筛选疼痛的药物治疗课件.ppt
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- 筛选 疼痛 药物 治疗 课件
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1、山东省立医院疼痛科山东省立医院疼痛科马马 玲玲 2004/04 筛选疼痛的药物治疗1v非甾体类消炎镇痛药非甾体类消炎镇痛药v麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药v神经性镇痛药神经性镇痛药v镇静催眠药镇静催眠药v精神类药物精神类药物v抗风湿药(慢作用药物)抗风湿药(慢作用药物)v补钙药物补钙药物v抗生素类抗生素类v中成药中成药v抗癫痫及抗惊厥药抗癫痫及抗惊厥药筛选疼痛的药物治疗2l水杨酸类:阿司匹林水杨酸类:阿司匹林 l乙酸类:消炎痛(意施乙酸类:消炎痛(意施丁、消炎痛栓)丁、消炎痛栓)l丙酸类:布洛芬(芬必丙酸类:布洛芬(芬必得)软膏得)软膏 l灭酸类:氯灭酸灭酸类:氯灭酸l吡唑酮类:保泰松吡唑酮类:保泰
2、松(非普非普拉宗拉宗)l喜康类:炎痛喜康喜康类:炎痛喜康l非酸药物:瑞力芬、尼美非酸药物:瑞力芬、尼美舒利(倾向性)舒利(倾向性)l昔布类:万洛、西乐葆昔布类:万洛、西乐葆(特异性)溃疡(特异性)溃疡4%而双而双氯芬酸氯芬酸15%布洛芬布洛芬28.5%l合成类:路盖克、可塞风合成类:路盖克、可塞风 筛选疼痛的药物治疗3 这类药物通过抑制环氧化酶的活性,这类药物通过抑制环氧化酶的活性,使前列腺素(使前列腺素(prostaglandin,PG)合成)合成减少,阻断外周感受刺激的痛觉感受器减少,阻断外周感受刺激的痛觉感受器(伤害感受器)。环氧化酶负责产生前(伤害感受器)。环氧化酶负责产生前列腺素,环
3、氧化酶分列腺素,环氧化酶分COX-1和和COX-2。筛选疼痛的药物治疗4 COX-1结构酶,主要作用是保护胃粘结构酶,主要作用是保护胃粘膜、抑制胃酸分泌、调节肾血流和水电膜、抑制胃酸分泌、调节肾血流和水电平衡以及正常的凝血功能;平衡以及正常的凝血功能;COX2是诱是诱导酶,存在于白细胞中,炎症及镇痛时导酶,存在于白细胞中,炎症及镇痛时合成合成PG,引起炎症、水肿和疼痛。,引起炎症、水肿和疼痛。筛选疼痛的药物治疗5 非常广泛,特别适用于非感染性关非常广泛,特别适用于非感染性关节炎,如急性痛风、节炎,如急性痛风、RA、AS、银屑病性、银屑病性关节炎、骨性关节炎等。据统计国内此关节炎、骨性关节炎等。
4、据统计国内此类疾病患者约达一亿以上,他们均需要类疾病患者约达一亿以上,他们均需要短期或长期应用短期或长期应用NSAIDS控制症状。控制症状。筛选疼痛的药物治疗6 第二大类适应症为非关节风湿病即软第二大类适应症为非关节风湿病即软组织风湿病,每十个人就有一个患此病。组织风湿病,每十个人就有一个患此病。外伤后肌肉关节损伤,手术后疼痛、牙外伤后肌肉关节损伤,手术后疼痛、牙痛、痛经、晚期癌痛等。痛、痛经、晚期癌痛等。筛选疼痛的药物治疗71.迅速改善功能迅速改善功能 2.缓解疼痛缓解疼痛3.减轻炎症减轻炎症4.消除肿胀消除肿胀1.不能根治原发病不能根治原发病2.不能防止疾病的发生不能防止疾病的发生3.不能
5、防止不良反应的发生不能防止不良反应的发生4.停药后反跳甚至症状加重停药后反跳甚至症状加重 筛选疼痛的药物治疗8v消化道:上腹不适、恶心、呕吐,有胃消化道:上腹不适、恶心、呕吐,有胃病者慎用病者慎用v过敏:少数人出现荨麻疹、血管神经性过敏:少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘水肿、哮喘v中枢神经系统:可能出现头晕、耳鸣中枢神经系统:可能出现头晕、耳鸣v肝损害肝损害v肾损害肾损害v造血系统损害造血系统损害筛选疼痛的药物治疗91.防止滥用,尽量小剂量用药(最低有效量)。防止滥用,尽量小剂量用药(最低有效量)。2.发现不良反应立即停药,并积极治疗并发症,发现不良反应立即停药,并积极治疗并发症,长时间
6、用药应定期复查大便潜血试验。长时间用药应定期复查大便潜血试验。3.3.存在各种危险因素时应避免使用该类药物,如:存在各种危险因素时应避免使用该类药物,如:既往有溃疡病史、血压高、心功能不全、脱水、既往有溃疡病史、血压高、心功能不全、脱水、严重感染及败血症、高血严重感染及败血症、高血Na+、K+或利尿剂或利尿剂和皮质激素类药物。和皮质激素类药物。筛选疼痛的药物治疗104.4.老年人慎用老年人慎用5.5.合理使用不良反应小的品种合理使用不良反应小的品种6.6.加用胃粘膜保护剂:加用胃粘膜保护剂:奥美拉唑奥美拉唑40mg qd 40mg qd 共共8 8周周 雷尼替丁雷尼替丁0.150.15饭前饭前
7、BidBid 施维舒(最新药)施维舒(最新药)50mg50mg饭后饭后tidtid 米索前列醇米索前列醇 200ug qid200ug qid 筛选疼痛的药物治疗11筛选疼痛的药物治疗12l退热作用。退热作用。l有中等强度的镇痛作用,对慢性钝痛如头痛、有中等强度的镇痛作用,对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉及关节痛、痛经有良好的牙痛、神经痛、肌肉及关节痛、痛经有良好的作用。对各种创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无作用。对各种创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无效。效。l可使急性风湿热、疼痛缓解,关节红肿消退,可使急性风湿热、疼痛缓解,关节红肿消退,为治疗风湿热的首选药物(在为治疗风湿热的首选药物(在244
8、8h内起作内起作用)。用)。l降低血小板粘附力,可预防血栓形成。降低血小板粘附力,可预防血栓形成。2550mg qd筛选疼痛的药物治疗13 为人工合成的吲哚衍生物,为人工合成的吲哚衍生物,2550mg/片。口服后吸收迅速而完全,片。口服后吸收迅速而完全,3h内血药内血药浓度达到高峰,大约浓度达到高峰,大约90%与血浆蛋白结与血浆蛋白结合,经肝脏代谢,半衰期合,经肝脏代谢,半衰期120180分钟,分钟,抑制环氧化酶作用很强,有显著抗炎及抑制环氧化酶作用很强,有显著抗炎及镇痛作用。对癌痛有强的止痛效果。副镇痛作用。对癌痛有强的止痛效果。副作用大,帕金森病、胃病患者禁用。作用大,帕金森病、胃病患者禁
9、用。筛选疼痛的药物治疗14 除对除对PG合成抑制外,还可抑制多形合成抑制外,还可抑制多形核白细胞的活动,减少对疼痛部位的浸核白细胞的活动,减少对疼痛部位的浸润和溶酶体酶对组织的破坏,抑制癌转润和溶酶体酶对组织的破坏,抑制癌转移,阻止炎症刺激物引起的细胞免疫作移,阻止炎症刺激物引起的细胞免疫作用。用。筛选疼痛的药物治疗15l对对AS、骨性关节炎、痛风关节炎有效。、骨性关节炎、痛风关节炎有效。l对顽固性疼痛和恶性肿瘤转移有较好止对顽固性疼痛和恶性肿瘤转移有较好止痛作用。痛作用。l对原发性肾小球肾炎,痛经,早产儿动对原发性肾小球肾炎,痛经,早产儿动脉导管未闭有治疗作用。脉导管未闭有治疗作用。l对胆绞
10、痛、输尿管结石引起的绞痛能缓对胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛能缓解。解。l可缓解偏头痛,能预防习惯性早产(具可缓解偏头痛,能预防习惯性早产(具体量不详,早服比晚服效果好)。体量不详,早服比晚服效果好)。筛选疼痛的药物治疗16l消炎痛与丙磺舒合用可使消炎痛血药浓消炎痛与丙磺舒合用可使消炎痛血药浓度增加。度增加。l与甲胺蝶呤合用可引起肾功能损害。与甲胺蝶呤合用可引起肾功能损害。l与阿斯匹林合用减少消炎痛的吸收。与阿斯匹林合用减少消炎痛的吸收。l消炎痛可对抗速尿的排钠利尿作用。消炎痛可对抗速尿的排钠利尿作用。筛选疼痛的药物治疗17 布洛芬布洛芬(芬必得)(芬必得)为苯丙酸的衍生物,为苯丙酸的衍生物,有
11、较强的抗炎抗风湿作用,服药后可缓慢进入有较强的抗炎抗风湿作用,服药后可缓慢进入滑膜腔,并于炎症处保持高浓度,多用于滑膜腔,并于炎症处保持高浓度,多用于RA。胃刺激轻,胃刺激轻,0.2g/片,片,0.20.4g tid(芬必得为布(芬必得为布洛芬缓释胶囊)。洛芬缓释胶囊)。筛选疼痛的药物治疗18l保泰松:对痛风的治疗有效,每日保泰松:对痛风的治疗有效,每日600mg,能抑制肾小管对尿酸盐的再吸,能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸排泄,对血栓性脉管炎急收,促进尿酸排泄,对血栓性脉管炎急性期的疼痛和肿瘤、性期的疼痛和肿瘤、TB引起的发热有明引起的发热有明显疗效。由于毒性大,现不常应用。显疗效。由
12、于毒性大,现不常应用。l非普拉宗:新药,由保泰松在化学结构非普拉宗:新药,由保泰松在化学结构式加侧链构成,式加侧链构成,0.10.2g,tid。筛选疼痛的药物治疗19l瑞力芬:非酸类瑞力芬:非酸类NSAIDs,胃肠溃疡发生率仅为胃肠溃疡发生率仅为0.03%,低于常见,低于常见NSAID。500mg/片片1000mg qd。l尼美舒利:尼美舒利:200mg bid,对骨性关节炎有明显,对骨性关节炎有明显疗效。疗效。筛选疼痛的药物治疗20l新一代化合物,具有独特的作用机制,即特新一代化合物,具有独特的作用机制,即特异性地抑制环氧化酶异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺)。炎症刺激可诱导激可
13、诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,特别是前列腺素素类物质的合成和聚积,特别是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布通过抑制引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛、退热作用。到抗炎、镇痛、退热作用。l塞来昔布(西乐葆)塞来昔布(西乐葆)100200mg qd 罗非昔布(万络)罗非昔布(万络)2550mg qd筛选疼痛的药物治疗21 此类药物可与感觉神经元上的阿片受此类药物可与感觉神经元上的阿片受体结合,通过抑制体结合,通过抑制P物质的释放来防止痛物质的释放
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