化学治疗药基础知识培训课件.ppt
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1、化学治疗药基础知识第一节 抗生素(antibiotics)v抗生素:原称抗菌素,是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,能杀灭或抑制病原微生物。现能人工合成或半合成。效价用重量或国际单位(IU)表示:1mg青霉素钠=1 667IU 1mg青霉素钾=1 559IU 1mg多粘菌素B游离碱=10 000IU 其他抗生素为1mg=1 000IUv抗菌谱:指药物抑制或杀灭病原微生物的范围,临床选药的基础。v耐药性:指细菌对药物的敏感性下降或消失的现象,存在交叉耐药性。其产生分为天然耐药性和获得耐药性两种。2化学治疗药基础知识抗菌药物作用机理 主要是影响病原微生物的结构和干扰其代谢过程:v抑制细菌细胞壁
2、的合成:对G+菌的作用强,如青霉素类、头孢菌素、杆菌肽和磷霉素等。v增加细菌胞浆膜的通透性:多肽类、多烯类。v抑制细菌蛋白质的合成:氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类和林可胺类。v抑制细菌核酸DNA的合成:喹诺酮类。v影响叶酸的合成:磺胺类、抗菌增效剂3化学治疗药基础知识一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物1.-内酰胺类抗生素:v青霉素类:天然青霉素 杀菌力强、价廉、抗菌谱窄、易被胃酸和-内酰 胺霉破坏。如青霉素G钠、钾;普鲁卡因青霉素。半合成青霉素 耐酸、耐酶和广谱。如氨苄西林、阿莫西林等。v头孢菌素类:又称先锋霉素类,可分为一至四代,具有杀菌力强、抗菌谱
3、广、过敏反应小、对酸稳定等优点。由于价格原因,主要用于宠物。兽医临床上有用头孢拉定、头孢噻呋等。v-内酰胺类抑制剂:克拉维酸(棒酸)-阿莫西林 1:2-4 舒巴坦(青霉烷砜)-氨苄西林 1:24化学治疗药基础知识一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物2.大环内酯类:v红霉素(Erythromycin):乳糖酸红霉素(注射用)、琥乙红霉素和无味红霉素(耐酸、内服)、硫氰酸红霉素(兽用)v泰乐菌素(Tylosin):又名泰农,动物专用,酒石酸盐和磷酸盐,欧盟从2000年开始禁用作促生长剂。v替米考星(Tilmicosin):动物专用,特点是在肺组织和乳中药物浓度很高,适合
4、家畜胸膜肺炎和乳腺炎的治疗。v吉他霉素(Kitasamycin):又名北里霉素、柱晶白霉素。特点是对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效,可用于猪弧菌性痢疾。还用作猪鸡的饲料添加剂。v螺旋霉素(Spiramycin):主要用于防治金葡菌感染和支原体病。欧盟从2000年开始禁用作促生长剂。v竹桃霉素(Oleandomycin):主要用于禽霉形体病,也用作促生长添加剂。5化学治疗药基础知识一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物3.林可胺类v林可霉素(Lincomycin):又名洁霉素,内服吸收不完全,猪生物利用度仅为20 50%。用于金葡菌、链球菌、厌氧菌如产气荚膜杆菌、支
5、原体等感染,用作促生长添加剂。与壮观霉素合用组成利高霉素。v克林霉素(Clindymycin):内服吸收比林可霉素好,抗菌效力比林可霉素强48倍。6化学治疗药基础知识一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物4.多肽类v杆菌肽(Bacitracin):内服几乎不吸收,大部分在2天内随粪排出。对肾脏毒性大,不宜用于全身感染。欧盟从2000年开始禁用作促生长剂。v多粘菌素B(Polymycin B):窄谱,主要用于阴性杆菌的感染,但由于肾毒性和神经系统毒性,多作局部使用。v抗敌素(Colistin):多粘菌素E,内服不吸收,用于治疗畜禽大肠杆菌性下痢和其他菌痢。7化学治疗药基
6、础知识一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物5.其他类抗生素v泰妙菌素(Tiamulin):又名泰妙灵、支原净。内服吸收好,药物体内分布广泛,主要用于畜禽呼吸道疾病和猪密螺旋体性痢疾。8化学治疗药基础知识二、主要作用于革兰氏阴性菌的药物二、主要作用于革兰氏阴性菌的药物1.氨基糖苷类v链霉素(Streptomycin):v庆大霉素(Gentamycin):v卡那霉素(Kanamycin):v阿米卡星(Kanamycin):丁胺卡那霉素v新霉素(Neomycin):v大观霉素(Spectinomycin):v安普霉素(Apramycin):共同特征:1.硫酸盐,易溶于水,
7、稳定;2.内服吸收少,作为肠道感染用药;3.对革兰氏阴性菌和金葡菌敏感,对厌氧菌无效;4.损害脑神经、肾脏毒性。9化学治疗药基础知识三、广谱抗菌药物三、广谱抗菌药物1.四环素类 天然品:v 土霉素(Oxytetracycline):又名氧四环素v 四环素(Tetracycline):v 金霉素(Chlortetracycline):半合成品:v 多西环素(Doxycycline):又名强力霉素、脱氧土霉素 特征:1.对革兰氏阳性菌、阴性菌、螺旋体、立克次氏体、支原体、衣原体、原虫(球虫)等均有抑制作用。2.抗菌活性一般为多西环素金霉素四环素土霉素。3.胃肠道中镁、钙、铝、铁、锌等多价离子与药物
8、形成螯合物,影响药物吸收。10化学治疗药基础知识三、广谱抗菌药物三、广谱抗菌药物2.氯霉素类v氯霉素(Chloramphenicol):禁用,抑制骨髓造血机能,表现为可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。v 甲砜霉素(Thiamphenicol):又称甲砜氯霉素、硫霉素;不产生再生障碍性贫血,但轻度抑制血细胞的生成。v 氟苯尼考(Florfenicol):又称氟甲砜霉素,动物专用,无上述毒性,但有胚胎毒性,怀孕动物禁用。对猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为0.2 1.56 g/mL。11化学治疗药基础知识第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药1.磺胺类及其增效剂v肠道易吸收的磺胺类:氨
9、苯磺胺(SN)磺胺嘧啶(SD)磺胺二甲嘧啶(SM2)磺胺甲恶唑嘧啶(SMZ):新诺明 磺胺对甲氧嘧啶(SMD):磺胺-5-甲氧嘧啶、消炎磺 磺胺间甲氧嘧啶(SMM):磺胺-6-甲氧嘧啶、制菌磺 磺胺-2,6-二甲氧嘧啶(SDM)磺胺-5,6-二甲氧嘧啶(SDM):周效磺胺 磺胺喹恶啉(SQ)磺胺氯吡嗪12化学治疗药基础知识第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药v肠道难吸收的磺胺类:磺胺咪(SM、SG)v外用磺胺类:磺胺嘧啶银(SD-Ag)v 抗菌增效剂:甲氧苄啶(TMP):三甲氧苄氨嘧啶 二甲氧苄啶(DVD):二甲氧苄氨嘧啶、敌菌净,动物专用13化学治疗药基础知识第二节第二节 化学合成抗菌
10、药化学合成抗菌药磺胺药物特征:1.广谱慢作用型抑菌药,抗菌作用强度的顺序为:SMM SMZ SD SDM SMD SM2 SDM SN2.耐药性:细菌易产生耐药性,各磺胺药之间有交叉耐药性,但与其他抗菌药之间无交叉耐药。3.毒副作用:多为慢性中毒,损伤泌尿系统(结晶尿、血尿),消化系统紊乱(多发性肠炎),幼年动物免疫系统抑制,产蛋下降和破损、软壳增加。4.使用原则:注意剂量和疗程,充分饮水以增加尿量,宜与碳酸氢钠同服以碱化尿液,蛋鸡产蛋期禁用,选用疗效高、溶解度大和乙酰化率低的磺胺药,如SMM、SMD。5.常与增效剂以 5:1比例配伍。14化学治疗药基础知识第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成
11、抗菌药2.喹诺酮类v1962年首先应用于临床的第一代为萘啶酸(Nalidixic Acid);v第二代的代表药物为1974年的吡哌酸(Pipemidic Acid)和动物专用的氟甲喹(Flumequine);v1978年合成的第三代的第一个为诺氟沙星(Norfloxacin),从此20多年来大量的氟喹诺酮类药物进入使用。v以下特点:1.抗菌谱广:2.杀菌力强:杀菌浓度为0.1-10g/mL;3.吸收快、体内分布广:治疗各个系统和组织的感染;4.抗菌作用独特:抑制DNA回旋酶,干扰DNA复制使细菌死亡;5.毒副作用小:对幼畜(犬、马)和孕畜禁用,对软骨组织生长有不良影响。15化学治疗药基础知识第
12、二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药我国批准在兽医临床应用的有:诺氟沙星(Norfloxacin):氟哌酸培氟沙星(Pefloxacin):甲氟哌酸氧氟沙星(Ofloxacin):氟嗪酸环丙沙星(Ciprofloxacin):环丙氟哌酸洛美沙星(Lomefloxacin):恩诺沙星(Enrofloxacin):乙基环丙氟哌酸达氟沙星(Danofloxacin):单诺沙星二氟沙星(Difloxacin):双氟哌酸沙拉沙星(Sarafloxacin):以上四种为动物专用。国外上市的动物专用药还有:麻保沙星(Marbofloxacin)和奥比沙星(Orbifloxacin)等。16化学治疗药基础
13、知识第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药3.喹恶啉类v卡巴多司(Carbadox):卡巴氧,原作促生长剂,因有致突变作用,许多国家现已禁用。v乙酰甲喹(Maquindox):又名痢菌净,国内合成,具广谱抗菌作用,为治疗猪密螺旋体痢疾的首选药物,对仔猪黄、白痢,禽大肠杆菌病效果好。不能作为生长促进剂,有一定毒性(长期使用或3-5倍治疗量时),家禽尤其敏感。v喹乙醇(Olaquindox):用作抗菌促生长剂,具有促进蛋白同化作用,提高饲料转化率和增重,另对巴氏杆菌、大肠杆菌等有抑制作用可用于治疗禽霍乱、肠道感染和仔猪腹泻等。鸡、鸭对本品敏感。由于休药期长(35天),仅能用于育成猪(小于35k
14、g),禁用于家禽(中国兽药典,2000年)。17化学治疗药基础知识第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药4.硝基呋喃类v呋吗唑酮(Furaltadon):又名呋喃它酮,具致癌作用,已禁用。v呋喃西林(Furacillin):本类中毒性最大,作外用消毒剂。v呋喃妥因(Nitrofurantion):又名呋喃坦啶,毒性大,已禁用。v呋喃唑酮(Furazolidon):又名痢特灵,使用较多,现禁用。本类药物的毒副作用大,雏禽和仔猪特别敏感,又因具有致癌和致突变作用,已禁止用作饲料添加剂。18化学治疗药基础知识第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药5.硝基咪唑类v甲硝唑(Metronidazo
15、le):又名灭滴灵、甲硝咪唑,对大多数专性厌氧菌具较强作用如产气荚膜梭菌,对需氧菌无效,另外有抗滴虫和阿米巴原虫作用。对细胞有致突变作用,禁用于孕畜。v地米硝唑(Dimetridazole):又名二甲硝唑、二甲硝咪唑。具有广谱抗菌和抗原虫活性,用于治疗猪密螺旋体痢疾和鸡组织滴虫病。鸡对本品较敏感。19化学治疗药基础知识第三节第三节 抗菌药的联合应用抗菌药的联合应用1.-内酰胺类:与克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、他佐巴坦(tazobactan)合用有较好的抑酶保护和协同增效作用。青霉素类和丙磺舒合用有协同作用(丙磺舒抑制青霉素类排泄,使青霉素类血药浓度升高)。青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用。青霉素类
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