抗菌药物的合理应用医学课件.ppt
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1、抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用1第一节第一节 概述概述一、一、基本概念基本概念(一)(一)化疗药物、抗生素、抗菌药物化疗药物、抗生素、抗菌药物:化疗药物抗微生物药抗寄生虫药抗肿瘤药抗菌药物抗真菌药抗病毒药应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗,简称化疗。化疗过程中所用药物称化疗药物。2抗菌药物是指能抑制或杀灭细菌,用于预抗菌药物是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,广义的细菌防和治疗细菌性感染的药物,广义的细菌包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体和螺旋体。和螺旋体。抗生素抗生素(antibiotics)antibiotics
2、)是微生物是微生物(细菌、真细菌、真菌和放线菌属菌和放线菌属)的代谢产物,能杀灭或抑的代谢产物,能杀灭或抑制其他病原微生物制其他病原微生物、肿瘤或寄生虫,包括、肿瘤或寄生虫,包括天然抗生素,抗生素的半合成衍生物以及天然抗生素,抗生素的半合成衍生物以及化学方法合成的仿制品。化学方法合成的仿制品。3(二)(二)抗菌谱、抗菌活性、化疗指数抗菌谱、抗菌活性、化疗指数抗菌谱是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范抗菌谱是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。窄谱抗菌药围。窄谱抗菌药和和广谱抗菌药。广谱抗菌药。抗菌活性抗菌活性是指是指药物抑制或杀灭细菌的能力药物抑制或杀灭细菌的能力。抑抑菌药菌药和和杀菌药杀菌药。
3、化疗指数化疗指数(chemotherapeutic index)chemotherapeutic index)一般一般用用动动物实验的物实验的LDLD5050/ED/ED5050或或LDLD5 5/ED/ED9595的比值表示的比值表示,是衡量是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。4(三)(三)药敏试验药敏试验测定抗菌药物在体外对病原微生物有无抗菌作用测定抗菌药物在体外对病原微生物有无抗菌作用的方法,称为药物敏感试验,简称药敏试验。的方法,称为药物敏感试验,简称药敏试验。最低抑菌浓度最低抑菌浓度(MIC)MIC):药物能够抑制培养基内细药物
4、能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度;菌生长的最低浓度;最低杀菌浓度最低杀菌浓度(MBC)MBC):药物能够杀灭培养基内细药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。菌的最低浓度。药物常用量时达到的平均血药浓度超过药物常用量时达到的平均血药浓度超过MICMIC的的5 5倍倍以上,为高度敏感;相当于或略高于以上,为高度敏感;相当于或略高于MICMIC为中度敏为中度敏感;低于感;低于MICMIC为耐药。为耐药。5(四)(四)抗生素后效应抗生素后效应将细菌暴露于浓度高于将细菌暴露于浓度高于MICMIC的某种抗菌药后,再去的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范除培养基中的抗菌药,去除抗
5、菌药后的一定时间范围内围内(常以小时计常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗生素后效应象称为抗生素后效应(post-antibiotic effectpost-antibiotic effect,PAE)PAE)。抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,而持续接触效应并不加强,必须间隔一定的时间才而持续接触效应并不加强,必须间隔一定的时间才会再次起效,称为抗菌药物的首次接触效应(会再次起效,称为抗菌药物的首次接触效应(first expose effect)。氨基糖苷类的首次接触效应明显。)。氨基糖苷类的首次接触
6、效应明显。6二、二、抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制7(一)(一)抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成:-内酰胺类,万古霉素类,磷内酰胺类,万古霉素类,磷霉素,杆菌肽,环丝氨酸霉素,杆菌肽,环丝氨酸。(二)(二)影响细胞膜通透性影响细胞膜通透性:多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药(两性霉素两性霉素B B等等)可可与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合,形成与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合,形成“微孔微孔”或或“通道通道”;药物药物结构中的亲水基团可与革兰阴性菌胞浆膜中磷脂的磷酰基形成复合结构中的亲水基团可与革兰阴性菌胞浆膜中磷脂的磷酰基形成复合物物,干扰膜的生物学功能干扰膜的生物学功能。(三)(三)抑制抑制细菌细
7、菌蛋白质蛋白质的的合成合成:氯霉素、林可霉素类和大环内氯霉素、林可霉素类和大环内酯酯类抗生素类抗生素可可作用于作用于5050S S亚基亚基;四环素类和氨基糖四环素类和氨基糖苷苷类抗生素类抗生素可可作作用于用于3030S S亚基亚基。(四)(四)影响叶影响叶酸酸及核及核酸酸代谢代谢:磺胺类、甲氧磺胺类、甲氧苄啶苄啶抑制四氢叶抑制四氢叶酸的酸的合成,导致核合成,导致核酸酸代谢障碍代谢障碍。喹。喹诺酮类药物抑制诺酮类药物抑制DNADNA螺螺旋酶,阻碍细菌旋酶,阻碍细菌DNADNA复制而产生杀菌作用。利福平抑制复制而产生杀菌作用。利福平抑制DNADNA依赖性依赖性RNARNA多聚酶多聚酶的活性的活性,
8、阻碍,阻碍mRNAmRNA合成而杀灭细菌。合成而杀灭细菌。8第二节第二节 常用的抗菌药物及药理学特点常用的抗菌药物及药理学特点一、一、-内酰胺类内酰胺类 (一)青霉素类(一)青霉素类 (二)头孢菌素(二)头孢菌素 (三)非典型(三)非典型-内酰胺类内酰胺类9G球菌球菌(A组和组和B组组溶血链球菌溶血链球菌);杆杆菌菌(白喉杆菌,破伤风杆菌等白喉杆菌,破伤风杆菌等);G球菌球菌(脑膜炎球菌脑膜炎球菌);其它病原体其它病原体(钩端钩端、梅毒螺旋体、梅毒螺旋体、放线菌、放线菌)抗菌谱抗菌谱:(一)青霉素类(一)青霉素类适应症适应症:首选:溶血链球菌首选:溶血链球菌A A组组 、B B组感染,炭组感染
9、,炭疽,梅毒,鼠咬热等。疽,梅毒,鼠咬热等。常用:大叶性肺炎、流脑常用:大叶性肺炎、流脑;破伤风,破伤风,白喉(与抗毒素合用)白喉(与抗毒素合用);草绿色链球草绿色链球菌心内膜炎、肠球菌性心内膜炎菌心内膜炎、肠球菌性心内膜炎10评价评价优点:优点:1.对不少感染疗效好,甚至首选对不少感染疗效好,甚至首选 2.毒性小毒性小缺点:缺点:1.对对G杆菌无效;杆菌无效;2.耐药金葡菌达耐药金葡菌达90;3.po无效;无效;4.可引起过敏反应可引起过敏反应11 双氯西林双氯西林(dicloxacillin)氟氯西林氟氯西林(flucloxacillin)氯唑西林氯唑西林(cloxacillin)苯唑西林
10、苯唑西林(oxacillin)耐酶耐酶青霉素青霉素可以口服,对产酶金葡菌有效,可以口服,对产酶金葡菌有效,对对MRSA无效。无效。12广谱广谱青霉素青霉素阿莫西林、氨苄西林、阿莫西林、氨苄西林、匹氨西林匹氨西林等等 特点:特点:耐酸耐酸、不耐酶不耐酶、广谱广谱、对对绿脓杆菌绿脓杆菌无效。无效。适应症:主要用于适应症:主要用于G杆菌感染杆菌感染氨苄西林氨苄西林:对肠球菌的作用优于青霉素:对肠球菌的作用优于青霉素阿莫西林阿莫西林:对多种细菌作用比:对多种细菌作用比氨苄西林氨苄西林强而迅速,如肠球菌属,沙门菌属,布强而迅速,如肠球菌属,沙门菌属,布鲁菌属等。口服吸收比鲁菌属等。口服吸收比氨苄西林氨苄
11、西林好。好。13抗假单胞菌抗假单胞菌广谱青霉素广谱青霉素羧苄西林羧苄西林(carbenicillin)磺苄磺苄西林西林(azlocillin)哌拉西林哌拉西林(piperacillin)呋呋苄西林苄西林(furbenicillin)特点:广谱特点:广谱、对绿脓杆菌有对绿脓杆菌有效效、不耐酸不耐酸、不耐酶不耐酶。主要用于绿脓杆菌感染,也主要用于绿脓杆菌感染,也用于其他用于其他G-杆菌感染。杆菌感染。14 美西林美西林 匹美西林匹美西林 替莫西林替莫西林抗抗G-杆菌杆菌的青霉素的青霉素特点:主要作用于特点:主要作用于G-杆菌,杆菌,对肠杆菌科细菌作用较强。对肠杆菌科细菌作用较强。15(二)头孢菌素
12、(二)头孢菌素(cephalosporins)cephalosporins)l第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉l第二代:头孢孟多、头孢呋辛、第二代:头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛头孢克洛l第三代:头孢他定、头孢曲松、第三代:头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑酮头孢噻肟、头孢唑酮l第四代:第四代:头孢头孢吡肟、吡肟、头孢头孢匹罗匹罗16第一代:对第一代:对G+G+菌作用强,对菌作用强,对G-G-菌作用弱;对青霉素酶稳定,菌作用弱;对青霉素酶稳定,对对-内酰胺酶不稳定;有不同程度肾脏毒性。内酰胺酶不稳定;有不同程度肾脏毒性。主要用于抗药主要用于抗药金葡菌感染
13、。呼吸道,尿路感染,皮肤,软组织感染。金葡菌感染。呼吸道,尿路感染,皮肤,软组织感染。第二代:对第二代:对G-G-菌作用增强,对绿脓杆菌无效;对菌作用增强,对绿脓杆菌无效;对-内酰胺酶内酰胺酶较稳定;肾脏毒性降低。较稳定;肾脏毒性降低。主要用于治疗主要用于治疗G G杆菌所致的呼吸道、杆菌所致的呼吸道、胆道感染、菌血症,尿道感染。胆道感染、菌血症,尿道感染。第三代:对第三代:对G-G-菌作用明显增强,对绿脓杆菌,厌氧菌有效;菌作用明显增强,对绿脓杆菌,厌氧菌有效;对对-内酰胺酶高度稳定;对肾脏基本无毒性;脑脊液浓度提内酰胺酶高度稳定;对肾脏基本无毒性;脑脊液浓度提高。主要高。主要用于治疗尿路感染
14、以及危及生命的败血症、脑膜炎、用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎,绿脓杆菌等严重感染。骨髓炎、肺炎,绿脓杆菌等严重感染。第四代:对第四代:对G-G-菌作用优于第三代,葡萄球菌,绿脓杆菌,厌菌作用优于第三代,葡萄球菌,绿脓杆菌,厌氧菌。对酶高度稳定。氧菌。对酶高度稳定。17头孢噻肟头孢噻肟第三代对肠杆菌科,A、B组溶血性链球菌,肺炎球菌脑脊液浓度高18 头孢曲松头孢曲松第三代对肠杆菌科作用强,对流感杆菌,淋球菌,脑膜炎球菌为第三代中最强。半衰期长,8小时。脑脊液浓度高。19头孢他定头孢他定第三代第三代抗绿脓杆菌作用强抗绿脓杆菌作用强肠杆菌科,肺炎球菌高度敏感肠杆菌科,肺炎
15、球菌高度敏感淋球菌,脑膜炎球菌作用较强淋球菌,脑膜炎球菌作用较强头孢哌酮头孢哌酮抗绿脓杆菌作用强抗绿脓杆菌作用强胆道浓度高胆道浓度高难以透过血脑屏障难以透过血脑屏障20亚胺培南亚胺培南+西司他丁西司他丁(抑制肾脏脱氢肽酶抑制肾脏脱氢肽酶)帕尼培南帕尼培南+倍他米隆倍他米隆美洛培南、比阿培南美洛培南、比阿培南碳青霉烯类碳青霉烯类(三)非典型(三)非典型-内酰胺类内酰胺类21特点:特点:抗菌谱广:多数抗菌谱广:多数G、G的需氧菌、的需氧菌、厌氧菌。包括耐药金葡菌、绿脓杆菌厌氧菌。包括耐药金葡菌、绿脓杆菌。抗菌力强抗菌力强:高效,粒细胞缺乏病合并:高效,粒细胞缺乏病合并感染患者往往有效。感染患者往往
16、有效。耐药性少:耐药性少:对对-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定,与与其他药无交叉耐药性其他药无交叉耐药性。不良反应轻不良反应轻。不耐酸不能口服。不耐酸不能口服。碳青霉烯类碳青霉烯类22本身无明显抗菌作用,但能抑本身无明显抗菌作用,但能抑制制内酰胺酶。内酰胺酶。克拉维酸克拉维酸舒巴坦舒巴坦他唑巴坦他唑巴坦-内酰胺酶内酰胺酶抑制剂抑制剂奥格门汀奥格门汀:阿莫西林:阿莫西林+克拉维酸克拉维酸泰门汀泰门汀:替卡西林:替卡西林+克拉维酸克拉维酸优力新优力新:氨苄西林:氨苄西林+舒巴坦舒巴坦他唑西林他唑西林:哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦23单环单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素对对-内酰胺酶高度稳定
17、内酰胺酶高度稳定与青霉素无交叉过敏与青霉素无交叉过敏对需氧的对需氧的G-杆菌及绿脓杆菌作用强杆菌及绿脓杆菌作用强氨曲南氨曲南卡芦莫南24二、大环内酯类、二、大环内酯类、林可霉素类和万古霉素林可霉素类和万古霉素25(一)新大环内酯类(一)新大环内酯类 阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin)肺炎支原体的作肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的。用是大环内酯类中最强的。t1/2为为23d。罗红霉素罗红霉素(roxithromycin)对肺炎支原体、对肺炎支原体、衣原体有较强的作用衣原体有较强的作用;t1/2为为 1214h 克拉霉素(克拉霉素(clarithromycin)对对G+、嗜肺嗜肺军团
18、菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强中最强.t1/2为为3.5-4.9h 26特点:特点:抗抗G+G+菌作用与红霉素相似或稍差;菌作用与红霉素相似或稍差;组织浓度高,半衰期长;组织浓度高,半衰期长;对军团菌,支原体,衣原体,流感杆对军团菌,支原体,衣原体,流感杆菌作用比红霉素强;菌作用比红霉素强;不良反应少而轻;不良反应少而轻;化学性质稳定,不易被胃酸破坏。化学性质稳定,不易被胃酸破坏。27林可霉素(林可霉素(lincomycinlincomycin)和克林霉素(和克林霉素(clindamycinclindamycin)。)。骨组织浓度高,对金葡菌引起的骨
19、髓炎为骨组织浓度高,对金葡菌引起的骨髓炎为首选药。首选药。严重的不良反应为伪膜性肠炎。严重的不良反应为伪膜性肠炎。克林霉素的吸收,抗菌活性,毒性,临床克林霉素的吸收,抗菌活性,毒性,临床疗效均优于林可霉素。疗效均优于林可霉素。(二)(二)林可霉素类林可霉素类28(三)万古霉素(三)万古霉素(VancomycinVancomycin)糖肽类抗生素,抑制细胞壁合成糖肽类抗生素,抑制细胞壁合成耳毒性耳毒性,肾毒性,变态反应(红人综合,肾毒性,变态反应(红人综合症)症)对对G+G+菌作用强:菌作用强:MRSAMRSA、MRSEMRSE、肠球菌肠球菌严重的严重的G+G+菌感染:菌感染:MRSAMRSA、
20、MRSEMRSE、肠球菌,肠球菌,对对-内酰胺类抗生素过敏;其他抗生素引内酰胺类抗生素过敏;其他抗生素引起的伪膜性肠炎。起的伪膜性肠炎。29三、氨基苷类三、氨基苷类甙元糖(含多个氨基)甙元糖(含多个氨基)天然药物:天然药物:链霉素、庆大霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星卡那霉素、西索米星 人工合成:妥布霉素、阿米卡星、人工合成:妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、小诺霉素奈替米星、小诺霉素30抗菌作用抗菌作用1.1.需氧需氧G G杆菌,静止期杀菌药。绿脓杆菌:杆菌,静止期杀菌药。绿脓杆菌:妥布霉素、阿米卡星、妥布霉素、阿米卡星、庆大霉素。庆大霉素。2.2.金葡菌金葡菌3.3.对结核菌有效:链
21、霉素、卡那霉素、阿对结核菌有效:链霉素、卡那霉素、阿 米米卡星卡星 各药在常用剂量下抗菌活性大致相同。各药在常用剂量下抗菌活性大致相同。31金葡菌,金葡菌,G-b感染感染绿脓杆菌感染及其他严绿脓杆菌感染及其他严重的重的G-菌感染。菌感染。金葡菌,金葡菌,G-b感染,耐庆大霉素菌株感染感染,耐庆大霉素菌株感染 作用强作用强,毒性也强。毒性也强。对耳肾毒性最低者。对耳肾毒性最低者。中耳炎、胆道感染疗中耳炎、胆道感染疗效好。耳肾毒性低效好。耳肾毒性低。临床应用临床应用32popo难吸收(难吸收(1%卡那霉素卡那霉素链霉素链霉素西索米星西索米星庆大霉素庆大霉素妥布霉素妥布霉素奈替米星奈替米星 耳蜗神经
22、损害:耳鸣、听力耳蜗神经损害:耳鸣、听力、耳聋、耳聋 发生率:新霉素发生率:新霉素卡那霉素卡那霉素阿米卡星阿米卡星西索米星西索米星庆大霉素庆大霉素妥布霉素妥布霉素链霉素链霉素 亚临床耳毒性发生率达亚临床耳毒性发生率达102034耳毒性发生机制及防治耳毒性发生机制及防治 机制:损害了内耳柯蒂器毛细胞功能机制:损害了内耳柯蒂器毛细胞功能 1.1.避免与增加其耳毒性的万古霉素、镇吐药、避免与增加其耳毒性的万古霉素、镇吐药、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用,避免与呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用,避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪等抗组胺药合用。可立嗪
23、等抗组胺药合用。2.2.注意耳鸣、眩晕等早期症状注意耳鸣、眩晕等早期症状3.3.检查高频音听电图、眼震颤电图检查高频音听电图、眼震颤电图4.4.根据肾功能调整剂量,监测血药浓度根据肾功能调整剂量,监测血药浓度35 发生率:发生率:新霉素新霉素卡那卡那霉素霉素妥布霉素妥布霉素链霉素链霉素 年老、剂量过高以及合用两性霉素年老、剂量过高以及合用两性霉素B、杆菌肽、头孢噻吩、环丝氨酸、多粘菌杆菌肽、头孢噻吩、环丝氨酸、多粘菌素素B或万古霉素可增加肾毒性的发生。或万古霉素可增加肾毒性的发生。36 引起神经肌肉麻痹,引起神经肌肉麻痹,严重可致呼吸停止严重可致呼吸停止 机制:与突触前膜钙结合部位结合,阻机制
24、:与突触前膜钙结合部位结合,阻止止 钙离子参与乙酰胆碱的释放。可用钙离子参与乙酰胆碱的释放。可用新斯的新斯的 明治疗。明治疗。肾功能肾功能、Ca2+、肌松药、重症肌无肌松药、重症肌无 力可诱发或加重症状。力可诱发或加重症状。37130 较少见,较少见,发生率:新霉素发生率:新霉素链霉素链霉素卡那霉素、卡那霉素、阿米卡星阿米卡星庆大霉素、妥布霉素庆大霉素、妥布霉素 38四、四、四环素类四环素类 及氯霉素及氯霉素(一)四环素:(一)四环素:天然:天然:四环素、土霉素四环素、土霉素、金霉素金霉素半合成:半合成:多西环素(强力霉素)、多西环素(强力霉素)、米诺霉素米诺霉素。39v适应症:适应症:立克次
25、体感染、羔虫病、斑疹伤寒立克次体感染、羔虫病、斑疹伤寒、支原体肺炎支原体肺炎、鹦鹉热、回归热、霍乱、鹦鹉热、回归热、霍乱、敏感菌引敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、胆道、起的泌尿道、呼吸道、胆道、消化道轻症感染消化道轻症感染。阿米巴痢疾阿米巴痢疾(土霉素土霉素)。)。v药动学:药动学:口服吸收不完全、有限度、易受食物口服吸收不完全、有限度、易受食物和含多价阳离子影响和含多价阳离子影响;分布广泛,易沉淀于骨和分布广泛,易沉淀于骨和牙组织、进入胎儿循环和乳汁、不易进入脑脊液牙组织、进入胎儿循环和乳汁、不易进入脑脊液。v不良反应:不良反应:二重感染二重感染;影响骨、牙生长的影响骨、牙生长的;孕孕妇肝脏损害
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