中药材的浸出技术课件.ppt
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1、中药材的浸出技术中药材的浸出技术朱源朱源page 22022-10-15Presentation第一节第一节 概述概述 4浸出制剂主要是指用适当的浸出溶剂和方浸出制剂主要是指用适当的浸出溶剂和方法,从药材(动植物)中浸出有效成分所法,从药材(动植物)中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂制成的供内服或外用的药物制剂 4浸出制剂是指采用浸出技术提取有效成分浸出制剂是指采用浸出技术提取有效成分制备的制剂,但不是一个具体的剂型。涉制备的制剂,但不是一个具体的剂型。涉及煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏及煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、合剂、口服液等剂、合剂、口服液等 page 32022
2、-10-15Presentation浸出制剂的发展浸出制剂的发展 4浸出制剂是劳动人民长期医药实践的经验浸出制剂是劳动人民长期医药实践的经验积累积累 4我国的汤剂、酒剂是最早应用的一种浸出我国的汤剂、酒剂是最早应用的一种浸出制剂制剂 page 42022-10-15Presentation药材的成分与疗效及浸出的关系药材的成分与疗效及浸出的关系 4药材的成分按照药理作用和组成性质可以药材的成分按照药理作用和组成性质可以分为:有效成分、辅助成分、无效成分和分为:有效成分、辅助成分、无效成分和组织物质组织物质4有效成分有效成分是指中草药中起主要药效的物质,是指中草药中起主要药效的物质,例如生物碱、
3、苷、挥发油等。在一种药材例如生物碱、苷、挥发油等。在一种药材中,有效成分可能是一个,也可能是多个中,有效成分可能是一个,也可能是多个 page 52022-10-15Presentation4通常通常“有效成分有效成分”是指化学上的单体化合是指化学上的单体化合物,能用分子式和结构式表示并具有一定物,能用分子式和结构式表示并具有一定的物理常数的物理常数4如果经过纯度检查得到的是一个混合物,如果经过纯度检查得到的是一个混合物,在药理和临床上能够代表或部分代表原药在药理和临床上能够代表或部分代表原药材的疗效,称为材的疗效,称为“有效部位有效部位”page 62022-10-15Presentatio
4、n4辅助成分辅助成分是指本身没有特殊疗效而能增强是指本身没有特殊疗效而能增强或缓和有效成分作用的物质,或指有利于或缓和有效成分作用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强药剂的稳定性的物有效成分的浸出或增强药剂的稳定性的物质,如皂苷、有机酸、蛋白质等质,如皂苷、有机酸、蛋白质等 4比如,洋地黄中的皂苷可帮助洋地黄毒苷比如,洋地黄中的皂苷可帮助洋地黄毒苷的溶解并促进其吸收;鞣质可缓和生物碱的溶解并促进其吸收;鞣质可缓和生物碱的作用,并使药效延长的作用,并使药效延长 page 72022-10-15Presentation4无效成分无效成分是指本身无效甚或有害的物质,是指本身无效甚或有害的物质,如脂
5、肪、糖类、淀粉等。这些成分往往影如脂肪、糖类、淀粉等。这些成分往往影响浸出效能、药剂的稳定性、外观甚至疗响浸出效能、药剂的稳定性、外观甚至疗效效 4组织物质组织物质是一些构成药材细胞的物质或其是一些构成药材细胞的物质或其它不溶性物质,如纤维素、栓皮等它不溶性物质,如纤维素、栓皮等 page 82022-10-15Presentation4在浸出过程中应最大限度地浸出有效成分在浸出过程中应最大限度地浸出有效成分和辅助成分,而尽量除去无效成分和组织和辅助成分,而尽量除去无效成分和组织物质物质 4但但“有效有效”与与“无效无效”成分是相对的,决成分是相对的,决定于医疗需要定于医疗需要 4如鞣质,作为
6、收敛止血剂时是有效成分,如鞣质,作为收敛止血剂时是有效成分,而在中药注射剂中则是引起药物的沉淀和而在中药注射剂中则是引起药物的沉淀和产生疼痛等不良反应的杂质,应除尽产生疼痛等不良反应的杂质,应除尽4又如多糖和蛋白质,在提取生物碱、苷等又如多糖和蛋白质,在提取生物碱、苷等有效成分时为无效成分,但提取作为免疫有效成分时为无效成分,但提取作为免疫增强剂的人参多糖、香菇多糖时则为有效增强剂的人参多糖、香菇多糖时则为有效成分成分 page 92022-10-15Presentation药材的分类药材的分类 4药材分植物性药材、动物性药材和矿物性药材分植物性药材、动物性药材和矿物性药材三大类药材三大类 4
7、植物性药材的有效成分的分子量一般都比植物性药材的有效成分的分子量一般都比无效成分的分子量小得多,为了有效地分无效成分的分子量小得多,为了有效地分离有效成分与无效成分,应该在设定浸出离有效成分与无效成分,应该在设定浸出时间内使有效成分透过细胞膜浸出,而无时间内使有效成分透过细胞膜浸出,而无效成分仍留在细胞组织中效成分仍留在细胞组织中 page 102022-10-15Presentation4动物性药材的有效成分绝大部分是蛋白质动物性药材的有效成分绝大部分是蛋白质或多肽类,分子量较大,难以透过细胞膜,或多肽类,分子量较大,难以透过细胞膜,与植物性药材的浸出过程有所不同与植物性药材的浸出过程有所不
8、同 4矿物性药材无细胞结构,其有效成分可直矿物性药材无细胞结构,其有效成分可直接溶解于溶剂中或分散混悬于溶剂中使用接溶解于溶剂中或分散混悬于溶剂中使用 page 112022-10-15Presentation浸出制剂的类型浸出制剂的类型4水浸出制剂水浸出制剂 4 一定加热条件下用水浸出的制剂,如汤剂等一定加热条件下用水浸出的制剂,如汤剂等 4含醇浸出制剂含醇浸出制剂 4 在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂,在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂,如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂 4含糖浸出制剂含糖浸出制剂 4 在水浸出制剂的基础上,经浓缩等处理,加入适
9、在水浸出制剂的基础上,经浓缩等处理,加入适量糖或其他赋形剂制成,如内服膏剂、颗粒剂量糖或其他赋形剂制成,如内服膏剂、颗粒剂 4精制浸出制剂精制浸出制剂4 采用适当溶剂浸出后,浸出液经过适当精制处理采用适当溶剂浸出后,浸出液经过适当精制处理而制成的药剂,如口服液、注射剂等而制成的药剂,如口服液、注射剂等 page 122022-10-15Presentation浸出制剂的特点浸出制剂的特点 4浸出制剂具有药材各浸出成分的综合效用,浸出制剂具有药材各浸出成分的综合效用,也有利于发挥某些药材成分的多效性也有利于发挥某些药材成分的多效性 4浸出制剂的作用通常比较缓和持久,毒性浸出制剂的作用通常比较缓和
10、持久,毒性也较低也较低 4浸出制剂同原药材相比,由于去除了组织浸出制剂同原药材相比,由于去除了组织物质和部分无效成分,相应的提高了有效物质和部分无效成分,相应的提高了有效成分的浓度,减少了用量,便于服用成分的浓度,减少了用量,便于服用 4浸出制剂不同程度上都含有一定量的无效浸出制剂不同程度上都含有一定量的无效成分,浸出液中共存的高分子多成分体系,成分,浸出液中共存的高分子多成分体系,通常具有胶体的特性通常具有胶体的特性 page 132022-10-15Presentation第二节第二节 浸出溶剂浸出溶剂 4用于药材浸出的液体称为浸出溶剂。浸出用于药材浸出的液体称为浸出溶剂。浸出溶剂浸取药材
11、后得到的液体称浸出液。浸溶剂浸取药材后得到的液体称浸出液。浸出后的残留物称残渣出后的残留物称残渣 page 142022-10-15Presentation一、浸出溶剂的条件一、浸出溶剂的条件 4能最大限度地溶解和浸出有效成分,最低能最大限度地溶解和浸出有效成分,最低限度的溶解无效成分或有害成分限度的溶解无效成分或有害成分 4无毒、无显著生理作用,凡使用有毒或有无毒、无显著生理作用,凡使用有毒或有显著生理作用的溶剂作浸出溶剂时,应从显著生理作用的溶剂作浸出溶剂时,应从最终产品中完全除尽,以保证药剂的使用最终产品中完全除尽,以保证药剂的使用安全安全 4不与药材中有效成分发生不应有的化学变不与药材
12、中有效成分发生不应有的化学变化,不影响含量测定,不易腐败化,不影响含量测定,不易腐败 4要有适宜的物理性质,如比热小,沸点低,要有适宜的物理性质,如比热小,沸点低,粘度小,不易燃粘度小,不易燃 4价格低廉,来源方便价格低廉,来源方便 page 152022-10-15Presentation二、常用的浸出溶剂二、常用的浸出溶剂 1 1、水、水 4水为常用的浸出溶剂之一,依照药典规定,水为常用的浸出溶剂之一,依照药典规定,水系指蒸馏水,精制水如去离子水水系指蒸馏水,精制水如去离子水 4饮用水随地区不同其纯度变异性很大,易饮用水随地区不同其纯度变异性很大,易影响药剂的质量影响药剂的质量,比如,硬水
13、浸出鞣质的,比如,硬水浸出鞣质的量要比蒸馏水少量要比蒸馏水少2 23.53.5,甚至少达,甚至少达6 6。水中含镁盐的量达水中含镁盐的量达0.050.05时,可减少鞣质时,可减少鞣质的产量的产量11.611.6 page 162022-10-15Presentation4水为极性溶剂,对于极性物质都有一定的水为极性溶剂,对于极性物质都有一定的溶解性能。挥发油在水中微溶,也能被水溶解性能。挥发油在水中微溶,也能被水部分地浸出部分地浸出 4树脂、油树脂、脂肪油及其他脂溶性成分树脂、油树脂、脂肪油及其他脂溶性成分不溶于水,但浸出液中共存的高分子多成不溶于水,但浸出液中共存的高分子多成分体系常有助溶作
14、用,故有时水也能浸出分体系常有助溶作用,故有时水也能浸出少量的树脂或其他脂溶性成分少量的树脂或其他脂溶性成分 4组织纤维、淀粉等在水中均不溶,故不被组织纤维、淀粉等在水中均不溶,故不被水浸出水浸出 page 172022-10-15Presentation4优点:水无药理作用;经济易得;溶解范优点:水无药理作用;经济易得;溶解范围广围广 4缺点:溶解范围虽广,但不利于选择性的缺点:溶解范围虽广,但不利于选择性的浸出;无防腐性能,故水的浸出液易霉败浸出;无防腐性能,故水的浸出液易霉败变质;促进有效成分的水解或其它化学变变质;促进有效成分的水解或其它化学变化,常导致变质失效化,常导致变质失效 pa
15、ge 182022-10-15Presentation2 2、乙醇、乙醇 4乙醇是一种半极性溶剂,其溶解性能界于乙醇是一种半极性溶剂,其溶解性能界于极性与非极性溶剂之间极性与非极性溶剂之间 4乙醇能与水任意混溶,有利于选择性浸出乙醇能与水任意混溶,有利于选择性浸出某些成分某些成分49090以上,适于浸取挥发油,有机酸、树以上,适于浸取挥发油,有机酸、树脂、叶绿素等;脂、叶绿素等;50-7050-70适于浸取生物碱、适于浸取生物碱、苷类等;苷类等;5050以下适于浸取苦味质,恩醌以下适于浸取苦味质,恩醌类化合物等类化合物等 page 192022-10-15Presentation4乙醇有防腐作
16、用,乙醇含量达乙醇有防腐作用,乙醇含量达2020以上时,以上时,能使药剂不致霉坏变质,含量达能使药剂不致霉坏变质,含量达4040时,时,能延缓许多药物如脂、盐等的水解作用而能延缓许多药物如脂、盐等的水解作用而增加其稳定性增加其稳定性 4乙醇比热较小,沸点较低,故蒸发浓缩等乙醇比热较小,沸点较低,故蒸发浓缩等工艺过程耗用的热量较为小工艺过程耗用的热量较为小 4乙醇有药理作用,价格较贵,故使用时以乙醇有药理作用,价格较贵,故使用时以能满足制备的目为限,不宜过多地使用能满足制备的目为限,不宜过多地使用 4乙醇具有挥发性,易燃,生产中应注意安乙醇具有挥发性,易燃,生产中应注意安全防护全防护 page
17、202022-10-15Presentation3 3、乙醚、乙醚 4乙醚是一种非极性溶剂,溶于水(乙醚是一种非极性溶剂,溶于水(1 1:1212),),但与乙醚及其他非极性溶剂能任意混溶,但与乙醚及其他非极性溶剂能任意混溶,大部分能解于水的有效成分在醚中均不溶,大部分能解于水的有效成分在醚中均不溶,溶解选择性能强,可溶解油类、脂肪和生溶解选择性能强,可溶解油类、脂肪和生物碱有机酸物碱有机酸 4乙醚是有强烈的生理作用,除特殊情况,乙醚是有强烈的生理作用,除特殊情况,不应存留于制剂中,乙醚极易挥发并具有不应存留于制剂中,乙醚极易挥发并具有强烈的燃烧性能,应注意安全强烈的燃烧性能,应注意安全 pa
18、ge 212022-10-15Presentation4 4、氯仿、氯仿 4为非极性溶剂,在水中微溶,与乙醇及乙为非极性溶剂,在水中微溶,与乙醇及乙醚都能混溶醚都能混溶 4从碱化了的药材或浸出液中可用氯仿浸出从碱化了的药材或浸出液中可用氯仿浸出较纯净的生物碱或皂苷较纯净的生物碱或皂苷 4氯仿不易燃烧,但有强烈的生理作用,所氯仿不易燃烧,但有强烈的生理作用,所以不宜以溶剂的形式含于制剂中,氯仿的以不宜以溶剂的形式含于制剂中,氯仿的饱和水溶液有防腐性饱和水溶液有防腐性 page 222022-10-15Presentation5 5、石油醚、石油醚 4石油醚亦为非极性溶剂,能与非极性溶剂石油醚亦为
19、非极性溶剂,能与非极性溶剂相混溶相混溶 4脂肪油、蜡等均能溶于石油醚中,少数生脂肪油、蜡等均能溶于石油醚中,少数生物碱亦能被石油醚溶解。但对药材的其它物碱亦能被石油醚溶解。但对药材的其它成分石油醚几乎没有溶解性能成分石油醚几乎没有溶解性能 4石油醚是制剂生产中一个良好的脱脂剂。石油醚是制剂生产中一个良好的脱脂剂。石油醚具有强烈的挥发性和燃烧性石油醚具有强烈的挥发性和燃烧性 page 232022-10-15Presentation6 6、脂肪油、脂肪油 4脂肪油能溶解挥发油、树脂、油树脂及一脂肪油能溶解挥发油、树脂、油树脂及一些色素、醇、酮或醛类等成分,游离生物些色素、醇、酮或醛类等成分,游离
20、生物碱也能溶于脂肪油碱也能溶于脂肪油 4脂肪油浸出范围不广,且粘稠度较大,除脂肪油浸出范围不广,且粘稠度较大,除少数干燥药材中的有效成分能为油所溶解少数干燥药材中的有效成分能为油所溶解外,一般不用脂肪油做浸出溶剂。常用的外,一般不用脂肪油做浸出溶剂。常用的脂肪油有麻油、花生油、菜油等脂肪油有麻油、花生油、菜油等 page 242022-10-15Presentation三、常用的浸出辅助剂三、常用的浸出辅助剂 4浸出辅助剂系指特加于溶剂中以增加浸出浸出辅助剂系指特加于溶剂中以增加浸出效能,增加浸出成分的溶解度,增加制品效能,增加浸出成分的溶解度,增加制品的稳定性以及除去或减少某些杂质等目的的稳
21、定性以及除去或减少某些杂质等目的的物质的物质 1 1、酸、酸 4酸的使用主要在于促进生物碱的浸出,适酸的使用主要在于促进生物碱的浸出,适当的酸度,对很多生物碱也有稳定的作用,当的酸度,对很多生物碱也有稳定的作用,且能使部分杂质沉淀且能使部分杂质沉淀 4常用的酸有硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、常用的酸有硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等,酸的量不宜过多,以能维持一枸橼酸等,酸的量不宜过多,以能维持一定的定的pHpH值即可值即可 page 252022-10-15Presentation2 2、碱、碱 4碱的应用不如酸普遍,常用的碱为氨水溶碱的应用不如酸普遍,常用的碱为氨水溶液。比如,甘草加入氨溶液可
22、以完全浸出液。比如,甘草加入氨溶液可以完全浸出甘草酸甘草酸 4氨溶液的优点在于它是一种挥发性碱,对氨溶液的优点在于它是一种挥发性碱,对成分的破坏作用小,亦容易控制其用量成分的破坏作用小,亦容易控制其用量 page 262022-10-15Presentation4碳酸钙为一不溶性的碱化剂,使用时较安碳酸钙为一不溶性的碱化剂,使用时较安全,且能除去很多杂质,如鞣质、有机酸、全,且能除去很多杂质,如鞣质、有机酸、色素等,故在浸出生物碱或皂苷时常加以色素等,故在浸出生物碱或皂苷时常加以利用利用 4氢氧化钙与碳酸钙有相似的作用,但在水氢氧化钙与碳酸钙有相似的作用,但在水中微溶而有较强的碱性中微溶而有较
23、强的碱性 4碳酸钠有较强的碱性,只限用于某些稳定碳酸钠有较强的碱性,只限用于某些稳定有效成分的浸出有效成分的浸出 4氢氧化钠的碱性过强,一般不使用氢氧化钠的碱性过强,一般不使用 page 272022-10-15Presentation3 3、甘油、甘油 4为鞣质的良好溶剂,有稳定鞣质的作用为鞣质的良好溶剂,有稳定鞣质的作用 4但由于粘度过大,一般不单独用作浸出溶但由于粘度过大,一般不单独用作浸出溶剂,常与水或水与乙醇混合使用剂,常与水或水与乙醇混合使用 4如果甘油只用作稳定剂时,可在浸出后加如果甘油只用作稳定剂时,可在浸出后加入制剂中入制剂中 page 282022-10-15Present
24、ation4 4、表面活性剂、表面活性剂 4应用适宜的表面活性剂能增加药材的浸润应用适宜的表面活性剂能增加药材的浸润性,从而提高浸出溶剂的浸出效能性,从而提高浸出溶剂的浸出效能 4阳离子型表面活性剂的盐酸盐等,有助于阳离子型表面活性剂的盐酸盐等,有助于生物碱的浸出生物碱的浸出 4阴离子型表面活性剂对生物碱多有沉淀作阴离子型表面活性剂对生物碱多有沉淀作用,故不宜生物碱的浸出用,故不宜生物碱的浸出 4非离子型表面活性剂一般对药材的有效成非离子型表面活性剂一般对药材的有效成分不起作用,它们的毒性较小或无毒分不起作用,它们的毒性较小或无毒 page 292022-10-15Presentation第三
25、节第三节 药材的预处理药材的预处理 一、药材的品质检查与精选一、药材的品质检查与精选 4药材用前应了解来源并经品种鉴定药材用前应了解来源并经品种鉴定 4药材的产地,药用部位,采集季节,植株药材的产地,药用部位,采集季节,植株年龄及炮制方法等对药材的质量也有影响,年龄及炮制方法等对药材的质量也有影响,其有效成分含量变化与制剂质量密切相关其有效成分含量变化与制剂质量密切相关 4药材的含水量关系到有效成分的稳定性和药材的含水量关系到有效成分的稳定性和各批投料量的准确性,药材含水量一般约各批投料量的准确性,药材含水量一般约为为9 91616page 302022-10-15Presentation二、
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