章作用于呼吸系统的药物课件.ppt
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- 作用 呼吸系统 药物 课件
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1、第十七章第十七章 呼吸系统疾病的临床用药呼吸系统疾病的临床用药 咳嗽、咳痰、咯血、呼吸困难、胸痛咳嗽、咳痰、咯血、呼吸困难、胸痛是呼吸系统疾病的共同症状,不仅给病人是呼吸系统疾病的共同症状,不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。治疗呼吸系统疾带来痛苦甚至危及生命。治疗呼吸系统疾病的常用药物有病的常用药物有平喘药、镇咳药、祛痰药、平喘药、镇咳药、祛痰药、呼吸兴奋药和抗感染药呼吸兴奋药和抗感染药。第一节第一节 概述概述第二节第二节 常用药物常用药物一、一、镇咳药镇咳药(antitussives)咳嗽咳嗽为为 机体保护性反射,有助于排出痰液和异物;机体保护性反射,有助于排出痰液和异物;但剧烈而频繁的咳嗽,
2、会影响休息和生活,给病人带但剧烈而频繁的咳嗽,会影响休息和生活,给病人带来痛苦;来痛苦;咳嗽原因:咳嗽原因:刺激感受器(气体、感染),缓激肽,刺激感受器(气体、感染),缓激肽,支气管痉挛,鼻充血,食管返流等;支气管痉挛,鼻充血,食管返流等;咳嗽反射:咳嗽反射:呼吸道感受器,延脑咳嗽中枢和呼吸肌;呼吸道感受器,延脑咳嗽中枢和呼吸肌;镇咳药:镇咳药:抑制咳嗽反射任何一个环节,均可镇咳;抑制咳嗽反射任何一个环节,均可镇咳;分为分为中枢性中枢性和和外周性外周性镇咳药。镇咳药。可待因(可待因(codeine)又称甲基吗啡)又称甲基吗啡 中枢性镇咳药,激动延脑咳嗽中枢神经细胞阿片受中枢性镇咳药,激动延脑咳
3、嗽中枢神经细胞阿片受体,抑制咳嗽中枢,镇咳作用强、快,为吗啡体,抑制咳嗽中枢,镇咳作用强、快,为吗啡1/41/4;临床应用:临床应用:镇咳,用于各种较剧烈的频繁干咳,尤其适用于胸镇咳,用于各种较剧烈的频繁干咳,尤其适用于胸膜炎干咳伴胸痛者,如痰量较多宜并用祛痰药;不膜炎干咳伴胸痛者,如痰量较多宜并用祛痰药;不宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不畅通的病人。宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不畅通的病人。镇痛,用于中度以上的疼痛。镇痛,用于中度以上的疼痛。镇静,用于局麻或全麻时。镇静,用于局麻或全麻时。可待因(可待因(codeine)又称甲基吗啡)又称甲基吗啡 较多见不良反应:心理变态或幻想;呼吸微弱、较多见不
4、良反应:心理变态或幻想;呼吸微弱、缓慢或不规则;心率异常。缓慢或不规则;心率异常。少见的不良反应:惊厥、耳鸣、震颤或不能自控少见的不良反应:惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等;荨麻疹、瘙痒、皮疹或脸肿等过的肌肉运动等;荨麻疹、瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;精神抑郁和肌肉强直等。敏反应;精神抑郁和肌肉强直等。长期应用可引起依赖性,常用量引起依赖性的倾长期应用可引起依赖性,常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱,不可滥用。向较其他吗啡类药为弱,不可滥用。过量时临床表现:头晕、嗜睡、不平静、精神错过量时临床表现:头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、乱、瞳孔缩小如
5、针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清等。呼吸微弱、神志不清等。2008年年10月月13日,深圳商报以日,深圳商报以喝了喝了4年止咳露花费年止咳露花费将近将近10万元万元为题,报道了本市某些药店违规出售处为题,报道了本市某些药店违规出售处方止咳露的消息,同时本报对青少年服用成瘾性止咳方止咳露的消息,同时本报对青少年服用成瘾性止咳露的危害进行了披露。露的危害进行了披露。1717岁中学生日岁中学生日“喝药喝药”2424瓶瓶 氢溴酸右美沙芬(氢溴酸右美沙芬(dexreomethorphan hydrobromide):):为中枢性镇咳药,抑制延髓咳嗽中枢而镇咳,镇咳为中枢性镇咳药,抑制延髓
6、咳嗽中枢而镇咳,镇咳强度与可待因相等或稍强。无镇痛作用或成瘾性,强度与可待因相等或稍强。无镇痛作用或成瘾性,用于各种原因引起的干咳。用于各种原因引起的干咳。萘磺酸左丙氧芬(萘磺酸左丙氧芬(levopropoxyphene napsylate):):非成瘾性中枢镇咳药,镇咳强度为可待因的非成瘾性中枢镇咳药,镇咳强度为可待因的1/5,无,无镇痛和呼吸抑制作用。用于治疗急性或慢性支气管镇痛和呼吸抑制作用。用于治疗急性或慢性支气管炎等引起的干咳。炎等引起的干咳。磷酸苯丙哌林(磷酸苯丙哌林(benproperine phosphate):):非麻醉性镇咳药,阻断肺牵张感受器产生的肺迷走非麻醉性镇咳药,阻
7、断肺牵张感受器产生的肺迷走神经反射,阻断咳嗽冲动的传导;直接对咳嗽中枢神经反射,阻断咳嗽冲动的传导;直接对咳嗽中枢产生抑制。镇咳强度为可待因的产生抑制。镇咳强度为可待因的5倍,起效快,不抑倍,起效快,不抑制呼吸。无成瘾性。用于各种原因引起的刺激性干制呼吸。无成瘾性。用于各种原因引起的刺激性干咳。咳。右美沙芬(右美沙芬(dexreomethorphan):):属于人工合成的吗啡衍生物属于人工合成的吗啡衍生物-吗啡喃类非成瘾性中吗啡喃类非成瘾性中枢镇咳药,镇咳作用及强度同可待因,不镇痛,无枢镇咳药,镇咳作用及强度同可待因,不镇痛,无依赖性,治疗量不抑制呼吸中枢,长期用无耐药性,依赖性,治疗量不抑制
8、呼吸中枢,长期用无耐药性,无成瘾性,毒性较低。无成瘾性,毒性较低。二、二、祛痰药祛痰药(expectorants)祛痰药:是一类能使痰液变稀或溶解,是痰易于咳祛痰药:是一类能使痰液变稀或溶解,是痰易于咳排出的药物。排出的药物。药物祛痰机制:增加呼吸道分泌,使痰液变稀、粘药物祛痰机制:增加呼吸道分泌,使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出,或通过加速呼吸道粘膜纤毛稠度降低而易于咳出,或通过加速呼吸道粘膜纤毛运动改善痰液转运,有利于将呼吸道积痰排出。药运动改善痰液转运,有利于将呼吸道积痰排出。药物减少对呼吸道粘膜刺激,减少咳嗽和缓解呼吸困物减少对呼吸道粘膜刺激,减少咳嗽和缓解呼吸困难,也有助于控制继发感
9、染。难,也有助于控制继发感染。1.恶心性祛痰药恶心性祛痰药2.黏痰溶解药黏痰溶解药3.黏痰稀释剂黏痰稀释剂二、二、祛痰药祛痰药(expectorants)氯化铵氯化铵 愈创甘油醚愈创甘油醚乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(溴己新溴己新(羧甲司坦羧甲司坦每片含甘草浸膏粉(中每片含甘草浸膏粉(中粉)粉)112.5毫克、阿片毫克、阿片粉粉4毫克、樟脑毫克、樟脑2毫克、毫克、八角茴香油八角茴香油2毫克、苯毫克、苯甲酸钠(中粉)甲酸钠(中粉)2毫克,毫克,辅料为蔗糖、氧化镁、辅料为蔗糖、氧化镁、滑石粉。滑石粉。氯化胺(氯化胺(ammonium chloride):):口服刺激胃粘膜,口服刺激胃粘膜,反射性引起呼
10、吸道腺体分泌,痰液变稀,易于咳出;反射性引起呼吸道腺体分泌,痰液变稀,易于咳出;用于急慢性呼吸道炎症痰多者。用于急慢性呼吸道炎症痰多者。溴己新(溴己新(bromhexine):):促使粘液分泌细胞的溶酶促使粘液分泌细胞的溶酶体释出酶类,解聚粘多糖,降低痰的粘稠度;激动体释出酶类,解聚粘多糖,降低痰的粘稠度;激动呼吸道胆碱受体,增加腺体分泌;用于支气管炎、呼吸道胆碱受体,增加腺体分泌;用于支气管炎、肺气肿、支气管扩张等,改善粘痰阻塞所引起的气肺气肿、支气管扩张等,改善粘痰阻塞所引起的气喘。喘。乙酰半胱氨酸(乙酰半胱氨酸(acetylcysteine):):裂解粘蛋白的双裂解粘蛋白的双硫键,使蛋白
11、链解聚,液化粘性痰而易于咳出,适硫键,使蛋白链解聚,液化粘性痰而易于咳出,适用于急慢性气管炎,支气管炎及气管插管引起的痰用于急慢性气管炎,支气管炎及气管插管引起的痰栓塞。栓塞。药物药物作用机制作用机制用法用法临床应用临床应用氯化铵氯化铵增加分泌物增加分泌物口服口服急、慢性呼吸道急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳炎症痰多不易咳出者出者溴己新溴己新裂解粘多糖裂解粘多糖口服口服痰液粘稠难于咳痰液粘稠难于咳出出乙酰半胱乙酰半胱氨酸氨酸裂解粘蛋白裂解粘蛋白雾化吸入雾化吸入气管滴入气管滴入粘痰阻塞气道粘痰阻塞气道黏痰稀释剂黏痰稀释剂化橘红、川贝母、锦灯化橘红、川贝母、锦灯笼、苦杏仁、罂粟壳等笼、苦杏仁、罂粟壳等
12、南沙参、地龙、暴马子皮、百部、南沙参、地龙、暴马子皮、百部、浮海石、黄芩、盐酸异丙嗪。浮海石、黄芩、盐酸异丙嗪。三、三、平喘药平喘药(Antiasthmatic drugs)哮喘发病哮喘发病机制示意图机制示意图炎症细胞、炎症细胞、炎症介质、细胞因子炎症介质、细胞因子的相互作用的相互作用遗传因素遗传因素环境因素环境因素神经调节神经调节失衡以及气道平滑失衡以及气道平滑肌功能异常肌功能异常气道炎症气道炎症气道高反应性气道高反应性支气管哮喘支气管哮喘平滑肌痉挛平滑肌痉挛平喘药(平喘药(antiasthmatic drugs)是用于是用于缓解或消除支气管哮喘和其他呼吸系缓解或消除支气管哮喘和其他呼吸系统
13、疾患所致的喘息症状的药物。统疾患所致的喘息症状的药物。平喘药分类平喘药分类.支气管平滑肌松弛药支气管平滑肌松弛药.抗炎平喘药抗炎平喘药.抗过敏平喘药抗过敏平喘药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药:沙丁胺醇沙丁胺醇茶碱类茶碱类:氨茶碱氨茶碱M M胆碱受体拮抗药胆碱受体拮抗药:异丙托溴胺异丙托溴胺糖皮质激素糖皮质激素:倍氯米松倍氯米松抗白三烯药抗白三烯药:扎鲁司特扎鲁司特 齐流通齐流通过敏介质阻释剂过敏介质阻释剂:色甘酸钠色甘酸钠H H1 1受体阻断药受体阻断药:酮替芬酮替芬 1.1.肾上腺受体激动药肾上腺受体激动药|激动激动2受体受体 (+)AC(+)AC酶酶 cAMPcAMP生成生成(+)(
14、+)cAMPcAMP依赖蛋白激酶依赖蛋白激酶 支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张|抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质一、支气管平滑肌松弛药一、支气管平滑肌松弛药受体激动剂比较受体激动剂比较 肾上腺素肾上腺素异丙肾上异丙肾上腺素腺素麻黄碱麻黄碱作用受体作用受体2、1、2、12、1、平喘平喘强强强强较弱较弱起效起效快快快快慢慢维持维持短短短短持久持久给药途径给药途径s.c.雾化吸入雾化吸入P.O.非选择性非选择性2 2受体激动药受体激动药特点:特点:选择性激动选择性激动2 2受体受体;口服有效口服有效;作用较持久(作用较持久(PO4-6hPO4-6h),),还有缓释剂还有缓释剂;几无心
15、血管不良反应(雾化吸入)几无心血管不良反应(雾化吸入);但剂量过大可致心惊、头晕、手指震颤。但剂量过大可致心惊、头晕、手指震颤。沙丁胺醇沙丁胺醇(Salbutamol,舒喘灵)舒喘灵)药物药物起效起效(minmin)维持(维持(h h)沙丁胺醇沙丁胺醇(Salbutamol)气雾气雾5 53-43-4附注附注口服口服30304-64-6克仑特罗克仑特罗气雾气雾5-105-102-42-4与沙丁胺醇与沙丁胺醇 相比:相比:1 1、作、作用强用强100100倍倍2 2、不良反应不良反应少口服口服10-2010-204-64-6沙丁胺醇(又名舒喘灵)沙丁胺醇(又名舒喘灵)选择性选择性2 2受体激动药
16、受体激动药临床应用与评价临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药,可本品一般以气雾吸入给药,可迅速缓解哮喘急性症状;仅用于病情紧急需要迅速缓解哮喘急性症状;仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。即刻缓解气道痉挛者。不良反应不良反应(1)骨骼肌震颤:好发部位为四肢和颜面部;)骨骼肌震颤:好发部位为四肢和颜面部;(2)心脏反应:可见窦性心动过速;)心脏反应:可见窦性心动过速;(3)代谢紊乱:可引起血乳酸和丙酮酸升高,)代谢紊乱:可引起血乳酸和丙酮酸升高,并出现酮体。并出现酮体。特布他林(博利康尼)特布他林(博利康尼)药动学药动学 速效制剂速效制剂,Tmax为为1-4h,消除时间,消除时间为为3-4h
17、。临床应用与评价临床应用与评价 作用及应用同沙丁胺醇。作用及应用同沙丁胺醇。克仑特罗克仑特罗强效选择性强效选择性2受体激动药,气道扩张作用约为受体激动药,气道扩张作用约为沙丁胺醇的沙丁胺醇的100倍。气雾吸入约倍。气雾吸入约5min起效,作起效,作用维持用维持2-4h。口服后。口服后10-20min起效,作用维起效,作用维持持6h以上。以上。学名学名:盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗;平喘药;平喘药 既不是兽药,也不是饲料添加剂既不是兽药,也不是饲料添加剂 2020世纪世纪8080年代初,美国一家公司开始将其添加到饲料中,增年代初,美国一家公司开始将其添加到饲料中,增加瘦肉率,但如果作为饲料添加剂,使
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