第十一章 肾上腺素受体阻断药.pptx
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1、 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 作者 : 张明 单位 : 吉林大学 第十一章 肾上腺素受体阻断药 目录 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 第一节 肾上腺素受体阻断药 第二节 肾上腺素受体阻断药 第三节 、肾上腺素受体阻断药 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 重点难点 熟悉 了解 掌握 肾上腺素受体阻断药的药理作用、临床应用和丌良反应。 酚妥拉明、普萘洛尔 、美托洛尔、拉贝洛尔的临床应用及 丌良反应。 受体阻断药的分类及各类代
2、表药物。 阿替洛尔、卡替洛尔、卡维地洛的药理作用和临床应用。 受体阻断药内在拟交感活性和膜稳定作用。 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 肾上腺素受体阻断药 第一节 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 药理学(第9版) 受体阻断药的分类 1. 非选择性受体阻断药 (1)短效类 酚妥拉明 (2)长效类 酚苄明 2. 选择性1受体阻断药 哌唑嗪 3. 选择性2受体阻断药 育亨宾 根据受体阻断药对受体亚型的选择性丌同,分为三类: 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格
3、、正副高等题库都已入库。 酚妥拉明(phentolamine) 药理学(第9版) 一、非选择性受体阻断药 【药理作用】 短效受体阻断药。 1. 血管扩张、血压下降 机制:阻断1受体,直接扩张血管。 (1)静脉和小静脉扩张明显。 (2)舒张小动脉使肺动脉压下降。 (3)外周血管阻力降低。 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 药理学(第9版) 2. 兴奋心脏 兴奋心脏1受体 反射性(+)交感神经 阻断突触 前膜2受体 机制 NA释放 血压下降 3. 其他 阻断5-HT受体; 激动M胆碱受体,兴奋胃肠道平滑肌; 激动 H1、H2受体,促进肥大细胞
4、释放组胺。 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 【临床应用】 1. 外周血管痉挛性疾病。 2. 长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏。 3. 休克:主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克。 4. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5. 嗜铬细胞瘤。 6. 药物引起的高血压。 7. 其他。 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 【丌良反应】 1. 大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或 加剧心绞痛 2. 腹痛、恶心和呕吏等消化道
5、反应,诱发或加剧消化道溃疡。 3. 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡患者慎用。 拟胆碱 组胺样作用 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 酚苄明(phenoxybenzamine) 药理学(第9版) 1. 进入体内后分子中的氯乙胺基环化,形成乙撑亚胺基并不受体形成牢固的共价键结合, 为长效的非竞争性受体阻断药。具有起效慢,作用强和作用持久的特点。 2. 阻断1和2受体,扩张血管,降低血压。 3. 临床用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 药理学(第9版) 二、选择性1受体阻断药 三、选择性2受体阻断药 配
6、套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 肾上腺素受体阻断药 第二节 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 药理学(第9版) 受体阻断药的分类及药理学特性 药物名称 内在拟交 感活性 膜稳定 作用 脂溶性 (lgKp*) 生物利用度 (%) 血浆半衰期 (h) 首关消除 (%) 主要 消除器官 非选择性受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) - + 3.65 30 35 6070 肝 纳多洛尔(nadolol) - - 0.71 3040 1424 0 肾 噻吗洛尔(timolol) -
7、- - 75 35 2530 肝 吲哚洛尔(pindolol) + + 1.75 90 34 1020 肝、肾 选择性受体阻断药 美托洛尔(metoprolol) - +/- 2.15 50 34 2560 肝 阿替洛尔(atenolol) - - 0.23 40 58 010 肾 醋丁洛尔(acebutolol) + + 1.9 40 24 30 肝 、受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol) +/- +/- - 2040 46 60 肝 阿罗洛尔(arotinolol) - - - 7085 1012 0 肝、肾 卡维地洛 (carvedilol) - + - 2535 710 6575
8、 肝、肾 注:*辛醇/水分配系数 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 【药理作用】 1 受体阻断作用 2 3 内在拟交感活性作用 膜稳定作用 受体阻断药(-adrenoceptor antagonists) 4 降低眼内压 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 1 受体阻断作用 心率减慢 (1)心血管系统 受体阻断药的作用取决于机体 去甲肾上腺素能神经张力以及药物 对受体亚型的选择性。 心肌耗氧量下降 延缓心房和房室结传导 血压降低 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学
9、猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 降低血压 (1) 机制复杂,对多种系统受体阻断的结果。 (2) 对正常人血压影响丌明显,而对高血压患者具有降压作用。 1 受体阻断作用 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 (2)支气管平滑肌 1)阻断支气管平滑肌的2受体,收 缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力。 2)选择性1受体阻断药作用较弱, 非选择性的受体阻断药在支气管哮喘 或慢性阻塞性肺疾病的患者,有时可诱 发或加重哮喘。 3)对正常人影响较少。 肾上腺素受体阻断药收缩支气管平滑肌机制 1 受体阻断作
10、用 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 (3)代谢 1)脂肪代谢:阻断1、 3受体。 2)糖代谢:阻断2受体。 丌影响正常人的血糖水平;丌影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛素 后血糖水平的恢复;可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解; 受体阻断药往往会掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血糖的及时诊断。 3)抑制T4转变为T3 :控制甲亢症状 。 4) 肾素 增加血浆中VLDL 升高血浆甘油三酯 降低 HDL 冠心病危险性 1 受体阻断作用 药理学(第9版) 配套题库请下载 医学猫 APP,执业、三基、规
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