肾上腺素受体激动药课件.ppt
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1、新乡医学院药理学教研室新乡医学院药理学教研室尹志奎尹志奎E-mail:E-mail:Tel:Tel:肾上腺素受体激动药(1)1目标要求目标要求1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的应用(适应证、禁忌证)、主要不良反应。间羟胺、多巴酚丁胺在应用方面的特点。2.熟悉肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用及作用机制、体内过程特点。3.了解肾上腺素受体激动药的概念、对不同亚型肾上腺素受体的选择性作用及其分类和各类所包括的药名。肾上腺素受体激动药(1)2022-10-152又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物 (sympathom
2、imetic amines)肾上腺素受体激动药(1)3肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。肾上腺素受体激动药(1)41.1.儿茶酚胺儿茶酚胺(catecholamines)(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.2.非儿茶酚胺非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。新福林)。肾上腺素受体激动药(1)53.儿茶酚胺的结构与药物作用强、
3、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。肾上腺素受体激动药(1)65.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。肾上腺素受体激动药(1)7作用于肾上腺素能受体产生的效应作用于肾上腺素能受体产生的效应肾上腺素受体激动药(1)2022-10-158 受体激动药肾上腺
4、素受体激动药 ,受体激动药 受体激动药肾上腺素受体激动药(1)9 受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)体内过程 本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏,不宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。肾上腺素受体激动药(1)10药理作用 作用机制:对受体具有强大的激动作用,对1受体激动作用较弱,对2受体无作用,激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。肾上腺素受体激动药(1)111.血管 激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是:皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管肾上腺素
5、受体激动药(1)122受体。肾上腺素受体激动药(1)131受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。肾上腺素受体激动药(1)14 在休克的治疗中已不占主要地位,如与酚妥在休克的治疗中已不占主要地位,如与酚妥拉明合用较好。但对于已使用过血管扩张药、拉明合用较好。但对于已使用过血管扩张药、补充了血容量、纠正酸中毒后症状无好转;或补充了血容量、纠正酸中毒后症状无好转;或由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克、药物中毒引起的低血源性休克、过敏性休克、药物中毒引起的低血压等可用去甲肾上腺素使收缩压维持在压等
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