心血管系统降血脂药抗心绞痛抗心律失常药课件.pptx
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1、 世界心脏日:世界心脏日:9月最后一个星月最后一个星期日期日 2013主题:通往健康之路,关主题:通往健康之路,关注妇女和儿童注妇女和儿童第六章第六章 心血管系统药物心血管系统药物按疾病分按疾病分按作用机制分按作用机制分降血脂药降血脂药抗高血压药抗高血压药抗心绞痛药物抗心绞痛药物抗心率失常药抗心率失常药强心药强心药作用于作用于离子离子通道通道作用于作用于受体受体和和递质递质作用于作用于酶酶授课内容第一节第一节 调血脂药调血脂药第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药第三节第三节 抗心律失常药抗心律失常药第四节第四节 抗高血压药抗高血压药第五节第五节 强心药强心药第一节第一节 调血脂药调血脂药 血脂是
2、指血浆或血清中的脂质,包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白。血脂血液中的脂质包括:胆固醇血液中的脂质包括:胆固醇 胆固醇酯胆固醇酯 甘油三酯甘油三酯 磷脂等磷脂等脂代谢失常高脂血症高脂血症血浆胆固醇血浆胆固醇 230mg/100ml 230mg/100ml甘油三酯甘油三酯 140 mg/100ml 140 mg/100ml加速动脉粥样硬化的因素加速动脉粥样硬化的因素脂质代谢紊乱、高血压、肥脂质代谢紊乱、高血压、肥胖、血小板功能亢进胖、血小板功能亢进心脑血管病的主要病理基础心脑血管病的主要病理基础一、苯氧乙酸类一、苯氧乙酸类 根据胆固醇生物合成的起始原料
3、为乙酸而合成了大量的乙酸衍生物,以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发现了苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用,而降低甘油三酯的作用更好。如临床常用的氯贝丁酯(clofibrate)。在氯贝丁酯的结构改造中,又发现了许多效果更好的药物。如非诺贝特(fenofibrate),吉非罗齐(gemfibrozil),利贝特(lifibrate)等。典型药物和化学结构式典型药物和化学结构式 OClOOCH3CH3OH3C CH3OClCHCOOOClNCH3氯贝丁酯非诺贝特利贝特OOCH3ClH3CCH3OCH3H3COCOOHH3CCH3吉非罗齐苯氧乙酸类氯贝丁酯OOCH3CH3CH3OCl氯贝丁酯
4、具有明显的降低甘油三酯作用,尤以氯贝丁酯具有明显的降低甘油三酯作用,尤以降低极密度脂蛋白(降低极密度脂蛋白(VLDLVLDL)为主,还可以降低)为主,还可以降低腺苷环化酶的活性并能抑制乙酰辅酶腺苷环化酶的活性并能抑制乙酰辅酶A A,降低,降低血小板的粘附聚集,减少血栓形成。血小板的粘附聚集,减少血栓形成。吉非罗齐OOHO12345125苯氧乙酸类分类2 2,2-2-二甲基二甲基-5-5-(2 2,5-5-二甲苯基氧基)戊酸二甲苯基氧基)戊酸又名又名 吉非贝齐吉非贝齐作用有明显的降甘油三酯作用:主要降低极低密度脂蛋白(有明显的降甘油三酯作用:主要降低极低密度脂蛋白(VLDLVLDL),),低密度
5、脂蛋白(低密度脂蛋白(LDLLDL)降低较少,作用机制尚不完全清楚。)降低较少,作用机制尚不完全清楚。已知能抑制肝脏分泌脂蛋白(尤其是已知能抑制肝脏分泌脂蛋白(尤其是VLDLVLDL)抑制甘油三酯合成)抑制甘油三酯合成还具降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶还具降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A A的作用的作用二、羟甲戊二酰辅酶二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂还原酶抑制剂 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA)为一类新型的降血脂药。主要通过有效阻止内源性胆固醇合成,所以能显著地降低血中胆固醇的水平。该类药物选择性高,疗效确切,能明显降低冠心病的发病率和死亡率。如洛伐他汀等。羟甲戊二酰辅
6、酶A还原酶抑制剂CHOOCH2COHCH3CH2COSCoA(HMG-CoA)2NADPH+H+HSCoA+2NADP+HMG-CoA还原酶CHOOCH2COHCH3CH2CH2OH甲羟戊酸(MVA)羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A A还原酶还原酶(HMG-CoA(HMG-CoA还原酶还原酶)是在体内是在体内生物合成胆固醇生物合成胆固醇的限速酶,通过的限速酶,通过抑制该酶的作用,抑制该酶的作用,可有效的降低胆可有效的降低胆固醇的水平。固醇的水平。OOHCH3OHOCH3(1)洛伐他汀 MerckMerck公司于公司于19871987年开发上市了年开发上市了第一个他汀类药物洛伐他汀第一个他汀类药物
7、洛伐他汀(LovastatinLovastatin)(1),(1),洛伐他汀洛伐他汀是真菌代谢产物是真菌代谢产物洛伐他丁洛伐他丁是无活性的前药是无活性的前药,在,在体内水解为体内水解为-羟基酸衍生物成羟基酸衍生物成为(为(羟甲基戊二酰辅酶羟甲基戊二酰辅酶A HMG-A HMG-CoA)CoA)还原酶的有效抑制剂。还原酶的有效抑制剂。洛伐他丁洛伐他丁可产生活性和无活性可产生活性和无活性代谢产物代谢产物OOH3COOHCH3HOH3CHCH3H前药:B-羟基内酯B-羟基酸洛伐他汀洛伐他汀 Lovastatin 氧化二酮吡喃衍生物水解美伐他汀 MevastatinOCH3H3COHCH3OOHO洛伐
8、他汀 LovastatinOCH3H3COHCH3H3COOHO1234567835辛伐他汀 SimvastatinOH3COHCH3OOHOH3CH3CCH3普伐他汀 PravastatinOCH3H3COHCH3COOHHOHOOH知识链接知识链接 前药原理:是指药物经过化学结构改造后,在体外无活性或活性很低的化合物,在体内经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药理作用。这种无活性的化合物即称为前体药物,简称前药,原来的药物则称为母体药物。烟酸类烟酸NOHO烟酸作用机制烟酸作用机制抑制脂肪组织的脂抑制脂肪组织的脂解,使游离脂肪酸解,使游离脂肪酸的来源减少,从而的来源减少,从而减少肝脏合成甘油
9、减少肝脏合成甘油三酯和三酯和VLDLVLDL的释放;的释放;另一方面能直接抑另一方面能直接抑制肝脏中制肝脏中VLDLVLDL和胆和胆固醇的生物合成。固醇的生物合成。NNCH3OHOO阿西莫司阿西莫司心绞痛 原因:冠状动脉供原因:冠状动脉供 血不足、心血不足、心 肌缺血缺氧肌缺血缺氧 症状:胸闷、胸痛、症状:胸闷、胸痛、濒死濒死 常用药物硝酸甘油片第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药 按化学结构和作用机制分为:硝酸酯及亚硝酸酯类;硝酸酯及亚硝酸酯类;钙拮抗剂;钙拮抗剂;-受体拮抗剂;如心得安受体拮抗剂;如心得安抗心绞痛药物的作用有两种类型,或是减轻心脏的工作负荷,降低心脏的耗氧量;或是扩张冠状动脉
10、,增加心脏的供氧量,从而缓解症状。一、硝酸酯及亚硝酸酯类一、硝酸酯及亚硝酸酯类 亚硝酸酯是最早应用的抗心绞痛药。早在1867年,亚硝酯异戊酯(amylnitrite)用于临床,需吸入给药,作用时间短,副作用太多现已少用。之后相继出现了许多给药途径方便,效果较好适用于各型心绞痛的药物。如:硝酸甘油(nitroglycerin)、丁四硝酯(erythrityl teranitrate)、硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)等。硝酸酯及亚硝酸酯类CH2ONO2CH2CH2ONO2CH2ONO2CCH2ONO2O2NOH2CCH2ONO2OOO2NOHHONO2丁四硝酯硝酸异山梨酯
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