第八章祛风湿药课件.ppt
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- 第八 祛风 课件
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1、第八章第八章 祛风湿药祛风湿药 熟悉祛风湿药的主要药理作用 掌握掌握秦艽的药理作用和现代应用 熟悉独活的药理作用 了解防己、五加皮、雷公藤的药理作用第一节第一节 概述概述 祛风湿药的定义:祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物。祛风湿药的功效:第一节第一节 概述概述 痹证痹证的现代研究:类似于结缔组织病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病和软组织病。临床常见病症:类风湿性关节炎-RA,强直性脊柱炎(AS),系统性红斑狼疮(SLE)等。痹证痹证 病机:机体免疫功能异常,内分泌功能紊乱,感染等。第一节第一节 概述概述祛风湿药的药理作用:1、抗炎2、镇痛3、影响免疫功能1、抗炎抗炎特点:对急慢性验证均有不同程
2、度的抑制作用。抗炎作用机理:作用于下丘脑垂体系统,促进ACTH分泌,增强肾上腺皮质功能。2、镇痛3、影响免疫功能 明显抑制免疫功能第二节第二节 常用药物常用药物秦 艽秦艽的有效成分秦艽的有效成分 主要成分为龙胆苦苷:包括 秦艽碱甲(龙胆碱)、秦艽碱乙(龙胆次碱)。秦艽药理作用秦艽药理作用1、与功效主治相关的药理作用功效:祛风湿,清湿热,止痹痛。秦艽药理作用秦艽药理作用(1)抗炎有效成分:主要为秦艽碱甲。作用特点:明显抑制角叉菜胶角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀;显著抑制巴豆油巴豆油引起的小鼠耳肿胀;抑制大鼠甲醛甲醛性关节炎;作用强度与水杨酸钠相似秦艽秦艽抗炎作用机理:作用于下丘脑垂体系统,促进ACTH
3、分泌,增强肾上腺皮质功能。秦艽秦艽抗炎作用机理 1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减少。(说明皮质激素合成增多)2、切除垂体的大鼠该作用消失。秦艽药理作用秦艽药理作用(2)镇痛有效成分:秦艽提取物,秦艽碱甲等作用特点:明显抑制醋酸醋酸所致小鼠扭体反应;明显降低热板热板法致小鼠疼痛反应;镇痛作用持续时间短暂,与延胡索和草乌配伍可增强镇痛作用。秦艽药理作用秦艽药理作用(3)抗过敏有效成分:秦艽碱甲。作用特点:抗组胺引起的豚鼠哮喘和过敏性休克;抗组胺引起的豚鼠离体回肠收缩作用。秦艽药理作用秦艽药理作用(4)镇静有效成分:秦艽碱甲。作用特点:显著延长小鼠戊巴比妥钠戊巴比妥钠睡眠时间,大剂量可引起中枢麻
4、痹死亡。秦艽药理作用秦艽药理作用其他药理作用(1)升高血糖有效成分:秦艽碱甲作用特点:大鼠腹腔注射秦艽碱甲200mg/kg,30分钟后血糖显著升高,维持约3小时。升高血糖机理作用机理:促进肾上腺素的释放而升高血糖。使用a受体阻断剂后作用消失秦艽秦艽(2)降压有效成分:秦艽碱甲特点:维持时间短。秦艽秦艽(3)保肝利胆有效成分:作用特点:抗小鼠脂多糖脂多糖/芽孢杆菌芽孢杆菌肝损伤模型;抗小鼠CCL4肝损伤模型。TNF TNF 是具有多种生物活性的炎性介质;TNF在血清免疫损伤中非常重要;肝损伤患者TNF显著增加;秦艽现代应用秦艽现代应用 1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎 2、流行性脑脊髓膜炎 3、
5、肩关节周围炎 4、小儿急性黄疸型传染性肝炎不良反应不良反应 不良反应:恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。祛风湿药祛风湿药防防 己己防己的有效成分防己的有效成分有效成分:粉防己碱(汉防己甲素)防己诺林碱(汉防己乙素)药动学药动学 家兔静注粉防己碱,代谢为二室模型:T1/2为7.20分钟 T1/2为72.68分钟 Vc为14.28L Vd为42.10L CL为每小时18.6L/kg药动学药动学_Vd Vd:表观分布容积 5L:药物分部于血浆 1020L:药物分部于体液 40L:药物分部于组织器官中 100L:药物分部集中于某一个器官 Vd越大表示排泄越慢。防己药理作用防己药理作用1、与功效主治相关的药
6、理作用功效:利水消肿,祛风止痛。防己药理作用防己药理作用(1)抗炎作用有效成分:粉防己碱,防己诺林碱作用特点:影响炎症反应多个环节。关节肿胀、耳壳肿胀,毛细血管通透性,中性白细胞黏附、游走。抗炎作用机理直接作用于肾上腺,使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。切除肾上腺后作用消失,而切除垂体后抗炎作用还存在。抗炎作用机理 进一步研究发现:粉防己碱(Tet)抑制炎症白细胞磷脂酶A2(PLA2)的活性,从而减少炎症介质(PG、LT)的产生与释放。粉防己碱(Tet)抑制IL1和TNF活性,后者由巨噬细胞产生,在炎症反应中起重要作用,防己药理作用防己药理作用(2)抗过敏和抗免疫有效成分:粉防己碱作用特点:
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