精华华西给药途径及其临床意义课件.ppt

1、生物药剂学生物药剂学 第二讲第二讲 给药途径及其临床意义给药途径及其临床意义本章学习要求本章学习要求1 1、掌握常用给药途径及其应用特点；、掌握常用给药途径及其应用特点；2 2、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响；、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响；3 3、了解不同给药途径的常用剂型。、了解不同给药途径的常用剂型。2本章大纲本章大纲一、给药途径一、给药途径二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义 三、常用给药途径的特点三、常用给药途径的特点四、新给药途径研究与应用简介四、新给药途径研究与应用简介3引言引言影响药物治疗结果的因素影响药物治疗结果的因素药物方面的因素（药物方面的因素（ph

2、armaceutical factorspharmaceutical factors）用药方法的因素（用药方法的因素（factors of drug factors of drug administration administration）机体方面的因素（机体方面的因素（biological factorsbiological factors）4l药品类别与品质；药品类别与品质；l给药途径与药物剂型；给药途径与药物剂型；l给药剂量；给药剂量；l给药时机；给药时机；l给药频率；给药频率；l疗程；疗程；l联合用药；联合用药；l引言引言影响药物治疗结果的因素影响药物治疗结果的因素5一、给药途径一、

3、给药途径（administration routeadministration route）常用给药途径：常用给药途径：口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药（吸入给药）、经眼给药、口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药（吸入给药）、经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药经鼻腔给药、经皮给药、局部给药非常途径：非常途径：胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和鼻饲；腹腔胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和鼻饲；腹腔注射、硬膜外腔注射（例如麻醉）、脊髓注射（进入脑脊液）、眼球玻注射、硬膜外腔注射（例如麻醉）、脊髓注射（进入脑脊液）、眼球玻璃体注射璃体注射各种给药

4、途径均有其特殊目的，各有利弊。各种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。6一、给药途径一、给药途径（administration routeadministration route）不同给药途径有不同的药物体内过程，产生不同的药物效应，获得不同不同给药途径有不同的药物体内过程，产生不同的药物效应，获得不同的治疗结果。的治疗结果。考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径；考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径；考虑药物自身特性；考虑药物自身特性；考虑患者情况选择适宜给药途径；考虑患者情况选择适宜给药途径；考虑不同给药途径不同的体内过程；考虑不同给药途径不同的体内过程；考虑不同给药途径不同的药物效应（性

5、质、速度与强度）；考虑不同给药途径不同的药物效应（性质、速度与强度）；7二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不同同因而有不同的体内过程。因而有不同的体内过程。8二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：如口服给药：p26 胃胃 十二指肠十二

6、指肠空肠空肠回肠回肠盲肠盲肠结肠结肠直肠直肠 小肠小肠 大肠大肠9二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：如口服给药：p26 消化道消化道pH、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药；、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药；消化道消化道pH与药物与药物pKa决定了药物在消化道内的存在状态，从而影响药物的被动扩决定了药物在消化道内的存在状态，从而影响药物的被动扩散吸收。散吸收。胃：胃：pH变化大。变化大。【纯胃液纯胃液pH1；空胃；空胃pH1.21.8；食后；食后pH35】十二指肠：十二指肠

7、：pH46空肠：空肠：pH67回肠：回肠：pH7结肠：结肠：pH810二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：如口服给药：p26 胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃胃 十二指肠十二指肠空肠空肠回肠回肠盲肠盲肠结肠结肠直肠直肠 30-40min 6s 2-8h 24h 小肠小肠 大肠大肠胃运动：胃运动：全胃性的慢紧张性收缩运动与蠕动两种形式。全胃性的慢紧张性收缩运动与蠕动两种形式。肠运动：肠运动：节律性分节运动、蠕动及粘膜与绒毛运动等三种运动形式。节律性分节运动、蠕

8、动及粘膜与绒毛运动等三种运动形式。11二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：如口服给药：p26 胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃排空：胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。胃排空：胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。胃排空速率，对药物吸收过程的影响有四种情况：胃排空速率，对药物吸收过程的影响有四种情况：胃内吸收的药物将影响吸收程度；胃内吸收的药物将影响吸收程度；小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度，有利于药物快速吸收与快速显效；小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度，

9、有利于药物快速吸收与快速显效；小肠载体媒介转运吸收的药物，则可因载体饱和而减少吸收量；小肠载体媒介转运吸收的药物，则可因载体饱和而减少吸收量；胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物，将影响其稳定性与刺激性。胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物，将影响其稳定性与刺激性。12二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：如口服给药：p26 血液循环对药物体内过程产生影响。血液循环对药物体内过程产生影响。通常，血液流速快、流量大，可以增加药物胃肠道吸收，尤其是胃的吸收。通常，血液流速快、流量大，可以增加药物胃肠道吸收，尤其是胃的吸收

10、。膜限速型：膜透过速度血流速度（难吸收药物）膜限速型：膜透过速度血流速度（难吸收药物）血流限速型：膜透过速度血流速度血流限速型：膜透过速度血流速度 （易吸收药物）（易吸收药物）13二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：如口服给药：p26 血液循环对药物体内过程产生影响。血液循环对药物体内过程产生影响。药物消化道吸收后的体循环有：药物消化道吸收后的体循环有：胃：胃冠状静脉胃：胃冠状静脉胃网膜左静脉胃网膜左静脉小肠：下胰十二指肠静脉小肠：下胰十二指肠静脉小肠静脉小肠静脉肠系膜上静脉肠系膜上静脉大肠：肠系膜上静脉大

11、肠：肠系膜上静脉肠系膜下静脉肠系膜下静脉 以上三处汇至门静脉以上三处汇至门静脉肝脏肝脏 经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失的现象被称为的现象被称为首过效应（首过效应（First Pass Effect）。经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后，在肝药酶作用下发生生物转化而产生的经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后，在肝药酶作用下发生生物转化而产生的药物降解或失活称为药物降解或失活称为肝首过效应（肝首过效应（Liver First Pass Effect），或称为肝首过代谢），或称为肝首过

12、代谢。14二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。血液循环对药物体内过程产生影响。静脉注射给药有首过效应吗？静脉注射给药有首过效应吗？广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中的损失，所以静的损失，所以静注还是有的注还是有的“肺首过效应肺首过效应”药物随静脉血由心脏泵入肺，部分药物可药物随静脉血由心脏泵入肺，部分药物可被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存，此由肺组织造成被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存，此由肺组织造

13、成的药物在到达作用部位之前的损失被称为的药物在到达作用部位之前的损失被称为“肺首过效应肺首过效应”。15二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。血液循环对药物体内过程产生影响。直肠给药没有首过效应吗？直肠给药没有首过效应吗？直肠的两条血液循环路径：直肠的两条血液循环路径：通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收，汇集通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收，汇集于下腔静脉，直接进入体循环；于下腔静脉，直接进入体循环；通过直肠上静脉吸收，经门静脉进入肝通过直肠上静脉吸收，经门静脉进入肝脏，然后进入体循环。脏，

14、然后进入体循环。p98p98通常，给药部位距肛门口通常，给药部位距肛门口2cm2cm左右时，药物主要通过前一途径吸收（一般为左右时，药物主要通过前一途径吸收（一般为给药总量的给药总量的50507070），可以避免肝脏首过效应；而距肛门口），可以避免肝脏首过效应；而距肛门口6cm6cm处给药处给药时，大部分通过直肠上静脉吸收，具有明显的首过效应。如有报道栓剂在肛时，大部分通过直肠上静脉吸收，具有明显的首过效应。如有报道栓剂在肛门口门口2cm2cm处给药的生物利用度显著高于距肛门口处给药的生物利用度显著高于距肛门口4cm4cm处给药处给药。16二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不

15、同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同P4.表表1-1，不同给药途径与剂型的硝酸异山梨酯药效特征，不同给药途径与剂型的硝酸异山梨酯药效特征17二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同盐酸纳洛酮（盐酸纳洛酮（Naloxone Hydrochloride）吗啡拮抗药吗啡拮抗药盐酸纳洛酮注射液适应证：用于吗啡类药物过量中毒；用于盐酸纳洛酮注射液适应证：用于吗啡类药物过量中毒；用于阿片类药物成瘾的诊断；用于吗啡类复合麻醉药术后，解除阿片类药物成瘾的诊断；用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。上述应用口服无效！呼吸抑制及

16、催醒。上述应用口服无效！口服制剂适应证：缓解吗啡类药的便秘副作用。但作用只限口服制剂适应证：缓解吗啡类药的便秘副作用。但作用只限在消化道，因而不影响吗啡类药的止痛效果。在消化道，因而不影响吗啡类药的止痛效果。18药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁（硫酸镁（Magnesium Sulfate）泻药、利胆药泻药、利胆药硫酸镁注射液适应证：抗惊厥药，常用于妊娠高血压综合征，硫酸镁注射液适应证：抗惊厥药，常用于妊娠高血压综合征，降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也可用于早产。降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也可用于早产。口服制剂适应证：容积性泻药及利胆解痉药，用于导泻和十口服

17、制剂适应证：容积性泻药及利胆解痉药，用于导泻和十二指肠引流及治疗胆绞痛。二指肠引流及治疗胆绞痛。其它适应证：低镁血症的预防和治疗（尤其急性低镁血症伴其它适应证：低镁血症的预防和治疗（尤其急性低镁血症伴肌肉痉挛、手足抽搐时）；也用于全静脉内营养时，防止镁肌肉痉挛、手足抽搐时）；也用于全静脉内营养时，防止镁缺乏。缺乏。二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义19 药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁（硫酸镁（Magnesium Sulfate）泻药、利胆药泻药、利胆药防止低镁血症：轻度镁缺乏，防止低镁血症：轻度镁缺乏，1g(4ml,25%1g(4ml,25%硫酸镁

18、注射液硫酸镁注射液),im),im或或1g1g溶于溶于5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液500ml500ml，iv-gttiv-gtt（静脉滴注）（静脉滴注）.每日总每日总量量2g;2g;重度镁缺乏，一次按体重重度镁缺乏，一次按体重0.25mmol/kg0.25mmol/kg，im.im.也可也可2.5g2.5g溶于溶于5%5%葡萄糖溶液或氯化钠注射液葡萄糖溶液或氯化钠注射液500ml500ml，缓慢缓慢iv-gtt.3h,iv-gtt.3h,并严密观察呼吸与生命体征；于全静脉内营养时，按体重每并严密观察呼吸与生命体征；于全静脉内营养时，按体重每日日0.125-0.25mmol/kg0.125-0.

19、25mmol/kg。二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义20药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁（硫酸镁（Magnesium Sulfate）泻药、利胆药泻药、利胆药治疗先兆子痫和子痫：轻度时，根据病情决定剂量，将治疗先兆子痫和子痫：轻度时，根据病情决定剂量，将1g-1g-2.5g(4ml-10ml,25%2.5g(4ml-10ml,25%硫酸镁注射液硫酸镁注射液),im),im，最多每日，最多每日6 6次，并监次，并监测心电图、肌腱反射、呼吸和血压；重度时，测心电图、肌腱反射、呼吸和血压；重度时，1g-2g1g-2g配制为配制为10%-20%10%-20

20、%注射液，注射液，iv.iv.速度不超过速度不超过150mg/min150mg/min，此时可使血镁，此时可使血镁浓度突增至接近中毒浓度，必须严格掌握剂量，并严密观察浓度突增至接近中毒浓度，必须严格掌握剂量，并严密观察呼吸、肌腱反射和心电图；或呼吸、肌腱反射和心电图；或4g4g溶于溶于5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液250ml250ml，iv-gtt.iv-gtt.速度不超过速度不超过4ml/min4ml/min。二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义21l 给药途径（给药途径（administration routeadministration route）药物通过不同给药途径的作用不同药

21、物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁（硫酸镁（Magnesium Sulfate）泻药、利胆药泻药、利胆药导泻：导泻：popo（口服）（口服）.一次一次5g-20g5g-20g，用水，用水200ml-400ml200ml-400ml溶解后顿溶解后顿服（一次性服用）。服（一次性服用）。利胆：利胆：po.po.一次一次2g-5g2g-5g，配成，配成33%33%溶液，溶液，tid.tid.二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义22l 给药途径（给药途径（administration routeadministration route）常用给药途径：常用给药途径：口服、注射、口腔给药、直肠给药、

22、肺部给药（吸入给药）、口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药（吸入给药）、经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药非常途径：非常途径：胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和鼻饲；腹腔注射、硬膜外腔注射（例如麻醉）、脊髓注射鼻饲；腹腔注射、硬膜外腔注射（例如麻醉）、脊髓注射（进入脑脊液）、眼球玻璃体注射（进入脑脊液）、眼球玻璃体注射每种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。每种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点23口服给药及其特点口服给药及其特点

23、通常，口服给药最方便、最安全、最经济，因而是最常用的通常，口服给药最方便、最安全、最经济，因而是最常用的给药途径。然而，该途径有不少限制，许多因素包括其他药给药途径。然而，该途径有不少限制，许多因素包括其他药物和食物都将影响口服药物的吸收。物和食物都将影响口服药物的吸收。经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失的现象被称为与肝脏药酶作用而损失的现象被称为首过效应（首过效应（First Pass Effect）。其他给药途径一般在患者不能经口给药，药物必须尽快和准其他给药途径一般在患者不能经口给药，药物必须尽快和

24、准确地给予，或药物口服吸收很差且不规则时方才使用。确地给予，或药物口服吸收很差且不规则时方才使用。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点24口服给药及其特点口服给药及其特点口服吸收（消化道吸收）：口服吸收（消化道吸收）：药物经胃肠道上皮细胞膜、进入药物经胃肠道上皮细胞膜、进入门静脉或淋巴管参与体循环的过程。门静脉或淋巴管参与体循环的过程。口服药物常用剂型及其吸收速度的一般规律为：口服药物常用剂型及其吸收速度的一般规律为：溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片剂溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片剂 三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点25口服给药及其特点口服给药及其特点 口服缓释制剂需注意

25、问题：口服缓释制剂需注意问题：根据治疗目的合理选择药物及其剂型；根据治疗目的合理选择药物及其剂型；注意吸收影响因素；注意吸收影响因素；注意剂量调整方式；注意剂量调整方式；注意使用方法；注意使用方法；慎重进行同成分不同来源的缓释制剂选择；慎重进行同成分不同来源的缓释制剂选择；三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点26口服给药及其特点口服给药及其特点 口服缓释制剂的常见错误：口服缓释制剂的常见错误：用药次数过多。将缓释制剂按常规制剂用法使用。用药次数过多。将缓释制剂按常规制剂用法使用。用药次数过少。缓释制剂仍然需要达到治疗药物浓度的要求。用药次数过少。缓释制剂仍然需要达到治疗药物浓度的要

26、求。分剂量错误。对一般缓释制剂，在缓释技术不明确情况下，不应该分剂分剂量错误。对一般缓释制剂，在缓释技术不明确情况下，不应该分剂量。奇曼丁（曲马多缓释片）、伲福达（硝苯地平缓释片）可按划痕分量。奇曼丁（曲马多缓释片）、伲福达（硝苯地平缓释片）可按划痕分剂量服用。剂量服用。服用方法错误。原则上缓释制剂在服用时均不能破坏剂型的完整性，需服用方法错误。原则上缓释制剂在服用时均不能破坏剂型的完整性，需完整吞服。所有缓释制剂均不能研碎、嚼碎或水溶化后服用。完整吞服。所有缓释制剂均不能研碎、嚼碎或水溶化后服用。药物随意替代。不同来源的缓释制剂的设计和所采用缓释技术不一样，药物随意替代。不同来源的缓释制剂的

27、设计和所采用缓释技术不一样，替代时尤需注意。替代时尤需注意。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点27口服给药及其特点口服给药及其特点 口服缓释制剂是否能掰开服用？口服缓释制剂是否能掰开服用？答案是：不一定。答案是：不一定。缓释制剂包括很多类型。其中最常见的是：骨架型、贮库型和微囊型缓释制剂。缓释制剂包括很多类型。其中最常见的是：骨架型、贮库型和微囊型缓释制剂。所谓骨架型，就是将药物分散于一些骨架材料中，由于这些骨架材料本身的物理化学特性所谓骨架型，就是将药物分散于一些骨架材料中，由于这些骨架材料本身的物理化学特性，它们在体内释放得慢，那么药物也就能够随之慢慢释放；贮库型，可以简单理

28、解为在原，它们在体内释放得慢，那么药物也就能够随之慢慢释放；贮库型，可以简单理解为在原有的药片外再包上一层聚合膜，药物贮存在膜中，保持膜的完整才能让药物慢慢释放。有的药片外再包上一层聚合膜，药物贮存在膜中，保持膜的完整才能让药物慢慢释放。从结构上不难看出，这两种类型的缓释制剂一旦掰开服用，其设计好的结构就会被破坏，从结构上不难看出，这两种类型的缓释制剂一旦掰开服用，其设计好的结构就会被破坏，从而起不到缓释的作用。从而起不到缓释的作用。微囊型缓释制剂中，药物存在于具有缓释作用的微小的囊中，经压制成的药片或装于硬胶微囊型缓释制剂中，药物存在于具有缓释作用的微小的囊中，经压制成的药片或装于硬胶囊中。

29、因此，即使掰开也不会有太大的影响。囊中。因此，即使掰开也不会有太大的影响。但不得不说明的是，目前市面上的微囊型缓释制剂比较少，大多数缓释制剂都属于前两类但不得不说明的是，目前市面上的微囊型缓释制剂比较少，大多数缓释制剂都属于前两类。因此需要强调：。因此需要强调：“不管什么类型的缓释制剂，所有的缓释制剂都不能咀嚼或压碎。否则不管什么类型的缓释制剂，所有的缓释制剂都不能咀嚼或压碎。否则会破坏药物的缓释系统，使缓释制剂失去缓释效果。会破坏药物的缓释系统，使缓释制剂失去缓释效果。”三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点28口腔给药及其特点口腔给药及其特点舌下给药：药物置口底舌下，药物经吸收后

30、发挥全身作用；舌下给药：药物置口底舌下，药物经吸收后发挥全身作用；颊部给药：药物置颊部粘膜上，药物经吸收后发挥全身作用；颊部给药：药物置颊部粘膜上，药物经吸收后发挥全身作用；局部口咽给药：用于口、咽喉部局部疾病治疗；局部口咽给药：用于口、咽喉部局部疾病治疗；牙齿周围给药：用于牙龈周边疾病的治疗；牙齿周围给药：用于牙龈周边疾病的治疗；三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点29口腔给药及其特点口腔给药及其特点口腔粘膜作为全身用药途径主要指颊粘膜和舌下粘膜吸收。口腔粘膜作为全身用药途径主要指颊粘膜和舌下粘膜吸收。舌下粘膜的通透能力更强，药物吸收迅速，给药方便。舌下粘膜的通透能力更强，药物吸

31、收迅速，给药方便。口腔粘膜下有大量的毛细血管，且血流量丰富；药物经口腔口腔粘膜下有大量的毛细血管，且血流量丰富；药物经口腔粘膜吸收后首先进入舌静脉、面静脉和后腭静脉，汇集至颈粘膜吸收后首先进入舌静脉、面静脉和后腭静脉，汇集至颈内静脉而进入血液循环，因此可避免肝脏的首过效应。内静脉而进入血液循环，因此可避免肝脏的首过效应。颊粘膜表面积较大，但药物通透能力比舌下粘膜差，药物的颊粘膜表面积较大，但药物通透能力比舌下粘膜差，药物的吸收和生物利用度通常不如舌下粘膜。吸收和生物利用度通常不如舌下粘膜。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点30口腔给药及其特点口腔给药及其特点口腔粘膜给药系统包括片

32、剂、贴剂、喷雾剂、水凝胶、膜剂、粉剂和溶液口腔粘膜给药系统包括片剂、贴剂、喷雾剂、水凝胶、膜剂、粉剂和溶液剂等，给药后受唾液冲洗，大多数剂型中的药物易扩散进入唾液或被吞入剂等，给药后受唾液冲洗，大多数剂型中的药物易扩散进入唾液或被吞入胃肠道而造成粘膜外消除，药物在口腔中的保留时间较短，这就要求制剂胃肠道而造成粘膜外消除，药物在口腔中的保留时间较短，这就要求制剂能够在较短时间内即能释放药物并被迅速吸收，或者能够在口腔中保持较能够在较短时间内即能释放药物并被迅速吸收，或者能够在口腔中保持较长时间以利于药物的充分吸收或局部治疗。长时间以利于药物的充分吸收或局部治疗。口腔给药制剂的口味、刺激性、质地与

33、大小都影响患者用药的顺应性，通口腔给药制剂的口味、刺激性、质地与大小都影响患者用药的顺应性，通常，药片直径应小于常，药片直径应小于3cm3cm；因唾液会增加药物的吞咽量，药物与辅料均不应；因唾液会增加药物的吞咽量，药物与辅料均不应刺激唾液分泌。刺激唾液分泌。霜剂与软膏剂因不能很好粘附于口腔，易被唾液冲失，不宜用于口腔给药。霜剂与软膏剂因不能很好粘附于口腔，易被唾液冲失，不宜用于口腔给药。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点31注射给药的途径注射给药的途径静脉注射静脉注射(intra-venous,iv)(intra-venous,iv)动脉注射动脉注射(intra-aterial,

34、ia)(intra-aterial,ia)皮内注射皮内注射(intra-cutaneous,ic(intra-cutaneous,ic或或intra-dermal,id)intra-dermal,id)皮下注射皮下注射(sub-cutanoeus,sc)(sub-cutanoeus,sc)肌内注射肌内注射(intra-muscular(intra-muscular，im)im)关节腔内注射关节腔内注射(intra-articular)(intra-articular)脊髓腔注射脊髓腔注射(intra-spinal)(intra-spinal)三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点32

35、id:10-15angleSC:45 angleim:90 angleiv三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点33l注射剂合理使用注射剂合理使用注射容量要求注射容量要求：iv.iv.5 5 50ml50mliv-gtt.iv-gtt.100ml100mlim.im.2 25ml5mlsc.sc.1 12ml2mlid.0.id.0.1 10.0.2ml2ml三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点34 注射给药特点注射给药特点优点优点药效发挥迅速、无肝肠首过效应、易于控制；药效发挥迅速、无肝肠首过效应、易于控制；适用于不宜口服及口服不吸收的药物，或在胃肠道不稳定适用于不宜口

36、服及口服不吸收的药物，或在胃肠道不稳定的药物；的药物；适用于不宜口服药物的病人；适用于不宜口服药物的病人；可发挥局部作用、长效作用、全身作用。可发挥局部作用、长效作用、全身作用。缺点：缺点：使用不便，注射疼痛，针头恐惧使用不便，注射疼痛，针头恐惧三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点35 注射剂使用中的问题注射剂使用中的问题使用率高使用率高WHOWHO估计，全球每年注射途径用药估计，全球每年注射途径用药160160亿次，而其中亿次，而其中70%70%为不必要注射。发为不必要注射。发达国家平均使用率保持在达国家平均使用率保持在4%4%以下；我国北京地区以下；我国北京地区1010家三甲医

37、院平均使用率家三甲医院平均使用率约为约为10%10%、欠发达地区则高达、欠发达地区则高达75%75%主要问题是：用药指征不明、配伍不主要问题是：用药指征不明、配伍不当、剂量过大、疗程过长、联合使用过多当、剂量过大、疗程过长、联合使用过多注射剂不良反应严重程度高注射剂不良反应严重程度高由由SFDASFDA发布的发布的“药品不良反应通报药品不良反应通报”信息显示，我国注射剂不良反应严信息显示，我国注射剂不良反应严重程度高，尤其是中药注射剂发生不良反应占所通报药品总数的重程度高，尤其是中药注射剂发生不良反应占所通报药品总数的20%20%以上，以上，且逐年增加。因严重不良反应出现频率增加，鱼腥草注射液

38、等且逐年增加。因严重不良反应出现频率增加，鱼腥草注射液等7 7类含鱼腥草类含鱼腥草或新鱼腥草素钠的注射液于或新鱼腥草素钠的注射液于20062006年年6 6月月1 1日在全国范围暂停使用，同时暂停日在全国范围暂停使用，同时暂停受理和审批相关各类药品注册申请受理和审批相关各类药品注册申请三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点36 注射剂使用中的问题注射剂使用中的问题公众安全面临不安全注射的威胁公众安全面临不安全注射的威胁不安全注射指对接受注射者、医护人员和公共环境不安全的注射方式。包括：重不安全注射指对接受注射者、医护人员和公共环境不安全的注射方式。包括：重复使用一次性注射器、无菌操作

39、缺失、共用针头、废弃物处理不当复使用一次性注射器、无菌操作缺失、共用针头、废弃物处理不当不安全注不安全注射可造成包括肝炎、艾滋病在内的多种疾病的传播，仅射可造成包括肝炎、艾滋病在内的多种疾病的传播，仅20002000年，全球因不安全年，全球因不安全注射引起的感染人数为乙型病毒型肝炎注射引起的感染人数为乙型病毒型肝炎21002100万人，占新感染病例总数的万人，占新感染病例总数的33%33%；丙；丙型病毒型肝炎型病毒型肝炎200200万人，占新感染病例总数的万人，占新感染病例总数的42%42%；艾滋病；艾滋病2626万人，占新感染病万人，占新感染病例总数的例总数的9%9%；20052005年中国

40、安全注射联盟引用年中国安全注射联盟引用WHOWHO对发展中国家因不安全注射造成对发展中国家因不安全注射造成疾病感染比例至少为疾病感染比例至少为30%30%的估计，测算我国不安全注射造成的乙型病毒型肝炎感的估计，测算我国不安全注射造成的乙型病毒型肝炎感染者不少于染者不少于36003600万人（中国每年注射用药超过万人（中国每年注射用药超过3030亿次）。卫生部所属调查机构亿次）。卫生部所属调查机构统计显示，我国每年因不安全注射感染各种疾病，造成死亡的人数在统计显示，我国每年因不安全注射感染各种疾病，造成死亡的人数在3939万以上，万以上，直接医疗费用达直接医疗费用达1.421.42亿美元亿美元三

41、、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点37注射剂使用中的问题注射剂使用中的问题公众安全面临不安全注射的威胁公众安全面临不安全注射的威胁2012 2012 年，国家药品不良反应监测网络共收到药品不良反应年，国家药品不良反应监测网络共收到药品不良反应/事件报告事件报告120 120 万余份。其中，新的和严重的药品不良反应万余份。其中，新的和严重的药品不良反应/事件报告事件报告24 24 万份，占万份，占同期报告总数的同期报告总数的2020。2012 2012 年药品不良反应年药品不良反应/事件报告的剂型分布中，注射剂占事件报告的剂型分布中，注射剂占56.7%56.7%，严重，严重药品不良反

42、应药品不良反应/事件报告中注射剂占事件报告中注射剂占77.6%77.6%；药品不良反应；药品不良反应/事件的给药途事件的给药途径分布，静脉注射给药占径分布，静脉注射给药占53.5%53.5%，其他途径注射给药（如肌内注射）仅占，其他途径注射给药（如肌内注射）仅占2.7%2.7%。静脉注射给药一直是临床用药的较高风险因素。静脉注射给药一直是临床用药的较高风险因素。SFDA2012 年药品不良反应监测年度报告，年药品不良反应监测年度报告，2013.3.13.三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点38注射剂使用中的问题注射剂使用中的问题公众安全面临不安全注射的威胁公众安全面临不安全注射的威

43、胁20112011年我国大输液市场容量在年我国大输液市场容量在100100亿瓶（袋）以上，相当于亿瓶（袋）以上，相当于1313亿人口每亿人口每人输了人输了8 8瓶液，远高于国际上人均瓶液，远高于国际上人均2.52.53.33.3瓶的水平。瓶的水平。据中国安全注射联盟的统计数据显示，我国每年因不安全注射导致死亡据中国安全注射联盟的统计数据显示，我国每年因不安全注射导致死亡的人数在的人数在3939万以上，其中，每年约有万以上，其中，每年约有2020万人死于药物不良反应，保守估万人死于药物不良反应，保守估计，每年我国最少有计，每年我国最少有1010万人在输液后丧命。万人在输液后丧命。中国人年输液超百

44、亿瓶中国人年输液超百亿瓶 每年每年1010万人因输液丧命【万人因输液丧命【2013-09-08 06:53:432013-09-08 06:53:43来源来源:人民网人民网(北京北京)】三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点39注射剂使用中的问题注射剂使用中的问题WHOWHO描述一个国家注射行为的关键指标包括：公众调查中发描述一个国家注射行为的关键指标包括：公众调查中发热时注射用药所占比例少于热时注射用药所占比例少于15%15%；处方者调查中发热时注射；处方者调查中发热时注射用药所占比例少于用药所占比例少于15%15%；每人每年平均注射品种数少于；每人每年平均注射品种数少于1 1种。

45、种。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点40l 注射剂合理使用原则注射剂合理使用原则注射剂属处方药，患者使用注射剂须有医师处方；注射剂属处方药，患者使用注射剂须有医师处方；凡口服可以得到有效治疗效果的，不需注射治疗；凡口服可以得到有效治疗效果的，不需注射治疗；能肌肉注射的不应静脉注射；能肌肉注射的不应静脉注射；必须注射的应尽可能减少注射次数，推荐采取序贯疗法；（先大输液，症状减轻后减剂必须注射的应尽可能减少注射次数，推荐采取序贯疗法；（先大输液，症状减轻后减剂量或口服）量或口服）严格掌握注射剂量与疗程，抗感染药物使用一周无效，应考虑停药或换药；严格掌握注射剂量与疗程，抗感染药物使用

46、一周无效，应考虑停药或换药；减少注射剂联合使用的种类，避免不良反应和相互作用的出现；减少注射剂联合使用的种类，避免不良反应和相互作用的出现；选择输液时需注意：根据选择输液时需注意：根据t t1/21/2确定给药方案；优化抗感染药物的治疗方案和联合使用；确定给药方案；优化抗感染药物的治疗方案和联合使用；输液间的配伍问题；输液间的配伍问题；如下情况可考虑选择注射给药：口服明显降低生物利用度的药物；无合适口服剂型的药如下情况可考虑选择注射给药：口服明显降低生物利用度的药物；无合适口服剂型的药物；需要很高的组织药物浓度，而口服不能达到的药物；疾病严重、病情进展迅速，需要物；需要很高的组织药物浓度，而口

47、服不能达到的药物；疾病严重、病情进展迅速，需要给予紧急治疗的情况；吞咽困难，存在如呕吐、严重腹泻、胃肠道病变等明显的吸收障碍给予紧急治疗的情况；吞咽困难，存在如呕吐、严重腹泻、胃肠道病变等明显的吸收障碍患者；患者对口服治疗依从性差。患者；患者对口服治疗依从性差。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点41直肠给药直肠给药(rectal adminstration)(rectal adminstration)是指通过肛门将药物送入是指通过肛门将药物送入肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环，发挥药效以治肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环，发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法。可起到

48、局部或全身治疗作用。疗全身或局部疾病的给药方法。可起到局部或全身治疗作用。主要方法有：主要方法有：保留灌肠法、保留灌肠法、直肠点滴法、栓剂塞入法。直肠点滴法、栓剂塞入法。溶液型灌肠剂的吸收通常较栓剂迅速且完全，而且吸收更有规律，其缺点溶液型灌肠剂的吸收通常较栓剂迅速且完全，而且吸收更有规律，其缺点是给药不够方便。是给药不够方便。目前的直肠给药以栓剂为主。除普通栓剂外，尚有以速释为目的的中空栓目前的直肠给药以栓剂为主。除普通栓剂外，尚有以速释为目的的中空栓剂和泡腾栓剂；以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂等多种剂和泡腾栓剂；以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂等多种形式。栓剂给药

49、后，必须经过基质熔化或溶解后药物才能从基质中释放、形式。栓剂给药后，必须经过基质熔化或溶解后药物才能从基质中释放、溶解和扩散，最后分配到体液和粘膜而被吸收。通常，药物从基质中的释溶解和扩散，最后分配到体液和粘膜而被吸收。通常，药物从基质中的释放速度是直肠吸收的限速过程，因此，基质的种类和性质是重要的影响因放速度是直肠吸收的限速过程，因此，基质的种类和性质是重要的影响因素，其影响程度往往大于药物在体液中的溶解速度。素，其影响程度往往大于药物在体液中的溶解速度。三、常用给药途径及其特点三、常用给药途径及其特点42直肠给药直肠给药(rectal adminstration)(rectal admin

50、stration)主要优点：主要优点：口服给药困难或不能口服给药时，如昏迷患者、口服给药困难或不能口服给药时，如昏迷患者、婴幼儿或哮喘病人可采用直肠给药；婴幼儿或哮喘病人可采用直肠给药；对胃肠道有刺激性的对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素，通过直肠给药能够避药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素，通过直肠给药能够避免上述缺点；免上述缺点；有明显肝脏首过效应的药物通过直肠给药，有明显肝脏首过效应的药物通过直肠给药，在正确给药方法时可避免首过效应，提高生物利用度；在正确给药方法时可避免首过效应，提高生物利用度；连连续肌内注射给药不能耐受者，尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血续肌内注射给药不