康夫丽尔学术说明版课件精选.pptx
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1、抗过敏治疗领域的新突破-康夫丽尔产品特点介绍抗组胺药物的研发历史回顾特非那定StaubBovet抗胆碱作用镇静作用抗组胺作用扑尔敏阿司咪唑西替利嗪氯雷他定20191937194219791988地氯雷他定 依巴斯汀 非索非那定2019左西替利嗪氯环利嗪(康夫丽尔)酮替芬酮替芬 芬苯扎胺芬苯扎胺氮卓斯汀抗炎作用抗组胺药物的研发历史回顾(一)第一代1受体拮抗剂可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类乙二胺类:芬苯扎胺氨基醚类:苯海拉明丙胺类:氯苯那敏(扑尔敏)三环类:盐酸赛庚啶三环类:富马酸酮替芬第一代1受体拮抗剂由于易通过血脑屏障与中枢神经系统的1受体结合,所以常伴有不同程度的嗜睡、镇静等副作用
2、。第一代抗组胺药的常见不良反应 如图CNS H1受体 M受体 5-羟色胺受体 -肾上腺素受体心脏钾离子通道反应、认知、学习、记忆、精神运动能力损伤,伴或不伴镇静作用口干尿潴留窦性心动过速食欲体重头晕体位性低血压QT间期室性心律失常抗组胺药物的研发历史回顾:(二)无嗜睡作用的第二代1受体拮抗剂 可分为哌嗪类和哌啶类,其中哌嗪类药物的代表是盐酸西替利嗪(仙特明),哌啶类代表性药物是阿司咪唑(息斯敏)。盐酸西替利嗪(仙特明),羧基容易离子化,不易透过血脑屏障,因此没有中枢系统的副作用。阿司咪唑(息斯敏)不易穿过血脑屏障而没有中枢抑制副作用,但具有心脏毒性。抗组胺药物的研发历史回顾:新第二代1受体拮抗
3、剂:主要指地氯雷他定,非索非那定,盐酸左西替利嗪,盐酸氯环利嗪。它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点,被美国联邦飞行管理局定为飞行员在值勤状态下可以使用的抗过敏药物。第一代抗过敏药物价格便宜,第二代、和新二代价格则相对较贵。第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在着一些不良反应,选择安全性更高、不良反应更少、效果更好的新二代抗过敏药将是必然趋势。对映体(Enantiomers)。对映体对映体 或称或称 手性分子手性分子消旋体混合物:50%50%对映体相同理化特性相同理化特性 难以解离难以解离单一活性对映体的优势 药物在药理学上的选择性作用得到提高 治疗指数得到增
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