中枢神经系统药理-课件.pptx

1、中枢神经系统药理常用镇静安定药分类一、苯二氮卓类:地西泮、氟西泮、艾司唑仑二、巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、吩噻嗪类:氯丙嗪等四、22受体兴奋剂:赛拉嗪、赛拉唑、地托咪啶、美托咪啶五、丁酰苯类:氮哌酮六、其他类:水合氯醛、硫酸镁、甲丙氨酯、甲喹酮、H H1 1-受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪)一、苯二氮卓类 安全性较高的镇静药,具有速效、高效、安全的特点。具有抗焦虑、抗惊厥、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途,属中枢特异性药。代表药物:地西泮、氯硝安定、阿普唑仑 咪达唑仑、氟西泮、羟基安定地西泮(diazepam,安定Valium)【体内过程】为长效苯二氮卓类药物。艹卓【药理作用及用途】

2、1 1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用(首选),作用部位:边缘系统。2 2、镇静 特点:作用迅速,诱导入睡与延长睡眠时间;对REMS影响小,不导致停药困难;产生耐受性、依赖性慢;安全范围大。临床除镇静催眠药,还用于麻醉前给药。3 3、抗惊厥4 4、中枢性骨骼肌松驰二、巴比妥类 属较古老传统镇静催眠药,中枢非特异性药。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊厥(麻醉)、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应用(其优点:速效、高效、安全)在镇静催眠药中取而代之。【常用制剂】苯巴比妥(phenobarbital,Luminal鲁米那)长、慢效类 异戊巴比妥(amobarbital,Amytal阿米妥)中效类

3、司可巴比妥(secobarbital,Seconal速可眠)短效、快效类 硫喷妥(thiopental)超短效,起效快(静脉麻醉药)【作用特点】1、随着剂量增加,中枢抑制加强(镇静,催眠,抗惊厥,麻醉,麻痹死亡)2、肝药酶诱导剂 3、安全范围小,久用可成瘾 4、后遗效应【作用机理】抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能(延长Cl-通道开放时间,增加Cl-内流)【临床应用】【体内过程】三、吩噻嗪类氯丙嗪(Chlorpromazine)1 1、中枢作用多巴胺2 2受体2 2、对内分泌系统的作用3 3、外周作用强大,翻转肾上腺素的升压效应抗休克 较弱,引起唾液减少、视物模糊、便秘、尿潴留

4、副作用。【临床应用】【配伍禁忌】【注意事项】赛拉嗪(Xylazine,隆朋)牛的保定【注意】赛拉唑(Xylazole,静松灵)【作用特点】(1)镇痛、镇静、肌松。(2)刺激唾液腺、汗腺分泌(3)呼吸减慢。【临床应用】五、丁酰苯类氮哌酮作用机制临床应用 对猪镇静作用良好,常用做吸入麻醉的麻前用药。高剂量可同时给予阿托品。不宜用于马。注意事项六、其他类【药理作用】【临床应用】硫酸镁水合氯醛【作用机理】【药理作用】【临床应用】第二节 镇 痛 药 不啡(morphine)阿片生物碱类,从罂粟科植物未成熟果实(浆汁)阿片中提出的生物碱。体内过程【药理作用及临床应用】1 1、中枢神经系统 (1 1)镇痛

5、强大,对各种疼痛有效。(2 2)镇静 在镇痛的同时,兼有镇静作用 (3 3)镇咳 抑制咳嗽中枢,镇咳作用强大 (4 4)抑制呼吸中枢 (5 5)催吐 作用脑干极后区,可被纳络酮对抗。(6 6)缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小。2 2、平滑肌兴奋作用3 3、心血管系统4 4、免疫系统【作用机理】【不良反应】1 1、成瘾 与神经组织对不啡产生习惯性有关 2 2、呼吸抑制 老龄动物、幼畜、呼吸系统疾患动物禁用 3 3、便秘 胃肠道蠕动抑制 哌替啶(Meperidine,度冷丁)临床应用:镇痛、麻醉前给药、人工冬眠合剂 人工合成镇痛药,作用、不良反应与不啡相似,镇痛强度为不啡的1/101/10,不良反应较不

6、啡轻。埃托啡(Etorphine)临床应用:诱导麻醉或静脉复合麻醉。846合剂的主要成分之一第三节 全身麻醉药吸入麻醉药:乙醚、氟烷、氧化亚氮注射麻醉药:巴比妥类、氯胺酮、异丙酚 作用于中枢神经系统,能可逆地引起意识、感受(特别是痛觉)与反射消失的药物,达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。一、吸入性全麻药【麻醉分期】诱导期外科麻醉期麻痹期 1 1、镇痛期:麻醉开始至意识消失。大脑皮层与网状结构上行激活系统受到抑制,感受消失,反射存在,肌张力正常。2 2、兴奋期:意识消失至眼睑反射消失与呼吸恢复规则为止。主皮层下中枢脱抑制。镇痛期与兴奋期合称诱导期吸入麻醉机3 3、外科麻醉期:。皮层下中枢至上而下,

7、脊髓由下而上受到抑制。第一级:眼睑反射消失至眼球固定;第二级:眼球固定至低位肋间肌麻痹;第三级:肋间肌麻痹,呼吸逐渐转变为腹式呼吸;第四级:延脑生命中枢(呼吸、循环中枢)抑制。4 4、中毒期(延脑麻痹期):):【作用原理】麻醉乙醚(Diethyl)【作用特点】1、诱导期长,苏醒慢 2、肌肉松弛效果较好 3、麻醉效力不太强,对粘膜刺激性大 4、反复使用对心脏、肝脏、肾脏无明显毒作用【临床应用】实验室小动物麻醉较常用第一个使用麻醉乙醚的人 氟烷(Halothane)【作用特点】1、作用强,诱导期短,苏醒快。2、肌松与镇痛较差 3、抑制心脏,心输出量下降,使心肌对Ca2+敏感性增加,可致心律失常 4

8、、反复使用对肝脏有损害。5、能抑制子宫平滑肌收缩。二、注射麻醉药硫喷妥钠(Thiopental)【作用特点】硫喷妥钠(Thiopental)【临床应用】【注意】氯胺酮(Ketamine,开他敏)【药理作用】为中枢兴奋性氨基酸递质谷氨酸受体的特异性阻断药,选择性阻断痛觉冲动向丘脑与新皮层的传导 1、分离麻醉:意识与感受的分离。2、兴奋心血管系统:血压升高、心率加快;心输出量增大。3、肌张力增加(呈“木僵样”)4、增加唾液分泌 5、对呼吸系统、肝、肾无明显影响【临床应用】(1)小手术时的麻醉,如烧伤清创,直肠瘘等。(2)基础麻醉 (3)复合麻醉(与静松灵或氯丙嗪联合)【注意】驴、骡不敏感,禽类太敏

9、感,不宜使用异丙酚(Propofol,丙泊酚)【作用机理】降低氨基丁酸从受体上解离的速度,降低皮层血流量、皮层血管阻力与代谢氧耗。【作用特点】起效快 作用时间短 较强的循环功能呼吸抑制作用 抑制呼吸【临床应用】犬、猫全身麻醉的诱导与维持。三、复合麻醉 1 1 麻醉前给药:地西泮、苯巴比妥;哌替啶;阿托品 2 2 基础麻醉:巴比妥类,水合氯醛 3 3 诱导麻醉:硫喷妥钠,氧化亚氮异丙酚 4 4 配合麻醉:局麻药+全麻药 5 5 混合麻醉:氟烷+乙醚,水合氯醛+硫酸镁大脑兴奋药:延髓兴奋药:脊髓兴奋药:咖啡因(caffeine)咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸成盐后命名为安钠咖。药理作用 1 1、中枢作用 小剂量兴奋大脑皮层,消除疲劳 较大剂量兴奋呼吸中枢,呼吸加深加快 大剂量兴奋整个中枢系统2 2、心血管作用两者作用相反,一般外周作用占优势,临床常用于强心。3 3、利尿4 4、增加胃液分泌5 5、促进糖与脂肪分解。6 6、小剂量兴奋平滑肌,大剂量舒张平滑肌7 7、收缩骨骼肌 药理作用机制 磷酸二酯酶 临床应用 可拉明作用特点 临床应用 作用特点 临床应用 回苏灵(Dimefline,二甲氟林)感谢您的聆听！感谢您的聆听！