-心血管药物药理(简)课件.ppt

1、心血管系统药物10/22/20221心血管系统药理心血管系统药理1、抗心律失常药、抗心律失常药2、治疗充血性心力衰竭的药物、治疗充血性心力衰竭的药物3、抗心绞痛药、抗心绞痛药4、抗高血压药、抗高血压药5、利尿药及脱水药、利尿药及脱水药10/22/20222抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类类药：钠通道阻滞药类药：钠通道阻滞药 A A适度阻钠；如奎尼丁、普鲁卡因胺适度阻钠；如奎尼丁、普鲁卡因胺 B B轻度阻钠：如利多卡因，苯妥英钠轻度阻钠：如利多卡因，苯妥英钠 C C重度阻钠：如氟卡尼重度阻钠：如氟卡尼类药：类药：肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔：如普萘洛尔类药：选择性延长复极

2、的药物类药：选择性延长复极的药物：如胺碘酮：如胺碘酮类药：钙拮抗药类药：钙拮抗药：维拉帕米：维拉帕米其他类药：腺苷其他类药：腺苷10/22/20223奎尼丁奎尼丁药理机制药理机制 适度阻滞适度阻滞Na内流内流临床用途临床用途 为为广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药 不良反应不良反应安全范围小，毒副作用大安全范围小，毒副作用大1 1胃肠道反应胃肠道反应 2 2栓塞栓塞 3 3金鸡钠反应金鸡钠反应 4 4心血管反应心血管反应:1):1)低血压低血压 2)2)心律失常严重时致奎尼丁晕厥心律失常严重时致奎尼丁晕厥处理处理:静滴异丙肾上腺素或注射阿托品静滴异丙肾上腺素或注射阿托品,静脉补钾静脉补钾及补镁及

3、补镁,电复律治疗电复律治疗.10/22/20224利多卡因利多卡因药理机制药理机制 轻度阻滞轻度阻滞Na内流内流临床用途临床用途 治疗室性心律失常治疗室性心律失常，尤其，尤其急性心梗引起的室急性心梗引起的室性心律失常为首选药。性心律失常为首选药。不良反应不良反应1 1中枢神经系统反应中枢神经系统反应 2 2心血管反应心血管反应 3 3眼震颤是利多卡因毒性的早期信号眼震颤是利多卡因毒性的早期信号10/22/20225普萘洛尔普萘洛尔药理机制药理机制 受体阻断作用受体阻断作用临床用途临床用途 治疗室上性心律失常药治疗室上性心律失常药，尤其交感兴奋或儿，尤其交感兴奋或儿茶酚胺过多所致的心动过速茶酚胺

4、过多所致的心动过速 不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症 病窦综合症、病窦综合症、房室传导阻滞、房室传导阻滞、支气管哮喘、支气管哮喘、慢性肺部疾患者，慢性肺部疾患者，高血脂症及糖尿病者慎用高血脂症及糖尿病者慎用10/22/20226胺碘酮胺碘酮药理机制药理机制 阻滞阻滞K K、NaNa、CaCa通道，阻滞通道，阻滞、受体及阻受体及阻断断T T3 3、T T4 4与受体的结合与受体的结合临床用途临床用途 为广谱抗心律失常药为广谱抗心律失常药 不良反应不良反应1 1胃肠道反应胃肠道反应 2 2心血管系统反应心血管系统反应3 3角膜微粒沉着角膜微粒沉着4 4影响甲状腺功能：甲亢或甲减影响甲状腺功能：甲亢

5、或甲减禁忌症禁忌症心动过缓心动过缓,房室传导阻滞房室传导阻滞,甲状腺功能障碍甲状腺功能障碍,碘过敏者禁用碘过敏者禁用10/22/20227维拉帕米维拉帕米(异博定异博定)药理作用及作用机制药理作用及作用机制 选择性阻滞心脏细胞膜选择性阻滞心脏细胞膜CaCa通道蛋白，抑制通道蛋白，抑制CaCa内流内流临床用途：临床用途：治疗阵发性室上性心动过速，尤其对兼患高血压、冠治疗阵发性室上性心动过速，尤其对兼患高血压、冠心病的心律失常患者心病的心律失常患者 不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症1 1胃肠道反应胃肠道反应 2 2心血管反应心血管反应 病窦综合症、病窦综合症、度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克度

6、房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克患者禁用患者禁用注意：一般不与注意：一般不与受体阻断药合用受体阻断药合用10/22/202281 1、强心苷类药：如地高辛等、强心苷类药：如地高辛等2 2、非强心苷类正性肌力药：如米力农等非强心苷类正性肌力药：如米力农等3 3、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受受体拮抗剂体拮抗剂 如卡托普利、氯沙坦等如卡托普利、氯沙坦等4 4、钙拮抗药：如氨氯地平等钙拮抗药：如氨氯地平等5 5、血管扩张药：如硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪、血管扩张药：如硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪等等6 6、利尿药：如氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药：如氢氯噻嗪、呋塞米等

7、7 7、其他、其他 受体阻断药；如普萘洛尔、受体阻断药；如普萘洛尔、美托洛美托洛尔及卡维洛尔等尔及卡维洛尔等治疗治疗CHFCHF药物的分类药物的分类10/22/20229地高辛（地高辛（digoxindigoxin）药理作用药理作用1 1正性肌力作用：正性肌力作用：2 2对神经对神经激素的作用：激素的作用：抑制交感神经活性，增强迷走抑制交感神经活性，增强迷走神经活性，使心率减慢，改善内分泌神经活性，使心率减慢，改善内分泌3 3对心肌电生理特性的影响：对心肌电生理特性的影响：4 4对肾脏的作用：对肾脏的作用：正性肌力后肾血流量增加正性肌力后肾血流量增加5 5对心电图的影响：对心电图的影响：10/

8、22/202210作用机制作用机制 抑制抑制Na-K-ATPNa-K-ATP酶酶使胞内使胞内NaKNaK通通过过Na-CaNa-Ca交换交换胞内胞内CaCa心肌收缩性心肌收缩性临床用途临床用途1 1治疗治疗CHFCHF：对有收缩功能障碍者，尤其伴房颤对有收缩功能障碍者，尤其伴房颤的的CHFCHF者者2 2心房颤动：心房颤动：抑制房室结传导抑制房室结传导3 3心房扑动、阵发性室上速心房扑动、阵发性室上速：禁止用于禁止用于阵发性室速阵发性室速不良反应及其防治不良反应及其防治安全范围小，治疗量接近中毒量的安全范围小，治疗量接近中毒量的60%60%1 1毒性反应：毒性反应：1 1）胃肠道反应）胃肠道反

9、应 2 2）中枢反应）中枢反应 3 3）心脏反应）心脏反应2 2中毒的防治：中毒的防治：1 1）避免诱发或加重中毒的因素）避免诱发或加重中毒的因素 2 2）警惕中毒先兆）警惕中毒先兆 3 3）停药、补钾）停药、补钾 4 4）快速性心律失常者，严重者用苯妥英钠。室性心动过速）快速性心律失常者，严重者用苯妥英钠。室性心动过速及室颤用利多卡因及室颤用利多卡因10/22/202211非强心苷类正性肌力药非强心苷类正性肌力药 米力农及维司力农米力农及维司力农临床用途临床用途米力农用于严重米力农用于严重CHFCHF者的短期静脉给药的首者的短期静脉给药的首选正性肌力药（仅短期用药）选正性肌力药（仅短期用药）

10、10/22/202212血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）代表药代表药 卡托普利卡托普利 伊那普利伊那普利 赖诺普利赖诺普利 雷米普利雷米普利治疗治疗CHFCHF的作用机制的作用机制 1 1抑制抑制AngAng转化酶的活性：转化酶的活性：2 2对血流动力学的影响：对血流动力学的影响：3 3抑制心肌及血管的肥厚、增生：抑制心肌及血管的肥厚、增生：能能有效阻止或逆转心室重构肥厚，提高心肌及血管的有效阻止或逆转心室重构肥厚，提高心肌及血管的顺应性顺应性临床用途临床用途 为治疗为治疗CHFCHF的基础用药的基础用药不良反应不良反应 干咳干咳10/22/202213血管紧张素血管紧

11、张素受体（受体（AT1AT1）拮抗药拮抗药代表药：代表药：氯沙坦氯沙坦 厄贝沙坦厄贝沙坦作用机制作用机制 直接阻断血管紧张素直接阻断血管紧张素（AngAng）与受体的结合，发挥拮与受体的结合，发挥拮抗作用；对非抗作用；对非RAASRAAS途径合成途径合成的的AngAng也有作用。也有作用。可拮抗可拮抗AngAng的的收缩血管、促生长作用，也能收缩血管、促生长作用，也能预防及逆转心血管的重构。预防及逆转心血管的重构。特点特点不良反应少，不易引起咳嗽、血管神经性水肿不良反应少，不易引起咳嗽、血管神经性水肿等等10/22/202214 短效钙拮抗剂短效钙拮抗剂不适用不适用CHFCHF的治疗的治疗长效

12、钙拮抗剂长效钙拮抗剂如氨氯地平如氨氯地平 治疗治疗CHFCHF可不伴有不利的神经激素的影响，可不伴有不利的神经激素的影响，且降低高血压患者左室肥厚且降低高血压患者左室肥厚故可用于故可用于CHFCHF的治疗的治疗。钙拮抗剂钙拮抗剂10/22/202215利利 尿尿 药药分排钾利尿药分排钾利尿药（可导致低钾血症）（可导致低钾血症）、留钾利尿药、留钾利尿药药理作用：药理作用：促促NaNa、水排泄，减少体液量，降低心脏的前、后负水排泄，减少体液量，降低心脏的前、后负荷，消除或缓解静脉充血及其引发的肺水肿和外周水肿。荷，消除或缓解静脉充血及其引发的肺水肿和外周水肿。临床应用：临床应用：1 1轻轻度度CH

13、FCHF可单独应用利尿药可单独应用利尿药2 2中度中度CHFCHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。3 3严重严重CHFCHF、慢性慢性CHFCHF急性发作、急性肺水肿或全身浮肿急性发作、急性肺水肿或全身浮肿者，可静脉注射大剂量呋塞米。者，可静脉注射大剂量呋塞米。10/22/2022161 1、舒张静脉舒张静脉 硝酸甘油硝酸甘油 松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌，可舒张全身动脉松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌，可舒张全身动脉和静脉。和静脉。静脉舒张静脉舒张回心血量回心血量 降低前负荷降低前负荷心室舒张末心室舒张末压力和心室壁张力压力和心室壁张力 耗氧量

14、耗氧量动脉舒张动脉舒张外周阻力外周阻力 减轻后负荷减轻后负荷 耗氧量耗氧量 2 2、舒张全身动脉舒张全身动脉 肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠3 3、舒张全身动脉和静脉舒张全身动脉和静脉4 4、钾通道开放药钾通道开放药 如吡那地尔如吡那地尔直接舒张血管药直接舒张血管药10/22/202217美托洛尔及卡维洛尔美托洛尔及卡维洛尔药理作用及机制药理作用及机制 1 1）心肌细胞内）心肌细胞内CaCa超负荷和儿茶酚胺的增加超负荷和儿茶酚胺的增加 2 2）冠脉血流减少和心肌耗氧量增加）冠脉血流减少和心肌耗氧量增加 3 3）心肌自律性增高、触发活动和折返激动而诱发心律失常）心肌自律性增高、触发活动和折返激动而

15、诱发心律失常 -R-R阻断药可抑制交感神经张力，阻断儿茶阻断药可抑制交感神经张力，阻断儿茶酚胺对心脏的毒性作用；通过酚胺对心脏的毒性作用；通过RAASRAAS减轻心脏的减轻心脏的前后负荷；可减慢心率和减少心肌耗氧量，改前后负荷；可减慢心率和减少心肌耗氧量，改善心肌缺血和心室的舒张功能。善心肌缺血和心室的舒张功能。临床用途临床用途 治疗治疗-级级CHFCHF，尤其扩张型心尤其扩张型心肌病者肌病者 -R阻断药阻断药10/22/2022181)1)硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸甘油、硝酸异山梨酯等2)2)受体受体 阻断药阻断药 普萘洛尔普萘洛尔3)3)钙拮抗药

16、钙拮抗药 硝苯地平、维拉帕米等硝苯地平、维拉帕米等抗心绞痛药抗心绞痛药的分类的分类10/22/202219硝酸甘油硝酸甘油药理作用及抗心绞痛机制药理作用及抗心绞痛机制1 1血管作用：血管作用：松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌，可舒张全身动脉和静脉。松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌，可舒张全身动脉和静脉。动脉舒张动脉舒张外周阻力外周阻力 减轻后负荷减轻后负荷 心室壁张力心室壁张力 耗氧量耗氧量 静脉舒张静脉舒张回心血量回心血量 降低前负荷降低前负荷心室舒张末压力心室舒张末压力和心室壁张力和心室壁张力 耗氧量耗氧量2 2心脏作用：心脏作用：对心脏无明显的直接作用对心脏无明显的直接作用剂量加大可致血压降低而

17、反射性引起心率加快剂量加大可致血压降低而反射性引起心率加快3 3舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠脉以及侧枝血舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠脉以及侧枝血管，改善缺血区血流灌注。管，改善缺血区血流灌注。4 4使冠脉血流量重新分配，增加缺血区血流灌注使冠脉血流量重新分配，增加缺血区血流灌注。10/22/202220体内过程体内过程 首过消除明显，通常舌下含服给药。首过消除明显，通常舌下含服给药。临床用途临床用途 治疗各种心绞痛治疗各种心绞痛不良反应不良反应 多继发于舒张血管作用多继发于舒张血管作用 1暂时性面颊部皮肤发红，搏动性头痛等 2大剂量可出现体位性低血压及晕厥 3连续用药可出现耐受性。硝酸甘油

18、硝酸甘油10/22/202221普萘洛尔普萘洛尔临床用途临床用途治疗稳定及不稳定型心绞痛。治疗稳定及不稳定型心绞痛。不适用变异型心不适用变异型心绞痛绞痛，禁用血脂异常的患者。，禁用血脂异常的患者。可与硝酸甘油合用可与硝酸甘油合用钙拮抗药钙拮抗药临床用途临床用途治疗冠脉痉挛及变异性心绞痛治疗冠脉痉挛及变异性心绞痛10/22/202222抗抗高血压药高血压药一、概述一、概述 血压判断标准：血压判断标准：1 1 成人安静时血压为成人安静时血压为 18.6kPa/12.6kPa18.6kPa/12.6kPa 即即140mmHg/90mmHg 140mmHg/90mmHg 2 2成人血压成人血压 140

19、mmHg/95mmHg 140mmHg/95mmHg 时为高血压时为高血压 高血压分为原发性和继发性高血压高血压分为原发性和继发性高血压10/22/202223二、抗高血压药的分类及代表药二、抗高血压药的分类及代表药1、利尿药、利尿药 如氢氯噻嗪如氢氯噻嗪2、血管紧张素血管紧张素转化酶抑制剂转化酶抑制剂 如卡托普利如卡托普利3 3、血管紧张素、血管紧张素受体（受体（AT1AT1）拮抗剂拮抗剂 如氯沙坦等如氯沙坦等4 4、钙拮抗剂、钙拮抗剂 如硝苯地平如硝苯地平5 5、交感神经抑制药、交感神经抑制药1)1)中枢性抗高血压药中枢性抗高血压药 如可乐定如可乐定2)2)神经节阻断药神经节阻断药 如美加

20、明如美加明3)3)抗肾上腺素能神经末梢药抗肾上腺素能神经末梢药 如利血平、胍乙啶如利血平、胍乙啶4)4)肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1 1R R阻断药阻断药 如哌唑嗪如哌唑嗪 和和RR阻断药阻断药 如拉贝洛尔如拉贝洛尔 受体阻断药受体阻断药 如普萘洛尔如普萘洛尔10/22/2022246、扩血管药、扩血管药1)1)直接舒张血管药直接舒张血管药 如肼屈嗪、硝普钠如肼屈嗪、硝普钠2)2)钾通道开放药钾通道开放药 如吡那地尔如吡那地尔3)3)其他扩血管药其他扩血管药 如吲达帕胺、酮色林如吲达帕胺、酮色林10/22/202225利尿药利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪临床用途临床用途1）中效利尿药为治疗

21、高血压的一线用药，也可单中效利尿药为治疗高血压的一线用药，也可单独治疗轻度高血压；独治疗轻度高血压；2）高效利尿药仅短期用于高效利尿药仅短期用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良者。高血压危象及伴有慢性肾功能不良者。10/22/202226临床用途临床用途 治疗原发性及肾性高血压治疗原发性及肾性高血压,对中重度高血压可合对中重度高血压可合用利尿药用利尿药.特点特点 降压时不伴有反射性心率加快降压时不伴有反射性心率加快 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍 可预防和逆转患者血管壁的增厚和心肌的增生肥大可预防和逆转患者血管壁的增厚和心肌的增生肥大,保护心肌保

22、护心肌 改善患者的生活质量改善患者的生活质量,降低死亡率降低死亡率不良反应不良反应 1 1低血压低血压 2 2刺激性干咳刺激性干咳 3 3高血钾高血钾 4 4对胎儿的影响对胎儿的影响5 5其他其他 如如血管神经性水肿血管神经性水肿,肾功能受损等肾功能受损等血管紧张素血管紧张素转化酶抑制剂转化酶抑制剂10/22/202227血管紧张素血管紧张素受体（受体（AT1AT1）拮抗剂拮抗剂临床用途临床用途治疗高血压治疗高血压不良反应不良反应与与ACEIACEI相似相似,但不引起咳嗽和血管神经性水肿但不引起咳嗽和血管神经性水肿10/22/202228受体阻断受体阻断药药10/22/202229临床用途临床

23、用途 治疗轻、中度高血压，对高血压伴心绞痛治疗轻、中度高血压，对高血压伴心绞痛者可减少发作者可减少发作注意：注意：普萘洛尔的用量个体差异大，一般宜普萘洛尔的用量个体差异大，一般宜从小量开始，以后逐渐递增，但每日用量不从小量开始，以后逐渐递增，但每日用量不宜超过宜超过300mg。不良反应不良反应受体阻断受体阻断药药10/22/202230钙拮抗钙拮抗剂剂临床用途临床用途治疗轻、中度高血压治疗轻、中度高血压,可与可与受体阻断药合用受体阻断药合用不良反应不良反应不良影响不良影响:血压降低可反射性引起心率的加快血压降低可反射性引起心率的加快10/22/202231哌唑嗪临床用途临床用途治疗中度高血压及

24、并发肾功能不良者治疗中度高血压及并发肾功能不良者不良反应不良反应1 1鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等2 2“首剂效应首剂效应”：初次给药是出现的症状性体位性：初次给药是出现的症状性体位性低血压可首剂药量减小为低血压可首剂药量减小为0.5mg,0.5mg,并在睡前服用并在睡前服用10/22/202232硝普钠硝普钠特点特点:为强效为强效,速效速效,短效的降压药短效的降压药体内过程体内过程:口服不吸收口服不吸收,需静脉给药需静脉给药,其效快其效快.临床用途临床用途:治疗高血压危象及难治性心衰治疗高血压危象及难治性心衰注意事项注意事项1 1药物对光敏感药物对光敏感,易被

25、破坏易被破坏,滴注时应用黑纸包裹滴注时应用黑纸包裹2 2药液应新鲜配制药液应新鲜配制3 3滴注时控制滴速滴注时控制滴速,防止速度过快防止速度过快不良反应不良反应1过度降压致恶心过度降压致恶心,呕吐呕吐,心悸心悸,头痛等头痛等 2氰化物中毒氰化物中毒10/22/202233 吲达帕胺吲达帕胺降压机制1利尿排钠2直接舒张小动脉3降低血管壁张力,降低血管对升压物质的反应性,使外周阻力下降临床用途治疗轻、中度的高血压,尤其伴浮肿者不良反应较轻 酮色林酮色林作用机制为5-HT受体阻断药1抑制5-HT诱发的血管收缩,降低外周阻力 2抑制5-HT的血小板聚集作用优点:可降低血清总胆固醇,甘油三酯,LDL和升高HDL,不影响糖代谢临床用途治疗高血压,尤其老年人10/22/202234