纳布啡在镇痛治疗的应用培训课件.ppt
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1、纳布啡在纳布啡在镇痛治疗镇痛治疗的应用的应用纳布啡的特点纳布啡在产科手术的应用4123纳布啡在日间手术室的应用纳布啡在疼痛治疗的应用纳布啡的特点不同镇痛药物的作用部位受 体作 用(1)脊髓以上镇痛、镇静(2)呼吸抑制,心动过缓,欣快感,瘙痒,缩瞳、抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿脊髓镇痛、呼吸抑制、缩瞳、调控 受体活性呼吸增快、心血管激动(HR加快、BP升高),致幻作用、瞳孔散大阿片受体的类型与作用作用于阿片受体的药物 拮抗剂作用于阿片受体后可产生完全的阿片作用(吗啡、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、氢吗啡酮)和阿片受体结合但不激动受体,从而阻止阿片激动剂和受体结合(纳
2、洛酮和纳洛酮和纳曲酮纳曲酮)对某一亚型的阿片受体起激动作用,而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。(纳纳布啡、喷他佐辛、布托啡布啡、喷他佐辛、布托啡诺诺)激动剂激动-拮抗剂 家族新成员 纳布啡C21H27NO4纳布啡纳布啡盐酸纳布啡由美国杜邦公司盐酸纳布啡由美国杜邦公司1965年研制成功,目前国年研制成功,目前国产药由宜昌人福药业有限责任公司独家生产,商品名产药由宜昌人福药业有限责任公司独家生产,商品名叫瑞静。叫瑞静。FDA数据显示,数据显示,2011年美国共计处方纳布啡超过年美国共计处方纳布啡超过32000份。份。纳布啡始终是同类产品中唯一一个没有被列入联邦纳布啡始终是同类产品中唯一一个没有被
3、列入联邦管制药品法案管控的阿片类镇痛药。管制药品法案管控的阿片类镇痛药。也是也是FDA孕妇用药标准中唯一的孕妇用药标准中唯一的“B类类”阿片镇痛药。阿片镇痛药。Mark W.Guniona,Anna Maria Marchionnea,b,Corrie T.M.Andersona,Use of the mixed agonistantagonist nalbuphine in opioid based analgesia.Acute Pain(2004)6,2939纳布啡作用机制l 对受体完全激动,镇痛效果强,镇痛起效快、镇痛时间久l 对受体具有部分拮抗作用,呼吸抑制和成瘾发生率低l 对阿片受
4、体活性极弱,不产生烦躁、焦虑感给药方式静脉注射或滴注、皮下注射、肌肉注射起效时间静注2-3分钟,肌肉或皮下注射不到15分钟起效(达峰时间:30min)T1/25小时(作用持续时间:3-6小时)前15分钟生物利用度(%)肌注 80,皮下75-80蛋白结合率(%)25-50表观分布容积(L/kg)5血浆清除率(L/kg/h)1.8代谢清除肝脏是唯一代谢场所;主要经肠道清除,经粪便排出,小部分(7%)经肾脏清除药代动力学 J.F.ARNOULD,M.PINAUD.Ann Fr Anesth Reanim,11 221-228,1992药代动力学:与吗啡 芬太尼家族相比药物名称 给药方式起效时间Tma
5、x作用维持时间代谢排泄吗啡(金标准)静脉1530min4590min240-300min肝脏肾脏芬太尼静脉1-2min3-4min30min肝脏肾脏舒芬太尼静脉1-3min5-6min30min肝脏肾脏瑞芬太尼静脉30s1min5-10min血液肾脏纳布啡静脉2-3min 30min180-360min肝脏肠道 Anderson D et al.J Midwifery Womens Health.2011;56(3):222-39.Errick J K,Heel R C.Nalbuphine.A preliminary review of its pharmacological propert
6、ies and therapeutic efficacy.J.Drugs,1983,26(3):191-211.药代动力学:与其他类药物相比药物名称给药方式起效时间Tmax作用维持时间代谢排泄吗啡静脉注射15-30min45-90min4-6h肝脏尿纳布啡皮下、肌内静脉注射IM:15minIV:2-3min I M:3 0-60min IV:30minIM:4-6 hIV:2-4h肝脏粪便、尿布托啡诺肌注10min30min3-4h肝脏胆汁丁丙诺啡口服静脉注射30min1-2h5min5-8h肝脏尿喷他佐辛口服、肌肉注射、静脉注射1h15min2-3min5h以上肝脏尿地佐辛静脉注射15-30
7、min4-6小时肝脏尿 Anderson D et al.J Midwifery Womens Health.2011;56(3):222-39.Freye E,Levy JV.Opioids in Medicine A Comprehensive Review on the Mode of Action and the Use of Analgesics in Different Clinical Pain States:springer;2008.SYSTEM M.地佐辛注射液说明书.2014 2014-07-26:1.Errick J K,Heel R C.Nalbuphine.A pr
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