药理学抗高血压药讲解培训课件.ppt

1、药理学抗高血压药讲药理学抗高血压药讲解解WHOWHO和我国高血压治疗指南规定和我国高血压治疗指南规定(2003),(2003),18岁岁成年人成年人未经使用抗高血压药物的情况下未经使用抗高血压药物的情况下,收缩压收缩压(SBP)SBP)高于或等于高于或等于140140mmHg(18.7kpa)mmHg(18.7kpa)和和/或舒张或舒张压压(DBP)DBP)高于或等于高于或等于9090mmHg(12.0kpa)mmHg(12.0kpa)即为高血即为高血压压.既往有高血压史既往有高血压史,目前正在使用抗高血压药目前正在使用抗高血压药物物,现血压虽未达到上述水平现血压虽未达到上述水平,也亦确诊为高

2、血也亦确诊为高血压压.一一 高血压概述：高血压概述：药理学抗高血压药讲解2我国高血压面临严峻形势我国高血压面临严峻形势n我国每年至少新生原发性我国每年至少新生原发性HBP300万万n总人数已超过一亿总人数已超过一亿n患病率不断上升患病率不断上升药理学抗高血压药讲解3n知晓率 服药率 控制率n 26.6%12.1%2.8%73.4%61.9%44.9%药理学抗高血压药讲解4 高血压分类（高血压分类（WHO/ISH）类别类别 收缩压收缩压（mmHg）舒张压舒张压（mmHg）理想血压理想血压 120 80 正常血压正常血压 130 85 正常高值正常高值 130139 8589 药理学抗高血压药讲解

3、51、诊断：高血压是临床常见病症，高血压是临床常见病症，WHOWHO建议，在静息状态下：建议，在静息状态下：类别类别 收缩压收缩压 （mmHgmmHg）舒张压舒张压 （mmHgmmHg）正常血压正常血压 130 85 130 85 轻度高血压轻度高血压 140-159 90-99 140-159 90-99 中度高血压中度高血压 160-179 100-109 160-179 100-109 重度高血压重度高血压 180 110 180 110 原发性高血压（原发性高血压（90%90%）：病因不明，亦称高血压病。）：病因不明，亦称高血压病。继发性高血压（继发性高血压（10%10%）：某些疾病的

4、一种表现。）：某些疾病的一种表现。研究表明，研究表明，收缩压增高收缩压增高比舒张压增高的危害更大比舒张压增高的危害更大 药理学抗高血压药讲解6靶器官损害靶器官损害(高血压危象高血压危象血压骤然升高，并发高血压脑病，恶血压骤然升高，并发高血压脑病，恶心、呕吐、抽搐、大汗淋漓、血压高达心、呕吐、抽搐、大汗淋漓、血压高达31.9/13.731.9/13.7KpaKpa以以上上,合并急性左心衰、肺水肿、急性肾功衰等。合并急性左心衰、肺水肿、急性肾功衰等。药理学抗高血压药讲解7高血压的高危因素1.遗传因素遗传因素2.环境因素环境因素(1)饮食饮食(2)精神应激精神应激3.其它其它(1)体重体重(2)避孕

5、药和吸烟避孕药和吸烟药理学抗高血压药讲解8 3 3、治疗：、治疗：n高血压病是一综合征，包括高血压病是一综合征，包括高血压高血压，靶靶器官损害器官损害（尤其心、脑、肾及血管），（尤其心、脑、肾及血管），血脂、血糖代谢异常，胰岛素抵抗等，血脂、血糖代谢异常，胰岛素抵抗等，因此其治疗不仅要因此其治疗不仅要有效地控制血压有效地控制血压，更，更要注意要注意逆转靶器官损害逆转靶器官损害以减少并发症，以减少并发症，减少心血管事件，减少心血管事件，降低病死率降低病死率。药理学抗高血压药讲解9强调综合治疗强调综合治疗!药物治疗药物治疗(降压药为主降压药为主,终身治疗终身治疗)非药物治疗非药物治疗(改良患者生活

6、方式改良患者生活方式,控制危险因控制危险因 素素)药理学抗高血压药讲解10一 非药物治疗:n1 戒烟戒烟:是高血压患者预防预防心血管是高血压患者预防预防心血管疾病及非心血管疾病的最有效生活方式疾病及非心血管疾病的最有效生活方式改变措施改变措施.n2 减轻体重减轻体重:肥胖的高血压患者肥胖的高血压患者,其体重其体重减轻减轻5kg即能降低血压即能降低血压药理学抗高血压药讲解11n3 节制饮酒节制饮酒:HBP患者,摄入乙醇量 50g/dn4 限制钠盐限制钠盐:HBP患者应低于6g/dn5 增加体力活动增加体力活动:轻度运动可降低收缩压46mmHg药理学抗高血压药讲解126 避免心理因素和环境压力避免

7、心理因素和环境压力7 其它其它:注意补充钙 钾 镁及纤维素或鱼肝油等营养物质药理学抗高血压药讲解13药物治疗应合理应用，原则上应该降药物治疗应合理应用，原则上应该降致病人耐受的最大水平致病人耐受的最大水平,一般至少一般至少140/90mmhg 中效中效 短效，但长效价格昂贵短效，但长效价格昂贵药理学抗高血压药讲解31v二氢吡啶类降压非二氢吡啶类降压非二氢吡啶类二氢吡啶类类（类（verapamil、diltiazem）v二氢吡啶类心率二氢吡啶类心率v肾素肾素(细胞内钙增加细胞内钙增加抑制肾素分泌抑制肾素分泌)v多数无水钠潴留多数无水钠潴留【特点特点】药理学抗高血压药讲解32临床应用：临床应用：各

8、型高血压。各型高血压。轻、中度高血压轻、中度高血压verapamilverapamil、diltiazemdiltiazem 重度高血压重度高血压二氢吡啶类（扩血管作用强二氢吡啶类（扩血管作用强 肺循环阻力肺循环阻力）药理学抗高血压药讲解332.对对心率偏慢心率偏慢的高血压用二氢吡啶类；的高血压用二氢吡啶类；对对心率快、有快速型心律失常心率快、有快速型心律失常的，如无心功能的，如无心功能障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫卓卓或维拉或维拉帕米帕米3.对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。对合并心绞痛对合并心绞痛变异型变异型 二氢吡啶

9、类二氢吡啶类稳定型稳定型均可均可不稳定型不稳定型verapamilverapamil、diltiazemdiltiazem4.高血压合并肾脏疾病高血压合并肾脏疾病/糖尿病糖尿病药理学抗高血压药讲解34缺点：缺点：面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿。面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿。心动过缓、房室传导阻滞者、心力衰竭心动过缓、房室传导阻滞者、心力衰竭者不用钙拮抗剂；者不用钙拮抗剂；不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用二氢吡啶类。二氢吡啶类。药理学抗高血压药讲解35 特点特点 1.作用快、强作用快、强!对正常血压无降压作用，对正常血压无降压作用，对高血压患对高血压

10、患 者降压较强者降压较强。2.伴伴P，CO，肾素，肾素常用其缓释剂，以减少心率常用其缓释剂，以减少心率 加快的副作用。加快的副作用。3.不影响糖，脂类代谢不影响糖，脂类代谢.硝苯地平硝苯地平(Nifedipine)：药理学抗高血压药讲解36 应用应用 1 1、轻、中、重度高血压。、轻、中、重度高血压。2 2、尤其适用于、尤其适用于高血压合并心绞痛高血压合并心绞痛/肾病，糖尿肾病，糖尿病、哮喘、高血脂、恶性高血压者。病、哮喘、高血脂、恶性高血压者。缺点缺点 眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。药理学抗高血压药讲解37氨氯地平氨氯地平 AmlodipineAmlodip

11、ine 特点特点 n 1 1、降压作用、降压作用比硝苯地平缓和、维持平稳而持久比硝苯地平缓和、维持平稳而持久。n 2 2、选择性舒张血管平滑肌、选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心对心率、房室结传导、心 n 肌收缩力均无明显影响肌收缩力均无明显影响,适用于高血压治疗适用于高血压治疗,并能并能n 减轻或逆转左室肥厚。减轻或逆转左室肥厚。n 3.3.不良反应有不良反应有眩晕、头痛、水肿眩晕、头痛、水肿。缺点缺点:作用缓慢作用缓慢药理学抗高血压药讲解38 三、三、受体阻断药受体阻断药常用药物：常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔阿替洛尔药理学抗高血压药讲解39药理学抗高

12、血压药讲解40 机制机制 阻断心肌阻断心肌 1 1受体，受体，COCO减少，血压降低。减少，血压降低。阻断阻断肾小球旁细胞的肾小球旁细胞的1受体，受体，肾素释放减少。肾素释放减少。阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2受体，受体，NANA释放减少，外周交释放减少，外周交感神经活性降低。感神经活性降低。阻断中枢阻断中枢 1 1受体，从而外周交感神经活性降低。受体，从而外周交感神经活性降低。增加增加PG合成。合成。药理学抗高血压药讲解41降压特点降压特点n1 1中等效应中等效应,起效缓慢、降压平稳起效缓慢、降压平稳n2 2用量个体化用量个体化n3 3长期用药可逆转左心室肥厚长期用药可逆转左心室肥厚n4

13、4不致水钠潴留，且降低肾素活性不致水钠潴留，且降低肾素活性,无明显耐受无明显耐受药理学抗高血压药讲解42【临床应用临床应用】作为降压作为降压首选药首选药单独或合用单独或合用年轻高血压患者年轻高血压患者CO及肾素活性偏高的高血压及肾素活性偏高的高血压高血压伴有心肌梗死、心绞痛患者高血压伴有心肌梗死、心绞痛患者疗效较好疗效较好1.如阿替洛尔、美托洛尔如阿替洛尔、美托洛尔2.伴糖尿病患者伴糖尿病患者 （血糖与（血糖与2 2有关）有关）心脏选择性较强心脏选择性较强1受体阻断剂受体阻断剂药理学抗高血压药讲解43临床应用：临床应用：n在药物代表中，选择性受体阻断药在药物代表中，选择性受体阻断药美托洛尔、美

14、托洛尔、阿替洛尔阿替洛尔的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。注意：长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。注意：长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。糖尿病、痛风、高血脂不宜应用糖尿病、痛风、高血脂不宜应用药理学抗高血压药讲解44四、四、ACEIACEI及及ATAT1 1阻断药阻断药 （一）（一）ACEI 常用药物：卡托普利（常用药物：卡托普利（captoprilcaptopril）依那普利（依那普利（enalap

15、rilenalapril）赖诺普利（赖诺普利（lisinoprillisinopril）药理学抗高血压药讲解45药理学抗高血压药讲解46 降压特点：降压特点：1.1.降压时不伴有心率加快降压时不伴有心率加快,但有肾素但有肾素。2.2.长期应用，可长期应用，可改善胰岛素抵抗改善胰岛素抵抗,且且不易引起电解质紊不易引起电解质紊 乱和脂质代谢障碍乱和脂质代谢障碍。3.3.防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大。4 4保护肾脏。保护肾脏。药理学抗高血压药讲解47 应用应用 各型高血压，尤其合并有各型高血压，尤其合并有糖尿病和糖尿病和胰岛素抵抗、胰岛素抵抗、CHFCHF、左

16、室肥厚、急性心肌左室肥厚、急性心肌梗死及肾病的高血压患者首选梗死及肾病的高血压患者首选；+利尿剂、利尿剂、受体阻滞剂、钙拮抗受体阻滞剂、钙拮抗剂或剂或受体阻滞剂等用于顽固性高血压。受体阻滞剂等用于顽固性高血压。对轻度肾功能不全的高血压患者可对轻度肾功能不全的高血压患者可改善肾功能，但改善肾功能，但严重肾功能不全时可使严重肾功能不全时可使其加重。其加重。药理学抗高血压药讲解48缺点缺点 n首剂低血压，加重肾功能不全、高血首剂低血压，加重肾功能不全、高血钾、钾、血管神经性水肿（血管神经性水肿（2424小时内）和小时内）和干咳干咳等。等。妊娠和双侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭妊娠和双侧肾动脉狭窄、肾功能衰

17、竭患者禁用。患者禁用。49血管紧张素血管紧张素受体受体(AT1)阻断药阻断药 安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用 AT1受体阻断药物有受体阻断药物有 氯沙坦氯沙坦Losartan 厄贝沙坦厄贝沙坦Irbesartan 缬沙坦缬沙坦Valsartan 坎地沙坦坎地沙坦Candesartan药理学抗高血压药讲解50机制:心脏和血管中约心脏和血管中约80的的AT-1是通过非经典旁道产生，是通过非经典旁道产生，ACEI对对AT-1的抑制作用不完全，的抑制作用不完全，而而ARB能完全阻断能完全阻断AT-1，长期使用能逆转左室肥厚、血管增生，长期使用能逆转左室

18、肥厚、血管增生，有心、有心、脑、肾保护作用。脑、肾保护作用。药理学抗高血压药讲解51氯沙坦氯沙坦 losartan losartan【药理作用药理作用】对对ATAT1 1受体的选择性大于受体的选择性大于ATAT2 2受体受体10001000倍倍不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现 出更好的肾脏保护作用。出更好的肾脏保护作用。剂量大时促进尿酸排泄。剂量大时促进尿酸排泄。适用于各型高血压适用于各型高血压 药理学抗高血压药讲解53松弛膀胱及尿道平滑肌，可减轻前列腺增生患者松弛膀胱及尿道平滑肌，可减轻前列腺增生患者 排尿困难的症状。排尿困难的症状。药理学抗高血压

19、药讲解541 1、各种病因、不同程度高血压的初次治疗，对嗜铬、各种病因、不同程度高血压的初次治疗，对嗜铬 细胞瘤引起的高血压亦有作用细胞瘤引起的高血压亦有作用 2 2、高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者、高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者 3 3、尤其适于有前列腺肥大的老年患者。、尤其适于有前列腺肥大的老年患者。常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。部分患者出现部分患者出现“首剂效应首剂效应”。临床少单独应用（单独长期应用易致水钠潴留）临床少单独应用（单独长期应用易致水钠潴留）长期应用亦可产生耐受性长期应用亦可产生耐受性【临床应用临床应用】【不良反应不良反应】

20、药理学抗高血压药讲解55 哌唑嗪哌唑嗪 prazosin prazosin 人工合成药。人工合成药。特点特点 1 1、选择性、选择性阻断阻断 1 1受体受体，扩张动、静脉，降低外周阻，扩张动、静脉，降低外周阻 力而降压，降压时不伴有心率加快；力而降压，降压时不伴有心率加快；2 2、降压作用较强，快、久（维持降压作用较强，快、久（维持1010小时）。主要小时）。主要 用于中度高血压的治疗，合并肾功能不全适用用于中度高血压的治疗，合并肾功能不全适用,与利尿药与利尿药/-受体阻断药合用可增强疗效受体阻断药合用可增强疗效。3 3、首次用药时可出现、首次用药时可出现首剂现象首剂现象：表现体位性低血：表现

21、体位性低血 压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小 剂量（剂量（0.50.5mg)mg)可避免。可避免。药理学抗高血压药讲解56(二二)、扩张血管药、扩张血管药 直接舒张血管药直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性，不引起直立性但不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。低血压。常用药物有常用药物有肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠等。等。药理学抗高血压药讲解57n肼屈嗪肼屈嗪 Hydralazine 选择性选择性扩张小

22、动脉扩张小动脉的的口服降压药，作用快、较口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征全身性红斑性狼疮综合征。n硝普钠硝普钠 Sodium nitroprusside 为强、快、为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新。使用时注意新鲜配制，鲜配制，避光避光使用。使用。久用久用/过量引起过量引起氰化物中氰化物中毒毒、甲减。、甲减。药理学抗高血压药讲解58药物治疗的目标：药

23、物治疗的目标：现认为现认为高血压病是一综合征，包括高血高血压病是一综合征，包括高血压，靶器官损害（尤其心、脑、肾及血管），血脂、血糖代谢压，靶器官损害（尤其心、脑、肾及血管），血脂、血糖代谢异常，胰岛素抵抗等，因此其治疗不仅要异常，胰岛素抵抗等，因此其治疗不仅要有效地控制血压有效地控制血压，更，更要注意要注意逆转靶器官损害以减少并发症，降低病死率。逆转靶器官损害以减少并发症，降低病死率。用药目的：用药目的：将血压降至理想水平将血压降至理想水平21.3Kpa、老年患者老年患者(24Kpa)应治疗。应治疗。无论何级高血压，即使在药物治疗的同时，非药物无论何级高血压，即使在药物治疗的同时，非药物治疗

24、都是必要的。治疗都是必要的。药理学抗高血压药讲解60七、高血压治疗新理念七、高血压治疗新理念 1 1、有效治疗和终生治疗：将血压控制在、有效治疗和终生治疗：将血压控制在140/90140/90mmHgmmHg；2 2、保护靶器官：逆转心肌肥厚、肾小球硬化、小动脉重构等，保护靶器官：逆转心肌肥厚、肾小球硬化、小动脉重构等，以以ACEIACEI、ARBARB、氨氯地平为佳。氨氯地平为佳。3 3、平稳降压：、平稳降压：血压波动较大，将会引起心、脑、肾发生严重血压波动较大，将会引起心、脑、肾发生严重 的并发症，宜采用每日晨给药法的并发症，宜采用每日晨给药法/长效制剂。长效制剂。4 4、联合用药：、联合

25、用药：先单药治疗，若疗效较好，但没达降压目标，先单药治疗，若疗效较好，但没达降压目标，在良好耐受下，增加剂量，若某药疗效差在良好耐受下，增加剂量，若某药疗效差/耐耐 受性差受性差,可换另一药，单药疗效不佳时可换另一药，单药疗效不佳时,可考虑可考虑 联合用药联合用药,目的是最大程度降压并使不良反应目的是最大程度降压并使不良反应 减少。减少。5 5、个体化治疗：据病人的年龄、性别、种属、病情程度、并、个体化治疗：据病人的年龄、性别、种属、病情程度、并 发症、合并症等情况制定药给药方案，做到药物个体化、剂量个发症、合并症等情况制定药给药方案，做到药物个体化、剂量个体化。体化。药理学抗高血压药讲解61

26、有关研究显示：有关研究显示：高血压者收缩压每降低高血压者收缩压每降低10141014mmHgmmHg，舒张压每降低舒张压每降低5656mmHgmmHg，脑卒中脑卒中2/52/5，冠心病，冠心病1/61/6，人群，人群中总的主要心血管事件中总的主要心血管事件1/31/3。药理学抗高血压药讲解62 联合用药联合用药 根据高血压程度选药，根据高血压程度选药，一线降压药：一线降压药：利尿药利尿药 受体阻断药受体阻断药 ACEIACEI、ARBARB 钙拮抗药钙拮抗药 长效优于短效，降压持续、平稳可保护长效优于短效，降压持续、平稳可保护靶器官。靶器官。药理学抗高血压药讲解633 3、个体化治疗、个体化治

27、疗 依据患者年龄、性别、种族、依据患者年龄、性别、种族、病情程度、病情程度、并发症并发症等制定治疗方案。按照等制定治疗方案。按照“疗效最好，疗效最好，不良反应最少不良反应最少”的原则，选择最佳药物和的原则，选择最佳药物和剂量。剂量。药理学抗高血压药讲解64轻度：轻度：非药物治疗非药物治疗+利尿药利尿药/-R-R阻断剂阻断剂/钙拮抗剂钙拮抗剂/ACEIACEI中度：中度：二联：二联：利尿药利尿药+-R-R阻断剂阻断剂/钙拮抗剂钙拮抗剂/ACEIACEI 三联：二联基础上三联：二联基础上+可乐定可乐定/哌唑嗪哌唑嗪/肼屈嗪肼屈嗪重度：重度：二联基础上二联基础上+胍乙啶胍乙啶/米诺地尔米诺地尔药理学

28、抗高血压药讲解651 1、年龄：、年龄：青年高血压（青年高血压（456060岁）对岁）对钙拮抗剂、利尿剂钙拮抗剂、利尿剂反应良好，使用利反应良好，使用利 尿剂时注意补钾，避免使用哌唑嗪等强效降压药尿剂时注意补钾，避免使用哌唑嗪等强效降压药 ，以免引起体位性低血压。，以免引起体位性低血压。2 2、合并冠心病、心绞痛：优选、合并冠心病、心绞痛：优选钙拮抗剂、钙拮抗剂、受体阻滞剂受体阻滞剂；ACEIACEI可预防可预防AMIAMI的再次发生。的再次发生。3 3、并发心衰、并发心衰/心脏肥大：心脏肥大：利尿剂利尿剂+ACEIACEI/ARBARB，若有心力衰竭症状再若有心力衰竭症状再 联合使用联合使用

29、 受体阻滞剂受体阻滞剂+强心苷。强心苷。4 4、并发肾功不全：、并发肾功不全：ACEIACEI、ARBARB，用药初期有一过性肾功不全加用药初期有一过性肾功不全加 重，多数可恢复并耐受，对不能耐受者换用重，多数可恢复并耐受，对不能耐受者换用-甲基甲基 多巴、利尿剂、多巴、利尿剂、哌唑嗪哌唑嗪等。等。5 5、合并消化性溃疡：可乐定。、合并消化性溃疡：可乐定。据合并症选药据合并症选药药理学抗高血压药讲解666 6、合并、合并痛风、痛风、糖尿病、高血脂：糖尿病、高血脂：a a1 1受体阻滞剂、钙拮抗剂、受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACEIACEI。不宜用利尿剂。不宜用利尿剂。7 7、合并心律失常：、合并心律失常：心率快：选心率快：选 受体阻滞剂、维拉帕米受体阻滞剂、维拉帕米；心率慢：心率慢：肼屈嗪、肼屈嗪、a a1 1受体阻滞剂、受体阻滞剂、ACEIACEI、硝苯地平硝苯地平8 8、合并支哮：不宜用、合并支哮：不宜用普萘洛尔，可选普萘洛尔，可选钙拮抗剂钙拮抗剂。药理学抗高血压药讲解67