临床药理学30-肾上腺皮质激素类药物课件.ppt
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- 临床 药理学 30 肾上腺皮质激素 类药物 课件
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1、博学至精博学至精明德至善明德至善肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物肾上腺的功能肾上腺的功能肾上腺皮质激素的分类肾上腺皮质激素的分类盐皮质激素盐皮质激素(mineralocorticoids):球状带球状带醛固酮醛固酮(aldosterone)去氧皮质酮去氧皮质酮(desoxycorticosterone)糖皮质激素糖皮质激素(glucocorticoids):束状带束状带氢化可的松氢化可的松(hydrocortisone)性激素性激素(sex hormones):网状带网状带脱氢表雄酮脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone)雌二醇雌二醇(estradiol)外内肾上腺皮
2、质激素分泌的调节肾上腺皮质激素分泌的调节下丘脑下丘脑促皮质激素促皮质激素 释放因子释放因子 垂体垂体 前叶前叶ACTH肾上腺肾上腺皮质皮质应激应激Philip Showalter Hench“美国仙丹美国仙丹”肾上腺皮质激素的发肾上腺皮质激素的发现现Tadeus ReichsteinEdward Calvin Kendall1950年医学生理学奖年医学生理学奖化学结构与构效关系化学结构与构效关系肾上腺皮质激素的基本结构肾上腺皮质激素的基本结构化学结构与构效关系化学结构与构效关系肾上腺皮质激素的基本结构肾上腺皮质激素的基本结构化学结构与构效关系化学结构与构效关系糖糖 皮皮 质质 激激 素素(gl
3、ucocorticoids,GCS)体内过程体内过程 注射、口服均可吸收注射、口服均可吸收 血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高 80%与皮质激素运载蛋白结合(与皮质激素运载蛋白结合(corticosteroid binding globulin,CBG)10%与白蛋白结合与白蛋白结合 在肝脏中代谢转化在肝脏中代谢转化 可的松可的松(cortisone)氢化可的松氢化可的松(hydrocortisone)泼尼松泼尼松(prednisone)泼尼松龙泼尼松龙(prednisolone)肾脏排泄肾脏排泄严重肝功能不全的病人严重肝功能不全的病人只宜用氢化可的松或泼只宜用氢化可的松或泼尼松龙尼松龙常用糖皮
4、质激素类药物的分类常用糖皮质激素类药物的分类 短效短效(8-12h):氢化可的松、可的松、泼尼松、氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙泼尼松龙 中效中效(12-36h):曲安西龙、对氟米松曲安西龙、对氟米松 长效长效(36h):地塞米松、倍他米松地塞米松、倍他米松 外用:外用:氟氢可的松、肤轻松氟氢可的松、肤轻松常用糖皮质激素类药物的比较常用糖皮质激素类药物的比较类别类别 药物药物 水盐代谢水盐代谢(比值比值)抗炎作用抗炎作用(比值比值)短效短效 氢化氢化 1.0 1.0 可的松可的松中效中效 曲安西龙曲安西龙 0 5长效长效 地塞米松地塞米松 0 30概述概述 作用广泛而复杂,随剂量不同而变
5、化作用广泛而复杂,随剂量不同而变化 生理情况生理情况下主要影响正常物质代谢过程下主要影响正常物质代谢过程 缺乏时缺乏时,将引起代谢失调以致死亡,将引起代谢失调以致死亡 当当应激状态应激状态时,机体分泌大量的糖皮质激素,通时,机体分泌大量的糖皮质激素,通过允许作用等,使机体能适应内外环境变化所产过允许作用等,使机体能适应内外环境变化所产生的强烈刺激生的强烈刺激 药理剂量药理剂量时,除影响物质代谢外,还有抗炎、免时,除影响物质代谢外,还有抗炎、免疫抑制和抗休克等广泛的药理活性疫抑制和抗休克等广泛的药理活性药理作用药理作用1.抗炎作用抗炎作用 对各种原因所致的炎症均有对各种原因所致的炎症均有强大的强
6、大的抗炎作用抗炎作用早期:减轻红、肿、热、痛症状早期:减轻红、肿、热、痛症状后期:防止组织粘连和瘢痕形成,减轻后期:防止组织粘连和瘢痕形成,减轻 后遗症后遗症机制:机制:基因效应基因效应和非基因快速效应和非基因快速效应特点特点作用强大作用强大,对各种原因引起的炎症,对炎症的各个,对各种原因引起的炎症,对炎症的各个时期均有明显抑制作用。时期均有明显抑制作用。缓解红、肿、热、痛等症状缓解红、肿、热、痛等症状防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症药理作用药理作用v抗炎作用抗炎作用a.抑制血管扩张,降低血管通透性抑制血管扩张,降低血管通透性b.抑制白细胞浸润及吞噬反应抑制白细胞浸
7、润及吞噬反应c.减少各种炎症因子的释放减少各种炎症因子的释放抑制毛细血管、成纤维细胞增生及肉芽组织形成抑制毛细血管、成纤维细胞增生及肉芽组织形成初期初期后期:后期:糖皮质激素受体糖皮质激素受体基因效应基因效应GCSGRGCS GR+细胞因子炎症介质及细胞因子炎症介质及NOS合成合成-GRE+GRE脂皮素脂皮素PLA2(-)-(-)基因效应基因效应具体表现具体表现 增加炎症抑制蛋白脂皮素增加炎症抑制蛋白脂皮素1的生成;抑制的生成;抑制NOS和和COX-2的表达;诱导的表达;诱导ACE生成生成,降解缓激肽降解缓激肽 抑制多种炎性细胞因子的表达;影响细胞因子及抑制多种炎性细胞因子的表达;影响细胞因子
8、及粘附分子分子生物学效应的发挥粘附分子分子生物学效应的发挥 诱导炎症细胞凋亡诱导炎症细胞凋亡非基因快速效应非基因快速效应 包括:包括:膜受体介导效应、生化效应、胞质受体的膜受体介导效应、生化效应、胞质受体的受体成分介导的信号通路受体成分介导的信号通路 特点:起效迅速、对转录和蛋白合成抑制剂不敏特点:起效迅速、对转录和蛋白合成抑制剂不敏感感药理作用药理作用2.免疫抑制与抗过敏作用免疫抑制与抗过敏作用 对免疫过程的许多环节均有对免疫过程的许多环节均有抑制抑制作用作用 干扰干扰淋巴组织淋巴组织在抗原作用下的分裂和增殖在抗原作用下的分裂和增殖 阻断阻断致敏致敏T细胞所诱发的单核细胞和巨噬细胞细胞所诱发
9、的单核细胞和巨噬细胞的募集的募集 诱导诱导淋巴细胞淋巴细胞DNA降解降解 影响影响淋巴细胞淋巴细胞的物质代谢的物质代谢 诱导诱导淋巴细胞淋巴细胞凋亡凋亡 抑制核转录因子抑制核转录因子NF-B活性活性药理作用药理作用2.免疫抑制与抗过敏作用免疫抑制与抗过敏作用 抗过敏作用抗过敏作用 减少组胺、减少组胺、5-羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等的产羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等的产生生 抑制因变态反应而产生的病理变化抑制因变态反应而产生的病理变化 如过敏性充血,水肿,渗出,皮疹等如过敏性充血,水肿,渗出,皮疹等药理作用药理作用3.抗休克作用抗休克作用 抑制某些炎症因子的产生抑制某些炎症因子的产生
10、 提高机体对细菌内毒素的耐受力提高机体对细菌内毒素的耐受力 扩张痉挛的血管和兴奋心脏扩张痉挛的血管和兴奋心脏 降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性 稳定溶酶体膜,减少稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子心肌抑制因子(MDF)的形成的形成药理作用药理作用4.抗毒素作用抗毒素作用 具有对抗抗内毒素的作用,对外毒素无作用具有对抗抗内毒素的作用,对外毒素无作用 可减少内源性致热原的释放,具有退热作用可减少内源性致热原的释放,具有退热作用药理作用药理作用5.对代谢的影响对代谢的影响.糖代谢:糖代谢:促糖异生;减少葡萄糖的分解摄取及利用促糖异生;减少葡萄糖的分解摄取及利用;增
11、加肝糖原、肌糖原增加肝糖原、肌糖原血糖血糖.蛋白质代谢:蛋白质代谢:促促Pr分解,抑制合成,分解,抑制合成,负氮平衡负氮平衡.脂肪代谢:脂肪代谢:促分解,抑制合成促分解,抑制合成;血胆固醇、甘油三血胆固醇、甘油三酯、脂肪酸含量酯、脂肪酸含量.核酸代谢:核酸代谢:.水和电解质代谢:水和电解质代谢:保钠排钾、利尿、骨质脱钙保钠排钾、利尿、骨质脱钙药理作用药理作用6.允许作用(允许作用(permissive action)糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激素发挥作用创造条件,称为允许作用。素发挥作用创造条件,称为允许作用。如:糖皮质激素可
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