中药药理学-止血药课件.ppt

1、一、功效与主治一、功效与主治 功效：散瘀止血、消肿定痛。功效：散瘀止血、消肿定痛。主治：咯血、衄血、紫癜等各种出血证。主治：咯血、衄血、紫癜等各种出血证。出血证的病机出血证的病机 热迫血行：包括阴虚火旺和热入营血热迫血行：包括阴虚火旺和热入营血 气虚：气不摄血气虚：气不摄血、血瘀、血瘀、经脉虚寒、经脉虚寒 1.作用于局部血管作用于局部血管 槐花收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，槐花收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性增强毛细血管对损伤的抵抗性 三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 白茅根降低毛细血管通透性白茅根降低毛细血管通透性2.促凝血因子

2、生成促凝血因子生成 大蓟促进凝血酶原激活物生成大蓟促进凝血酶原激活物生成 小蓟含有凝血酶样活性物质小蓟含有凝血酶样活性物质 三七增加凝血酶含量三七增加凝血酶含量 白茅根促进凝血酶原生成白茅根促进凝血酶原生成 艾叶、茜草等促进凝血过程艾叶、茜草等促进凝血过程3.作用于血小板 三七增加血小板数，提高血小板的粘附性，促进三七增加血小板数，提高血小板的粘附性，促进血小板释放、聚集血小板释放、聚集 白白 芨增强血小板因子的活性芨增强血小板因子的活性 地榆增加血小板功能地榆增加血小板功能 蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数4.抗纤维蛋白溶解抗纤维蛋白溶解 白及、紫珠、

3、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解三七、蒲黄、白芨三七三七药材三七药材三七 三七皂苷（三七皂苷（8%-12%）人参皂苷人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh等等9种，种，以以Rb1和和Rg1为主，苷元为人参二醇和人参三醇。为主，苷元为人参二醇和人参三醇。黄酮苷：三七黄酮黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮（槲皮素）、三七黄酮B 止血成分：三七氨酸（止血成分：三七氨酸（dencichine，-N-草酚基草酚基-L-l-二氨基丙酸）二氨基丙酸）1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 散瘀止血，消肿定痛，主治咯血，吐血，散瘀止血

4、，消肿定痛，主治咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌仆肿痛。跌仆肿痛。（1）止血）止血 对不同动物，不同给药途径，不同制剂，均显示对不同动物，不同给药途径，不同制剂，均显示明显止血作用。明显止血作用。麻醉犬灌胃三七粉后，颈动脉血体外凝血时间缩麻醉犬灌胃三七粉后，颈动脉血体外凝血时间缩短。如事先结扎门静脉，则止血作用消失，推测短。如事先结扎门静脉，则止血作用消失，推测三七口服后，必需经肝脏代谢才能产生止血作用。三七口服后，必需经肝脏代谢才能产生止血作用。三七注射液给家兔静脉注射，可缩短凝血时间，三七注射液给家兔静脉注射，可缩短凝血时间，同时增

5、加血小板数，提高血小板的粘附性。同时增加血小板数，提高血小板的粘附性。三七注射液腹腔注射，或三七溶液灌胃，均能使三七注射液腹腔注射，或三七溶液灌胃，均能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。小鼠出血时间和凝血时间缩短。三七止血活性成分为三七氨酸三七止血活性成分为三七氨酸1、三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。血小板功能实现。电子显微镜观察发现，三七电子显微镜观察发现，三七注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足，变注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足，变形，聚集，并使血小板膜破坏和部分溶解，产生形，聚集，并使血小板膜破坏和部分溶解，产生血小板

6、脱颗粒等分泌反应，从而诱导血小板释放血小板脱颗粒等分泌反应，从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子、血小板凝血因子和和Ca+等止血活性物质。等止血活性物质。2、与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。3、三七氨酸加热易被破坏，故止血宜生用。抗心肌缺血抗心肌缺血病理模型：病理模型：垂体后叶素所致心肌缺血。垂体后叶素所致心肌缺血。实验性犬急性心肌梗死模型。实验性犬急性心肌梗死模型。药物作用：药物作用：1.抗脂质过氧化抗脂质过氧化2.阻断阻断Ca2+内流，减少内流，减少“钙超负荷钙超负荷”诱发诱发 的心肌损害的心肌损害 已知Ca2+是心肌和血管平滑肌兴奋收缩偶联中的关键物质，细胞内Ca2+一是来

7、源于细胞外Ca2+的内流，通过电压依赖性钙通道（RBC）及受体控制性钙通道（RDC），二是胞内肌浆网中钙库的释放。血管平滑肌收缩主要依靠外源钙的流入。PNS特异阻断RDC具有钙拮抗作用。Rb1的作用在于阻止外源Ca2+流入，而Rg1则抑制肌内Ca2+的释放，故Rb1的扩血管作用较Rg1为强，而PNS则表现二者的协同作用。抗脑缺血抗脑缺血三七总皂甙保护实验性脑缺血：减轻脑水肿、降低缺血脑组织的钙含量。作用机理：与阻钙内流有关。扩张血管和降压扩张血管和降压 有效成分：有效成分：PNS（PNS单体；单体；Rb1Rg1）机理：阻机理：阻Ca2+内流内流抗心律失常抗心律失常 作用表现机理：延长机理：延长

8、APD（动作电位过程）（动作电位过程）和和ERP（有效不应期）（有效不应期）消除折返冲动消除折返冲动 抗炎、镇痛抗炎、镇痛 1.抗炎作用：降低毛细血管通透性。抗炎作用：降低毛细血管通透性。成分：三七皂甙（以人参二醇皂甙为主）。成分：三七皂甙（以人参二醇皂甙为主）。机理与垂体机理与垂体-肾上腺系统无明显关系（不完全依肾上腺系统无明显关系（不完全依 奈于垂体奈于垂体-肾上腺系统）。肾上腺系统）。2.镇痛作用抑制多种疼痛模型，痛阀镇痛作用抑制多种疼痛模型，痛阀。成分：人参二醇皂甙。成分：人参二醇皂甙。1.调节血糖代谢调节血糖代谢 三七皂甙C1 对高血糖模型有降血糖作用PNS协同胰高血糖素的升血糖作用。2.抗肿瘤抗肿瘤三七皂甙可增加激活的免疫细胞的杀伤三七皂甙可增加激活的免疫细胞的杀伤能力，从而使细胞抗瘤活性增强能力，从而使细胞抗瘤活性增强 3.保肝保肝总皂甙可使CCl4 肝损伤小鼠SGPT活性降低。4.抗菌抗菌PNS可抑制真菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等 5.人参样作用人参样作用促进蛋白质代谢，调节免疫功 能。各种出血性疾病；各种出血性疾病；软组织损伤及颅脑外伤；软组织损伤及颅脑外伤；冠心病、心绞痛、高胆固醇血症冠心病、心绞痛、高胆固醇血症 功效功效 止血、化瘀通淋。化学成分化学成分 甾醇类、脂肪油、黄酮类、生物碱等。各种出血性疾病各种出血性疾病高脂血症和冠心病高脂血症和冠心病