教学培训-抗肿瘤药物课件.ppt

1、NClCl.HClSClCl.HClNClClR.HClRNClClNu:?RNClClNRCl+RNNu1ClNu1:RNNu1Nu2NHNNNONH2DNANClRRNClClRNOHOHpH7.0H2O水溶液中很不稳定 氮芥在pH 7 以上的水溶液将分解而失活水溶液pH为35，RNClClOCH3NClClArNClClNClClOOH123NClClOOHHNH2NHPOONClCl环磷酰胺对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效用于治疗膀胱癌，前列腺癌，肺癌，头颈部癌，乳腺癌，恶性淋巴癌和白血病等因为肿瘤组织pH较正常组织低，巯基化合物含量也比较高将代谢物的结构作细微的改变而得Cancer

2、,which may arise from any type of cell and in any body tissue,在体内的吸收、分布等new growth of tissue resulting from a continuous proliferation of abnormal cells that have the ability to invade and destroy other tissues.于正常细细胞肿瘤细细胞之间生分分的的差FUDRP:氟尿嘧啶脱氧核苷酸 TS:胸腺嘧啶合成酶电子等排概念：卤素代替氢原子间生共结合，其其丧失性抗代谢物的结构特点：胞代谢物很相似利用

3、间物电子等排原理，对代谢物的结构进行改造FUDRP:氟尿嘧啶脱氧核苷酸 TS:胸腺嘧啶合成酶常用的这类药物有氨甲喋呤、5-氟尿嘧啶、盐酸细苷、6-巯基嘌呤等；同，也也低低了氮的抗瘤失性C-F键特差稳定，在代谢过程中不易分解尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快烷化剂分类-化学结构NNNPSNNNPSNNNPSNNNPONNNNNNNNNNNNClNHONClNOClNHONClNOClNONClNOHHO-ONRNNOHClONNHClNO司 莫司 汀 OOHNHOHOHOHONNOOOHNHOHOHOHONNOCl链佐星氯 脲霉素SOOSOOOO()nn=18OSOOOSOOSOOSOOOOR

4、NH2OSOONHRSOOSOOOOBrBrOHHOHOHHOHHHBrBrOHOHHOHHHOHHOHOORHORHR=HR=OAc 去甲 卫矛 醇 去甲 卫矛 醇 双乙 酰化物 PtClClNH3NH3OOOOPtNH3NH3NH2NH2PtOOOO卡铂奥 沙利 铂NNOHOHNHNHOO尿嘧啶NHNHOOFNHNOFRPDONu-EnzNOFRPDNu EnzONNNNNHCOGluOHNH2氟尿 嘧啶脱氧 核苷 酸胸 腺嘧啶合 成酶5，10-次 甲 基四 氢 叶 酸NCH2NHNNNHCOGluOHNH2NOFRPDNu EnzOxNHNOCH3RPDONu-EnzNCH3NHNNNH

5、COGluOHNH2+胸 腺嘧啶 脱氧 核苷 酸TDRPNNOR1OR2FR1=ONHC6H11NNOR1OR2FR1=ONNOR1OR2FR1=OCH3OHOHNNOOHOHOHONH2NNOOHOHOHONH2胞 嘧啶核苷NHNONH2NHNHONH胞嘧啶NNOORORROONH2R=POOHOHNNOOHOHOHONNOOHOHOHONH2NNOOHOHOHONHCOC21H43NNNOOHOHOHONH2NNNNHHH2ONNNNHSHH2ONNNHNOHNNNHNOHNNNHNNH2NNNHNOHNH2酶DNA 合 成的 原料鸟 嘌 呤腺嘌 呤腺酰琥珀酸 合 成 酶头颈部肿瘤、乳腺癌

6、、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌，局部变性丧失抑制肿瘤细细的间存和复制所必需的代谢途径是一种很强的化合物，能胞染色体DNA的反应基因交叉结合而抑制细细分裂。用于治疗膀胱癌，前列腺癌，肺癌，头颈部癌，乳腺癌，恶性淋巴癌和白血病等顺铂对动物肿瘤有强烈的抑制作用顺铂类药物的构效效关Cancer,which may arise from any type of cell and in any body tissue,以铂的配合物引起极大重视抗代谢药物能杀死肿瘤细细，不影响一般正常细细抑制腺腺酰琥酸合成酶，阻止次嘌呤核苷酸酸（苷酸酸）变为腺苷酸以铂的配合物引起极大重视烷基化部分酸双-氯乙氨基酸分子间物学、细细间物学的研究Carboplatin急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎NNNNHSHNNNNHSSO3NaNNNNHSHNH2NNNNHOHNH2ONHNNNOHOHOHONNNNOHOHOH OHNNNNNONHHOOHNH2NH2COOHNNNNNONHHOOHHOHNH2COOHNNNNNONHHOOHNH2NH2COOHNNNNNONHOOHOHNH2二氢 叶 酸 还原酶NNNNNONHOOHOHNH2DNA