医学课件药物化学镇静催眠药.ppt
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- 医学 课件 药物 化学 镇静 催眠药
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1、1 1睡觉时思考问题只会加剧失眠睡觉时思考问题只会加剧失眠2 2晚上不要喝咖啡、茶,也不要吸烟晚上不要喝咖啡、茶,也不要吸烟3 3睡前莫生气睡前莫生气4 4晚饭吃太饱晚饭吃太饱你有过失眠吗?你有过失眠吗?第一节:镇静催眠药第一节:镇静催眠药镇静药:使兴奋不安,烦躁焦虑的病人安静下来的药物镇静药:使兴奋不安,烦躁焦虑的病人安静下来的药物催眠药:使机体发生近似生理睡眠状态的药物催眠药:使机体发生近似生理睡眠状态的药物镇静药和催眠药镇静药和催眠药无严格的区别无严格的区别镇静催眠药镇静催眠药小剂量小剂量镇静镇静中等剂量中等剂量催眠催眠大剂量大剂量麻醉、抗癫痫麻醉、抗癫痫过量过量自杀自杀1.巴比妥类巴比
2、妥类2.苯并二氮杂卓类苯并二氮杂卓类3.氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类 结构通式结构通式 R1CR2CCOONHNHCO巴比妥类药物的基本结构称为巴比妥类药物的基本结构称为嘧啶三酮嘧啶三酮或或丙二酰脲丙二酰脲1.常用的巴比妥类药物有哪些?作用时间是常用的巴比妥类药物有哪些?作用时间是否相同?否相同?答:答:苯巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥,苯巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥,硫喷妥钠硫喷妥钠 硫喷妥钠可削弱一部分大脑的活性,消除它的抑制作用,使人不由自主地开口说话。硫喷妥钠通过上述方式使一个人得到放松,在这种情况下,他们会发现说谎比说实话更难。用药麻醉的患者在麻醉状态下的自制力比冷静时候更差。一个人在
3、药物麻醉的状况下,比他在正常情况下更容易受提问者的暗示影响。中国是继美国之后,世界上第二个正式采用药物注射死刑的国家。与枪决相比,注射死刑有着诸多的优点:安全、执行简单、人性化等。但注射执行死刑的软、硬件要求较高,投资较大。“非剧毒致死,注射后进入临床死亡时间短,通常在30秒到60秒之间,生理上无痛苦反应”。从启动注射泵向罪犯注射药物到确认罪犯死亡只要几十秒钟。注射药物由最高人民法院专门提供。药物注射后,犯人无痛苦、无抽搐、无明显的面色改变,具有临床死亡时间短、致死效果稳定可靠的特点。至2009年,在中国执行注射死刑的普遍配方是:大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾。硫喷妥钠作用时间:0.2
4、5h 硫喷妥钠显效时间:静脉注射立即显效 在中国执行注射死刑的普遍配方是:大剂量巴比妥大剂量巴比妥+肌肉松弛剂肌肉松弛剂+高浓度氯化钾高浓度氯化钾RCONHCONH2NH2CONH2CONHCOCONCOH酰脲酰脲脲脲烯醇式烯醇式水解水解1.1.性状性状白色结晶性粉末,加热多能升华,白色结晶性粉末,加热多能升华,不溶于水不溶于水。2.2.弱酸性弱酸性 1.1.本类药物可与本类药物可与NaOH,NaNaOH,Na2 2COCO3 3形成钠盐。形成钠盐。2.2.巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的COCO2 2而而析出析出沉淀沉淀。(本类药物的酸性比碳酸还弱本类药物的酸
5、性比碳酸还弱)通通 性性 3.3.水解性水解性 具有具有酰脲酰脲结构结构,易易水解水解。遇。遇NaOHNaOH水解生成水解生成 NH NH3 3 (碱性)能使红色石蕊试纸(碱性)能使红色石蕊试纸变蓝变蓝.4.4.与与铜吡啶铜吡啶试液反应试液反应 巴比妥类巴比妥类+吡啶吡啶-硫酸铜硫酸铜试液试液 紫堇色紫堇色(蓝紫色)蓝紫色)含硫巴比妥类含硫巴比妥类+吡啶吡啶-硫酸铜硫酸铜试液试液 绿色绿色 通通 性性 5.5.与银盐反应与银盐反应 巴比妥类药物巴比妥类药物 +AgNOAgNO3 3 一银盐一银盐(溶解于水溶解于水)二银盐二银盐(白色沉淀白色沉淀,不溶于水不溶于水,但溶于氨水但溶于氨水)通通 性
6、性 AgNOAgNO3 3R1CR2CCOONHNHCOR1CR2CCOONNHCOHR1CR2CCOONNHCONaR1CR2CCOONNHCOAgR1CR2CCOOAgNNCOAgNa2CO3AgNO3Na2CO3AgNO3与银盐反应与银盐反应一银盐一银盐二银盐二银盐 此类药物也有此类药物也有成瘾性成瘾性,久服用突然停药,久服用突然停药易发生易发生“反跳反跳”现象,表现为:现象,表现为:激动、失眠、激动、失眠、焦虑、甚至惊厥焦虑、甚至惊厥。发展发展:20世纪世纪60年代发展的一类药物,疗效好,安全年代发展的一类药物,疗效好,安全作用作用:镇静、催眠、抗焦虑的首选药物镇静、催眠、抗焦虑的首选
7、药物,有些也用作抗癫痫药有些也用作抗癫痫药中毒中毒:静脉注射对心血管和呼吸有抑制作用。:静脉注射对心血管和呼吸有抑制作用。若因使用过量中毒而致呼吸、循环明显抑制时,若因使用过量中毒而致呼吸、循环明显抑制时,可用特效药可用特效药氟马西尼氟马西尼抢救和诊断。抢救和诊断。1,4-苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓卓卓N氮杂卓氮杂卓N苯并氮杂卓苯并氮杂卓NN苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓发展及常用药物发展及常用药物地西泮的代谢产物地西泮的代谢产物地西泮的取代基改变产物地西泮的取代基改变产物NNClNHCH3OClNCH3NO1234567891011代表药物代表药物:地西泮地西泮 (安定安定)化学结构式化学结构式 基
8、本结构:基本结构:1,4-苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓 1.1.物理性质物理性质:本品为白色结晶性粉末:本品为白色结晶性粉末;不溶于水。不溶于水。2.2.稳定性稳定性:具有:具有亚胺亚胺及及内酰胺内酰胺结构结构,故易故易水解水解.3.3.鉴别反应:鉴别反应:a.a.本品本品+HCI+HCI+碘化铋钾试液碘化铋钾试液 橙红色沉淀橙红色沉淀 b.b.本品经氧瓶燃烧本品经氧瓶燃烧,再有再有NaOHNaOH溶液吸收溶液吸收,经酸酸化后经酸酸化后,显显氯化物氯化物的鉴别反应的鉴别反应.临床用于治疗失眠症临床用于治疗失眠症,焦虑症焦虑症,抑郁症及循环系统抑郁症及循环系统疾病引起的精神失常疾病引起的精神失常.药
9、理作用药理作用 酒后服用安眠药,可产生双重抑制作用,使人出现呼吸变慢、血压下降、休克甚至呼吸停止而死亡。据说喜剧大师卓别林就是死于酒后服用安眠药。所以服用安眠药切忌同时饮酒。1.1.是地西泮的代谢产物。是地西泮的代谢产物。2.2.分子中有内酰胺基团,可发生分子中有内酰胺基团,可发生水解水解反应。反应。3.3.水解产物水解产物具有具有芳伯氨基芳伯氨基,可发,可发生重氮化偶合反应。生重氮化偶合反应。4.4.治疗失眠,效果治疗失眠,效果比地西泮弱。比地西泮弱。ClNCH3NO1234567891011 主要用于失眠,也可用于抗惊厥、抗癫痫,主要用于失眠,也可用于抗惊厥、抗癫痫,抗焦虑及麻醉前给药抗焦
10、虑及麻醉前给药,与地西泮相比,其催睡作与地西泮相比,其催睡作用用强强4545倍倍。艾司唑仑(舒乐安定)艾司唑仑(舒乐安定)目前常用安眠药大体有三类:目前常用安眠药大体有三类:第一类是第一类是苯巴比妥类苯巴比妥类。常用的品种有。常用的品种有苯巴比妥苯巴比妥(鲁米那)和司可巴比妥(速可眠)司可巴比妥(速可眠)。第二类是第二类是安定类安定类,安定类药醒后无明显困倦感,安定类药醒后无明显困倦感,是当前使用最广泛的安眠药。这类药有安定、是当前使用最广泛的安眠药。这类药有安定、舒乐安定、佳静安定、氯硝基安定、氟安定等。舒乐安定、佳静安定、氯硝基安定、氟安定等。第三类则是第三类则是其他安眠药其他安眠药,思诺
11、思、三唑仑、眠思诺思、三唑仑、眠尔通、松果体素尔通、松果体素等。等。怎样来选择安眠药?怎样来选择安眠药?为解决入睡困难,可选用起效快、半衰期短为解决入睡困难,可选用起效快、半衰期短的药如的药如思诺思、思诺思、佐匹克隆佐匹克隆;睡眠浅易惊醒者可选用中效的如睡眠浅易惊醒者可选用中效的如舒乐安定舒乐安定;早醒睡程短的病人可选用长效早醒睡程短的病人可选用长效氯硝基安定、氯硝基安定、氟安定氟安定等。等。三唑仑,又称海乐神。是常用的有效催眠药之一,也可用于焦虑及神经紧张等。它是一种强烈的麻醉药品,口服后可以迅速使人昏迷晕倒,(0.75mg的三唑仑,能让人在10分钟快速昏迷,昏迷时间可达4-6小时)故俗称迷
12、药、蒙汗药、迷魂药。可溶于水及各种饮料中,也可以伴随酒精类共同服用。三唑仑没有任何味道,见效迅速,药效比普通安定强45100倍。不要睡不着就吃安眠药不要睡不着就吃安眠药 因为失眠可由许多原因造成,要找到病因,对因施治。一些顽固因为失眠可由许多原因造成,要找到病因,对因施治。一些顽固性失眠则可能是因精神疾病引起的。性失眠则可能是因精神疾病引起的。像忧郁症病人就应首选抗忧郁药,如像忧郁症病人就应首选抗忧郁药,如阿米替林、百忧解阿米替林、百忧解等;等;精神分裂症病人要选用抗精神病药,如精神分裂症病人要选用抗精神病药,如氯丙嗪、氯氮平氯丙嗪、氯氮平等;等;又如躯体疾病性的失眠,继发于心脑血管病、咳嗽、
13、哮喘、多尿又如躯体疾病性的失眠,继发于心脑血管病、咳嗽、哮喘、多尿等,就需积极治疗原发病,原发病治疗好了失眠症也随之缓解。等,就需积极治疗原发病,原发病治疗好了失眠症也随之缓解。复习题1.地西泮的化学结构中所含的母核是:A.苯并硫氮杂卓环B.1,4-苯并二氮杂焯环C.1,3-苯并二氮杂焯环D.1,5-苯并二氮杂焯环答案:B 2.配置地西泮的注射液时常以盐酸调PH为6.26.9并用流通蒸汽灭菌时为了防止其被:A.氧化 B.还原 C.水解 D.脱水答案:C 3.除含硫巴比妥类药物以外除含硫巴比妥类药物以外的巴比妥类药物与吡啶硫酸铜试剂作用显:A.紫堇色 B.蓝色 C.绿色 D.红色答案:A 4.苯
14、巴比妥钠注射液制成粉针剂粉针剂应用,这是因为:A.苯巴比妥钠不溶于水B.运输方便C.对热敏感D.水溶液不稳定,放置时易发生水解反应答案:D 5.巴比妥药物为:A.两性化合物 B.中性化合物C.弱酸性化合物 D.弱碱性化合物答案:C 6.在酸性或碱性溶液中加热水解,其产物经重氮化合后与-萘酚生成橙色:A.地西泮 B.盐酸利多卡因 C.苯巴比妥 D.奥沙西泮答案:D7.巴比妥类药物的基本结构为:A.乙内酰脲 B.丙二酰脲C.丁二酰亚胺 D.丁酰苯答案:B8.地西泮又名:A.眠尔通 B.冬眠灵 C.安定 D.鲁米那答案:C 9.巴比妥类药物能与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气,这是因为分子中含有
15、:A.酯基 B.酰卤 C.酰肼 D.酰脲答案:D 10.巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与过量硝酸银试剂作用产生白色沉淀,这是因为生成了:A.一银盐 B.二银盐 C.银配合物 D.游离体答案:B 11.下列关于地西泮地西泮叙述错误的是:A.又名安定 B.在水中几乎不溶解C.遇酸或碱及受热易水解 D.经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应答案:D 12.地西泮属于:A.巴比妥类 B.氨基甲酸酯类C.苯并二氮杂焯类 D.吩噻嗪类答案:C 13.此化学结构式对应下列哪种药物:此化学结构式对应下列哪种药物:A.地西泮地西泮 B.阿司匹林阿司匹林C.苯妥英钠苯妥英钠 D.盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪1.1.巴比
16、妥类药物的通性包括:巴比妥类药物的通性包括:A.A.弱酸性弱酸性B.B.水解性水解性C.C.与银盐反应与银盐反应D.D.与铜吡啶试液反应与铜吡啶试液反应2.2.有关有关奥沙西泮奥沙西泮哪些叙述是正确的:哪些叙述是正确的:A.A.是地西泮的活性代谢产物是地西泮的活性代谢产物B.B.其作用比地西泮强两倍其作用比地西泮强两倍C.C.水解产物可发生重氮化偶合反应水解产物可发生重氮化偶合反应D.1D.1位上没有甲基取代位上没有甲基取代3.3.下列哪些药物具有苯并二氮杂焯母核:下列哪些药物具有苯并二氮杂焯母核:A.A.苯巴比妥苯巴比妥B.B.地西泮地西泮C.C.奥沙西泮奥沙西泮D.D.艾司唑仑艾司唑仑本节
17、结束!癫痫症状癫痫症状其俗称为其俗称为“羊癫疯羊癫疯”或者或者“羊角风羊角风”。癫痫这个古老而又现代疾病,至今具体病因不明,只知道它的发作是大脑神经元群突然过度放电的结果。药物只能对症治疗。目前只能减少或阻止发生,不能有效地防治和治愈疾病。其俗称为“羊癫疯”或者“羊角风”,人们对这种疾病并不陌生,常常被人们通俗的称为“抽风”。“抽风”另一种含义即形容某人不规范、不正常、不理智和不能自控的行为。癫痫大发作-癫痫大发作也叫强直阵挛性发作,是最常见的发作类型,约占所有癫痫发作的81%。癫痫的强直期:患者突然意识丧失,跌倒在地,全身肌肉强直性收缩,头后仰,双上肢屈曲强直,双下肢伸性强直,口部先张后闭合
18、,此时可能咬伤唇、舌和颊部。由于膈肌、肋间肌强直收缩,使肺空气压出,同时喉部痉挛、咽喉狭窄致发生尖锐的叫声称为痫叫,此期瞳孔散大,血压上升。起初皮肤结膜发红,继之由于呼吸肌强直收缩,呼吸暂停,口唇及全身皮肤青紫,此期历时1020秒,进入阵挛期。癫痫的阵挛期:此期全身肌肉发生节律性收缩,往往先从面部开始,因咀嚼肌抽动,可咬伤舌唇,在肢端逐渐呈现细微的震颤,幅度逐渐增大并延及全身,呈现间歇的屈曲痉挛,其频率逐渐减退,持续l3分钟,最后在一次强烈痉挛后突然停止,在发作期常伴有血压升高、心率加快、呼吸声粗大、唾液和汗液分泌增多,唾液呈泡沫从口流出,有时混有血丝,并口吐血沫,瞳孔散大,小便失禁,甚至大便
19、失禁等。此时瞳孔反射和各种深浅反射均消失。癫痫的恢复期:此期患者呈昏睡状态,经过10多分钟清醒或继续睡眠数小时不等。血压、心率、反射、瞳孔趋向正常,昏迷逐渐减轻而清醒,有的在清醒前表现精神错乱、兴奋躁动,甚至乱跑。清醒后除先兆症状外,对发作情况完全不能记忆。自觉有乏力、头痛、全身肌肉酸痛等表现。错误1:如果遇到嘴里有活动假牙的病患,在放东西人嘴里时,也可能将假牙直接推人嘴里跑到肺部气管里,导致需要开刀才能把假牙拿出来。所以癫痫患者发作时,切勿在病患嘴里塞东西,否则反成了帮倒忙的伤害行为。而且当癫痫病患牙根咬紧时、旁人为了避免咬舌自尽的危险,总会强硬将病人的嘴巴打开,拿汤匙、筷子或硬的东西塞人口
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