第三十五章肾上腺皮质激素类药物课件.ppt
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- 第三 十五 肾上腺皮质激素 类药物 课件
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1、第三十五章第三十五章 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物 Adrenocorticosteroids 教学基本要求 掌握:糖皮质激素类药物的药理作用及作用机制、糖皮质激素类药物的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及应用注意事项。临床应用、不良反应及应用注意事项。熟悉:肾上腺素皮质激素的分类、体内过程。肾上腺素皮质激素的分类、体内过程。了解:皮质激素的构效关系和作用原理。Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。肾上腺分为两部分:外周部分为皮质,占大部分;中心部分为髓质,占小部分。Adrenocortical Hormones 肾上腺
2、皮质:球状带:盐皮质激素 (Mineralocorticoids,MC)束状带:糖皮质激素 (Glucocorticoids,GC)网状带:性激素(sex hormones)内容提要 肾肾上上腺腺皮皮质质激激素素 盐皮质激素盐皮质激素 糖皮质激素糖皮质激素 性激素类性激素类 mineralocorticoids醛固酮醛固酮aldosterone去氧皮质酮去氧皮质酮desoxycorticosterone氢化可的松氢化可的松hydrocortisoneglucocorticoidsex hormones 第一节 糖皮质激素 正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜12时血浓度最低,凌晨渐升高,上午
3、8-10时最高,此节律性变化受ACTH影响。0108124162024t(h)CORTICOSTEROID BLOOD LEVELCORTICOSTEROID BLOOD LEVELAdrenocortical Hormones【化学结构及构效关系】ORC OCH2OH1234567891011121314151617182021ABCD1 1、共同的结构特点:、共同的结构特点:C C3 3有酮基,有酮基,C C4-54-5有双键,有双键,C C1717上的二碳侧链上的二碳侧链(即即C C2020羰基和羰基和C C2121羟基羟基)为为生理活性所必需。生理活性所必需。Adrenocortica
4、l Hormones【化学结构及构效关系】2、盐皮质激素的结构特点:C17上无羟基,C11无氧(11-去氧皮质酮)或有氧但与C18醛基形成内脂环(醛固酮)。3、糖皮质激素的结构特点:C17上有羟基,C11位有酮基或羟基。O123456A7891019B11121314C15161718DC CHOH=O2021OH=OAdrenocortical Hormones C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强,水盐代谢作用减弱;C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强,水盐代谢作用更弱。经过结构改造,合成的糖皮质激素的结构特点:第一节 糖皮质激素【体内过程】脂溶性高,脂溶性高
5、,p.op.o、注射均可吸收,化学结构微小变化,、注射均可吸收,化学结构微小变化,显著影响吸收率;显著影响吸收率;80%与皮质激素转运球蛋白结合,与皮质激素转运球蛋白结合,10%与白蛋白结与白蛋白结合。合。雌激素雌激素 肝、肾功能肝、肾功能时、游离时、游离,易致不良反应。,易致不良反应。肝代谢、肾排泄肝代谢、肾排泄 可的松和泼尼松需在肝内转化为氢可的松和泼尼松需在肝内转化为氢-考和泼尼松龙后考和泼尼松龙后 才能发挥作用,严重肝病时只宜用经转化才能发挥作用,严重肝病时只宜用经转化后的如氢后的如氢-考考 或泼尼松龙。与酶诱导剂合用时需加大或泼尼松龙。与酶诱导剂合用时需加大GCS用用量。量。Drug
6、sMetabolism on electrolyte and water(rate)Metabolism on carbohydrate(rate)Anti-inflammation(rate)hydrocortisonecortisoneprednisoneprednisolonemethylprednisolonedexamethasonebetamethasonefludrocortisonefluocinolone1.00.80.60.60.50.10.11251001.00.83.54.0112011101.00.83.54.05.03025351240The comparison
7、of GlucorticosteroidsThe comparison of Glucorticosteroids第一节 糖皮质激素 调节作用方式:调节作用方式:直接调节功能蛋白表达:直接调节功能蛋白表达:如脂皮素如脂皮素-1-1,细胞因子,细胞因子,NONO、环氧酶、环氧酶-2-2 允许作用:允许作用:除自身调节外,同时具有调节其他神经递质或激素的作除自身调节外,同时具有调节其他神经递质或激素的作用。如儿茶酚,用。如儿茶酚,AT AT 快速作用:快速作用:如如GCSGCS对对ACTHACTH的负反馈,对神经细胞的电生理效应只需数的负反馈,对神经细胞的电生理效应只需数秒或数分钟时间。秒或数分钟
8、时间。第一节 糖皮质激素 【生理作用】【生理作用】1.1.糖代谢:糖代谢:加速加速糖原、异生糖原、异生 降低外周组织对降低外周组织对GluGlu的摄取和利用的摄取和利用 2.2.蛋白质代谢:蛋白质代谢:促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解 抑制合成抑制合成 影响生长发育、伤口愈合影响生长发育、伤口愈合负氮平衡负氮平衡血糖血糖第一节 糖皮质激素 3.3.脂肪代谢:脂肪代谢:促进分解,抑制合成促进分解,抑制合成 血中游离脂肪酸增加,胆固血中游离脂肪酸增加,胆固醇含量增加醇含量增加 脂肪重新分布脂肪重新分布:形成满月脸、水牛背和向心性肥胖。4.4.水、盐代谢:
9、水、盐代谢:长期大量用可致水钠潴留长期大量用可致水钠潴留 抗抗VDVD的的作用,降低钙的吸收,促进排泄作用,降低钙的吸收,促进排泄 导致低钙、低磷、导致低钙、低磷、脱钙。脱钙。脂肪重新分布,脂肪重新分布,形成向心性肥形成向心性肥胖胖Glucocorticoids,GC【药理作用】1、抗炎作用 Anti-inflammatory action 2、免疫抑制作用 Immunosuppression 3、抗毒作用 Anti-endotoxin 4、抗休克作用 Anti-shock 5、对血液成分的影响 6、中枢作用 7、其它作用第一节 糖皮质激素【药理作用】【药理作用】1.1.抗炎作用抗炎作用:非特
10、异性,强,各种原因所致类症反应均有效。非特异性,强,各种原因所致类症反应均有效。1)1)早期:早期:抑制渗出,缓解症状,改善全身状况。抑制渗出,缓解症状,改善全身状况。改善红、肿、热、痛症状。改善红、肿、热、痛症状。2)2)后期:后期:抑制毛细血管和成纤维抑制毛细血管和成纤维C C增生。增生。延缓肉茅组织的形成,延缓肉茅组织的形成,防止粘连、疤痕。防止粘连、疤痕。减轻后遗症。减轻后遗症。抑制炎症体征的同时,也降低机体防御功抑制炎症体征的同时,也降低机体防御功能。能。第一节 糖皮质激素 机理:机理:1)1)抑制炎症细胞功能:抑制炎症细胞功能:抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走抑制白细胞和巨噬细胞的
11、渗出和游走 抑制炎症相关细胞因子抑制炎症相关细胞因子(TNE)(TNE)表达及生物效应;表达及生物效应;抑制粘附分子及某些趋化因子的表达抑制粘附分子及某些趋化因子的表达抑制抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集;炎症细胞向炎症部位的游走和聚集;促进炎症细胞的凋亡促进炎症细胞的凋亡第一节 糖皮质激素 2)2)抑制炎症介质合成和释放:抑制炎症介质合成和释放:诱导产生脂皮素诱导产生脂皮素(为抑制性蛋白为抑制性蛋白)抑制磷酯抑制磷酯酶酶A A2 2活性活性 花生四烯酸生成花生四烯酸生成PGPG、白三烯、白三烯类炎性介质合成类炎性介质合成 同时还可抑制磷酯酶同时还可抑制磷酯酶A A2 2、环氧、环氧酶酶-2
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