糖尿病药物治疗极其注意事项科普最全课件.ppt
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1、糖尿病药物治疗极其注意事项科普内容提要 糖尿病治疗药物包括哪些?糖尿病什么时候需要药物治疗?如何选择糖尿病药物?糖尿病用药注意事项糖尿病药物治疗分类 控制糖尿病病情用药 控制血糖药物 控制高血压药物 控制血脂药物 糖尿病并发症用药 中医中药控制糖尿病病情药 控制血糖药物 控制高血压药物 控制血脂药物控制血糖药物 口服药物 注射药物 中医中药糖尿病口服药物 胰岛素促秘剂 双瓜类-糖苷酶抑制剂(-GDI)胰岛素增敏剂胰岛素促秘剂 磺脲类 非磺脲类 肠促胰岛素肠促胰岛素 二肽基肽酶二肽基肽酶4抑制剂抑制剂。磺脲类 种类第一代:始于50年代,主要有甲磺丁脲(常用量:0.53.0g/d)和氯磺丙脲,后者
2、现已不用。第二代:始于60年代末,主要有格列苯脲(优降糖)2.515mg/d,格列齐特或达美康80160mg/d,格列吡嗪(美吡哒或优哒灵2.520mg/d、瑞怡宁510mg/d),格列喹酮(糖适平)30180mg/d,格列波脲(克糖利)2530mg/d。90年代末,新一类SU药有格列美脲,26mg/d,自小剂量开始顿服或二次分服。低血糖反应较少见。磺脲类.降糖作用强度SU与受体的亲和力决定降糖强度,在常用剂量时,其强度大致为:格列苯脲格列齐特甲磺丁脲格列波脲,格列吡嗪格列喹酮。SU的作用强度还和与受体结合的时间长短、代谢清除率有关,也取决于细胞的损害 磺脲类 主要不良反应低血糖:大多见于剂量
3、过大、不定时进饮食、大量饮酒、年老体弱或消瘦者及肝肾功能损害者。高胰岛素血症和体重增加。消化道反应:药物性肝损害较少见。过敏反应:以皮肤为主。磺脲类 SU的临床应用原则(1)适应症经饮食和运动治疗24周以上,血糖尚未控制的2型病人,可单独或与其他OAD或与胰岛素联合使用。(2)禁忌症及不适应症1型糖尿病。糖尿病并发酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒。已有明显心、脑、肝、肾、眼部并发症者。2型糖尿病病人伴应激状态者(如感染、手术、创伤、妊娠、分娩等)。磺脲类 选择要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代谢与排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度等。长效:优降糖(作用最强)、氯磺丙脲(已不用)、瑞
4、怡宁、格列美脲。中效:达美康、克糖利、糖适平(对肾脏影响较轻)。短效:D860、美吡达。非磺脲类本类药物有瑞格列奈(Repaglinide)、那格列奈(Nateglinide)非磺脲类 Pepaglinide(诺和龙),为甲基甲胺苯甲酸(CMBA)家族的第一个衍生物,其结构与传统的SU不同,与在-细胞上的结合部位也与SU不同,但其作用也通过ATP敏感的钾通道关闭和钙通道的开放,增加细胞内钙离子浓度而刺激胰岛素释放。口服后30分钟即出现促胰岛素分泌反应,通常在进餐时服用,剂量因血糖水平而异,一般为一餐一剂,每剂0.5mg。.肠促胰岛素肠促胰岛素 近年来对肠促胰岛素及其类似物(Glucagon-l
5、ike peptide,GLP-1)相关研究为DM治疗开辟了一片新天地。它能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌,抑制胰高血糖素不适当地升高,减缓胃排空。且只在血糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌,并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌反应,因此出现低血糖不良反应的几率极低。被称为“智能化的降糖药”。肠促胰岛素肠促胰岛素 目前,在临床研究6,7中已经证实GLP-1对细胞有直接影响,它可以增加细胞数量,增强细胞功能,增加细胞葡萄糖敏感性,增强其分泌能力,降低胰岛素原/胰岛素比率,并增加1相胰岛素分泌等。肠促胰素GLP-1已经成为最有潜力的一种直接保护细胞功能并增加细胞数量的药物。它包括艾塞那肽(Exen
6、atide)、利拉鲁肽(Liraglutide)、Taspoglutide、Albiglutide等。二肽基肽酶二肽基肽酶4抑制剂抑制剂。,DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-IV的活性,导致胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)的水平及活性增高,进而调节血糖等指标,达到治疗糖尿病的目的。二肽基肽酶二肽基肽酶4抑制剂抑制剂 sitagliptin (Januvia,默克)西格列汀 vildagliptin(Galvus,诺华)沙格列汀沙格列汀双胍(BG)类药 始用于50年代末,目前主要使用二甲双胍(MF).作用机理抗高血糖作用:降低高血糖,但不引起低血糖。改善胰岛素敏感性和控制体重
7、。调脂作用:MF可抑制小肠的HMG-CoA还原酶,抑制胆固醇合成,也可减少VLDL合成。减少纤溶酶原激活物抑制物1(PAI-1)水平。双胍(BG)类药 剂量抗高血糖作用:每日5001000mg。改善胰岛素敏感性:每日15003000mg。.不良反应胃肠道不良反应:胃液分泌增加与肠动力增强,恶心,呕吐。乳酸性酸中毒:每年10万人中约有3人发病。双胍(BG)类药适应症以2型糖尿病病人为主,也可配合胰岛素用于1型患者。可单独用于肥胖的糖尿病病人,可使血糖和体重下降,降低VLDL、TG与胆固醇。可与SU或-糖苷酶抑制剂合用。.禁忌症或不适应症肝、肾功能损害者。妊娠时。低血氧状态:如心衰、休克、慢性肺功
8、能不全等,脱水、严重感染、创伤、手术、新近心肌梗死等。酗酒者。活动性溃疡病。-糖苷酶抑制剂(-GDI)-糖苷酶(-GD)活性主要位于小肠上部绒毛膜细胞处,碳水化合物在此可迅速吸收,导致餐后血糖高峰。正常时小肠较低部位(如回肠)虽然有-GD存在,但因其作用底物(碳水化合物)含量较低,故-GD活力很弱。-GDI于口服后能可逆性抑制上部小肠-GD的活力,剂量相关地限制小肠对碳水化合物的消化,明显延迟碳水化合物消化吸收,使餐后血糖上升幅度减弱。-GDI对不同-GD的抑制强度不同,依次为对葡萄糖淀粉酶的抑制蔗糖酶麦芽糖酶异构麦芽糖酶-糖苷酶抑制剂(-GDI 临床应用可用于1型、2型糖尿病病人,可以单用,
9、也可以与其他OAD或胰岛素联合应用,主要降低餐后血糖,对于空腹血糖也有间接下降作用。-GDI主要对碳水化合物起作用,对蛋白质和脂肪餐无作用。剂量与用法拜唐苹,宜小剂量(2550mg/d)开始,并隔12周后渐递增,宜在用餐即时嚼碎吞服。50100mg,每日三次,可获良好效果,每日不超过600mg。倍欣每餐即时服用0.20.4mg。-糖苷酶抑制剂(-GDI 禁忌症肠道炎症、慢性肠道疾病或消化不良、肠梗阻、腹水等。肝肾功能异常者。急性感染发热者。孕妇、儿童。酗酒者。-糖苷酶抑制剂(-GDI 不良反应腹胀,有时轻泻。低血糖:-GDI本身不会引起低血糖,但与SU或与胰岛素联用可以发生低血糖,此时宜服用葡
10、萄糖解救,严重时需静滴葡萄糖 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂 对2型糖尿病和肥胖病患者,噻唑烷二酮类(TZD)药物可促进胰岛素介导的葡萄糖利用和改善-细胞功能。TZD制剂能调节增加胰岛素的效应,包括影响胰岛素受体的酶活性,胰岛素受体磷酸化,胰岛素受体数量及肝糖输出,所以称作胰岛素增敏剂。已在临床应用的有曲格列酮(因有肝损害,现已停用)、吡格列酮与罗格列酮。如无胰岛素存在,TZD不降血糖。TZD与胰岛素、SU或二甲双胍合用,可进一步改善2型糖尿病病人的血糖控制,TZD也可使IGT恢复正常,延迟患者向糖尿病发展。服药期间,注意肝功能。罗格列酮剂量24mg,每日12次,吡格列酮1530mg,每日1次。胰岛
11、素增敏剂 适应症胰岛素抵抗:TZD与MF或SU合用可改善2型糖尿病病人的胰岛素敏感性,也可改善细胞功能。2型糖尿病病人每日使用胰岛素40单位,而HbA1l8.5%者。2.不良反应服药期间定期注意肝功能改变。TZD能引起水肿和血液稀释,红细胞和血红蛋白降低。口服糖尿病药合理应用 口服抗糖尿病药物包括降糖药和抗高血糖药。降糖药常可引起不同程度的低血糖症,如SU类和非SU类胰岛素促分泌剂;抗高血糖药仅在高血糖时能降低血糖浓度接近正常,但如单独应用不会引起低血糖症,如二甲双胍、-糖苷酶抑制剂等。口服糖尿病药合理应用 1.了解病情不盲目开处方。了解禁忌证。如:肝、肾功能损害、妊娠等,掌握适用证。注意特殊
12、情况:妊娠、老年或少年、活动强度、饮酒史、体重等。注意慢性并发症或夹杂症及治疗。2.了解饮食习惯,包括总热量、比例和分配。口服糖尿病药合理应用 3.了解药物特性,正确用药。4.血糖监测不要忽视凌晨和睡前时相。低血糖。反应性高血糖(抗糖药剂量偏多)。黎明高血糖现象(抗糖药剂量可能不足)。注射药物 胰岛素 肠促胰岛素肠促胰岛素注射药物 一)胰岛素治疗的指征在以下情况时,需用胰岛素进行常规治疗。1.1型糖尿病患者。2.2型糖尿病患者经饮食控制、运动和口服抗糖尿病药治疗,血糖未达到理想指标者。3.难以分型的消瘦糖尿病患者。4.妊娠期糖尿病和糖尿病伴妊娠。5.部分糖尿病特殊类型,参见表1。6.糖尿病酮症
13、酸中毒和糖尿病高渗透性昏迷。7.糖尿病合并感染、手术、急性心肌梗死、中风等应激状态和严重糖尿病血管并发症以及活动性肝病等。胰岛素第一阶段(2型糖尿病)1.对象2型糖尿病患者使用口服抗糖尿病药物不能达到理想指标者。对2型糖尿病患者合并酮症酸中毒、感染、手术或其他疾病时,可参见有关章节的治疗。2.方法维持原有口服抗糖尿病药治疗,睡前(22时左右)加用中效胰岛素一次,初始剂量0.10.2u/kg,皮下注射,胰岛素注射前1/2小时配餐一次。检测空腹血糖(目标:4.46.1mmol/L)。如果血糖得到控制,维持目前治疗。如果血糖不能控制,增加胰岛素剂量,每次24u,每37日调整一次。必要时也可减量。如果
14、血糖仍不能控制,进入第二阶段。注:每次调整胰岛素剂量后,以及维持治疗时,均需随访血糖防止低血糖。胰岛素第二阶段(2型糖尿病)1.对象第一阶段治疗不能达到理想控制指标者。2.方法停用原有口服药物治疗,改用每日二次胰岛素皮下注射治疗。每日剂量宜参考第一阶段结果个体化。早餐前1/2小时 餐前1/2小时每日剂量分配 2/3 1/3正规(R):中效(N)1 2 1 2如果患者自行抽取混合胰岛素,须采用同一公司的产品或可使用30/70预混胰岛素(30%正规和70%中效)。如果监测血糖得到控制,维持目前治疗。如果血糖不能控制,调查胰岛素剂量,每次24u,二次调整间隔37日。必要时也可减量。如果血糖仍不能控制
15、,进入第三阶段。注:如果同时合并使用口服抗糖尿病药,应酌情减少胰岛素剂量(以下同)。胰岛素第三阶段(2型糖尿病)1.对象第二阶段治疗仍未能达标者。2.方法改用每日三次胰岛素餐前1/2小时皮下注射治疗。每日剂量宜参考第二阶段结果个体化。早餐前 中餐前 晚餐前 睡前每日剂量分配 2/3 0 1/6 1/6R N 1:2 0 R N如果监测血糖得到控制,维持目前治疗。如果血糖不能控制,调整胰岛素剂量,每次24u,二次调整间隔37日。必要时也可减量。注:如果同时合并使用口服抗糖尿病药,如二甲双胍,-糖苷酶抑制剂及胰岛素增敏剂,应酌情减少胰岛素剂量;每次调整胰岛素剂量后,以及维持治疗时,均需随访血糖防止
16、低血糖。如果血糖仍不能控制,进入第四阶段。胰岛素 第四阶段(2型糖尿病)1.对象第三阶段治疗仍未能达标者。2.方法改用每日四次胰岛素餐前皮下注射法。早餐前 中餐前 晚餐前 睡前R R R N或:R+N R R N每日剂量参考第三阶段结果个体化。观察和剂量调节原则与以前各阶段同。肠促胰岛素肠促胰岛素肠促胰岛素肠促胰岛素 目前,在临床研究6,7中已经证实GLP-1对细胞有直接影响,它可以增加细胞数量,增强细胞功能,增加细胞葡萄糖敏感性,增强其分泌能力,降低胰岛素原/胰岛素比率,并增加1相胰岛素分泌等。肠促胰素GLP-1已经成为最有潜力的一种直接保护细胞功能并增加细胞数量的药物。它包括艾塞那肽(Ex
17、enatide)、利拉鲁肽(Liraglutide)、Taspoglutide、Albiglutide等。控制高血压药物1、利尿剂(Diuretics):如氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离);2、受体阻滞剂(-Blocker):如普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安),比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德);3、钙通道阻滞剂(CCB):硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、拉西地平(乐息平、司乐平)、尼群地平等。4、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通
18、)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、苯那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等5、血管紧张素受体阻滞剂(ARB):洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、替米沙坦(美卡素)、厄贝沙坦(安博维)等。其他,还有a受体阻滞剂(a-Blocker),如哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。为方便记忆,以上几类降压药我们可将它们简称为“ABCD”,即A(ARB和 ACEI)、B(a、-Blocker)、C(CCB)、D(Diuretics)。二、各类降压药物适应症和禁忌症二、各类降压药物适应症和禁忌症 1、利尿剂、利尿剂 噻嗪类利尿剂(如HCT即双氢克尿噻)适应证:充血性心力衰竭,老年高
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