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类型《畜牧兽医药理》课件.ppt

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    关 键  词:
    畜牧兽医药理 畜牧 兽医 药理 课件
    资源描述:

    1、动物药理动物药理 http:/ Agricultural Vocation-technical College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制学习目标学习目标掌握抗菌药物基本概念、作用机制、作用与用途、临床应用注意事项,达到安全、有效、合理使用抗菌药物的目的能够应用实验实训四中的管碟法和实验实训五中的试管法测定抗菌药物的敏感性与最小抑菌浓度。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 第一节第一节 抗菌药物概述抗菌药物概述u 第二节第二节 抗生素抗生素u 第三节第三节 合成抗菌药合成抗菌药u 第四节第四节 抗真菌药及抗菌药物抗真菌药及抗菌药物 的合理使

    2、用的合理使用 基本概念与常用术语基本概念与常用术语 细菌对抗菌药物的耐药性产生机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 抗菌药物的分类抗菌药物的分类 抗菌药物概述抗菌药物概述第一节节 抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物基本概念与常用术语基本概念与常用术语一一p 抗菌药物抗菌药物p 抗菌谱抗菌谱p 抗菌活性抗菌活性p 抗生素效价抗生素效价p 抗菌药后效应抗菌药后效应p 耐药性耐药性包括:抗生素、人工半合成抗菌药、人工全合成抗菌药包括:抗生素、人工半合成抗菌药、人工全合成抗菌药氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林苯唑西林苯唑西林青霉素

    3、青霉素p 抗菌药物抗菌药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 抗菌谱抗菌谱抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。分为分为窄谱抗菌窄谱抗菌和和广谱抗菌广谱抗菌两类。两类。如:如:窄谱窄谱青霉素、链霉素、多黏菌素青霉素、链霉素、多黏菌素广谱广谱四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类p 抗菌活性抗菌活性抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。实践中常用实践中常用MICMIC与与MBCMBC两个指标进行评价。两个指标进行评价。MICMIC:最低抑菌浓度:最低抑菌浓度,

    4、能够抑制培养基中细菌,能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。生长的最低浓度。MBCMBC:最低杀菌浓度:最低杀菌浓度,能够杀灭培养基中细菌,能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。的最低浓度。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 抗生素效价抗生素效价抗生素效价抗生素效价是指抗生素的作用强度。是指抗生素的作用强度。常以重量单位或效价单位(常以重量单位或效价单位(U U)来表示。)来表示。青霉素青霉素G G钠钠1IU1IU等于等于0.6g0.6g 土霉素土霉素1mg1mg效价不得少于效价不得少于910910土霉素单位土霉素单位 硫酸庆大霉素硫酸庆大霉素1mg1mg

    5、效价不得少于效价不得少于590590庆大霉素单位庆大霉素单位规定:规定:p 抗菌药后效应抗菌药后效应 抗菌药后效应(抗菌药后效应(PAEPAE):指抗菌药在停药后血:指抗菌药在停药后血药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下,但在药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下,但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药物等大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药物等均有该作用。均有该作用。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 耐药性耐药性耐药性耐药性又称抗药性,是指病原体对反复应用又称抗药性,是指病原体对反复

    6、应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。分为固有耐药性和获得耐药性。分为固有耐药性和获得耐药性。p 增加细胞膜的通透性增加细胞膜的通透性p 干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成p 抑制核酸的合成抑制核酸的合成p 抑制细菌叶酸的代谢抑制细菌叶酸的代谢p 抑制细菌蛋白质的生物合成抑制细菌蛋白质的生物合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制 二二PCH2CHCH2OOOOOOCC OO(R1)(R2)磷脂酸(细菌)HO麦 角 甾 醇(真 菌)制霉菌素多黏菌素B、Ep 增加细胞膜的通透性增加细胞膜的通透性第三章第三章 抗微生物药

    7、物抗微生物药物p 增加细胞膜的通透性增加细胞膜的通透性第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物-内酰胺类内酰胺类磷霉素磷霉素杆菌肽杆菌肽第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌 细胞壁细胞壁革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌细胞壁细胞壁 p 干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 抑制核酸的合成抑制核酸的合成DNA的复制的复制 第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物正常情况下核酸的合成正常情况下核酸的合成氟喹诺酮类药物抑制核酸合成氟喹诺酮类药物抑制核酸合成p 抑制核酸的合成抑制核酸的合成第三章第三章

    8、 抗微生物药物抗微生物药物 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 四环素类抗生素四环素类抗生素 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物p 抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成 二氢喋啶L-谷氨酸H2NCOOH二氢叶酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸一碳转移酶嘌呤、嘧啶核酸合成蛋白质对氨基苯甲酸(PABA)叶酸还原酶外源性叶酸 (动物)()()磺胺类药物三甲氧苄氨嘧啶氯喹等药物喹啉环嵌入DNA序

    9、列中甲硫喹嘧胺取代核蛋白体中的Mg2+苯并咪唑类药物破坏微管蛋白()()()p 抑制细菌叶酸的代谢抑制细菌叶酸的代谢第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 改变药物作用的靶位改变药物作用的靶位p 降低细胞膜的通透性降低细胞膜的通透性p 通过细菌产生的灭活酶或钝化酶使药物失活通过细菌产生的灭活酶或钝化酶使药物失活p 主动转运泵作用主动转运泵作用p 细菌改变代谢途径细菌改变代谢途径第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物细菌对抗菌药物的耐药性产生机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 三三抗菌药物的分类抗菌药物的分类 四四第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素u 氨基

    10、糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素u 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素u 四环素类抗生素四环素类抗生素u 林可胺类林可胺类抗生素抗生素u 多肽类多肽类抗生素抗生素u 人工合成抗菌药人工合成抗菌药第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素u -内酰胺类抗生素系指药物结构内酰胺类抗生素系指药物结构中含有中含有内酰胺环基本结构,而侧内酰胺环基本结构,而侧链酰基的引入则可调节其抗菌谱和对链酰基的引入则可调节其抗菌谱和对酶的作用方式、抗菌作用的强度及理酶的作用方式、抗菌作用的强度及理化性质。化性质。u常用的药物有青霉素常用的药物有青霉素G G钠(钾)、钠(钾)、氨苄西林、羟氨苄青

    11、霉素、苯唑西林、氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林、头孢氨苄和头孢氨苄和-内酰胺酶抑制剂(如内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸又称棒酸;舒巴坦又称青霉克拉维酸又称棒酸;舒巴坦又称青霉烷砜)。烷砜)。(青霉素类化学结构)(头孢菌素类化学结构)SNONH CO RH3CCOOH2CCOOH12345678H H1234567HHNSOCOOH(CH3)2NHCOR第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素OHOHNH2NHCNH2NHOOHOCH2OHNH2ONHCH3H3CHOOHOH2CNH2OHOHH3CCHNHCH3ONH2H2NH2NCNHNHu氨基糖苷类抗生素的基

    12、本结构氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元(六元环氨基环醇)和是由苷元(六元环氨基环醇)和2 2个或多个氨基糖分子通过氧桥个或多个氨基糖分子通过氧桥连接而成的氨基糖苷复合物。连接而成的氨基糖苷复合物。u均为有机碱,能与酸类形成盐,均为有机碱,能与酸类形成盐,其水溶性好,性质稳定。其水溶性好,性质稳定。u常用的药物有链霉素、卡那霉常用的药物有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、新霉素、大观霉素及安普霉素等。素及安普霉素等。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素u大环内酯类抗生素中具有大环内酯类抗生素中具有14 14 1616元环的大环内酯环结

    13、构,元环的大环内酯环结构,通过内酯环的羟基和去氧氨基糖通过内酯环的羟基和去氧氨基糖缩合成碱性苷。缩合成碱性苷。u以红霉素结构为例,以红霉素结构为例,3 3位和位和5 5位位的红霉糖和去氧糖胺基是抗菌活的红霉糖和去氧糖胺基是抗菌活性所必需。性所必需。u常用的药物有红霉素、泰乐菌常用的药物有红霉素、泰乐菌素、北里霉素、替米考星等。素、北里霉素、替米考星等。ONH3CCH3HOOCH3OOCH3CH3OHCH3OH3CCH3OHCH3H3COHH3CH2CCH3OOOHH3C1234567891011121314第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 四环素类抗生素四环素类抗生素u四环素类基本结构

    14、为氢四环素类基本结构为氢化骈四苯,结构中的四个化骈四苯,结构中的四个环是生物活性所必须的。环是生物活性所必须的。u常用的药物有土霉素、常用的药物有土霉素、四环素、金霉素、多西环四环素、金霉素、多西环素(强力霉素)等。素(强力霉素)等。12345678910111211a12aOHCONH2N(CH3)2OOOHOHHHOHOHHOHHCH3HCl第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 林可胺类抗生素林可胺类抗生素u林可胺类抗生素的基本林可胺类抗生素的基本结构是由结构是由N-N-甲基甲基-4-4-正丙基正丙基-吡咯烷羧酸与甲硫基脱氧吡咯烷羧酸与甲硫基脱氧-6-6-氨基氨基-D-D-半乳辛吡喃半

    15、乳辛吡喃糖缩合得到的酰胺化合物。糖缩合得到的酰胺化合物。u常用药物有林可霉素和常用药物有林可霉素和克林霉素。克林霉素。NC3H7CH3OOHSCH3OHOHCHNHCCH3ClHHHOO第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 多肽类抗生素多肽类抗生素u多肽类抗生素是环状多肽和脂肪酸结合而成的碱性物质。多肽类抗生素是环状多肽和脂肪酸结合而成的碱性物质。u常用的药物有多黏菌素常用的药物有多黏菌素E E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。6-M ODABThrDABDABThrDABDABL-LeuDABX多 黏 菌 素 B(X D-苯 丙 氨 酸)和 多 黏

    16、菌 素 E(X D-亮 氨 酸)的 结 构6-M O(6-甲 基 辛 酸)DA B(2,4-二 氨 基 丁 酸)Thr(苏 氨 酸)(亮 氨 酸)Leu肽 I(CO-N H)第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 人工合成抗菌药人工合成抗菌药l 喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物l 喹诺酮类抗菌药物的基本喹诺酮类抗菌药物的基本结构为结构为4 4喹诺酮环。结构中喹诺酮环。结构中的的A A环和环和3 3位位的羧基、的羧基、4 4位位的氧的氧为抗菌作用必需基团;为抗菌作用必需基团;6 6位位侧侧链引入氟,增加脂溶性,使组链引入氟,增加脂溶性,使组织细胞穿透力增强,抗菌作用织细胞穿透力增强,抗菌作用明

    17、显增强。明显增强。l 常用的药物有诺氟沙星、环常用的药物有诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星等。星等。ABNCOOHF12345678OH5C2H3CH3CHNNHNNHNNHNNFHOCH2C2H5FCH3CH第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 人工合成抗菌药人工合成抗菌药l 磺胺类药物磺胺类药物l 磺胺类药物的基本结构为对磺胺类药物的基本结构为对氨基苯磺酰胺。氨基苯磺酰胺。l 常用的药物有磺胺嘧啶常用的药物有磺胺嘧啶(SDSD)、磺胺二甲嘧啶)、磺胺二甲嘧啶(SM2SM2)、磺胺噻唑、磺胺异)、磺

    18、胺噻唑、磺胺异噁唑、磺胺对甲氧嘧啶噁唑、磺胺对甲氧嘧啶(SMDSMD)、磺胺间甲氧嘧啶)、磺胺间甲氧嘧啶(SMMSMM)、磺胺氯哒嗪、磺胺)、磺胺氯哒嗪、磺胺脒(脒(SMSM)、磺胺嘧啶银()、磺胺嘧啶银(SD-SD-AgAg)等。)等。HNSNNNNClCNH2NHNSO2HHHNNOCH3第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 人工合成抗菌药人工合成抗菌药l 酰胺醇类药物酰胺醇类药物l 氯霉素类药物基本结构是以苯基氯霉素类药物基本结构是以苯基1 1,3-3-丙二醇为基本骨架。苯环上对丙二醇为基本骨架。苯环上对位引入硝基、甲磺酰基、乙酰基抗菌活性增强,但硝基引入可致再生位引入硝基、甲磺酰基

    19、、乙酰基抗菌活性增强,但硝基引入可致再生障碍性贫血,障碍性贫血,3 3位上的羟基被氟取代,抗菌活性增强。位上的羟基被氟取代,抗菌活性增强。l 常用的药物有甲砜霉素、氟苯尼考等。常用的药物有甲砜霉素、氟苯尼考等。CHOH CHNHCOCHCl2CHCH2OH123O2NCH3SO2CH3COOF -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 四环素类抗生素四环素类抗生素抗抗 生生 素素第二节节 林可胺类抗生素林可胺类抗生素 多肽类抗生素多肽类抗生素 其他抗生素其他抗生素第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素一一第

    20、三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物-内酰胺类内酰胺类青霉素类青霉素类 头孢菌素(先锋霉素)头孢菌素(先锋霉素)天然青霉素天然青霉素半合成青霉素半合成青霉素 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 -内酰胺类抗生素属繁殖期杀菌药,主要包内酰胺类抗生素属繁殖期杀菌药,主要包括括青霉素类青霉素类和和头孢菌素类头孢菌素类抗生素两类。一般对抗生素两类。一般对多数革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌、放线多数革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌、放线菌及螺旋体等感染有效,对立克次体、衣原体菌及螺旋体等感染有效,对立克次体、衣原体和支原体等感染无效。和支原体等感染无效。-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第三章第三章 抗微生物药物

    21、抗微生物药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物优点优点杀菌力强杀菌力强毒性低毒性低使用方便使用方便价格低廉价格低廉天然青霉素类天然青霉素类缺点缺点不耐酸和青不耐酸和青霉素酶霉素酶抗菌谱较窄抗菌谱较窄易过敏。易过敏。(一)(一)青霉素类青霉素类半合成半合成青霉素青霉素 半合成类以氨苄西林、阿莫西林、苯唑半合成类以氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林和普鲁卡因青霉素等为主。西林、氯唑西林和普鲁卡因青霉素等为主。具有广谱、耐青霉素酶、长效等特点。具有广谱、耐青霉素酶、长效等特点。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物(一)(一)青霉素类青霉素类第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物 本品为窄谱

    22、型抗生素,对繁殖期细菌抗菌活性本品为窄谱型抗生素,对繁殖期细菌抗菌活性强,对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌敏强,对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌敏感。其中,对由葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、感。其中,对由葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、放线菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌和放线菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌和气单胞菌等所致感染最有效,但可被青霉素酶水解气单胞菌等所致感染最有效,但可被青霉素酶水解而失效。而失效。对放线菌、钩端螺旋体和密螺旋体等所致的感对放线菌、钩端螺旋体和密螺旋体等所致的感染有效。染有效。作用与用途作用与用途青霉素青霉素G G钠钠或或钾钾链球菌链球菌 葡

    23、萄球菌葡萄球菌天然青霉素抗菌天然青霉素抗菌谱谱破伤风梭菌破伤风梭菌 气肿疽杆菌气肿疽杆菌 G+炭疽杆菌炭疽杆菌 丹毒杆菌丹毒杆菌 放线菌放线菌第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物 本品用于敏感病原体所致的各种感染,常作本品用于敏感病原体所致的各种感染,常作为破伤风、猪丹毒、放线菌肿、炭疽病、气肿疽、为破伤风、猪丹毒、放线菌肿、炭疽病、气肿疽、双球菌性肺炎、化脓创、乳腺炎及钩端螺旋体病双球菌性肺炎、化脓创、乳腺炎及钩端螺旋体病的首选药;也用于中华鳖的细菌性败血病和皮肤的首选药;也用于中华鳖的细菌性败血病和皮肤创伤感染、鳗鲡赤鳍病、鱼类疖疮病等。创伤感染、鳗

    24、鲡赤鳍病、鱼类疖疮病等。作用与用途作用与用途青霉素青霉素G G钠钠或或钾钾p内服易被胃酸破坏,半衰期较短。内服易被胃酸破坏,半衰期较短。p毒性小,但局部刺激性强,可产生疼痛反应。毒性小,但局部刺激性强,可产生疼痛反应。p犬、猪等动物可发生过敏反应。犬、猪等动物可发生过敏反应。p应用时现配现用。应用时现配现用。p本品与氨基糖苷类合用呈现协同作用;与四环素类、本品与氨基糖苷类合用呈现协同作用;与四环素类、氟苯尼考、红霉素等快效抑菌剂合用,抗菌活性降氟苯尼考、红霉素等快效抑菌剂合用,抗菌活性降低。低。p大剂量或注射速度过快,可引起高钾性心跳骤停。大剂量或注射速度过快,可引起高钾性心跳骤停。p休药期:

    25、禽、畜休药期:禽、畜0d;弃奶期;弃奶期3d。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物应用注意应用注意青霉素青霉素G G钠钠或或钾钾半合成青霉素类半合成青霉素类药物药物特点特点耐酸,不耐酶耐酸,不耐酶青霉素青霉素V青霉素青霉素B口服吸收好,抗菌谱与青霉素相口服吸收好,抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,不宜同,抗菌活性不及青霉素,不宜用于严重感染用于严重感染 耐酸、不耐酶,耐酸、不耐酶,广谱广谱 氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林作用于作用于G+、G-,对耐青霉素的,对耐青霉素的金葡菌无效金葡菌无效耐酸,耐酶,耐酸,耐酶,广谱广谱 苯唑苯唑氯唑氯唑双氯双氯、氟氯、氟氯 主要用于耐青霉素的金葡菌

    26、感染主要用于耐青霉素的金葡菌感染 耐酸、耐酶,耐酸、耐酶,广谱、抗绿脓广谱、抗绿脓杆菌杆菌 羧苄西林羧苄西林 抗菌谱与氨苄青霉素相似,但作抗菌谱与氨苄青霉素相似,但作用较弱用较弱,主要用于绿脓杆菌感,主要用于绿脓杆菌感染染 抗菌谱广、杀菌力强抗菌谱广、杀菌力强 133对胃酸和对胃酸和-内酰胺酶较为稳定内酰胺酶较为稳定与青霉素类、氨基糖苷类有协同作用与青霉素类、氨基糖苷类有协同作用 4过敏反应少过敏反应少25用于贵重动物、宠物疾病和局部感染用于贵重动物、宠物疾病和局部感染第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(二)头孢菌素类抗生素二)头孢菌素类抗生素药药 物物抗抗

    27、菌菌 谱谱 肾毒性肾毒性第一代第一代 噻吩、噻吩、唑啉唑啉氨苄、氨苄、拉啶拉啶G+菌菌较大较大第二代第二代呋辛呋辛 孟多孟多 克洛克洛G+菌菌 G-菌菌低低第三代第三代噻呋、噻呋、他定他定曲松、曲松、哌酮哌酮G+菌菌 G-菌菌无无第四代第四代吡腭、吡腭、匹罗匹罗 G-杆菌杆菌无无各代头孢菌素的特点各代头孢菌素的特点第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物 本品具有广谱杀菌作用,抗菌活性比氨苄西林强。本本品具有广谱杀菌作用,抗菌活性比氨苄西林强。本品对多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆品对多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌和葡萄球菌等敏感,尤菌

    28、、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌和葡萄球菌等敏感,尤对链球菌的作用强于氟喹诺酮类药物;对绿脓杆菌、肠球对链球菌的作用强于氟喹诺酮类药物;对绿脓杆菌、肠球菌不敏感。菌不敏感。本品常用于动物的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌感染,本品常用于动物的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌感染,如猪放线杆菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系统感染、雏鸡如猪放线杆菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系统感染、雏鸡的大肠杆菌感染、牛乳腺炎等。的大肠杆菌感染、牛乳腺炎等。作用与用途作用与用途头孢噻呋头孢噻呋 p 本品有肾毒性,可引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。本品有肾毒性,可引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。p本品内服不吸收,肌内和皮下注射吸收迅速且分布广泛

    29、,本品内服不吸收,肌内和皮下注射吸收迅速且分布广泛,有效血药浓度维持时间较长。有效血药浓度维持时间较长。p可引起牛特征性的脱毛和瘙痒。可引起牛特征性的脱毛和瘙痒。p与氨基糖苷类联合用药有协同作用,但增强肾毒性;可与氨基糖苷类联合用药有协同作用,但增强肾毒性;可与马立克疫苗混合用于与马立克疫苗混合用于1日龄雏鸡,不影响疫苗效力。日龄雏鸡,不影响疫苗效力。p休药期:牛休药期:牛3d,猪,猪2d。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物应用注意应用注意头孢噻呋头孢噻呋头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素二二p 静止期杀菌药静止期杀菌药p

    30、 抗菌谱较广抗菌谱较广p 有抗生素后效应有抗生素后效应p 内服不易吸收内服不易吸收p 半衰期较短半衰期较短p 不良反应不良反应第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物硫酸链霉素硫酸链霉素作用与用途作用与用途本品抗菌谱较广,对大肠杆菌、鼠疫杆菌、沙门氏菌、本品抗菌谱较广,对大肠杆菌、鼠疫杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、鼻疽杆菌等革兰布鲁氏菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、鼻疽杆菌等革兰氏阴性杆菌作用强,对结核杆菌有特效,对金黄色葡萄球氏阴性杆菌作用强,对结核杆菌有特效,对金黄色葡萄球菌等多数革兰氏阳性球菌的作用差,对链球菌、绿脓杆菌菌等多数革兰氏阳性球菌的作用差,对链球菌、绿脓杆菌

    31、和厌氧菌等不敏感。和厌氧菌等不敏感。对钩端螺旋体、放线菌有效。对钩端螺旋体、放线菌有效。在弱碱性环境中(在弱碱性环境中(pH7.8)抗菌活性最强,酸性环境中)抗菌活性最强,酸性环境中(pH6以下)则活性下降。细菌极易产生耐药性,产生速以下)则活性下降。细菌极易产生耐药性,产生速度比青霉素快。度比青霉素快。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物硫酸链霉素硫酸链霉素作用与用途作用与用途本品用于治疗动物各种敏感病原体引起的急性感染,如本品用于治疗动物各种敏感病原体引起的急性感染,如各种细菌性胃肠炎、乳腺炎、泌尿生殖道感染、呼吸道感各种细菌性胃肠炎、乳腺炎、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、放线菌病、钩端螺

    32、旋体病等染、放线菌病、钩端螺旋体病等常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端螺旋体病的首选药螺旋体病的首选药也用于治疗鱼类的打印病、竖鳞病、疖疮病、弧菌病,也用于治疗鱼类的打印病、竖鳞病、疖疮病、弧菌病,中华鳖的穿孔病、红斑病等细菌性疾病等。中华鳖的穿孔病、红斑病等细菌性疾病等。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物硫酸链霉素硫酸链霉素应用注意应用注意偶有过敏反应,并与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象。偶有过敏反应,并与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象。长期应用可引起肾脏损害,动物肾功能不全慎用。长期应用可引起肾脏损害,动物肾功能不全慎用。有剂量

    33、依赖性耳毒性,导致运动失调和耳聋,并与头孢有剂量依赖性耳毒性,导致运动失调和耳聋,并与头孢菌素、强效利尿药和红霉素等合用耳毒性增强。菌素、强效利尿药和红霉素等合用耳毒性增强。有神经肌肉阻滞作用,在剂量过大或与骨骼肌松弛药、有神经肌肉阻滞作用,在剂量过大或与骨骼肌松弛药、麻醉药合用时,动物出现肌肉无力,瘫痪甚至死亡。麻醉药合用时,动物出现肌肉无力,瘫痪甚至死亡。猫对链霉素较敏感,常量即可造成恶心、共济失调等。猫对链霉素较敏感,常量即可造成恶心、共济失调等。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物硫酸链霉素硫酸链霉素应用注意应用注意与与-内酰胺类抗生素或碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱内酰胺类抗生素或碱

    34、性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用,可增强抗菌效力,用于治疗泌尿道感染;与含等)合用,可增强抗菌效力,用于治疗泌尿道感染;与含Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子药物使用则可等阳离子药物使用则可抑制药物的抗菌活性抑制药物的抗菌活性内服极少吸收,肌内注射吸收良好,血中有效浓度一般内服极少吸收,肌内注射吸收良好,血中有效浓度一般可维持可维持6l2h,能透过胎盘屏障。半衰期较短,主要以原,能透过胎盘屏障。半衰期较短,主要以原形经肾脏排出形经肾脏排出休药期:牛、羊、猪休药期:牛、羊、猪18d;弃奶期;弃奶期3d。鱼类。鱼类14d。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物抗菌谱抗菌谱临床应用

    35、临床应用阿米卡星阿米卡星与庆大霉素相似与庆大霉素相似不易产生耐药性,对常用氨基糖苷类耐不易产生耐药性,对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染药菌株的感染首选首选 新霉素新霉素 与链霉素相似与链霉素相似畜禽的肠道大肠杆菌感染畜禽的肠道大肠杆菌感染;奶牛、母猪的子宫内膜炎和乳腺炎奶牛、母猪的子宫内膜炎和乳腺炎;治治疗皮肤、黏膜化脓性感染。疗皮肤、黏膜化脓性感染。大观霉素大观霉素 与链霉素相似与链霉素相似对支原体有效对支原体有效促生长促生长支原体引起的慢性呼吸道病:支原体引起的慢性呼吸道病:大观大观+林可(林可(2 2:1 1)治疗猪和牛的链球菌病、葡萄球菌、大治疗猪和牛的链球菌病、葡萄球菌、大肠杆菌、沙门

    36、氏菌等感染。肠杆菌、沙门氏菌等感染。安普霉素安普霉素与链霉素相似与链霉素相似对支原体、密螺旋体有对支原体、密螺旋体有效、促生长效、促生长同大观霉素同大观霉素其他氨基糖苷类药物其他氨基糖苷类药物氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素三三p弱碱性速效抑菌剂弱碱性速效抑菌剂p多数多数G+、部分、部分G-球菌、厌氧菌、四球菌、厌氧菌、四体有抑制作用,尤其支原体作用强体有抑制作用,尤其支原体作用强p毒性低,无严重不良反应毒性低,无严重不良反应p本类抗生素之间有交叉耐药性,与林本类抗生素之间有交叉耐药性,与林可胺类抗生素有交叉耐药性可胺类抗生

    37、素有交叉耐药性第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物第一代大环内酯类:红霉素第一代大环内酯类:红霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 麦迪霉素麦迪霉素 吉他霉素吉他霉素 交沙霉素交沙霉素第二代大环内酯类:克拉霉素第二代大环内酯类:克拉霉素 罗红霉素罗红霉素 阿奇霉素阿奇霉素 罗他霉素罗他霉素大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素三三第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物红红 霉霉 素素 l 本品的抗菌谱类似青霉素而稍广,对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、本品的抗菌谱类似青霉素而稍广,对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、等的革兰氏阳性菌敏感,但不如链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、等的革兰氏阳性

    38、菌敏感,但不如青霉素青霉素l 对支原体、衣原体、立克次体及某些螺旋体有较好作用,对支原对支原体、衣原体、立克次体及某些螺旋体有较好作用,对支原体作用尤为强。体作用尤为强。l 红霉素在红霉素在pH 5.58.5时抗菌效能增强,当时抗菌效能增强,当pH小于小于4时作用明显减时作用明显减弱。细菌极易产生耐药,与其他大环内酯类及林可霉素有交叉耐药弱。细菌极易产生耐药,与其他大环内酯类及林可霉素有交叉耐药性。性。l 本品常用于治疗青霉素过敏动物和耐青霉素金黄色葡萄球菌及其本品常用于治疗青霉素过敏动物和耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等;他敏感菌所致的各种感

    39、染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等;对禽的支原体病和传染性鼻炎也有疗效。对禽的支原体病和传染性鼻炎也有疗效。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物作用与用途作用与用途 红红 霉霉 素素 l 本品在接种鸡新城疫、传染性法氏囊、传染性支气管炎等本品在接种鸡新城疫、传染性法氏囊、传染性支气管炎等疫苗之前,给鸡饮用硫氰酸红霉素对支原体病的发生有一定疫苗之前,给鸡饮用硫氰酸红霉素对支原体病的发生有一定预防作用预防作用。l 可引起部分动物过敏反应与胃肠道功能紊乱,如牛可出现不可引起部分动物过敏反应与胃肠道功能紊乱,如牛可出现不安、流涎和呼吸困难,马属动物则表现为腹泻。安、流涎和呼吸困难,马属动物则表现为

    40、腹泻。l 静脉注射时,浓度过高或速度过快易发生血栓性静脉炎及静静脉注射时,浓度过高或速度过快易发生血栓性静脉炎及静脉周围炎,故应缓慢注射和避免药液外漏。脉周围炎,故应缓慢注射和避免药液外漏。l 局部刺激性较强,如乳房给药后可引起炎症反应。局部刺激性较强,如乳房给药后可引起炎症反应。l 使用注射用乳糖酸红霉素时,应先用灭菌注射用水溶解,然使用注射用乳糖酸红霉素时,应先用灭菌注射用水溶解,然后用后用5葡萄糖注射液稀释,不可用氯化钠注射液溶解。葡萄糖注射液稀释,不可用氯化钠注射液溶解。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物应用注意应用注意 红红 霉霉 素素 l 使用注射用乳糖酸红霉素时,应先用灭菌注

    41、射用水溶解,然使用注射用乳糖酸红霉素时,应先用灭菌注射用水溶解,然后用后用5葡萄糖注射液稀释,不可用氯化钠注射液溶解。葡萄糖注射液稀释,不可用氯化钠注射液溶解。l 在中性和碱性环境中稳定,注射溶液在中性和碱性环境中稳定,注射溶液pH应维持在应维持在5.5以上。以上。l 与青霉素与青霉素G、林可胺类药物合用有颉颃作用,与链霉素等合、林可胺类药物合用有颉颃作用,与链霉素等合用有协同作用。用有协同作用。l 本品内服易被胃酸破坏,而肠溶制剂能较好吸收。能透过本品内服易被胃酸破坏,而肠溶制剂能较好吸收。能透过胎盘屏障。半衰期短,主要以原形从胆汁排泄。胎盘屏障。半衰期短,主要以原形从胆汁排泄。l 休药期:

    42、乳糖酸红霉素,羊休药期:乳糖酸红霉素,羊3d,猪,猪7d;弃奶期;弃奶期3d。硫氰酸。硫氰酸红霉素,鸡红霉素,鸡3d;蛋鸡产蛋期禁用。;蛋鸡产蛋期禁用。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物应用注意应用注意 药物药物对对G G+菌菌作用作用支原体支原体促生长促生长作用作用 其其 他他红霉红霉素素 _ _主要用于青霉素过敏动物和主要用于青霉素过敏动物和耐青霉素金葡菌耐青霉素金葡菌吉他吉他霉素霉素+对耐药金黄色葡萄球菌的作对耐药金黄色葡萄球菌的作用优于红霉素用优于红霉素 泰乐泰乐菌素菌素+对畜禽支原体病有特效对畜禽支原体病有特效 替米替米考星考星对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌

    43、作用强于泰乐杆菌作用强于泰乐其他大环内酯类抗生素其他大环内酯类抗生素常用药物常用药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物为广谱抗生素,速效抑菌剂。为广谱抗生素,速效抑菌剂。对多数对多数G+G+和部分和部分G-G-、四体、球虫有效,对绿脓杆菌、四体、球虫有效,对绿脓杆菌无效。常被首选用于非细菌性感染。无效。常被首选用于非细菌性感染。抗菌活性:多西环素抗菌活性:多西环素 金霉素金霉素 四环素四环素 土霉素土霉素连续低浓度投药可促进动物生长。连续低浓度投药可促进动物生长。特特 点点四环素类抗生素四环素类抗生素四四第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物不良反应不良反应 局部刺激作用较强,口服可引起胃

    44、肠道反应局部刺激作用较强,口服可引起胃肠道反应 可引起肠道菌群紊乱;可引起肠道菌群紊乱;影响牙齿和骨发育;影响牙齿和骨发育;肝、肾毒性和心血管毒性;肝、肾毒性和心血管毒性;易透过胎盘和进入乳汁;易透过胎盘和进入乳汁;天然的四环素类药物存在交叉耐药性。天然的四环素类药物存在交叉耐药性。四环素类抗生素四环素类抗生素四四第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物药物的相互作用药物的相互作用 碳酸氢钠、碱性食物、多价金属离子影响其吸收;碳酸氢钠、碱性食物、多价金属离子影响其吸收;与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重;与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重;与大环内酯类、多黏菌素合用呈协同作用;与

    45、大环内酯类、多黏菌素合用呈协同作用;与与-内酰胺类合用呈拮抗作用。内酰胺类合用呈拮抗作用。四环素类抗生素四环素类抗生素四四第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物 大肠杆菌或沙门氏菌引起的犊牛白痢、羔羊痢疾、仔大肠杆菌或沙门氏菌引起的犊牛白痢、羔羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、乳房炎、产后感染、雏鸡白痢等;巴氏杆猪黄痢和白痢、乳房炎、产后感染、雏鸡白痢等;巴氏杆菌引起的牛血性败血症、猪肺疫、禽霍乱等;菌引起的牛血性败血症、猪肺疫、禽霍乱等;支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道病等;支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道病等;对禽衣原体病、家畜放线菌病和钩端螺旋体病、立克次体对禽衣原体病、家畜放

    46、线菌病和钩端螺旋体病、立克次体病等也有一定疗效;病等也有一定疗效;局部应用治疗子宫内膜炎和坏死杆菌所致组织坏死。局部应用治疗子宫内膜炎和坏死杆菌所致组织坏死。四环素类抗生素四环素类抗生素四四第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物应应 用用林可胺类抗生素林可胺类抗生素五五第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 高脂溶性的碱性化合物高脂溶性的碱性化合物p 对革兰氏阳性菌和支原体有较强抗菌活性,对革兰氏阳性菌和支原体有较强抗菌活性,对厌氧菌也有一定作用,对大多数需氧革兰氏阴对厌氧菌也有一定作用,对大多数需氧革兰氏阴性菌耐药。性菌耐药。p 肠道很好吸收,且在动物体内分布广泛。肠道很好吸收,且在动物体

    47、内分布广泛。p 不宜与有作用位点竞争的大环内酯类抗生素、不宜与有作用位点竞争的大环内酯类抗生素、泰妙菌素合用。泰妙菌素合用。p 兽医临床上常用药物为林可霉素。兽医临床上常用药物为林可霉素。耐青霉素或红霉素细菌对本品敏感耐青霉素或红霉素细菌对本品敏感 主要不良反应:能引起动物胃肠道功能紊乱主要不良反应:能引起动物胃肠道功能紊乱 与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用,可加剧与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用,可加剧神经肌肉阻滞作用。神经肌肉阻滞作用。与大观霉素、庆大霉素等与大观霉素、庆大霉素等合用有协同作用,与红霉素合用有颉颃作用。合用有协同作用,与红霉素合用有颉颃作用。本品内服不易吸收,肌注吸收缓慢。半衰

    48、期本品内服不易吸收,肌注吸收缓慢。半衰期较长。较长。林可霉素(洁霉素)林可霉素(洁霉素)第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物多肽类抗生素多肽类抗生素六六第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 兽医常用药主要有杆菌肽、多黏菌素、维兽医常用药主要有杆菌肽、多黏菌素、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。吉尼亚霉素和恩拉霉素等。p 多黏菌素仅对革兰氏阴性杆菌有作用,其多黏菌素仅对革兰氏阴性杆菌有作用,其他则均对革兰氏阳性菌有作用。他则均对革兰氏阳性菌有作用。p 细菌不易产生耐药性。细菌不易产生耐药性。p 本类药对肾脏和神经系统的损害较大。本类药对肾脏和神经系统的损害较大。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药

    49、物杆菌肽锌杆菌肽锌 作用与用途作用与用途 应用注意应用注意 抗菌谱和青霉素抗菌谱和青霉素G相似相似 对螺旋体和放线菌有效对螺旋体和放线菌有效 不易产生耐药性且无交叉耐药性不易产生耐药性且无交叉耐药性 促进动物生长和提高饲料转化率促进动物生长和提高饲料转化率 用于饲料添加剂用于饲料添加剂 局部应用治疗革兰氏阳性菌引起局部应用治疗革兰氏阳性菌引起感染和乳腺炎。感染和乳腺炎。注射给药的肾毒性大注射给药的肾毒性大 与青霉素、链霉素、等合用有协与青霉素、链霉素、等合用有协同作用;本品和多黏菌素组成的同作用;本品和多黏菌素组成的复方制剂,不宜与土霉素、金霉复方制剂,不宜与土霉素、金霉素、吉他霉素、恩拉霉素

    50、、维吉素、吉他霉素、恩拉霉素、维吉尼亚霉素、喹乙醇等合用尼亚霉素、喹乙醇等合用 二价金属离子增强其作用二价金属离子增强其作用 蛋鸡产蛋期禁用。蛋鸡产蛋期禁用。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物延胡索酸泰妙菌素延胡索酸泰妙菌素作用与用途作用与用途 应用注意应用注意 对支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌、对支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌、猪痢疾密螺旋体等均有较强抑制作猪痢疾密螺旋体等均有较强抑制作用,对支原体的作用优于大环内酯用,对支原体的作用优于大环内酯类类 低剂量可促进动物生长低剂量可促进动物生长 本品用于防治鸡慢性呼吸道病、本品用于防治鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎和放线菌性胸膜肺炎,猪支原体肺炎和放

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