抗心律失常和抗心绞痛药课件.ppt
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- 关 键 词:
- 心律失常 心绞痛 课件
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1、章:心血管系统药物第四章:心血管系统药物第四章:心血管系统药物 第二节:抗心率失常药物第二节:抗心率失常药物 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 主要是抑制主要是抑制Na+内流内流,抑制心脏细胞动作电位振幅及超抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度射幅度,使其传导速度减慢,延长有效不应期使其传导速度减慢,延长有效不应期 根据通道阻滞的选择性和特性不同,钠通道阻滞剂药物分为:Ia类 膜稳定剂,抑制钠离子内流 奎尼丁 普鲁卡因胺 Ib类 缩短复极化,提高颤动阈值 美西律 利多卡因 Ic类 减慢传导 氟卡尼 普罗帕酮钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 奎尼丁NNHOOHHN
2、NHOOHHH奎宁Quinine(3R,4S,8S,9R)奎尼丁Quinidine(3R,4S,8R,9S)123456789NNHOHHNNHOHHH辛可宁Cinchonine(3R,4S,8R,9S)辛可尼丁Cinchonidine(3R,4S,8S,9R)普鲁卡因胺NHONH2NOONH2N普鲁卡因胺普鲁卡因Ib类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂 美西律 利多卡因 妥卡尼ONH2HNHNONHNH2OH钠通道阻滞剂,可以治疗钠通道阻滞剂,可以治疗各种室性心律失常,也是各种室性心律失常,也是局部麻醉药。局部麻醉药。Ic类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂 特点是具有强的钠通道抑制能力,对心肌自律性及传导
3、性有强的抑制作用,明显延长有效不应期,在消除冲动形成及传导异常上均有作用,消失室性早博的效率很强。HNOFFFNHOOFFF.OOH氟卡尼钾离子通道钾离子通道 广泛存在,种类繁多,最为复杂的一大广泛存在,种类繁多,最为复杂的一大类离子通道。类离子通道。因细胞内外钾离子流比钠离子流大,更因细胞内外钾离子流比钠离子流大,更能支配静止时的膜电位,所以钾通道对能支配静止时的膜电位,所以钾通道对膜电位变化的影响也很大膜电位变化的影响也很大,同时钾离子的流向也能间接影响钠、钙同时钾离子的流向也能间接影响钠、钙离子的作用,故对心血管的生理过程有离子的作用,故对心血管的生理过程有重要调节作用。重要调节作用。钾
4、通道阻滞剂钾通道阻滞剂 延长心肌细胞动作电位时程,延长心肌细胞动作电位时程,从而延长延长有效不应期有效不应期。但不影响传导及最大除极速率,并能够使传导循环中的折返兴奋到心肌组织时,组织仍处于不应期 从而使心律失常消失,恢复窦性心律常见的钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂OOOIINHNOHNNOHNHNSOOONHNSOONHH OH胺碘酮N-乙酰普鲁卡因胺司美利特索他洛尔盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride(2-丁基-3-苯并呋喃基)4-2-(二乙氨基)乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮 盐酸盐OOOIIN.HCl3234化学性质稳定,临床主要用于抗心率失常,作用特点:吸收慢,半衰期
5、长,易产生蓄积中蓄积中毒毒抗心绞痛药抗心绞痛药-NO-NO供体药物供体药物 心绞痛:心绞痛:由于心肌由于心肌急剧地暂时性急剧地暂时性缺血缺缺血缺氧氧引起心尖部位剧烈的引起心尖部位剧烈的疼痛疼痛 治疗心绞痛的治疗心绞痛的最有效途径是最有效途径是增加供增加供氧,氧,目前尚无有效增加供氧的药物,通目前尚无有效增加供氧的药物,通常采用常采用降低心肌耗氧降低心肌耗氧达到目的达到目的 分类:分类:1、受体阻断剂受体阻断剂(普萘洛尔普萘洛尔)2、钙拮抗剂钙拮抗剂(硝苯地平硝苯地平)3、硝酸酯与亚硝酸酯硝酸酯与亚硝酸酯(硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯)NO donor drugs 作用机理作用机理 代表药物:硝酸甘
6、油代表药物:硝酸甘油NO概述Furchgott和Zawadzki于1980年证明乙酰胆碱引起离体动脉舒张需要内皮细胞的存在,而这一舒张反应是由一种不稳定的物质称之为内皮来源的舒张因子(EDRF)所介导。随后的研究表明EDRFD的本质即为一氧化氮。如今 NO已被证明是很重要的生物学活性物质,它不仅传导重要的信息,引起广泛的效应,1992年NO被美国著名的Science杂志选为“明星”分子。糖尿病、高血压、癌症、毒瘾、中风、肠炎、学习障碍、休克、晒伤、厌食 VIAGRAONSNNNNNOOONO简介 内源性内源性NO的生物合成是由左旋精氨酸(L-Arg)在一氧化氮合酶(nitric oxide s
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