抗高血压药物扫描(免券)课件.ppt
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- 高血压 药物 扫描 课件
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1、抗高血压药物扫描抗高血压药物扫描(免下免下载券载券)高血压的标准:高血压的标准:收缩压收缩压(Systolic pressure)140mmHg和和/或或 舒张压舒张压(Diastolic pressure)90mmHg高血压的分级:高血压的分级:采用(采用(WHO/ISH,1999年血压的定义和分类,见表年血压的定义和分类,见表1)当收缩压和舒张压分属于不同分级时,以较高的级别为标准遗传因素:遗传因素:可能存在主要基因显性遗传和多基因关联遗传可能存在主要基因显性遗传和多基因关联遗传 环境因素:环境因素:饮食饮食l摄盐过多所致高血压主要见于盐敏感的人群;摄盐过多所致高血压主要见于盐敏感的人群;
2、l钾摄入与血压呈负相关;钾摄入与血压呈负相关;l多数认为低钙与高血压发生有关;多数认为低钙与高血压发生有关;l高蛋白、高饱和脂肪酸及酒精摄入。高蛋白、高饱和脂肪酸及酒精摄入。精神应激精神应激脑力劳动者发病率高于体力劳动者;脑力劳动者发病率高于体力劳动者;精神紧张的职业发病率高;精神紧张的职业发病率高;噪声。噪声。其他因素:其他因素:体重体重、避孕药、阻塞性睡眠呼吸暂停综合症。、避孕药、阻塞性睡眠呼吸暂停综合症。小动脉小动脉 中层平滑肌细胞增殖和纤维化中层平滑肌细胞增殖和纤维化;促进动脉粥样硬化。促进动脉粥样硬化。心脏心脏 左心室肥厚扩大(高血压心脏病),心衰。左心室肥厚扩大(高血压心脏病),心
3、衰。脑脑 脑出血、脑血栓、腔隙脑出血、脑血栓、腔隙 性脑梗塞。性脑梗塞。肾脏肾脏 肾小球纤维化、萎缩;肾肾小球纤维化、萎缩;肾 小动脉硬化;动脉增生性小动脉硬化;动脉增生性 内膜炎及纤维素样坏死。内膜炎及纤维素样坏死。终致肾衰。终致肾衰。视网膜视网膜 小动脉痉挛、硬化、视网膜渗出、出血、视乳头水肿。小动脉痉挛、硬化、视网膜渗出、出血、视乳头水肿。改善生活行为改善生活行为 适用于:适用于:所有高血压患者所有高血压患者 减轻体重;减轻体重;减少钠盐摄入;减少钠盐摄入;补充钙钾;补充钙钾;减少脂肪摄入;减少脂肪摄入;限制饮酒;限制饮酒;增加运动。增加运动。交感神经活性亢进交感神经活性亢进皮层下神经中
4、枢功能变化神经递质浓度与活性异常交感神经系统活性亢进血浆儿茶酚胺浓度升高小动脉阻力增加高血压各种病因肾性水钠潴留肾性水钠潴留各种病因肾性水钠潴留为避免组织过度灌注机体代偿小动脉阻力增加高血压肾素血管紧张素醛固酮(肾素血管紧张素醛固酮(RAAS)系统激活)系统激活血管紧张素原血管紧张素肾素血管紧张素ACEAT1小动脉收缩醛固酮分泌激活交感神经高血压心、血管重构细胞膜离子转运异常细胞膜离子转运异常细胞膜通透性增强钙泵活性降低钠泵活性降低细胞内Na+、Ca2+升高血管收缩心、血管重构高血压胰岛素抵抗(胰岛素抵抗(insulin resisitance,IR)胰岛素抵抗高胰岛素血症交感神经活性亢进肾脏
5、钠水潴留高血压 大动脉弹性减退致使外周血管压力反射波提前是单纯收缩期高血压的主要机制。大动脉弹性减退致使外周血管压力反射波提前是单纯收缩期高血压的主要机制。总之,高血压是一组异质性疾病,病因发病机制不尽相同,一些细节问题尚须进一步研究。总之,高血压是一组异质性疾病,病因发病机制不尽相同,一些细节问题尚须进一步研究。利尿药利尿药脑脑肾肾可乐定可乐定美加明美加明利血平利血平胍乙啶胍乙啶哌唑嗪哌唑嗪氯沙坦氯沙坦普萘洛尔普萘洛尔肼屈嗪、硝苯地平、氨氯肼屈嗪、硝苯地平、氨氯地平、米诺地尔地平、米诺地尔卡托普利卡托普利(受体)受体)(AT1受体)受体)(ACE)(受体)受体)心心l 降压药物(降压药物(5
6、/4类一线药物)类一线药物)1、利尿剂、利尿剂 机理:机理:排钠,减少细胞外液容量,降低血管阻力。排钠,减少细胞外液容量,降低血管阻力。分类:分类:噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂。噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂。代表药物:代表药物:氢氯噻嗪、速尿、螺内酯。氢氯噻嗪、速尿、螺内酯。利尿剂利尿剂 适应证:轻中度高血压;盐敏感型高血压;和并肥胖或糖尿病;更年期女性和老年人。适应证:轻中度高血压;盐敏感型高血压;和并肥胖或糖尿病;更年期女性和老年人。袢利尿剂主要用于肾功不全时。袢利尿剂主要用于肾功不全时。禁忌证:噻嗪类禁用于痛风患者;保钾利尿剂不宜与禁忌证:噻嗪类禁用于痛风患者;保钾利尿剂不宜与ACEI合
7、用、肾功不全者禁用。合用、肾功不全者禁用。药名药名 剂量剂量分次分次/天天 主要不良反应主要不良反应噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药双氢氯噻嗪双氢氯噻嗪 12.5-2 mg QD 血钾血钾 钙钙 胆固醇胆固醇 糖糖 尿酸尿酸吲达帕胺吲达帕胺 1.25-2,5 mg QD 血钾血钾 袢利尿药袢利尿药布美他尼布美他尼 0.5-4 mg BID,TID 血钾血钾 呋噻米呋噻米 40-240mg BID,TID 血钾血钾 保钾利尿药保钾利尿药阿米洛利阿米洛利 5-10 mg QD 血钾血钾 螺内酯螺内酯 25-100mg QD 血钾血钾 男性乳房发育男性乳房发育氨苯蝶啶氨苯蝶啶 25-100mg QD 血钾血
8、钾 2、受体阻滞剂受体阻滞剂 机理:抑制中枢和周围的机理:抑制中枢和周围的RAAS;降低心排量。;降低心排量。分类:分类:1受体阻滞剂、非选择性受体阻滞剂、非选择性(1 与与2)受体阻滞剂、兼有)受体阻滞剂、兼有受体阻滞作用的受体阻滞作用的受体阻受体阻滞剂。滞剂。代表药物:倍他乐克、比索洛尔、卡维洛尔、阿罗洛尔。代表药物:倍他乐克、比索洛尔、卡维洛尔、阿罗洛尔。受体阻滞剂受体阻滞剂 适应证:各种程度高血压,尤其是心率快的中青年患者或合并心绞痛患者;运动所诱发的适应证:各种程度高血压,尤其是心率快的中青年患者或合并心绞痛患者;运动所诱发的血压急剧升高。血压急剧升高。禁忌证:急性心力衰竭、支气管哮
9、喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病。禁忌证:急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病。糖尿病患者慎用。糖尿病患者慎用。l受体阻滞剂与单纯受体阻滞剂与单纯 受体阻滞剂相比,有如下优势,是第三代受体阻滞剂相比,有如下优势,是第三代 受体阻滞剂,在高血压治疗受体阻滞剂,在高血压治疗中使用更有益:中使用更有益:u 其双重交感抑制作用,具有更好的降压效果,对顽固性高血压患者更有益其双重交感抑制作用,具有更好的降压效果,对顽固性高血压患者更有益u 减少长期用药引起的不良反应减少长期用药引起的不良反应u 对糖、脂代谢的影响以及对外周血管的影响相对较小对糖、脂代谢的影响
10、以及对外周血管的影响相对较小,可以较安全、有效地应用于糖尿病可以较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患者合并高血压患者 受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识顽固性顽固性高血压高血压在改善生活方式基础上应用至少在改善生活方式基础上应用至少3种不同类足量降压药(含种不同类足量降压药(含1种利尿剂)仍不能将种利尿剂)仍不能将收缩压和舒张压控制在目标水平收缩压和舒张压控制在目标水平2008年年美国心脏病协会科学声明美国心脏病协会科学声明 研究显示:研究显示:受体阻滞剂因为其双重交感抑制作用,对顽固性高血压更为有效受体阻滞剂因为其双重交感抑制作用,对顽固性高血压更
11、为有效Hypertension 2008;51;1403-1419;originally published online Apr 7,2008;Lancet,2003,362:7-13交感神经系统激活交感神经系统激活靶器官损伤和代谢紊乱靶器官损伤和代谢紊乱降低外周血管阻降低外周血管阻力力扩张冠脉扩张冠脉,增加血增加血供供改善糖脂代谢改善糖脂代谢增加肾血流量增加肾血流量缓解排尿困难缓解排尿困难高血压高血压冠心病冠心病心功能不全心功能不全糖脂改善糖脂改善心率下降心率下降抑制抑制RAAS降低肾素活性降低肾素活性中枢性血压调节中枢性血压调节降低心肌氧耗降低心肌氧耗改善心肌代谢改善心肌代谢抗心律失常抗
12、心律失常抗血小板凝聚抗血小板凝聚高血压高血压冠心病冠心病心功能不全心功能不全减少去甲肾上减少去甲肾上腺素分泌腺素分泌抗心肌肥厚抗心肌肥厚抗震颤抗震颤高血压高血压心功能不全心功能不全震颤震颤能量代谢和产热调节能量代谢和产热调节减轻体重减轻体重增强降脂作用增强降脂作用抑制糖原合成抑制糖原合成增加胰岛素分泌增加胰岛素分泌抗肥胖抗肥胖抗糖尿病抗糖尿病抗血脂异常抗血脂异常血血浆浆中中的的肾肾素素活活性性血血浆浆中中的的肾肾素素活活性性Am.Heart.J.89:723-730,1975 濱 純吉:Ther.Res.,13:4191,1992血漿肾素活性给药前给药后*:p0.05 MeanS.D.【対象対
13、象】本態性高血圧症患者本態性高血圧症患者10例例【给药方法给药方法】20mg/日(分日(分2)投)投与開始、症状適宜増減与開始、症状適宜増減*01342(ng/mL/h)药名药名 剂量剂量分次分次/天天 主要不良反应主要不良反应普萘洛尔普萘洛尔 30-90 mg BID,TID 支气管痉挛支气管痉挛,心功能抑制心功能抑制美托洛尔美托洛尔 50-100mg QD 支气管痉挛支气管痉挛,心功能抑制心功能抑制阿替洛尔阿替洛尔 12.5-50mg QD,BID 支气管痉挛支气管痉挛,心功能抑制心功能抑制倍他洛尔倍他洛尔 5-20mg QD 支气管痉挛支气管痉挛,心功能抑制心功能抑制比索洛尔比索洛尔 2
14、.5-10mg QD 支气管痉挛支气管痉挛,心功能抑制心功能抑制药名药名 剂量剂量分次分次/天天 主要不良反应主要不良反应拉贝洛尔拉贝洛尔 200-600mg BID 体位性低血压体位性低血压,支气管痉挛支气管痉挛阿罗洛尔阿罗洛尔 10-20mg QD,BID 体位性低血压体位性低血压,支气管痉挛支气管痉挛卡维地洛卡维地洛 12.5-50mg BID 体位性低血压体位性低血压,支气管痉挛支气管痉挛 3、钙通道阻滞剂、钙通道阻滞剂 机理:阻滞细胞外钙离子经电压依赖机理:阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌内,减弱兴奋收缩耦联,降型钙通道进入血管平滑肌内,减弱兴奋收缩耦联,降低阻力血
15、管的缩血管反应;减轻低阻力血管的缩血管反应;减轻A和和受体的缩血管效应。受体的缩血管效应。分类:二氢吡啶类、非二氢吡啶类。分类:二氢吡啶类、非二氢吡啶类。代表药物:硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓。代表药物:硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓。钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 适应证:各种程度高血压,尤其是老年人高血压;和并应用非甾体抗炎药物或高钠摄入;嗜适应证:各种程度高血压,尤其是老年人高血压;和并应用非甾体抗炎药物或高钠摄入;嗜酒;和并糖尿病、冠心病、外周血管病。酒;和并糖尿病、冠心病、外周血管病。禁忌证:非二氢吡啶类禁用于急性心力衰竭、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞。禁忌证:非二氢吡啶类禁用于急性心力衰
16、竭、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞。二氢吡啶类二氢吡啶类药名药名 剂量剂量分次分次/天天 主要不良反应主要不良反应硝苯地平硝苯地平 15-30mg TID 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红 缓释片缓释片胶囊胶囊 10-20mg BID 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红 控释片控释片胶囊胶囊 30-120mg QD 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红尼群地平尼群地平 20-60mg BID,TID 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红尼卡地平尼卡地平 60-90mg BID 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红尼索地平尼索地平 20-60mg QD 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红非洛地平缓释片非洛地平缓释片 2.5-5mg Q
17、D 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红 氨氯地平氨氯地平 2.5-10mg QD 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红拉西地平拉西地平 4-4mg QD 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红乐卡地平乐卡地平 10-20mg QD 水肿水肿,头痛头痛,潮红潮红非二氢吡啶类非二氢吡啶类药名药名 剂量剂量分次分次/天天 主要不良反应主要不良反应地尔硫卓地尔硫卓 90-360mg TID 心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制 缓释片缓释片胶囊胶囊 90-360mg BID 心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制维拉帕米维拉帕米 90-180mg TID 心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制,便秘便秘 缓释片
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