Adrenoceptor-blocking-drugs肾上腺素受体阻断药全英文课件.ppt
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1、抗肾上腺素药抗肾上腺素药Adrenoceptor blocking drugs 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药n 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后,妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受后,妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合而拮抗递质和激动药的作用。体的结合而拮抗递质和激动药的作用。n 根据药物对根据药物对 和和 受体的不同选择,本类药受体的不同选择,本类药物可分为物可分为 受体阻断药受体阻断药和和 受体阻断药受体阻断药。目的要求目的要求:1.掌握掌握酚妥拉明为代表的酚妥拉明为代表的受体阻断药以及以受体阻断药以及以普萘洛尔为代表的普萘洛尔为代表的
2、受体阻断药的药理作用、受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。临床应用、不良反应和禁忌症。2.熟悉熟悉其他其他受体阻断药及受体阻断药及受体阻断药的作受体阻断药的作用特点、临床应用。用特点、临床应用。Sec.1 -Adrenoceptor blocking drugsn 受体阻断药能选择性地与受体阻断药能选择性地与 受体结合,受体结合,它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用,并将肾上腺素的升压作用,并将Adr的升压作用的升压作用翻转为降压作用,此现象称为翻转为降压作用,此现象称为“肾上腺素作肾上腺素作用的翻转用的翻转”。这是因为。
3、这是因为 受体阻断药阻断与受体阻断药阻断与血管收缩有关的血管收缩有关的 受体,但不影响与血管舒受体,但不影响与血管舒张有关的张有关的受体。受体。酚妥拉明(短效酚妥拉明(短效 受受体阻断药)体阻断药)酚苄明(长效酚苄明(长效 受体受体阻断药)阻断药)哌唑嗪(选择性哌唑嗪(选择性 1受受体阻断药)体阻断药)Classification:按受体选择性分类:按受体选择性分类:非选择性非选择性 受体阻断药:受体阻断药:酚妥拉明(短酚妥拉明(短效类)、酚苄明(长效类)效类)、酚苄明(长效类)选择性选择性 1受体阻断药:受体阻断药:坦洛新坦洛新、哌唑哌唑嗪(选择性嗪(选择性 1受体阻断药)受体阻断药)选择性
4、选择性 2受体阻断药受体阻断药 如如 育哼宾、咪育哼宾、咪唑克生唑克生按作用持续时间分为按作用持续时间分为:短效短效 受体阻断药:受体阻断药:与受体靠离子键、与受体靠离子键、分子间引力结合,分子间引力结合,结合疏松,易解离,结合疏松,易解离,作用时间短,作用时间短,不能完全阻滞不能完全阻滞 受体的作用,受体的作用,代表药:酚妥拉明代表药:酚妥拉明 长效长效 受体阻断药:受体阻断药:与受体靠共价键与受体靠共价键结合,结合,结合紧密,不易解离,作用时间结合紧密,不易解离,作用时间长,长,作用强作用强,代表药:酚苄明代表药:酚苄明一、短效一、短效 受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明(酚妥拉明(phent
5、olamin;立其丁;立其丁regitine)pharmacologic effects心血管:心血管:竞争性的阻滞竞争性的阻滞受体。受体。1.扩张血管:扩张血管:直接扩张血管直接扩张血管外周阻力降低外周阻力降低Bp 2.兴奋心脏兴奋心脏Bp反射性兴奋反射性兴奋交感神经交感神经阻断突触前膜的阻断突触前膜的2受体受体负反馈负反馈NA释放释放兴奋心脏的兴奋心脏的1受体受体心率加快、心肌收缩心率加快、心肌收缩力增强、心输出量增力增强、心输出量增加、传导加快加、传导加快其他作用其他作用:1、拟胆碱作用、拟胆碱作用胃肠道平滑肌蠕动增强胃肠道平滑肌蠕动增强2、拟组胺作用、拟组胺作用胃酸的分泌增加;胃酸的分
6、泌增加;皮肤潮红皮肤潮红【clnical application】1、外周血管痉挛性疾病:雷诺氏病、血栓闭、外周血管痉挛性疾病:雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、塞性脉管炎、NA静滴外漏等。静滴外漏等。2、抗休克:为扩血管性抗休克药。、抗休克:为扩血管性抗休克药。3、顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死、顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断及术前治疗、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断及术前治疗n能增加心排量,降低外周阻力,使休克时能增加心排量,降低外周阻力,使休克时的内脏血流灌注改善,解除微循环障碍,的内脏血流灌注改善,解除微循环障碍,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。应用降低肺循环阻力,防止
7、肺水肿发生。应用前,必须补足血容量。前,必须补足血容量。n有主张将酚妥拉明与有主张将酚妥拉明与NA联合用于抗休克。联合用于抗休克。抗休克:抗休克:Adverse effects and contraindication 1.胃肠症状胃肠症状 恶心、呕吐、腹痛、腹泻,可诱发恶心、呕吐、腹痛、腹泻,可诱发或加重溃疡。或加重溃疡。2.体位性低血压、心动过速、心律失常、心绞痛。体位性低血压、心动过速、心律失常、心绞痛。冠心病、胃炎、胃及十二指肠溃疡禁用。冠心病、胃炎、胃及十二指肠溃疡禁用。二、长效类二、长效类受体阻断药受体阻断药与与受体形成牢固的共价键,属受体形成牢固的共价键,属非竞争性非竞争性受体阻
8、断药受体阻断药 酚苄明酚苄明 非选择性的非选择性的受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪 选择性的选择性的1受体阻断药受体阻断药 育哼宾育哼宾 选择性的选择性的2受体阻断药受体阻断药酚苄明酚苄明clnical application 1、外周血管痉挛性疾病:、外周血管痉挛性疾病:2、抗休克:、抗休克:3、肾上腺嗜铬细胞瘤:、肾上腺嗜铬细胞瘤:4、良性前列腺增生:、良性前列腺增生:Adverse effects 直立性低血压、心悸、鼻塞;中枢抑制和局部刺直立性低血压、心悸、鼻塞;中枢抑制和局部刺激;大剂量口服,特别是空腹服用可引起恶心、激;大剂量口服,特别是空腹服用可引起恶心、呕吐。诱发心动过速,禁
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