药理学作用于离子通道的药物和抗心律失常药物培训课件.ppt

1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。离子通道离子通道 是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。与细胞生理功能和疾病的发生发展密切相关，是药物作用的重要靶点。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。离子通道的特性离子通道的特性、离子选择性、离子选择性、门控特性、门控特性文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。离子通道的分类离子通道的分类1.1.电压门控离子通道电压门控离子通道即膜电压变化激活

2、的离子通道即膜电压变化激活的离子通道2.2.配体门控离子通道配体门控离子通道由递质与通道蛋白分子上的结合位点相由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启结合而开启根据离子选择性又分为钠通道、钙通道等根据离子选择性又分为钠通道、钙通道等文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。离子通道的生理功能离子通道的生理功能（一）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性（一）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性 （二）介导兴奋（二）介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联收缩耦联和兴奋分泌耦联（三）调节血管平滑肌的舒缩活动（三）调节血管平滑肌的舒缩活动 （四）参与细胞跨膜信号转导过程（四）

3、参与细胞跨膜信号转导过程 （五）维持细胞正常形态和功能完整性（五）维持细胞正常形态和功能完整性文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。作用于离子通道的药物作用于离子通道的药物一、作用于钠通道的药物一、作用于钠通道的药物 作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和药和I I类抗心律失常药。临床上使用的类抗心律失常药。临床上使用的I I类抗心律失常药为一类重要的作用于钠类抗心律失常药为一类重要的作用于钠通道的抗心律失常药。通道的抗心律失常药。文档仅供参考，不能作为

4、科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。作用于离子通道的药物作用于离子通道的药物二、作用于钾通道的药物二、作用于钾通道的药物（一）钾通道阻滞药（一）钾通道阻滞药 （二）钾通道开放药（二）钾通道开放药 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。作用于离子通道的药物作用于离子通道的药物三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药、概念：钙拮抗药是一类选择性阻滞、概念：钙拮抗药是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外钙通道，抑制细胞外Ca2+Ca2+内流，降低内流，降低细胞内细胞内Ca2+Ca2+浓度的药物浓度的药物 、分类：二氢吡啶类：硝苯地平、分类：二氢吡啶类：

5、硝苯地平 苯并噻氮卓类：地尔硫卓苯并噻氮卓类：地尔硫卓苯烷胺类：维拉帕米苯烷胺类：维拉帕米 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药、药理作用、药理作用）对心肌的作用）对心肌的作用 负性肌力、负性频率、负性传导负性肌力、负性频率、负性传导）对平滑肌的作用：扩张血管）对平滑肌的作用：扩张血管松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌）抗动脉粥样硬化）抗动脉粥样硬化）保护红细胞、抗血小板聚集）保护红细胞、抗血小板聚集）保护肾脏）保护肾脏文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、钙通道阻滞药三、钙通道

6、阻滞药、临床应用、临床应用高血压高血压 心绞痛心绞痛 心律失常心律失常 脑血管疾病脑血管疾病 其他其他 、不良反应：血管扩张、心功能抑制、不良反应：血管扩张、心功能抑制文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第二十二章抗心律失常药第二十二章抗心律失常药 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。心律失常心律失常概念：心动节律和频率异常概念：心动节律和频率异常类别：快速型、缓慢型类别：快速型、缓慢型治疗：药物、非药物治疗：药物、非药物文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第一节第一节

7、 正常心肌电生理正常心肌电生理：去极化：去极化：快速复极初期：快速复极初期：缓慢复极期：缓慢复极期：快速复极末期：快速复极末期：静息：静息文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。心肌细胞分类心肌细胞分类文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。心肌细胞分类心肌细胞分类、按动作电位特征：、按动作电位特征：快反应细胞：心房肌、心室肌、传导通路快反应细胞：心房肌、心室肌、传导通路慢反应细胞：窦房结、房室结慢反应细胞：窦房结、房室结、按有无自律性：、按有无自律性：非自律细胞：心房肌、心室肌非自律细胞：心房肌、心室肌自律细胞：窦房

8、结、传导通路自律细胞：窦房结、传导通路文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。快反应与慢反应细胞区别：相快反应与慢反应细胞区别：相自律与非自律细胞区别：相自律与非自律细胞区别：相文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。静息膜电位对动作电位的影响静息膜电位对动作电位的影响钠离子、钙离子通道状态受膜电位水平影响钠离子、钙离子通道状态受膜电位水平影响钠离子：膜电位绝对值钠离子：膜电位绝对值 mvmv，可接受刺，可接受刺激产生动作电位激产生动作电位膜电位绝对值膜电位绝对值 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处

9、，请联系网站或本人删除。第二节第二节 心律失常发生机制心律失常发生机制 一、冲动形成障碍一、冲动形成障碍、自律性升高：、自律性升高：相自动除极化速率加快相自动除极化速率加快最大舒张电位变小最大舒张电位变小阈电位下移阈电位下移、后除极、后除极 早后早后 迟后迟后文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、冲动传导障碍二、冲动传导障碍折返折返概念：指一次冲动下传后，又可顺另一环形通路折概念：指一次冲动下传后，又可顺另一环形通路折回，再次兴奋原已兴奋过的心肌。回，再次兴奋原已兴奋过的心

10、肌。分类：功能性、解剖性分类：功能性、解剖性折返形成条件：、心脏两点间存在不止一条通路折返形成条件：、心脏两点间存在不止一条通路、单向传导阻滞、单向传导阻滞(或或ERPERP不一致）不一致）、单向传导阻滞通路的传导时程、单向传导阻滞通路的传导时程 另一通路有效不应期另一通路有效不应期第二节第二节 心律失常发生机制心律失常发生机制 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。消除折返的方法：消除折返的方法：、

11、解剖性折返：手术消除通路、解剖性折返：手术消除通路、功能性折返：改变单向阻滞特性、功能性折返：改变单向阻滞特性延长有效不应期延长有效不应期文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第三节第三节 抗心律失常药的作用机制和抗心律失常药的作用机制和分类分类 一、作用机制一、作用机制、降低自律性、降低自律性、减少后除极、减少后除极、消除折返、消除折返文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、药物分类二、药物分类 类钠通道阻滞药类钠通道阻滞药 a a 奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁、普鲁卡因胺 b b 利多卡因、苯妥英钠利多卡因、苯妥

12、英钠 c c 普罗帕酮普罗帕酮 类类受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔 类延长动作电位时程药类延长动作电位时程药 胺碘酮胺碘酮 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 维拉帕米维拉帕米文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第四节第四节 常用抗心律失常药物常用抗心律失常药物 一、一、类药类药-钠通道阻滞药钠通道阻滞药（一）（一）a a 类类奎尼丁奎尼丁 、对离子通道作用特点：、对离子通道作用特点：中度抑制钠、钙内流和轻度抑制钾的外中度抑制钠、钙内流和轻度抑制钾的外流流 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。奎尼丁奎尼丁、药理作

13、用：、药理作用：降低自律性：抑制降低自律性：抑制4 4相钠内流，使相钠内流，使4 4相相 自动除极斜率降低自动除极斜率降低 减慢传导速度：抑制减慢传导速度：抑制0 0相钠内流相钠内流 延长有效不应期：抑制延长有效不应期：抑制3 3相钾外流相钾外流 其他：其他：受体阻断、抗胆碱（阻断迷受体阻断、抗胆碱（阻断迷走神经的效应走神经的效应 ）、负性肌力）、负性肌力 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。奎尼丁奎尼丁、临床应用：广谱、临床应用：广谱、不良反应：多、不良反应：多胃肠道胃肠道金鸡纳反应金鸡纳反应心血管：低血压、心律失常、心血管：低血压、心律失常、窦率加

14、快、窦率加快、房室传导加快（抗胆碱）房室传导加快（抗胆碱）注意：治疗房颤、房扑时，合并使用减慢注意：治疗房颤、房扑时，合并使用减慢房室传导的药物房室传导的药物文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）（二）b b 类类利多卡因利多卡因、对离子通道作用特点：、对离子通道作用特点：轻度抑制钠内流、促钾外流轻度抑制钠内流、促钾外流 吸收：口服有首过效应，故口服无效，常吸收：口服有首过效应，故口服无效，常IVIV，或静脉点滴维持疗效，或静脉点滴维持疗效 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）（二）b b 类类利多卡

15、因利多卡因、药理作用：主要对心室肌有作用、药理作用：主要对心室肌有作用 作用特点：对静息态钠通道作用弱，对激活、失作用特点：对静息态钠通道作用弱，对激活、失活的钠通道作用强活的钠通道作用强对心房作用弱，心室作用强对心房作用弱，心室作用强对除极化组织作用强（缺血、损伤），正常心肌对除极化组织作用强（缺血、损伤），正常心肌影响小，不良反应较少影响小，不良反应较少、临床应用：窄谱、室性心律失常、临床应用：窄谱、室性心律失常文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。降低自律性降低自律性：抑制：抑制4 4相钠内流，使相钠内流，使4 4相相 自动除极斜率降低自动除极斜率

16、降低 改变传导速度改变传导速度：缺血区抑制缺血区抑制0 0相钠内流相钠内流低钾时，促钾外流，最大舒张电位加低钾时，促钾外流，最大舒张电位加大，加快传导大，加快传导 相对延长有效不应期相对延长有效不应期：促钾外流：促钾外流文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）（二）b b 类类苯妥英钠苯妥英钠 强心苷中毒所致的各型心律失常强心苷中毒所致的各型心律失常（三）（三）Ic Ic类类 普罗帕酮普罗帕酮明显抑制钠通道，抑制明显抑制钠通道，抑制0 0相钠内流，抑制传导相钠内流，抑制传导 对室性及室上性心律失常均有较好的疗效对室性及室上性心律失常均有较好的疗效 结

17、构类似普萘洛尔，有结构类似普萘洛尔，有受体阻断作用受体阻断作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、二、类药类药受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔作用：降低自律性、减慢房室传导、延长作用：降低自律性、减慢房室传导、延长ERPERP应用：、室上性心律失常应用：、室上性心律失常、抑制房室传导，控制心室率、抑制房室传导，控制心室率、交感神经兴奋造成的室性心律失常、交感神经兴奋造成的室性心律失常不良反应：不良反应：文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、三、类药类药延长延长APDAPD药物药物 胺碘酮胺碘酮（一

18、）药理作用（一）药理作用对电生理的影响：阻断钾通道，可明显对电生理的影响：阻断钾通道，可明显地阻滞复极过程，延长地阻滞复极过程，延长降低自律性降低自律性减慢传导减慢传导延长不应期延长不应期阻断阻断 及及 受体受体 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）临床应用（二）临床应用 广谱抗心律失常药，可用于各种室广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。性及室上性心律失常。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、四、类药类药钙拮抗剂钙拮抗剂 维拉帕米维拉帕米（一）药理作用（一）药理作用 1.1.降低自律性：窦房结，抑制降低自律性：窦房结，抑制4 4相钙的内相钙的内流。流。2.2.减慢传导：房室结。抑制减慢传导：房室结。抑制0 0相除极速相除极速率。率。3.3.延长不应期：延长慢反应细胞延长不应期：延长慢反应细胞ERPERP：因阻断钙通道，延长了钙通道恢复开放因阻断钙通道，延长了钙通道恢复开放的时间；的时间；文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）临床应用（二）临床应用 用于室上性心律失常，特别是房室交界性，用于室上性心律失常，特别是房室交界性，对房颤、房扑也有效。对房颤、房扑也有效。（三）不良反应（三）不良反应 心功能抑制心功能抑制