抗帕金森药物合理应用课件.ppt
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- 关 键 词:
- 帕金森 药物 合理 应用 课件
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1、 抗帕金森药物作用机制Barbara S.Commolly,Anthony E.Lang.Pharmacological treatment of parkinson diseaseJ.JAMA.2014;311(16):1670-1683 常用抗帕金森药物药物药物/分类分类 名称名称作用机制作用机制左旋多巴左旋多巴-外周脱羧酶抑制外周脱羧酶抑制剂剂美多巴;息宁美多巴;息宁转化为多巴胺转化为多巴胺多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂溴隐亭;卡麦角林;阿普溴隐亭;卡麦角林;阿普吗啡;普拉克索;罗匹尼吗啡;普拉克索;罗匹尼罗罗结合并激动多巴胺受体结合并激动多巴胺受体儿茶酚儿茶酚-氧位氧位-甲基转移酶甲
2、基转移酶抑制剂(抑制剂(COMTIsCOMTIs)恩他卡朋,他卡朋恩他卡朋,他卡朋通过阻断左旋多巴的降解通过阻断左旋多巴的降解而提高多巴胺浓度而提高多巴胺浓度单胺氧化酶抑制剂单胺氧化酶抑制剂MAO-IMAO-I司来吉兰司来吉兰阻止多巴胺的降解阻止多巴胺的降解金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺促进多巴胺释放;阻断乙促进多巴胺释放;阻断乙酰胆碱酰胆碱抗胆碱能抗胆碱能安坦安坦阻断乙酰胆碱的作用阻断乙酰胆碱的作用左旋多巴-外周脱羧酶抑制剂药物半衰期剂量剂量调整美多芭美多芭(左旋多巴(左旋多巴-苄丝肼)苄丝肼)1.5h1.5h初始剂量初始剂量100/25mg(半片)(半片)tid;有效剂有效剂量通常在量通
3、常在24片每日,片每日,34次次/日日每周日服剂量增加每周日服剂量增加1/2片;片;息宁控释片息宁控释片(左旋多巴(左旋多巴-卡比多巴)卡比多巴)初始剂量初始剂量100/25mg100/25mg(半片)(半片)bid;有效剂量有效剂量通常在通常在28片每日,白天服药间隔为片每日,白天服药间隔为412小时小时每次剂量调整间隔不小于每次剂量调整间隔不小于3天天注意事项:注意事项:1 1、避免食物蛋白对左旋多巴的吸收,应在饭前、避免食物蛋白对左旋多巴的吸收,应在饭前1 1小时或饭后小时或饭后1.51.5小时服药。避免小时服药。避免高蛋白饮食,但也要注意蛋白的摄入,避免营养不良。高蛋白饮食,但也要注意
4、蛋白的摄入,避免营养不良。2 2、美多芭不可突然停药,可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应(如高热、美多芭不可突然停药,可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应(如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等)。肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等)。3 3、禁与非选择性单胺氧化酶抑制剂(、禁与非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOMAO)同时服用。)同时服用。4 4、药物转换:、药物转换:左旋多巴片转美多芭:美多芭(片)左旋多巴片转美多芭:美多芭(片)=左旋多巴(左旋多巴(500mg500mg)片)片/2-/2-1/21/2。美多芭转息宁:左旋多巴的每日供给量比原先多约美
5、多芭转息宁:左旋多巴的每日供给量比原先多约10-30%10-30%。美多芭息宁50mg/200mg左旋多巴每日总剂量mg推荐剂量范围300-400每日2次,每次1片500-600每日2次,每次1.5片或每日3次,每次1片700-800每日4片分3次或3次以上服用(例如上午1.5片和晚上1片)900-1000每日5片分3次或3次以上服用(例如,上午2片,下午2片和晚上1片)药物相互作用左旋多巴-外周多巴胺脱羧酶抑制剂降压药降压药症状性体位性低血压,应注意调整症状性体位性低血压,应注意调整降压药物的剂量。降压药物的剂量。抗抑郁药(三环类)抗抑郁药(三环类)高血压和运动障碍高血压和运动障碍铁剂(硫酸
6、亚铁、葡萄糖酸亚铁)铁剂(硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁)两药疗效均降低两药疗效均降低多巴胺多巴胺D2受体拮抗剂(吩噻嗪类、受体拮抗剂(吩噻嗪类、丁酰苯类、利培酮)丁酰苯类、利培酮)降低左旋多巴疗效降低左旋多巴疗效拟交感神经类药物(肾上腺素、去拟交感神经类药物(肾上腺素、去甲肾上腺素、苯丙胺等)甲肾上腺素、苯丙胺等)左旋多巴使拟交感神经类药物作用左旋多巴使拟交感神经类药物作用增强。增强。多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂受体激受体激动剂动剂代谢途代谢途径径受体特性受体特性半衰期半衰期(h)规格规格D1D2D3D4D5麦角类麦角类溴隐亭溴隐亭肝脏肝脏+/-+是是3.0-8.02.5mg卡麦角林卡麦角林肝脏
7、肝脏+是是65.00.5mg-二氢麦二氢麦角隐亭角隐亭肝脏肝脏+000是是12.0-15.05mg20mg麦角乙尿麦角乙尿肝脏肝脏+?是是2.00.2mg阿普吗啡阿普吗啡肝脏肝脏+否否0.530mg吡贝地尔吡贝地尔肝脏肝脏0+0-否否20.050mg普拉克索普拉克索肾脏肾脏0+-否否8.0-12.00.251mg罗匹尼罗罗匹尼罗肝脏肝脏0+-否否6.01mg注:-=拮抗;+/-=部分激动、部分拮抗;0=没有作用;+=逐渐增加的激动属性;?=尚不清楚普拉克索普拉克索起始剂量起始剂量增加剂量增加剂量维持剂量维持剂量最大剂量最大剂量服药次数服药次数普拉克索普拉克索0.375mg/d每每57天增加天增
8、加0.375mg/d,到到1.5mg/d时每周增加时每周增加0.75mg1.54.5mg/d6mg/d3注意事项:注意事项:1 1、多巴胺受体激动剂大多可导致明显的恶心、呕吐等外周不良反应。开始用药前应、多巴胺受体激动剂大多可导致明显的恶心、呕吐等外周不良反应。开始用药前应向患者说明可能出现的情况,这种情况是刺激多巴胺受体所致而不是胃部病变,一般向患者说明可能出现的情况,这种情况是刺激多巴胺受体所致而不是胃部病变,一般1 1月后症状可消失。月后症状可消失。2 2、达到有效维持剂量需、达到有效维持剂量需4646周。周。3 3、药物相互作用:与、药物相互作用:与H2H2受体拮抗剂,如西咪替丁合用时
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