糖皮质激素类药物的特点课件.ppt
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- 糖皮质激素 类药物 特点 课件
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1、常用糖皮质激素类药物常用糖皮质激素类药物制剂及特点制剂及特点 内源性内源性可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone甲泼尼龙甲泼尼龙MethylprednisoloneMethylprednisolone倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖
2、皮质激素常用药物神经信息遗传信息激素信息由激素直接分泌入血液中,随着血液循环遍布全身,但它只对相应的靶器官起作用。丘脑下部丘脑下部脑垂体脑垂体肾上腺皮质肾上腺皮质CRFACTHACTH 血浆血浆皮质醇皮质醇_应激电击、烧伤、中素、缺氧、寒冷、过劳、传染病和强烈的情绪激动等大脑皮层肾上腺素在血浆中的浓度增加肾上腺皮质下丘脑室旁核促皮质素释放因子(CRF)垂体前叶嗜碱性细胞和嫌色细胞释放出促皮质素(ACTH)应激状态小分泌神经元垂体门静脉进入氢化可的松类糖皮质激素网状结构或边缘系统应激应激24-小时生物节律小时生物节律:高峰高峰:8 AM低谷低谷:24 PMT1/2=5 分钟.糖皮质激素的这种昼夜
3、分泌节律性,为临床的最佳用药方式(每日早晨用较大剂量)提供了理论依据。肾上腺皮质激素基本结构肾上腺皮质激素基本结构基本结构为甾核基本结构为甾核 C C3 3的酮基的酮基 C C4-54-5的双键的双键 C C2020的羰基的羰基内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物)有哪些?有哪些?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?两者之间
4、的关系是什么?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异肝功能障碍患者肝功能障碍患者可的松不能有效代谢可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松成为活性产物氢化可的松急性或严重应激状态急性或严重应激状态使用氢化可的松使用氢化可的松无需代谢的活性成分,直接发挥作用无需代谢的活性成分,直接发挥作用人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素19291929年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用19
5、481948年,年,19511951年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.80.8C1=C2C1=C2双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 2020盐皮质活性盐皮质活性 0 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性糖皮质活
6、性糖皮质活性5 5盐皮质活性盐皮质活性0.50.5药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础
7、药物化学基础关联与差异关联与差异泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙 vs vs 泼尼松泼尼松肝功能障碍患者肝功能障碍患者:直接使用活性成分直接使用活性成分泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留分布体
8、积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6C6位位-甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间
9、延长C9C9位位-氟代基团氟代基团C16C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲和力受体亲和力增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t1/21/2 12h)36h)36h)20-3020-300 00.750.7525-3025-300 00.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期(h)(
10、h)HPA HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效短效可的松可的松0.50.58-1 28-1 21.25-1.501.25-1.50氢化可的松氢化可的松1.61.68-128-121.25-1.501.25-1.50中效中效泼尼松泼尼松2.6-32.6-318-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙2-42-418-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙2-3 2-3 18-3618-361.25-1.501.25-1.50长效长效地塞米松地塞米松3-6 3-6 36-5436-542.75 2.75 倍他米松倍他米松3-63
11、-636-5436-543.25 3.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物)皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松9090(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)氢化可的松氢化可的松9090(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)泼尼松泼尼松7070泼尼松龙泼尼松龙70-9070-90(与(与激素结合蛋白结合力强,可与内源激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)甲泼尼龙甲泼尼龙 1 17474倍他米松倍他米松 1 1 6
12、4 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用 LanghoffLanghoff等人的研究指出,甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物等人的研究指出,甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物Erik Langhoff et al.Int.J.Immunopharmac,Vol 9,No.4,469-473,1987Erik Langhoff et al.Int.J.Immunopharmac,Vol 9,No.4,469-473,1987生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐
13、代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象时,静脉给药危象时,静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化,无需肝药酶活化,直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服:口服:氢化可的松氢化可的松静脉:静脉:氢化可的松氢化可的松
14、琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用氢化可的松氢化可的松 20mg 40mg 60mg 80mg 100mg 120mg 140mg 160mg 200mg 240mg 280mg 320mg 360mg 400mg强的松强的松 5mg 10mg 15mg 20mg 25mg 30mg 35mg 40mg 50mg 60mg 70mg 80mg 90mg 100mg强的松龙强的松龙 5mg 10mg 15mg 20mg 25mg 30mg 35mg 40m
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