书签 分享 收藏 举报 版权申诉 / 23
上传文档赚钱

类型第10章血药浓度和临床药效关系-课件.ppt

  • 上传人(卖家):晟晟文业
  • 文档编号:3866352
  • 上传时间:2022-10-20
  • 格式:PPT
  • 页数:23
  • 大小:353.62KB
  • 【下载声明】
    1. 本站全部试题类文档,若标题没写含答案,则无答案;标题注明含答案的文档,主观题也可能无答案。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
    2. 本站全部PPT文档均不含视频和音频,PPT中出现的音频或视频标识(或文字)仅表示流程,实际无音频或视频文件。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
    3. 本页资料《第10章血药浓度和临床药效关系-课件.ppt》由用户(晟晟文业)主动上传,其收益全归该用户。163文库仅提供信息存储空间,仅对该用户上传内容的表现方式做保护处理,对上传内容本身不做任何修改或编辑。 若此文所含内容侵犯了您的版权或隐私,请立即通知163文库(点击联系客服),我们立即给予删除!
    4. 请根据预览情况,自愿下载本文。本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
    5. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007及以上版本和PDF阅读器,压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
    配套讲稿:

    如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。

    特殊限制:

    部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。

    关 键  词:
    10 章血药 浓度 临床 药效 关系 课件
    资源描述:

    1、第10章 血药浓度和临床药效关系药效的动力学(Relationship of drug concentration and pharmacodynamics kinetic of pharmacodynamics1ppt课件一、药效与血药浓度 1 相关性 1.1 线性相关 一般药效E对lgc的关系呈S型,在E 2080之间与lgc呈线性相关。E=mlgc+e Elgc20%80%2ppt课件量反应型量效曲线 量反应型量效曲线的重要参数(一)BC50,ED50,PD2:BC50:半结合浓度,药物与受体结合50%的浓度 PD2:亲和指数 ED50:半效浓度3ppt课件(二)最大效应 Em 和内在活

    2、性 a Em-efficacy,该药足量时所能产生的最大效应.Em与完全激动剂的最大效应Emax之比,称内在活性a.Em=Emax,a=1,高效激动剂;a=0.20.8,部分激动剂;a=0,竞争性拮抗剂4ppt课件 为求出上述参数,将量效曲线转化为直线,最常用的转化的方法:Scatchard 法及 Hill法.Hill 转化法:药物浓度取对数,-lg c 药物效应:-lg(E/Em-E)此时量效曲线成为一直线,直线化后量效关系的斜度可以反映S型量效曲线的倾斜5ppt课件 用Hill公式,可描述上述血药浓度和药效反应的全过程。E=Emax:最大效应 C50:50%效应时的药浓 C:某一血浓的测定

    3、值 S:量效关系的斜率 当 S=1,cc50.设E=1,即E=Emax,达最大药效。当 S=1,c50c.则E 0.随c ,E 由 0 1,药效与血药浓度呈线性相关。Emax.csCs50+cs6ppt课件 1.2 非线性相关钟罩形 血药浓度上升,药效上升,达到最大值后,血浓再上升,药效回落,甚至降为零。1.3 药效与受体(1)受体敏感性的调节:向上调节(增敏或超敏)向下调节(耐受性)7ppt课件(2)受体密度与敏感性:f=DR/Rt=D/(D+KD)D=fKD/(1-f)设f0.5,D=KD 正常动物中受体占领率为90,f=0.9/1=0.9.D=0.9KD/(1-0.9)=9KD 在增敏动

    4、物中,Rt增加40,所产生的生物反应相同。DR=0.9,f=0.9/1.4=0.64.D=0.64KD/(1-0.64)=1.8KD Rt增加40,药效增加400;产生相同药效药量仅需正常药量的1/5.8ppt课件 血药浓度与毒性 药物浓度过大毒性反应,峰浓度过大,一时性器官损害;谷浓度过高靶器官长时间接触而引起中毒及组织损害.9ppt课件二、血药浓度药效反应的三种动力学类型 1 血药浓度的量效关系Hill方程的3种动力学 Emax.cs Cs50+cs c以c50的n倍表示,设c=nc50,Emax=1.E=ns/(ns+1)药效的变化取决于n及s的变化。当n很大时,E=1,E=Emax.当

    5、n很小时,E 0.E=10ppt课件 血药浓度上升相,产生药效的三种动力学模式:当S6,以S=6为例,为药效突进模式(类似质反应)-控释制剂-当S在35之间,为药效过渡式模式。对于不同特点的药物,应采用不同的制剂形式达到最佳药效,减少不良反应的发生.11ppt课件三、血药浓度消除与药效消退的动力学 药物及药效在体内消除的三种状态:1 药物消除小于药效消失顺时针分离 其原因:(1)受体对药物的亲和力小,解离系数大。(2)受体附近的药物被迅速代谢而失活。(3)药物转化为拮抗剂。(4)受体向下调节,出现快速耐受性。(5)S212ppt课件 2 药物消除大于药效消失逆时针分离 机制:(1)平衡因素的滞

    6、后(2)受体对药物的亲和力大,解离系数小。(3)药物与受体的不可逆结合。(4)受体向上调节,产生增敏现象。(5)体内产生活性代谢产物。(6)药物的后作用。(7)S2.13ppt课件 3.药物消除等于药效消失 原因:(1)药物与受体无特异的亲和力。(2)无活性代谢物,无结抗性代谢物。(3)药物未激活其它体内系统。(4)受体数量无变化。(5)S=2 (6)无药物后作 14ppt课件 血药浓度下降时3种药效动力学模式:S=2,药效与血药浓度平行下降。S2,血药浓度与药效呈顺时针分离。15ppt课件 四、药物的后作用(post-effect)血中药物消除后,药效仍保持一定时间,称后作用.-抗菌药物的后

    7、作用的研究16ppt课件量反应型量效关系的临床意义 1.药物的效价与效价比:效价:药物达到一定效应所需的剂量(potency)效价比(抗生素,肝素)=(标准品的某一剂量)/(某药等效的剂量)17ppt课件 2.效能(efficacy)药物在足量时产生的最大效应.3.药物的渐变与骤变-Hill转化后,计算剂量跨度r r=EC80/EC50 r与Hill系数有关:r值大,H小,药效渐变;r值小,H大,药效骤变,剂量较难掌握18ppt课件质反应量效曲线 1.S型曲线 2.主要参数:LD50,LD95,LD10,b(回归系数),3.曲线的中心点:x=lg LD50,y=50%4.用概率单位可是曲线直线

    8、化,统计用x2或等级序盾法检验.19ppt课件五、药动学药效学关系的几种数学描述 1 从血药浓度推测药效 E=2 药物激活2个受体 Et=E1+E2 Et=+Emax.csCs50+csE1max.cs1Cs50,1+cs1E2max.cs2Cs50,2+cs220ppt课件 3 KC与KE的关系 KC:体内药物总消除速率常数 KE:药效总消除速率常数。多室模型中,KC为K1o 药效室消除药物的总速率常数,KEO KEO为药效消除速率常数的测定值。以药效室中药物浓度cE对药效E作图,观察cE升高及下降时与E形成的两条量效曲线。若两条曲线为逆时针分离,则表示KEOKEO 两条曲线为顺时针分离,则表示KEOKEO21ppt课件 KEO与K1o的关系:KEOK1o,药效的下降与血药浓度下降一致。KEOK1o,药效的下降快于血药浓度的下降22ppt课件 4药效消除的零级动力学 药效与药浓的关系在一定范围内为:E=mlgc+e lgc=(E-e)/m(1)体内药浓下降呈一级动力学 lgc=lgc0-Kt/2.303(2)把(1)代入(2)得:(E-e)/m=(E0-e)/m Kt/2.303 E=E0-mkt/2.303 药效消退为零级动力学。23ppt课件

    展开阅读全文
    提示  163文库所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
    关于本文
    本文标题:第10章血药浓度和临床药效关系-课件.ppt
    链接地址:https://www.163wenku.com/p-3866352.html

    Copyright@ 2017-2037 Www.163WenKu.Com  网站版权所有  |  资源地图   
    IPC备案号:蜀ICP备2021032737号  | 川公网安备 51099002000191号


    侵权投诉QQ:3464097650  资料上传QQ:3464097650
       


    【声明】本站为“文档C2C交易模式”,即用户上传的文档直接卖给(下载)用户,本站只是网络空间服务平台,本站所有原创文档下载所得归上传人所有,如您发现上传作品侵犯了您的版权,请立刻联系我们并提供证据,我们将在3个工作日内予以改正。

    163文库