、稀释法和化学反应法。溶解法、稀释法和化学反应法。l例:复方碘溶液(碘化钾的作用,加入顺序)例:复方碘溶液(碘化钾的作用,加入顺序)l注意事项注
18、意事项l二、芳香水剂二、芳香水剂(aromatic,waters)(aromatic,waters)l芳香挥发性药物芳香挥发性药物(多为挥发油多为挥发油)的饱和或近饱和的饱和或近饱和水溶液。水溶液。l浓度较低,可作矫味剂、分散剂浓度较低,可作矫味剂、分散剂l用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水剂。芳香性植物药较高的溶液,称为浓芳香水剂。芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药露或露剂。在中药中常称为药露或露剂。l三、糖浆剂三、糖浆剂(syrups)l定义定义
19、指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。除另有规定外,糖浆剂含蔗糖量应不低于水溶液。除另有规定外,糖浆剂含蔗糖量应不低于65(gm1)。单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖。单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆。浆或糖浆。l易被微生物污染,故应添加防腐剂。易被微生物污染,故应添加防腐剂。l分为两类:分为两类:l矫味糖浆矫味糖浆 单糖浆(单糖浆(85%(g/ml)或)或64.7(g/g)、琼脂糖浆、橙皮糖浆等,主要用于矫味)、琼脂糖浆、橙皮糖浆等,主要用于矫味或助悬。或助悬。l药用糖浆药用糖浆 枸橼酸哌嗪糖浆、驱蛔灵糖浆等,主要枸橼酸哌嗪糖浆、驱蛔灵糖
20、浆等,主要用于治疗作用。用于治疗作用。l制备l蔗糖应为精制的无色或白色结晶性粉末,无臭、味甜。不宜用食用粗糖,因其含有蛋白质、粘液质等杂质而有微臭,且有色。不纯的蔗糖易吸潮,易使微生物繁殖,使糖浆变质。对不符合规定的蔗糖应进行精制。蔗糖为双糖,在加热,特别在酸性条件下,易水解成单分子的葡萄糖和果糖,俗称转化糖。l溶解法l热溶法:适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。热溶法:适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。l冷溶法:适用于主要成分对热不稳定的糖浆冷溶法:适用于主要成分对热不稳定的糖浆。l混合法 l例1:单糖浆(simple syrup)l处方蔗糖850g 蒸馏水加至1000mll制法:取蒸馏水
21、450ml,煮沸,加蔗糖搅拌溶解后,继续加热至100,趁热用几层纱布或薄层脱脂棉保温过滤,自滤器上添加蒸馏水至1000ml,搅匀,即得。l例2:磷酸可待因糖浆(codeine phosphate syrup)l处方 磷酸可待因5g 蒸馏水 15ml 单糖浆 加至1000mll甘油剂(glycerites)l药物的甘油溶液,外用。甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。常用于耳、鼻、喉科疾患。l酊剂、l醑剂(spirits)l挥发性药物的乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服。醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5
22、20。醑剂中乙醇的浓度一般为60一90。l概述l高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相分散体系l多以水为溶剂,称亲水胶体,胶浆剂l属于热力学稳定体系l性质l带电性 电泳现象l高渗透压l稳定性 水化作用(脱水剂),荷电(盐析:阴离子,高价离子 低价离子)l絮凝现象l凝胶、胶凝、干胶l制备l溶胀过程-有限溶胀、无限溶胀l应用 l几乎所有的剂型都与高分子溶液有关l常用胶浆剂有:阿拉伯胶浆、羧甲基纤维素钠胶浆及淀粉浆等。含有药物的胶浆如盐酸利多卡因胶浆、心电图导电胶浆等。l概述l溶胶剂(疏水胶体溶液)由固体药物微细粒子(多分子聚集体)分散在水中所形成的非均匀状态液体分散体系。热力学不稳定l微粒的大小一般在
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