2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项课件.ppt
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1、b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项Rational clinical application of B-lactam antibiotics and matters needing attention2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/20221临床常用抗菌药物临床常用抗菌药物 抗生素抗生素b-b-内酰胺类内酰胺类 氨基糖苷类氨基糖苷类 大环内酯类大环内酯类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类 林可霉素类林可霉素类糖肽类糖肽类 利奈唑胺利奈唑胺 磷霉素磷霉素多黏菌素多黏菌素 利福霉素类利福霉素类 合成抗菌药物合成抗菌药物 氟喹诺酮类氟喹诺酮类磺胺类磺胺类 硝咪唑类硝咪唑
2、类 硝基呋喃类硝基呋喃类2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/20222b-b-内酰胺类内酰胺类 青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类 非典型非典型b b-内酰胺内酰胺 主要作用于球菌、不主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素耐青霉素酶的青霉素耐青霉素酶的青霉素 广谱、对绿脓杆菌无广谱、对绿脓杆菌无抗菌活性的青霉素抗菌活性的青霉素对绿脓杆菌有抗菌活性的青霉素 主要作用于革兰阴性主要作用于革兰阴性杆菌的青霉素杆菌的青霉素 第一代头孢第一代头孢第二代头孢第二代头孢第三代头孢第三代头孢第四代头孢第四代头孢碳青霉烯类碳青霉烯类头霉素类头霉素类 单环单环b-b-内酰胺类内酰胺类 氧头
3、孢烯类氧头孢烯类 b-b-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202231青霉素类(青霉素类(1)主要作用于球菌、不耐青霉素酶的主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素青霉素青霉素、青霉素、普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素、苄星青霉、苄星青霉素素G和和青霉素青霉素V等等 耐青霉素酶的青霉素耐青霉素酶的青霉素 甲氧西林甲氧西林、苯唑西林、萘夫西林、苯唑西林、萘夫西林、氯氯唑西林唑西林和氟氯西林等和氟氯西林等2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202241青霉素类(青霉素类(2)广谱、对绿脓杆菌广谱、对绿脓杆菌(假单胞属菌假单胞
4、属菌)无抗菌无抗菌活性的青霉素活性的青霉素 氨苄西林氨苄西林、阿莫西林阿莫西林等等 (氨苄西林舒巴坦钠:围手术期注射本品以降低腹部和盆腔手术后患者伤口感染的发生率,在终止妊娠或剖宫产手后作为预防用药可减少术后发生脓毒血症的危险)(阿莫西林克拉维酸钾:与氨苄西林有完全交差耐药,与其他青霉素和头孢类有交叉耐药,本品与青霉素及头孢类有交叉过敏反应,有严重肝功障碍、中度或严重肾功障碍者慎用。)2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202251青霉素类(青霉素类(3)主要作用于革兰阴性杆菌主要作用于革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属如嗜血杆菌属)的青霉素主要作用于革兰阴性杆菌的青霉素主要作
5、用于革兰阴性杆菌(如嗜如嗜血杆菌属血杆菌属)的青霉素的青霉素 美西林、替莫西林,对肠杆菌科有良好作用美西林、替莫西林,对肠杆菌科有良好作用 替莫西林对质粒和染色体介导的多种替莫西林对质粒和染色体介导的多种b-b-内酰内酰胺酶高度稳定胺酶高度稳定 替莫西林对质粒和染色体介导的多种替莫西林对质粒和染色体介导的多种b-b-内酰内酰胺酶高度稳定胺酶高度稳定 2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202261青霉素类(青霉素类(4)替莫西林对革兰阴性菌有高度的抗菌活替莫西林对革兰阴性菌有高度的抗菌活性,对某些对第三代头孢菌素耐药的革性,对某些对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌敏感,对
6、肠球菌、溶血性链球兰阴性菌敏感,对肠球菌、溶血性链球菌等活性较高,但对铜绿假单胞菌活性菌等活性较高,但对铜绿假单胞菌活性差。差。本品与氨基糖苷类药物本品与氨基糖苷类药物(如庆大霉素、妥如庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等布霉素、阿米卡星等)合用对铜绿假单胞菌有合用对铜绿假单胞菌有协同作用。但不宜在同一容器中给予,以免两协同作用。但不宜在同一容器中给予,以免两者失活者失活。2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202271青霉素类(青霉素类(5)对绿脓杆菌有抗菌活性的青霉素对绿脓杆菌有抗菌活性的青霉素 羧基青霉素:羧苄西林、替卡西林羧基青霉素:羧苄西林、替卡西林脲基青霉素:哌拉
7、西林、呋苄西林、脲基青霉素:哌拉西林、呋苄西林、阿洛西林和美洛西林等,抗菌活性较阿洛西林和美洛西林等,抗菌活性较羧基类为强羧基类为强 对绿脓杆菌等假单胞菌有明显的抗菌对绿脓杆菌等假单胞菌有明显的抗菌活性活性2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/20228用药及监护用药及监护 青霉素类较多出现过敏反应,包括皮疹、青霉素类较多出现过敏反应,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等,其中以过敏性休克应、过敏性休克等,其中以过敏性休克最为严重最为严重 过敏性休克在注射后数分钟内发生,症过敏性休克在注射后数分钟内发生,症状为呼吸
8、困难、紫绀、血压下降、昏迷、状为呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直、惊厥,可在短时间内死亡肢体强直、惊厥,可在短时间内死亡2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/20229用药及监护用药及监护 各种给药途径或各种制剂都能引起过敏各种给药途径或各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药发生率最高性休克,但以注射用药发生率最高 过敏反应的发生与药物剂量大小无关。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本类高度过敏者,虽极微量也能引起对本类高度过敏者,虽极微量也能引起休克休克 在应用在应用青霉素类青霉素类前,应问清病人曾否用前,应问清病人曾否用过青霉素,有无过敏史,并过青霉素,有
9、无过敏史,并做好记录做好记录2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202210用药及监护用药及监护 有青霉素过敏史的病人,尽量改用其他有青霉素过敏史的病人,尽量改用其他药物。有青霉素过敏性休克史禁用药物。有青霉素过敏性休克史禁用 无青霉素过敏史的患者,成人在无青霉素过敏史的患者,成人在7d内未内未用过青霉素,小儿在用过青霉素,小儿在3d内未用过青霉素,内未用过青霉素,均应进行青霉素皮试均应进行青霉素皮试(所有品种和剂型所有品种和剂型)患者曾有青霉素过敏皮试强阳性史者,患者曾有青霉素过敏皮试强阳性史者,10年内不宜再做皮试,年内不宜再做皮试,10年后也应谨慎年后也应谨慎20
10、21年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202211用药及监护用药及监护 试验法有划痕、斑贴、滴眼、皮内注试验法有划痕、斑贴、滴眼、皮内注射等法,以皮内注射法射等法,以皮内注射法(皮试皮试)为常用为常用 皮试液是由青霉素皮试液是由青霉素G钠溶于等渗氯化钠钠溶于等渗氯化钠注射液注射液(500umL),以无菌操作法制,以无菌操作法制成。成。4下保存可用下保存可用1周,室温只限当周,室温只限当日应用,日应用,推荐现配现用推荐现配现用 将皮试液将皮试液0.050.1mL注射于前臂内侧注射于前臂内侧皮下,等待皮下,等待20min观察结果观察结果2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意
11、事项10/19/202212用药及监护用药及监护 呈阴性反应时始可用药。有时虽皮试局呈阴性反应时始可用药。有时虽皮试局部呈阴性反应,但患者有胸闷、头昏、部呈阴性反应,但患者有胸闷、头昏、哮喘、皮肤发痒等症状出现,也不应给哮喘、皮肤发痒等症状出现,也不应给予药物予药物 应注意试验本身也可能引起过敏性休克应注意试验本身也可能引起过敏性休克 皮试前应准备好必要的急救药物。皮试皮试前应准备好必要的急救药物。皮试期间对病人应密切观察期间对病人应密切观察2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202213用药及监护用药及监护 如发生休克,应立即肌内或皮下注如发生休克,应立即肌内或皮下注
12、射射0.1肾上腺素注射液肾上腺素注射液0.51 mL(小小儿酌减儿酌减),必要时可数分钟重复注射,必要时可数分钟重复注射一次或进行静脉、心内注射一次或进行静脉、心内注射 根据需要输液、给氧、滴注肾上腺根据需要输液、给氧、滴注肾上腺皮质激素皮质激素(氢化可的松或地塞米松氢化可的松或地塞米松),应用升压药和其他必要的急救措施应用升压药和其他必要的急救措施 2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202214用药及监护用药及监护 皮试呈阴性者用药过程中还有可能出现皮试呈阴性者用药过程中还有可能出现过敏反应过敏反应 注射后应严密观察病人注射后应严密观察病人20min,无反应,无反应
13、方可离开方可离开 遇有任何类型的过敏反应或病人主诉不遇有任何类型的过敏反应或病人主诉不适,立即停止继续给药。发生过敏休克适,立即停止继续给药。发生过敏休克应按上述方法急救应按上述方法急救2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202215用药及监护用药及监护 过去曾有过青霉素过敏史或属于过敏体过去曾有过青霉素过敏史或属于过敏体质者质者(如有荨麻疹、湿疹、支气管哮喘等如有荨麻疹、湿疹、支气管哮喘等病史者病史者)必须用青霉素时,无论皮试或用必须用青霉素时,无论皮试或用药,均须十分谨慎药,均须十分谨慎 青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。青霉素类药
14、物在应用前可用青霉素青霉素类药物在应用前可用青霉素G钠钠皮试液进行皮试皮试液进行皮试 透胎盘、进乳汁,经尿排,在母婴间引透胎盘、进乳汁,经尿排,在母婴间引起过敏反应起过敏反应 2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202216用药及监护用药及监护 青霉素极易溶于水,但水溶液极不稳青霉素极易溶于水,但水溶液极不稳定,随温度升高而水解加速,水解产定,随温度升高而水解加速,水解产物无活性但引起过敏。物无活性但引起过敏。注射液须现配注射液须现配!肌注时肌注时50万万u以上需加灭菌注射用水以上需加灭菌注射用水2ml,不应用,不应用NS;日用量;日用量500万万u宜宜静滴钠盐,以静滴
15、钠盐,以0.9%NS 100ml稀释,滴稀释,滴速速50万万u/min2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202217用药及监护用药及监护 一般将每日量分为一般将每日量分为q68h于于0.51 h内滴内滴完。一则在短时间内达到较高的血药完。一则在短时间内达到较高的血药浓度,二则减少药物分解并产生致敏浓度,二则减少药物分解并产生致敏物质物质 青霉素不用于鞘内注射,钾盐不可快青霉素不用于鞘内注射,钾盐不可快速静注速静注 其他青霉素类注射液较稳定,大多可其他青霉素类注射液较稳定,大多可在在0.9%NS中中稀释后稀释后室温下放置室温下放置24h2021年b内酰胺类抗生素临床合理
16、应用及注意事项10/19/202218用药及监护用药及监护 多数青霉素类肌注时需将多数青霉素类肌注时需将1g溶于溶于23ml,但苯唑西林每,但苯唑西林每0.5g需需2.8ml;可加;可加0.5%利多卡因作稀利多卡因作稀释液减轻疼痛释液减轻疼痛 该类药物与氨基糖苷类联合有协该类药物与氨基糖苷类联合有协同作用,但有配伍禁忌同作用,但有配伍禁忌2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/2022192头孢菌素类(头孢菌素类(1)第一代头孢菌素第一代头孢菌素:头孢噻吩头孢噻吩、头头孢唑啉孢唑啉、头孢拉定、头孢硫咪、头、头孢拉定、头孢硫咪、头孢氨苄和头孢羟氨苄等孢氨苄和头孢羟氨苄等 第二
17、代头孢菌素第二代头孢菌素:头孢孟多、头孢孟多、头头孢呋辛孢呋辛(酯酯)、头孢丙烯、头孢替安、头孢丙烯、头孢替安、头孢克洛等头孢克洛等 第四代头孢菌素第四代头孢菌素:头孢吡肟和头孢头孢吡肟和头孢匹罗匹罗2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/2022202头孢菌素类(头孢菌素类(2)第三代头孢菌素第三代头孢菌素:头孢噻肟头孢噻肟、头、头孢唑肟、头孢甲肟和孢唑肟、头孢甲肟和头孢曲松头孢曲松、头头孢地嗪孢地嗪等注射用品种等注射用品种,头孢克肟,头孢克肟、头孢他美酯头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢泊肟酯、头孢、头孢地尼和头孢布烯等口服用品种地尼和头孢布烯等口服用品种,头孢他啶头孢他啶、
18、头孢哌酮头孢哌酮、头孢磺啶、头孢磺啶和头孢咪唑等抗绿脓杆菌品种和头孢咪唑等抗绿脓杆菌品种2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/2022212头孢菌素类(头孢菌素类(3)总体上,从第一代到第三代第一代到第三代头孢头孢菌素菌素对革兰阳性菌作用逐渐减弱对革兰阳性菌作用逐渐减弱抗菌谱更宽,对革兰阴性菌作用逐抗菌谱更宽,对革兰阴性菌作用逐渐增强渐增强对对b-b-内酰胺酶具有更高的稳定性内酰胺酶具有更高的稳定性半衰期更长,肾毒性更小半衰期更长,肾毒性更小2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/2022222头孢菌素类(头孢菌素类(4)第四代头孢菌素第四代头孢菌素对
19、对b-b-内酰胺酶高内酰胺酶高度稳定,对临床重要致病菌抗菌活度稳定,对临床重要致病菌抗菌活性较许多三代头孢强,对绿脓杆菌性较许多三代头孢强,对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿;对革兰阳的作用与头孢他啶相仿;对革兰阳性菌的杀菌活性较三代头孢明显增性菌的杀菌活性较三代头孢明显增强。对厌氧菌和强。对厌氧菌和MRSA 的作用仍的作用仍不理想不理想2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202223用药及监护用药及监护头孢类头孢类 交叉过敏反应:对一种头孢菌素过敏者交叉过敏反应:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉
20、胺过敏者也可类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。对青霉素过敏病人能对头孢菌素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%10%;如作免疫反应测定时,该;如作免疫反应测定时,该比率达比率达20%2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202224用药及监护用药及监护头孢类头孢类 对青霉素过敏病人应用本类时应根据病对青霉素过敏病人应用本类时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。人情况充分权衡利弊后决定。不强制皮不强制皮试!注意说明书。试!注意说明书。有青霉素过敏性休克有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类或即刻
21、反应者,不宜再选用头孢菌素类 溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。不不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,颜同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,颜色变深不影响其效价色变深不影响其效价2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/202225用药及监护用药及监护头孢类头孢类 不可与其他抗菌药物在同一注射不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药,尤其注意该类与氨容器中给药,尤其注意该类与氨基糖苷类联合有协同作用,但有基糖苷类联合有协同作用,但有配伍禁忌配伍禁忌 可发生艰难梭菌所致的腹泻和假可发生艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎膜性肠炎2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用
22、及注意事项10/19/202226用药及监护用药及监护头孢类头孢类 部分药物可引起部分病人维生素部分药物可引起部分病人维生素K缺缺乏和低凝血酶原血症,用药期间应进乏和低凝血酶原血症,用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测行出血时间、凝血酶原时间监测 部分药物可发生双硫仑样反应部分药物可发生双硫仑样反应。用药。用药期间及治疗结束后期间及治疗结束后72小时内避免饮用小时内避免饮用含酒精的饮料。也避免如鼻饲等胃肠含酒精的饮料。也避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂外给予含酒精成分的高营养制剂2021年b内酰胺类抗生素临床合理应用及注意事项10/19/2022273其他其他b-b-内酰胺内酰
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