药理学整理-第11章-肾上腺受体阻断药课件.ppt
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- 药理学 整理 11 肾上腺 受体 阻断 课件
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1、第十一章第十一章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)抗肾上腺素药抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs)肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists)10/15/20221.10/15/20222.10/15/20223.:1受体激动时心脏兴奋性加受体激动时心脏兴奋性加 心收缩力加强心收缩力加强 传导加快传导加快 心率加快心率加快 心输出量增加心输出量增加10/15/20224.支气管平滑肌支气管平滑肌 冠状血管冠状血管 骨骼肌血管骨骼肌血管 骨骼肌收缩。骨骼肌收缩。糖原分解
2、、糖异糖原分解、糖异生、脂肪分解生、脂肪分解扩扩张张10/15/20225.受体阻断药受体阻断药心血管系统心血管系统 受体受体 受体受体 1受体受体 2受体受体 1受体受体 2受体受体效 应效 应10/15/20226.“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)(adrenaline reversal)心血管系统心血管系统 受体受体 受体受体 1受体受体 2受体受体 1受体受体 2受体受体效 应效 应肾上腺素肾上腺素(+)10/15/20227.10/15/20228.1 1、2 2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明酚妥拉明、苄酚明 受体阻断药受体阻
3、断药 1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪(降压药)哌唑嗪(降压药)2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾(科研工具药)育亨宾(科研工具药)10/15/20229.短效类短效类 酚妥拉明酚妥拉明 (phentolamine;(phentolamine;立其丁立其丁,regitine),regitine)药代动力学药代动力学 生物利用度低,口服吸收差,口服生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的给药的疗效只有注射给药的20%,口服,口服后后30min疗效达高峰,维持疗效达高峰,维持36h;肌肉注;肌肉注射维持射维持3050min10/15/202210.作用机制作用机制 竞争性竞争性 受
4、体阻断药受体阻断药 选择性阻断选择性阻断 1 1、2 2受体受体 对对 受体无作用受体无作用10/15/202211.药理作用药理作用1.1.血管扩张,血压下降血管扩张,血压下降(具有明显的具有明显的ADAD翻翻 转作用转作用)直接血管扩张作用直接血管扩张作用阻断阻断 1受体作用受体作用10/15/202212.10/15/202213.10/15/202214.支气管平滑肌支气管平滑肌 冠状血管冠状血管 骨骼肌血管骨骼肌血管 骨骼肌收缩。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异糖原分解、糖异生、脂肪分解生、脂肪分解扩扩张张10/15/202215.心血管系统心血管系统 受体受体 受体受体 1受体受体 2受
5、体受体 1受体受体 2受体受体效 应效 应肾上腺素肾上腺素(+)酚妥拉明酚妥拉明10/15/202216.:1受体激动时心脏兴奋性加受体激动时心脏兴奋性加 心收缩力加强心收缩力加强 传导加快传导加快 心率加快心率加快 心输出量增加心输出量增加血管扩张,血压下降反射性兴血管扩张,血压下降反射性兴 奋奋心脏心脏 阻断突触前膜阻断突触前膜 2受体,促受体,促进前膜释放进前膜释放NA,激动心脏,激动心脏 1受受体体10/15/202217.3.拟胆碱样作用拟胆碱样作用:兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红胃酸分泌增加,皮肤潮红10/15/202218.临床应用临床
6、应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性如肢端动脉痉挛性病病2.静脉滴注静脉滴注NA外漏外漏 酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射10/15/202219.3.抗休克抗休克 -适用于感染性、心源性和神经性休克适用于感染性、心源性和神经性休克目的:目的:扩张血管,降低外周阻力,增加血液扩张血管,降低外周阻力,增加血液 灌注,改善微循环;增加心输出量,降低灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生肺循环阻力,防止肺水肿发生用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量 与与NA合用目的是阻断合用目的是阻断 受体,保留受体,保留 受体受体作用作用 10/1
7、5/202220.4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制:机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低心输出量增加,心肌氧耗降低10/15/202221.5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压压(肾上腺嗜铬细胞含肾上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使,酚妥拉明可使血压下降血压下降10/15/202222.不良反应不良反应 1.体位性低血压体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐 3.诱发和加重溃疡,拟胆碱
8、作用,胃酸分诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加泌增加 4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛痛10/15/202223.妥拉唑林妥拉唑林(tolazoline)(药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明)特点:特点:口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主 主要用于外周血管痉挛性疾病主要用于外周血管痉挛性疾病 10/15/202224.长效类长效类 酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)药动学药动学 人工合成品,口服吸收差,只有人工合成品,口服吸收差,只有20-30%20-3
9、0%吸收吸收 剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢 静脉注射给药静脉注射给药 静脉注射后静脉注射后1h1h达高峰。本药脂溶性高,主要分达高峰。本药脂溶性高,主要分 布于脂肪组织中,缓慢释放布于脂肪组织中,缓慢释放10/15/202225.药理作用药理作用 非竞争性非竞争性 受体阻断药,受体阻断药,与与 受体结合比较牢受体结合比较牢固,持久固,持久特点:特点:1 1受体阻断作用缓慢,强大,持久,受体阻断作用缓慢,强大,持久,一次用药可维持一次用药可维持3 3 4 4天,具有显著的降压作天,具有显著的降压作用用心率加快:血管扩张反射;阻突触前血管扩张反射
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