现代中药制剂生产(二)-课件.ppt

1、第三章 现代中药制剂生产主 讲 人：付成效南华大学附属第一医院药剂学教研室第二节第二节 提取提取一、药材成分与疗效一、药材成分与疗效 有效成分有效成分：起主要药效的物质。起主要药效的物质。辅助成分辅助成分：本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质。或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物的物质。或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。质。无效成分无效成分：无生物活性，不起药效的物质。无生物活性，不起药效的物质。组织物质组织物质：构成药材细胞或其他的不溶性物质。构成药材细胞或其他的不溶性物质。二、二、中药浸提的过程中药浸提的过程*浸润

2、与渗透阶段浸润与渗透阶段*解吸与溶解阶段解吸与溶解阶段*浸出成分扩散阶段浸出成分扩散阶段*扩散公式扩散公式ds=-DF.dc/dx.dt dt：扩散时间：扩散时间 ds：dt 时间内物质的扩散量时间内物质的扩散量 F：扩散面积，代表药材的粉碎度：扩散面积，代表药材的粉碎度 dc/dx：浓度梯度：浓度梯度 D：扩散系数：扩散系数 D=RT/N 6 -：扩散趋向平衡时浓度降低：扩散趋向平衡时浓度降低三、影响浸提的因素三、影响浸提的因素 药材粒度药材粒度 药材成分药材成分 浸提温度浸提温度 浸提时间浸提时间 浓度梯度浓度梯度 溶剂溶剂pHpH 浸提压力浸提压力 新技术的应用新技术的应用四、常用浸提溶

3、剂四、常用浸提溶剂 水水 乙醇乙醇 乙醚乙醚 石油醚石油醚 氯仿氯仿 丙酮丙酮 脂肪油脂肪油 甘油与丙二醇甘油与丙二醇 水水 极性大、溶解范围广、经济易得。极性大、溶解范围广、经济易得。浸出成分：生物碱盐类、苷、苦味质、有机酸盐、鞣质、浸出成分：生物碱盐类、苷、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类、酶、少量挥发油。蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类、酶、少量挥发油。缺点：浸出范围广，选择性差，易浸出大量无效成分造成缺点：浸出范围广，选择性差，易浸出大量无效成分造成制剂困难，引起有效成分水解或发生化学变化。制剂困难，引起有效成分水解或发生化学变化。乙乙 醇醇 半极性溶剂，既能溶解一

4、些水溶性成分，又能溶解一些脂半极性溶剂，既能溶解一些水溶性成分，又能溶解一些脂溶性成分。溶性成分。90%挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等 50%70%生物碱、苷类等生物碱、苷类等 50%苦味质、蒽醌苷类等苦味质、蒽醌苷类等 40%可延缓酯类、苷类等成分水解可延缓酯类、苷类等成分水解 20%具防腐作用具防腐作用 缺点：具药理作用，价昂易燃。缺点：具药理作用，价昂易燃。丙丙 酮酮 脱脂溶媒，脱水剂。新鲜动物药材脱水、脱脂。脱脂溶媒，脱水剂。新鲜动物药材脱水、脱脂。具防腐作用。具防腐作用。易挥发、燃烧，有一定毒性。易挥发、燃烧，有一定毒性。浸提辅助剂浸提辅助剂 作用：提高

5、浸提效能，增加浸提成分的溶解度，增加制剂的作用：提高浸提效能，增加浸提成分的溶解度，增加制剂的稳定性，去除或减少某些杂质。稳定性，去除或减少某些杂质。酸：硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等酸：硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等-促进促进生物碱生物碱浸浸出，使有机酸游离便于有机溶剂浸提，提高部分生物碱稳定性，除去酸出，使有机酸游离便于有机溶剂浸提，提高部分生物碱稳定性，除去酸不溶性杂质。不溶性杂质。碱：氨水、碳酸钙、氢氧化钙、碳酸氢钠等碱：氨水、碳酸钙、氢氧化钙、碳酸氢钠等-增加有效成分的增加有效成分的溶解性和稳定性。甘草、远志溶解性和稳定性。甘草、远志-氨水氨水 表面活性剂：表面活性剂：降低界

6、面张力，促进药材表面的润湿性。降低界面张力，促进药材表面的润湿性。五、常用浸提方法五、常用浸提方法 煎煮法煎煮法 浸渍法浸渍法 渗漉法渗漉法 回流法回流法 超临界流体提取法超临界流体提取法 超声波提取法超声波提取法 半仿生提取法半仿生提取法 煎煮法煎煮法 适用范围：有效成分溶于水，对湿、适用范围：有效成分溶于水，对湿、热稳定。热稳定。方法：常压、加压、减压方法：常压、加压、减压 浸渍法浸渍法 适用范围：有效成分适用范围：有效成分遇热易挥发和易破遇热易挥发和易破坏坏药材；药材；粘性物质粘性物质的浸出。的浸出。方法：冷浸法、热浸法、重浸法方法：冷浸法、热浸法、重浸法 渗漉法渗漉法 适用范围：适用范

7、围：除非组织药材除非组织药材（如乳香、没药、芦荟（如乳香、没药、芦荟等因遇溶媒易软化成团，堵塞孔隙使溶媒无法均匀等因遇溶媒易软化成团，堵塞孔隙使溶媒无法均匀的通过）外的药材。的通过）外的药材。方法：方法：单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流渗漉法。渗漉法。单渗漉法单渗漉法 药材粉碎药材粉碎 润湿润湿 装筒装筒 排气排气 浸渍浸渍 渗漉渗漉 粉碎：中粉或粗粉粉碎：中粉或粗粉 润湿：约药材润湿：约药材1倍量，充分润湿、膨胀。倍量，充分润湿、膨胀。装筒：先垫脱脂棉，层层平压，松紧适度，上盖滤纸或纱装筒：先垫脱脂棉，层层平压，松紧适度，上盖滤纸或纱布并压玻珠或瓷块。

8、装量为布并压玻珠或瓷块。装量为2/3容积。容积。排气：先开出口，再添溶剂。排气：先开出口，再添溶剂。浸渍：浸没药面数厘米，加盖放置浸渍：浸没药面数厘米，加盖放置2448h。渗漉：一般，渗漉：一般，1000g药材，药材，13ml（或（或35ml）/min，收，收集集85%初漉液另存，续漉液浓缩后与之合并。初漉液另存，续漉液浓缩后与之合并。回流法回流法 适用范围：不适于受热易破坏药材。适用范围：不适于受热易破坏药材。方法：方法：1.回流热浸法回流热浸法-圆底烧瓶圆底烧瓶 冷凝管冷凝管 溶剂只能循环使溶剂只能循环使用，需更新用，需更新2-3次次，用量多。，用量多。2.回流冷浸法回流冷浸法-索氏提取索

9、氏提取 循环回流冷浸装置循环回流冷浸装置 溶剂溶剂既可循环使用又能不断更新，用量少。既可循环使用又能不断更新，用量少。水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法 适用范围适用范围：具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，遇水不发生反具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，遇水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的提取、分离。应，又难溶或不溶于水的化学成分的提取、分离。方法方法：共水蒸馏法（直接加热法）、通水蒸气蒸馏法、水上蒸馏法。共水蒸馏法（直接加热法）、通水蒸气蒸馏法、水上蒸馏法。基本原理基本原理：道尔顿定律。相互不溶也不起化学作用的液体混合物的道尔顿定律。相互不溶也不起化学作用的液体混合物的蒸气总压，等于该温度下

10、各组分饱和蒸气压（分压）之和。蒸气总压，等于该温度下各组分饱和蒸气压（分压）之和。超临界流体提取法超临界流体提取法 方法原理：方法原理：利用超临界流体在利用超临界流体在Tc与与Pc附近具有特殊性能进行的一种提附近具有特殊性能进行的一种提取分离技术。取分离技术。超临界流体：超临界流体：指处于临界温度（指处于临界温度（Tc）与临界压力（）与临界压力（Pc）以上的流体。）以上的流体。同时具有液体和气体的双重特性同时具有液体和气体的双重特性，密度接近于液体，黏度接近于气体。，密度接近于液体，黏度接近于气体。SCFE-CO2：极性小，适合非极性或极性小的化合物的提取。：极性小，适合非极性或极性小的化合物

11、的提取。夹带剂（改性剂、携带剂、调节剂）夹带剂（改性剂、携带剂、调节剂）：乙醇、甲醇等。：乙醇、甲醇等。气体、超临界流体、液体性质比较气体、超临界流体、液体性质比较状态状态密度密度（g/ml）粘度（粘度（PaS）扩散系数扩散系数（cm2/s）气体气体(0.6-2.0)10-30.05-0.350.01-1.0超临界流体超临界流体0.2-0.90.20-0.99(0.5-3.3)10-4液体液体0.8-1.03.00-24.0(0.5-2.0)10-5 操作过程操作过程 超临界流体的压缩超临界流体的压缩 提取提取 减压减压 分离分离 特点特点 1.近室温操作，防止对热不稳定成分被破坏或逸散。近室温操作，防止对热不稳定成分被破坏或逸散。2.几乎不用有机溶剂，无残留，对环境无污染，产品符几乎不用有机溶剂，无残留，对环境无污染，产品符合卫生标准。合卫生标准。3.提取效率高，操作周期短，节约能源。提取效率高，操作周期短，节约能源。4.局限性：较适于局限性：较适于亲脂性、分子量较小亲脂性、分子量较小物质的萃取，物质的萃取，极性大、分子量大：极性大、分子量大：+夹带剂夹带剂 高压高压 设备一次性投资大，普及受到限制。设备一次性投资大，普及受到限制。多功能提取罐多功能提取罐逆流提取机谢谢！