常用抗菌药物溶媒的选择医学课件.ppt

1、常用抗菌药物溶媒的选择常用抗菌药物溶媒的选择1不同的溶媒不同的溶媒PHPH值有很大差异，值有很大差异，在溶媒的选择上需加以注意在溶媒的选择上需加以注意 中国药典规定：中国药典规定：n葡萄糖注射液的葡萄糖注射液的PHPH值为值为3.23.25.55.5n葡萄糖氯化钠注射液的葡萄糖氯化钠注射液的PHPH值为值为3.53.55.55.5n氯化钠注射液的氯化钠注射液的PHPH值为值为4.74.77.07.0n甲硝唑注射液的甲硝唑注射液的PHPH值为值为4.54.57.0 7.0 2青霉素类青霉素类 n青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等少数青霉素有耐酸性质，可用葡萄糖注

2、少数青霉素有耐酸性质，可用葡萄糖注射液为溶媒外，其余均不耐酸。青霉素射液为溶媒外，其余均不耐酸。青霉素类药物宜选用类药物宜选用PHPH值中性的氯化钠注射液值中性的氯化钠注射液来稀释。来稀释。n青霉素类药物的配置时间越长，温度越青霉素类药物的配置时间越长，温度越高，分解越快，其效价越低，致敏物质高，分解越快，其效价越低，致敏物质越多，故应越多，故应现配现用现配现用。3青霉素青霉素G G n青霉素青霉素GG的最适宜的最适宜PHPH值为值为6.06.06.56.5，由，由于葡萄糖注射液的酸催化作用及其于葡萄糖注射液的酸催化作用及其PH PH 值值（3.23.25.55.5）与青霉素）与青霉素GG的稳

3、定的稳定PHPH值相值相差较大，导致青霉素差较大，导致青霉素GG在葡萄糖注射液中在葡萄糖注射液中效价降低。因此应加入效价降低。因此应加入0.90.9氯化钠注射氯化钠注射液或复方氯化钠溶液液或复方氯化钠溶液中。中。4氨苄西林氨苄西林 n氨苄西林的水溶液易被水解，氨苄西林氨苄西林的水溶液易被水解，氨苄西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解，还能产生聚合物。因此应采用解，还能产生聚合物。因此应采用0.90.9氯化钠注射液氯化钠注射液作溶剂。作溶剂。5哌拉西林哌拉西林 n哌拉西林的哌拉西林的稳定性较好稳定性较好，在，在0.90.9氯化钠氯化钠注射液、葡萄糖中注射液、

4、葡萄糖中3838放置放置3 3h h含量无明含量无明显变化。显变化。6阿莫西林阿莫西林 n阿莫西林在复方氯化钠、阿莫西林在复方氯化钠、0.9 0.9氯化钠氯化钠注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。n在葡萄糖中降解较快，在葡萄糖中降解较快，2525放置放置2 2h h阿莫阿莫西林含量下降西林含量下降3 31010，3737放置放置2 2h h，含量下降到含量下降到9090以上，因此夏季要以上，因此夏季要随配随配随用随用 。7 羟苄西林羟苄西林 n羟苄西林在羟苄西林在0.90.9氯化钠注射液、氯化钠注射液、5 5葡葡萄糖注射液中萄糖注射液中2828放置放置1212h h，含

5、量均在含量均在9090以上，外观、以上，外观、PHPH无明显变化。无明显变化。n与庆大霉素配伍时，与庆大霉素配伍时，1212h h内含量下降至内含量下降至9090以下，故不宜混合。以下，故不宜混合。8头孢唑啉头孢唑啉 n头孢唑啉在头孢唑啉在PHPH值为值为4.54.56.06.0的溶液中稳的溶液中稳定，在定，在PHPH7.07.0或或PHPH4.04.0的溶液中不的溶液中不稳定，除疗效降低外，还易产生致敏物稳定，除疗效降低外，还易产生致敏物质。当头孢唑啉浓度达到质。当头孢唑啉浓度达到1 1时，在时，在PHPH3.883.88的溶液中会析出结晶。故头孢唑的溶液中会析出结晶。故头孢唑啉不宜以葡萄糖

6、注射液为溶液，宜用啉不宜以葡萄糖注射液为溶液，宜用0.90.9氯化钠注射液氯化钠注射液作为溶剂。作为溶剂。9头孢拉定头孢拉定 n头孢拉定与注射用水、氯化钠注射液、头孢拉定与注射用水、氯化钠注射液、葡萄糖注射液配伍，溶解速度、澄明度、葡萄糖注射液配伍，溶解速度、澄明度、溶液颜色无明显差别，在注射用水、氯溶液颜色无明显差别，在注射用水、氯化钠注射液中常温放置化钠注射液中常温放置5 5h h含量在含量在9595以以上，但在葡萄糖中含量稳定性很差，常上，但在葡萄糖中含量稳定性很差，常温放置温放置5 5h h，含量可下降至含量可下降至7070左右。所左右。所以以临床上用葡萄糖液为溶剂中时应在临床上用葡萄

7、糖液为溶剂中时应在2 2h h内滴完内滴完。10头孢哌酮头孢哌酮 1 1n文献报道，文献报道，5050g/lg/l葡萄糖注射液溶解头孢哌酮葡萄糖注射液溶解头孢哌酮致溶液混浊或溶解不完全。头孢哌酮的水溶液致溶液混浊或溶解不完全。头孢哌酮的水溶液PHPH值为值为5.05.06.56.5，而，而5050g/lg/l葡萄糖注射液的葡萄糖注射液的PHPH值为值为3.23.25.55.5，低，低PHPH值的葡萄糖注射液可值的葡萄糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出。能使头孢哌酮的弱酸盐析出。n葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5 5HMFHMF，可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有

8、色多聚物，可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色多聚物，有色多聚物与头孢哌酮发生反应，可影响药物有色多聚物与头孢哌酮发生反应，可影响药物的溶解。的溶解。n故低故低PHPH值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适于做头孢哌酮的溶媒。适于做头孢哌酮的溶媒。11头孢哌酮头孢哌酮2 2n头孢哌酮钠母核头孢烯头孢哌酮钠母核头孢烯4 4位上有羧酸钠，遇钙位上有羧酸钠，遇钙离子产生头孢烯离子产生头孢烯4 4羧酸钙析出沉淀，故头孢哌羧酸钙析出沉淀，故头孢哌酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠林酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠林格注射液（平衡液）等含钙输液配伍时，虽然格注射液（平衡

9、液）等含钙输液配伍时，虽然可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规范，可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规范，稍有不慎即产生沉淀。稍有不慎即产生沉淀。n不能加入含钙输液中的头孢菌素类药物还有头不能加入含钙输液中的头孢菌素类药物还有头孢曲松钠、含有碳酸钠的注射用头孢拉定。孢曲松钠、含有碳酸钠的注射用头孢拉定。12头孢曲松头孢曲松 n在在1010葡萄糖、葡萄糖、5 5葡萄糖、葡萄糖盐葡萄糖、葡萄糖盐水水3 3种输液中随时间推移，颜色变深，用种输液中随时间推移，颜色变深，用紫外分光光度法测含量无明显改变，但紫外分光光度法测含量无明显改变，但改用改用HPLCHPLC法测定，法测定，T T0.90.9分

10、别为分别为15.2315.23h h、10.68 h10.68 h、3.79 h3.79 h，应应现配现用现配现用。13头孢他定头孢他定 n稳定性受温度及稳定性受温度及PHPH变化，在变化，在PH4.0PH4.08.08.0范围较稳定，温度升高，水解加速，范围较稳定，温度升高，水解加速，与与0.90.9氯化钠注射液、葡萄糖盐水、氯化钠注射液、葡萄糖盐水、5 5葡萄糖、平衡液、甲硝唑葡萄糖、平衡液、甲硝唑在在2424以下以下8 8h h内可配伍使用。内可配伍使用。14头孢噻肟头孢噻肟 n在在1010葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于375375h h内稳定，外观与内稳定，外

11、观与PHPH变化不明显。变化不明显。n在在0.90.9氯化钠注射液中，氯化钠注射液中，2020放置放置5 5h h，含量下降含量下降60.360.3，因而不宜与，因而不宜与0.90.9氯化氯化钠注射液配伍。钠注射液配伍。15碳青霉烯类碳青霉烯类 n每每0.50.5g g亚胺培南西司他丁中加入至少亚胺培南西司他丁中加入至少100100mlml稀释液，制成稀释液，制成5 5mg/mlmg/ml液体，迅速摇动直至溶液体，迅速摇动直至溶液澄清。稀释液可用液澄清。稀释液可用0.90.9氯化钠、氯化钠、5 5或或1010葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液。n注射液应在使用前配置，溶液配置

12、后不宜久置。注射液应在使用前配置，溶液配置后不宜久置。用盐水溶解的药液只能在室温下存放用盐水溶解的药液只能在室温下存放1010小时，小时，含葡萄糖的药液只能存放含葡萄糖的药液只能存放4 4小时。小时。16大环内酯类大环内酯类 n红霉素的稳定红霉素的稳定PHPH值为值为6.06.08.08.0，PHPH和温度是和温度是影响静滴红霉素时效价变化的主要因素。葡萄影响静滴红霉素时效价变化的主要因素。葡萄糖液糖液PHPH值越低，两者混合时间越长，红霉素值越低，两者混合时间越长，红霉素效价也就越低；而且与温度密切相关，温度越效价也就越低；而且与温度密切相关，温度越高，降效加速，这是因为红霉素在酸催化下脱高

13、，降效加速，这是因为红霉素在酸催化下脱水成烯，形成缩酮以及甙键水解等的反应速度水成烯，形成缩酮以及甙键水解等的反应速度随温度升高而加速。随温度升高而加速。n若直接用若直接用0.90.9氯化钠注射液溶解红霉素，会氯化钠注射液溶解红霉素，会形成盐酸红霉素结晶。形成盐酸红霉素结晶。n使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水稀释成所需浓度。稀释成所需浓度。17氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n1010氟罗沙星注射液与氟罗沙星注射液与葡萄糖葡萄糖配伍，外配伍，外观、观、PHPH、含量基本不变，可以配伍。含量基本不变，可以配伍。n与与0.90.9氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复氯

14、化钠注射液、葡萄糖盐水、复方氯化钠配伍方氯化钠配伍2 2h h内即产生沉淀，含量明内即产生沉淀，含量明显下降。显下降。18抗真菌类抗真菌类 n两性霉素两性霉素B B静脉给药前，加静脉给药前，加灭菌注射用水灭菌注射用水适量使其溶解适量使其溶解（不可用氯化钠注射液溶（不可用氯化钠注射液溶解与稀释），再加入解与稀释），再加入5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液（P HP H 4.24.2）中，浓 度 不 超 过中，浓 度 不 超 过1 1mg/ml(mg/ml(儿童：滴注液浓度不超过儿童：滴注液浓度不超过10 10 mg/100ml)mg/100ml)。19抗结核类抗结核类 n异烟肼与异烟肼与0.90.9氯化钠注射液配伍后外观、氯化钠注射液配伍后外观、含量基本保持不变。含量基本保持不变。n在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略下降，因此应尽快静脉输注。下降，因此应尽快静脉输注。20