作用于肾上腺素受体的药物12节课件.ppt
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- 作用 肾上腺素 受体 药物 12 课件
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1、第六章第六章 作用于肾上腺素受体的作用于肾上腺素受体的药物药物作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-311学习要求 掌握掌握肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应。良反应。掌握掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握床应用及不良反应。掌握受体阻断药的分受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。类、药理作用、临床应用和不良反应。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-312第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类作用于肾上
2、腺素受体的药物12节2022-10-313CHCHN123456-苯乙胺苯乙胺一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药 儿茶酚胺类儿茶酚胺类(苯环(苯环3、4位被羟基取代)位被羟基取代)非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-314根据对受体选择性的不同 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药:肾上腺素、麻黄碱:肾上腺素、麻黄碱 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(1 1)11、22肾上腺素受体激动药:去甲肾上腺素、间肾上腺素受体激动药:去甲肾上腺素、间羟胺羟胺(2 2)11肾上腺素受体激动药:甲氧明、去氧肾上腺素肾上腺素受体激动药:甲氧明、去氧肾上腺素(3
3、 3)22肾上腺素受体激动药:羟甲唑啉肾上腺素受体激动药:羟甲唑啉 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(1 1)11、22肾上腺素受体激动药:异丙肾上腺素肾上腺素受体激动药:异丙肾上腺素(2 2)11肾上腺素受体激动药:多巴酚丁胺肾上腺素受体激动药:多巴酚丁胺(3 3)22肾上腺素受体激动药:沙丁胺醇肾上腺素受体激动药:沙丁胺醇作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-315二、肾上腺素受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-316第二节 肾上腺素受体激动药、受体激动药受体激
4、动药 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-317一、受体激动药受体激动药 肾上腺素,肾上腺素,AD多巴胺,多巴胺,DA麻黄碱麻黄碱作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-318肾上腺素,肾上腺素,AD肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 药动学药动学 药理作用药理作用 临床应用临床应用 不良反应不良反应作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-319【药动学】1.吸收吸收 口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用,故吸肌内
5、注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用,故吸收远较皮下注射为快,收远较皮下注射为快,可维持可维持30min。皮下注射。皮下注射615min起效,作用可维持起效,作用可维持1h。2.代谢代谢 外源性和肾上腺髓质分泌的外源性和肾上腺髓质分泌的AD进入血液循环后,进入血液循环后,立即通过摄取和酶(立即通过摄取和酶(COMT和和MAO)的降解失)的降解失活。活。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3110【药理作用】激动激动、受体,兴奋心血管系受体,兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢。谢。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-31111 心脏心脏
6、:激动激动1 2受体,使心脏兴奋。受体,使心脏兴奋。增强心肌收缩力、心率加快、传导加速,同时增增强心肌收缩力、心率加快、传导加速,同时增加心脏耗氧量。加心脏耗氧量。2 血管血管:激动激动受体缩血管,激动受体缩血管,激动受体舒血管。受体舒血管。皮肤、黏膜血管以皮肤、黏膜血管以受体占优势,故呈显著的受体占优势,故呈显著的收收缩缩反应。反应。支气管黏膜血管支气管黏膜血管受体占优势,受体占优势,收缩收缩。肾脏血管以肾脏血管以受体占优势,受体占优势,收缩收缩。骨骼肌血管以骨骼肌血管以2 2受体为主,舒张。受体为主,舒张。冠状动脉增加冠状动脉血流量,舒张。冠状动脉增加冠状动脉血流量,舒张。作用于肾上腺素受
7、体的药物12节2022-10-31123 3 血压血压 双向反应双向反应:给药后迅速出现明显的升压作用(:给药后迅速出现明显的升压作用(激激动动受体)受体),而后出现微弱的降压反应(,而后出现微弱的降压反应(激动激动受体)受体)。4 4 平滑肌平滑肌 支气管平滑肌:舒张支气管平滑肌:舒张 胃肠道平滑肌:松弛胃肠道平滑肌:松弛 膀胱平滑肌:括约肌收缩,逼尿肌松弛膀胱平滑肌:括约肌收缩,逼尿肌松弛 子宫平滑肌:松弛子宫平滑肌:松弛5 5 代谢代谢 血糖升高,游离脂肪酸增加血糖升高,游离脂肪酸增加作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3113【临床应用临床应用】心脏骤停心脏骤停1过敏性休克过
8、敏性休克2支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作3局部应用局部应用4强心、升压强心、升压缓解呼吸困难缓解呼吸困难抑制过敏介质释放抑制过敏介质释放麻醉、手术意外、麻醉、手术意外、溺水、药物中毒和溺水、药物中毒和房室传导阻滞房室传导阻滞作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3114【不良反应不良反应】一般不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、一般不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。震颤等。剂量大或或静脉注射过快,可致心律失常或血压剂量大或或静脉注射过快,可致心律失常或血压骤升,有发生脑出血的危险。骤升,有发生脑出血的危险。本药禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病本药禁用于器质性心
9、脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患变、甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患者。者。由于由于ADAD能松弛子宫平滑肌延长产程,故分娩时不能松弛子宫平滑肌延长产程,故分娩时不宜用。宜用。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3115多巴胺多巴胺(dopamine,DA)激动激动DADA受体(受体(D1)D1),也激动,也激动和和受体受体【药动学】【药动学】口服无效;主要静脉给药。口服无效;主要静脉给药。5min 5min内起效,持续内起效,持续5 510min10min,作用时间的长短与用量不相关。给健,作用时间的长短与用量不相关。给健康人输注多巴胺后
10、很快约有康人输注多巴胺后很快约有7575转化为其代谢产转化为其代谢产物,其余则作为前体合成物,其余则作为前体合成NANA,再以后者的代谢产,再以后者的代谢产物或物或DADA原形经肾排出。原形经肾排出。t t1/21/2约为约为2min2min。不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。中枢作用。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3116【药理作用】【药理作用】1.1.低剂量时,激动血管的低剂量时,激动血管的D D1 1受体,而产生血受体,而产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。冠
11、状血管床。2.2.较大剂量时,激动心肌较大剂量时,激动心肌1 1和和促进促进NANA释放释放,心脏兴奋。心脏兴奋。3.3.大剂量时,激动大剂量时,激动受体使血管收缩、肾血受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。流量和尿量减少。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3117【临床应用】【临床应用】1.主要用于主要用于抗休克抗休克,对于伴有心收缩性减弱对于伴有心收缩性减弱及尿量减少者较为适宜及尿量减少者较为适宜。2.2.本药尚可本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。竭。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3118【不良反应】【不良反应】偶见恶心、呕吐。如
12、剂量过大或滴注过快偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生,应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉生,应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或发冷,甚至局部坏死。发冷,甚至局部坏死。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3119麻黄碱(麻黄碱(ephedrineephedrine)【药理作用】【药理作用】激动激动、受体,受体,并促进肾上腺素能神经末梢并促进肾上腺素能神经末梢释放释放NANA
13、。与。与ADAD比较,本药的特点是:比较,本药的特点是:性质稳定,可口服;性质稳定,可口服;中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著;收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较滑肌作用都较ADAD弱而持久;弱而持久;连续使用可发生连续使用可发生快速耐受性,快速耐受性,停药后可恢复。停药后可恢复。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3120【临床应用】临床应用】1.1.肌内注射或皮下注射作为肌内注射或皮下注射作为蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药辅助用药以预防低血压。以预防低血压。2.2.治疗局部麻醉药中毒
14、所致的低血压。治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。3.3.鼻炎时出现鼻塞症状鼻炎时出现鼻塞症状,可用本药,可用本药0.50.5滴鼻以消除鼻黏膜滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。充血和肿胀。4.4.用于防治用于防治轻度支气管哮喘轻度支气管哮喘。5.5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3121二、二、受体激动药受体激动药(一)非选择性(一)非选择性1 1、2 2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(去甲肾上腺素(NANA),激动激动1 1、2 2、1 1受体受体【药理作用药理作用
15、】1.血管血管收缩收缩 2.心脏心脏兴奋兴奋 3.血压血压升高升高作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3122【临床应用】临床应用】神经性休克的早期神经性休克的早期:收缩血管:收缩血管上消化道出血上消化道出血:收缩食管和胃黏膜血管:收缩食管和胃黏膜血管作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3123局部缺血坏局部缺血坏死死不良反应不良反应急性肾衰急性肾衰如何改善缺血症状?如何改善缺血症状?作用于肾上腺素受体的药物12节2022-10-3124【禁忌症】动脉粥样硬化动脉粥样硬化 高血压高血压 器质性心脏病器质性心脏病 少尿、无尿、严重微循环障碍少尿、无尿、严重微循环障碍作用于肾上
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