执业医师药理学教学课件.ppt

1、 国家医师资格考试 第六章 药理学课程药物与机体相互作用规律 药物 机体1.药物效应动力学 作用，作用原理 2.药物代谢动力学 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）第1节药物效应动力学 本单元题量较大，多为概念性题目，考生要重点记忆副作用以及相关概念。一.药物效应动力学1.不良反应2.药物剂量与效应关系3.药物与受体（1）副反应（通常也称副作用）（2000、2002、2005、2007)由于药物的选择性低（由于药物的选择性低（不高或太广泛），药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。例如，当阿托品用于解除胃肠痉挛时，它的其他效应可引起口干，心悸，便秘等副反应。副反应是

2、在治疗剂量下发生的，是药物本身固有作用，难以避免，但多数较轻微并可以预料，随用药目的而改变。与用药目的无关的作用。“服毒后药变质”（2）毒性反应(2008)是指在剂量过大(2010,24)或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。因此，过量用药十分危险的。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。急性毒性 多损害循环，呼吸及神经系统能。慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌此外慢性毒性还包括三致反应：致癌、致畸、致突变（3）后遗效应 是指药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，扔残存的药理效应。例如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力，困倦等现象。（4）停药反应 是指患者在长期用药，突然停药

3、后原有疾病(症状）加剧，故又称 回跃反应。例如高血压患者长期服用可乐定降血压，若突然停药，次日血压将明显回升。(5)超敏反应 也称过敏反应 特点：免疫反应 与剂量无关，药理性拮抗药物无效(6)特异质反应 助理不考 与剂量有关，与剂量成比例 例如，对骨骼肌松弛药氯琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性胆碱酯酶缺乏所致。2.药物剂量与效应关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。阈剂量半数有效量 质反应中，能引起50的实验动物出现阳性反应的剂量或浓度 安全性评价指标治疗指数（TI）=LD50/ED50 治疗指数越大药物越安全(2007)3.药物与受体亲和力亲和

4、力内在活性内在活性 0 1 作用于受体的药物分类作用于受体的药物分类 激动药 拮抗药1.激动药是既有亲和力又有内在活性的药物。依其内在活性的大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者具有较强亲和力和较强内在活性（=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（1）。吗啡为完全激动药，喷他佐辛则为部分激动药。2.拮抗药 能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（=0）的药物称为拮抗药。纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。第第2 2节节 药物代谢动力学药物代谢动力学 本单元10年约考过9题，首关消除2题，生物利用度1题，一级消除动力学6题 本单元历年出题量较多，多为记忆性的概念题，考生在复习中要重点掌握一级消除

5、动力学，其他的概念要了解。1、吸收 首关消除首关消除：也称首过代谢或首过效应。（2002、2005）从胃肠道胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，称为首关消除。故采用舌下给药、直肠用舌下给药、直肠给药可避免药物的首关消除。给药可避免药物的首关消除。2、分布、分布 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。血脑屏障 脂溶性高，分子量小，与血浆蛋白结合率高的药物容易通过血脑屏障。胎盘屏障 与一般毛细血管无显著差别 相对生物利用度绝对生物利用度生物利用度：是指药物从给药部位到达全身

6、血循环的相对分量和速度。第四节第四节 药物消除动力学药物消除动力学 一级消除动力学（恒比消除）(2002、2003、2004、2007)特点：1.单位时间内实际消除的药量随时间递减。(06)2.药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。3.绝大多数药物都按一级动力学消除(03,09,54)，这些药物在体内 经过5个半衰期后，体内药物可基本消除干净。4.每隔一个半衰期给药一次，则体内药量可逐渐累积，经过5个半衰期后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。助理不考 零级消除动力学（恒量消除）半衰期不固定。第第3 3节节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 本单元内容较少，考生应该全面掌握。乙酰胆碱 助理不考

7、药理作用1.血管作用 可引起许多血管扩张，如肺和冠状血管。2.心脏作用三负（心率减慢，收缩力减弱，房室传导减弱）3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用 三三.胆碱受体激动药胆碱受体激动药 2.M受体激动药 毛果芸香碱 药理作用作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。1.对眼睛的作用（1）缩瞳:通过收缩瞳孔括约肌而引起的 （2）降低眼内压(3)调节痉挛：近物清楚,远物模糊称调节痉挛。(近视眼）2.对腺体作用可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。临床应用 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选毛果芸香碱是青光眼首选药物。2.虹膜炎 3.口腔干燥第第4 4节节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶

8、药和胆碱酯酶复活药 本单元不常考，但本单元内容可跟其他的相关考点综合考查。仍需重视。抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等 2.难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强。临床应用1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应急性有机磷农药中毒急性有机磷农药中毒2012 中毒机制主要毒理作用：抑制神经系统胆碱酯酶活性，使 乙酰胆碱堆积。（M)样症状：表现：1.流涎流汗，肺部湿啰音 2.瞳孔缩小，恶心呕吐，腹痛腹泻 3.大小便失禁。（N）样症状：表现为肌颤(有机磷农药中毒：呼吸衰竭)2010,122002年

9、神经节兴奋，心血管作用复杂 中毒救治(201143.胆碱酯酶复活剂与阿托品)抗胆碱药：常用药为阿托品碘解磷定 71.女，22岁。头晕、呕吐伴流涎半小时。1小时前曾少量饮酒并进食较多凉拌蔬菜。查体：P55次/分，BP100/70mmHg，神志清楚，皮肤潮湿，双瞳孔针尖样大小，双下肺可闻及湿罗音。最可能的诊断是（陈纭老师押中）A.亚硝酸盐中毒 B.杀鼠药中毒 C.吗啡中毒 D.有机磷农药中毒 E.乙醇中毒 2014-ZZ-1-10有机磷杀虫药中毒的临床表现中属于毒覃碱样作用的是 A心动过速 B支气管平滑肌痉挛 C肌肉震颤 D昏迷、抽搐 E肌无力、肌瘫痪 有机磷农药中毒毒蕈碱样作用的临床表现有哪些？

10、节前纤维和运动神经纤维所释放的乙酰胆碱的作用，与菸碱的药理作用相同，称为菸碱样作用（N样作用）；而副交感神经节后纤维所释放的乙酰胆碱的作用，与毒蕈碱的药理作用相同，称为毒蕈碱祥作用（M样作用）。有机磷中毒后出现：毒覃碱样症状：瞳孔明显缩小，视觉模糊；食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、出汗、大便失禁、呼吸困难、肺水肿等。烟碱样症状：疲劳、乏力、肌束震颤、痉挛等。中枢神经系统症状：眩晕、头痛、嗜睡、运动失调、昏迷、惊厥、呼吸循环抑制等。第第5 5节节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 本单元题量较小，重点掌握阿托品的临床应用。五、M 胆碱受体阻断药阿托品 1.腺体 阿托品用于全身麻醉给药的目的是阻断M

11、胆碱受体抑制腺体分抑制腺体分泌。2.眼(2007)(1)(1)扩瞳（扩瞳（2 2）升高眼内压）升高眼内压(3)(3)调节麻痹调节麻痹睫状肌M受体阻断,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。四解四解 一解：解除平滑肌解除平滑肌 痉挛痉挛 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。最适于治疗胃肠绞痛。最适于治疗胃肠绞痛。二解：解除迷走神经对心脏的抑制作用 用于缓慢型心律失常（房室传导阻滞）三解：解除小血管痉挛，改善微循环。用于感染中毒性休克。四解：解救有机磷中毒第第6 6节节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 本单元题量相对较大，重点掌握肾上

12、腺素的药理作用及临床应用，多巴胺的药理作用。其他代表药物的临床应用及不良反应也应适当了解。第六节 肾上腺素受体激动药受体：皮肤黏膜内脏血管 收缩，血压上升受体：1在心脏 心脏兴奋2在支气管 扩张 去甲肾上腺素20132013年加了临床应用：目前仅限于早期神经源性休克年加了临床应用：目前仅限于早期神经源性休克和嗜铬细胞瘤或药物中毒时的低血压。和嗜铬细胞瘤或药物中毒时的低血压。不良反应1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭肾上腺素2000、2005、2008 药理作用作用机制：激动1受体和1、2受体，心脏激动1受体，心收缩力加强,心率加快，心输出量增加。临床应用2.过敏性休克：AD首选3.支气管

13、哮喘 支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间延长局麻作用时间(09,1)(09,1)，减少局麻药吸收中毒。3.多巴胺(2001、2006)激动DA受体(8.多巴胺的药理作用激动肾血管平滑肌DA受体)小剂量肾血管扩张，大剂量肾血管收缩治疗各种休克，特别适用于少尿，无尿，肾衰竭的休克。4.受体受体激动药 临床应用1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。2.房室传导阻滞,治疗II、III度房室传导阻滞。3.心脏骤停。4.感染中毒性休克。2013-2-11.治疗心室停顿的首选药物是A.胺碘酮B.利多卡因C.多巴酚丁胺D.肌苷E.肾上腺素

14、2014-2-67男45岁，突发心跳骤停，经心肺复苏后血70/40mmHg，心率34次/分，宜用的药物是 A多巴酚丁胺 B普啰帕酮 C阿托品 D利多卡因 E胺碘酮第第7 7节节 肾上腺素受体阻滞药肾上腺素受体阻滞药 本单元不常考。重点掌握肾上腺素受体阻滞类药物的药理作用。不良反应及禁忌证适当了解。1.受体阻断药 短效类短效类 酚妥拉明酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛的雷诺综合征。2.静脉滴注NA外漏3.嗜络细胞瘤术前药物准备：(2010,102)临床应用（2001）1.1.心率失常心率失常2.2.心绞痛心绞痛3.3.高血压高血压4.甲状腺机能亢机甲状腺机能亢机2.受体阻断

15、药 不良反应不良反应 1.诱发或加重支气管哮喘(2002)2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。(高血压伴心动过缓(B受体阻滞剂)2010.127)2013-1-（144146题共用备选答案）A.普萘洛尔 B.去甲肾上腺素 C.左旋多巴 D.酚妥拉明 E.肾上腺素 144.临床上常作为升压药的药物是：145能减弱心肌收缩力并减慢心率的药物是：146由交感缩血管神经末梢释放的主要神经递质是第第8 8节节 局部麻醉药局部麻醉药 本单元考生在复习中重点掌握利多卡因的临床应用及药理作用、各代表药的临床应用及不良反应。1作用机制局麻药的作用机制是：在细胞膜

16、内侧阻断Na+通道，阻滞Na+内流2.为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。常用局麻药1.普鲁卡因特点：亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。2.丁卡因（地卡因）(2004、2006)助理不考特点：亲脂性高，粘膜穿透力强，不能用于浸润麻醉。利多卡因特点：1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。2.全能麻醉药第第9 9节节 镇静催眠药镇静催眠药本单元重点掌握苯二氮类药物的药理作用及临床应用。适当了解苯二氮类药物的不良反应。苯二氮类 地西泮（安定）药理作用及用途药理作用及用途1、抗焦虑(2010,6)小于镇静量

17、时即有良好抗焦虑作用（首选），作用部位：边缘系统。2、镇静催眠（首选）特点：作用迅速，可缩短睡眠诱导时间（03）；对REMS影响小，不导致停药困难。卓艹 3、抗惊厥、抗癫痫 苯二氮 2012-1-30.苯二氮类药物的作用特点是（陈纭老师押中）A.作用部位主要在脑干网状结构 B.对大脑损伤引起的肌肉僵直无作用 C.小剂量药物无抗焦虑作用 D.停药后代偿性反跳较明显 E.对快动眼睡眠时相影响较小类具有抗惊厥作用，地西泮是癫痫持续状态的首选药地西泮是癫痫持续状态的首选药(2009,23;2010,(2009,23;2010,；2012,45)2012,45)4、中枢性骨骼肌松驰(04)作用机制主要是

18、通过增强中枢-氨基丁酸（GABA的抑制性作用来实现的。(2000)Cl-Cl-通道GABAA受体受体-Cl-通道复合物示意图通道复合物示意图BZ +BZ受体（结合）GABA+GABAA受体（结合）Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流）超极化（中枢抑制）(2000)2012-1-30.苯二氮类药物的作用特点是（陈纭老师押中）A.作用部位主要在脑干网状结构 B.对大脑损伤引起的肌肉僵直无作用 C.小剂量药物无抗焦虑作用 D.停药后代偿性反跳较明显 E.对快动眼睡眠时相影响较小 2014-ZZ-2（147148题共用备选答案）A地西泮 B氯丙嗪 C乙琥胺 D异丙嗪 E苯妥英钠 147治疗脊髓损伤所引

19、起的肌强直的药物是 148治疗顽固性呃逆的药物是第第1010节节 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 本单元重点掌握各代表药物的药理作用及临床应用。1.1.苯妥英纳苯妥英纳(2000)。作用机理：作用机理：1、阻滞Na+通道，抑制Na+内流 临床应用：临床应用：1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好（首选），小发作无效（2011助理助理1、苯妥英钠不能 E癫痫小发作）2、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒（首选）。2.卡马西平作用特点：卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作效好（首选之一），对小发作效差。三叉神经痛首选。（2007）3.苯巴比妥和扑米酮 苯巴比妥对大发作效好

20、，可作首选药之一，对精神运动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。扑米酮 临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。4.4.乙琥胺乙琥胺 (2004,2011,2012)小发作首选药，对其他癫痫无效，主要不良反应：严重者发生再生障碍性贫血5.丙戊酸钠 属广谱类抗癫痫药，(03)尤对小发作效好，但因有 肝毒性，不作首选。苯二氮卓类 地西泮地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。6.硫酸镁 注射 抗惊厥主要用于产前子痫等惊厥2013-1-5.癫痫小发作的首选药物是(陈纭老师押中)A.乙琥胺 B.硫酸镁 C.苯巴比妥 D.扑米酮 E.苯妥英钠2013-4-45.癫痫持续状态首选的治疗药

21、物是(陈纭老师押中)A.苯妥英钠 B.地西泮 C.水合氯醛 D.异戊巴比妥 E.苯巴比妥钠第第1111节节 抗帕金森病药抗帕金森病药 本单元不常考，重点掌握左旋多巴及其他代表药物的药理作用和临床应用。十一十一.抗帕金森病药抗帕金森病药助理不考帕金森病又称震颤麻痹,是中枢神经系统锥体外系变性疾病。发病年龄多在50岁以上。主要症状：静止性震颤 病因学说：多巴胺（DA）学说（公认）2013-1-6.帕金森病的主要发病原因是：A.丘脑底核受损B.纹状体受损C.大脑皮层运动区受损D.大脑皮层-纹状体同路受损E.黑质-纹状体多巴胺通路受损 一、左旋多巴及其增效剂一、左旋多巴及其增效剂特点特点 奏效慢，用药

22、23周后才出现体征的改 善，16个月后获得最大疗效。对轻症及年轻患者疗效好，对重症及 年老患者疗效差。机制机制 L-dopa属DA的前体药，本身无药理活性，在脑内转化为DA，补充了纹状体中DA的不足，提高中枢DA神经功能，抑制胆碱能神经功能，产生抗震颤麻痹的作用。体内过程体内过程 口服后主要在小肠经主动转运系统而迅速吸收。进入中枢量不到1%，(2008，2010,51)99%在外周经脱羧换化为DA是引起不良反应的主要原因。临床应用临床应用帕金森病治疗帕金森病治疗 广泛用于各种类型PD病人，运动障碍症状不明显者一般不用。对抗精神病药物所致锥体外系症状无效。（2003）不良反应不良反应 大多是由于

23、左旋多巴在体内生成DA所致。1 1胃肠道反应胃肠道反应 厌食、恶心、呕吐、腹部不适。是由于DA兴奋延脑催吐化学感受区所致。继续治疗，由于产生耐受性，胃肠道反应可减轻。2 2心血管反应心血管反应 部分病人可出现体位性低血压反应，表现头晕，偶见晕厥。少数病人可致心律失常（DA兴奋心脏1受体所致）3 3不自主异常运动不自主异常运动 如咬牙、吐舌、点头、做怪相及舞蹈样动作，发生率约4080%，多在长期用药后出现，主要是由于DA补充过度有关，须减量。少数病人在长期用药后，可出现可出现“开开关现象关现象”，表现为突然多动不安（开），转为全身产生强直不动（关），二者交替出现，机制尚无完满解释。卡比多巴卡比多

24、巴联合用药主要优点联合用药主要优点 1、提高左旋多巴疗效（增效）2、减少外周副作用3、中枢肮胆碱药苯海索，又称安坦 机制：中枢抗胆碱作用，主要用于抗精神病药引起的锥体外系症（帕金森综合症）。第第1212节节 抗精神失常药抗精神失常药本单元10年约考过l2题，氯丙嗪的药理作用4题，临床应用l题，不良反应1题，丙米嗪的药理作用2题，碳酸锂的药理作用及不良反应4题。本单元历年出题量相对较多，主要知识点集中在氯丙嗪的药理作用及碳酸锂的药理作用和不良反应上，考生要重点掌握。情感性精神障碍十二.抗 精 神 失 常 药精神失常是多种原因引起的精神活动障碍一类疾病的总称。包括:精神病，亦称精神分裂症 （抗精神

25、病药）抑郁症 （抗抑郁症药）躁狂症 （抗躁狂症药）一、氯丙嗪(2001、2002、2005)药理作用及机制 （一）对中枢神经系统的作用 1、神经安定作用抗精神病作用、神经安定作用抗精神病作用抗精神病作用机制为：阻断中脑抗精神病作用机制为：阻断中脑-边缘系统通路和中边缘系统通路和中脑脑-皮质通路的皮质通路的DA受体（受体（2005，2003）2012 2 2、镇吐作用、镇吐作用 氯丙嗪有较强的镇吐作用，小剂量抑制延脑催吐化学感受区引起的呕吐（阻断D2受体），大剂量直接抑制呕吐中枢，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐（如晕动症），对顽固性呃逆有效。3 3、对体温调节的作用、对体温调节的作用 直接抑制体温

26、调节中枢，使体温调节失灵，其降温作用随外界环境温度的变化而变化。（二）对自主神经系统的作用 无治疗意义，主要表现副反应。抗受体体位性低血压 抗M受体引起口干、便秘、视力模糊等副作用 （三）对内分泌系统的影响 阻断结节漏斗通路D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子（减少下丘脑催乳素抑制因子（20062006）的释放）的释放，使催乳素分泌增加，可致乳房肿大、泌乳；抑制促性腺激素的释放，使卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少，因而抑制性周期，延迟排卵和闭经；抑制垂体生长激素释放，影响儿童生长发育，可试用于巨人症治疗。临床应用 1 1、精神分裂症精神分裂症 氯丙嗪主要用于型精神分裂症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为

27、主）的治疗 2 2、止吐、止吐 氯丙秦对多种药物（如强心苷、吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但对晕动症引起的呕吐无效。3 3、低温麻醉与人工冬眠、低温麻醉与人工冬眠 2000 不良反应 1 1、一般反应、一般反应 中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）；M受体阻断症状（口干、便秘、视力模糊等）；受体阻断症状（体位性低血压）。2 2、锥体外系反应、锥体外系反应 长期服用氯丙嗪可出现三种反应。(2006)帕金森综合症：表情呆板，肌张力增高，动作迟缓，肌肉震颤、流涎等；静坐不能：坐立不安，反复徘徊。急性肌张力障碍：多出现用药后15天。表现强迫

28、性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障碍等。部分患者长期用药后还可引起一种特殊而持久的运动障碍迟发性运动障碍，表现头面部不自主刻板运动，舞蹈样手足徐动症，停药后长期不消失，目前尚难治疗。3 3、内分泌系统反应、内分泌系统反应 长期用药可致内分泌系统功能紊乱，如乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等。4 4、过敏反应、过敏反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎，少数患者出现肝损害溶血性贫血及再障等。5 5、急性中毒、急性中毒 一次吞服大剂量氯丙嗪，可致急性中毒，出现昏睡、血压下降至休克，并出现心肌损害、心电图异常（P-R间期或Q-T间期延长，T波低平或倒置），应立即停药，对症处理。第二节 抗躁狂抑郁症

29、药 抑 郁 症 药 抑郁症是情感障碍精神病的一种，以情绪低落为主要症状。丙米嗪（米帕明）首选(2007)药理作用与机制 对抑郁症患者，能明显提高情绪，精神振奋，消除自责，减轻运动抑制，连续用药23周后疗效才显著，故不作应急治疗用药。作用机制：属非选择性单胺再摄取抑制药，确切机制，尚不明确。目前认为，主要阻断NA、5-HT在神经末梢（前膜）的再摄取，（2001,2005）从而使突触间隙的递质浓度增高，而发挥抗抑郁作用。抗躁狂药抗躁狂药 助理不考助理不考 躁狂症是情感性精神障碍的另一种表现：情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、多话、多动作，直至发生躁狂行为。碳酸锂碳酸锂(2002、2004)药理作用及

30、机制 本品主要以锂离子形式发挥作用。是治疗躁狂症的首选药。不良反应 1、常见胃肠道刺激症状，乏力，手震颤，口渴多尿，体重增加等。轻者可在用药过程中自行消失，但手震颤与多尿则不会消失。重者需减量或停药。2、锂盐治疗浓度与中毒浓度相近，安全范围小。早期表现有发音不清，震颤加重，共济失调（04），进而出现谵妄、意识障碍、惊厥、昏迷，可以致死。2013年新增氯氮平药理作用及临床应用 氯氮平属于苯二氮类，为新型抗精神病药，但起效迅速，对精神分裂症精神分裂症 的疗效与 氯丙嗪相当，可用于抗精神病药物引起的迟发型运动障碍。2012-4-15.抗精神病药物的抗精神病作用的主要通路是(陈纭老师押中)A.锥体外系

31、统B.结节-漏斗系统C.网状上行系统D.中脑-边缘系统E.黑质-纹状体系统 2014-ZZ-1-（149150题共用选项）A5羟色胺再摄取抑制剂 B苯二氮卓类药物 C心境稳定剂 D非苯二氮卓类催眠药物 E多巴胺与5-羟色胺受体平衡拮抗剂 149治疗精神分裂症主要选用的药物是 E 150治疗抑郁发作主要选用的的药物是 a第第1313节节 镇痛药镇痛药 本单元10年约考过5题，吗啡药物的临床应用1题，不良反应4题，应重点掌握。其他适当了解。十三.镇痛药 镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛药和解热镇痛药两大类。1.吗啡 药理作用一、中枢神经系统1镇痛 2005强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效好

32、。2 2镇静（欣快感）镇静（欣快感）在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，主要是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而不苦”。这种欣快感也是导致成瘾的重要原因。3 3镇咳镇咳 抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少用）4 4抑制呼吸抑制呼吸（2004）治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。5 5催吐催吐 作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。6 6缩瞳缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小。二、平滑肌兴奋作用二、平滑肌兴奋作用 胃肠道平滑机张力增加胃肠道平滑机张力增加：使肠道推进性蠕动减弱；抑制消化液分泌，导致便秘。三、心血

33、管系统三、心血管系统 吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小V），使血压下降，四肢温暖。扩张脑血管，使颅内压增高。四、免疫系统四、免疫系统 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。作用机理 激动中枢阿片受体有关。临床应用1 1镇痛镇痛 适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。（20052005）2 2心源性哮喘心源性哮喘 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。机理机理：扩张外周血管，减轻心脏负荷，促肺水肿液吸收。镇静（欣快）

34、，消除紧张、焦虑、恐惧情绪降低呼吸中枢对CO2敏感性。支气管哮喘禁用。3.止泻 不良反应 1 1成瘾成瘾。2 2呼吸抑制呼吸抑制 老人、儿童、呼吸系统疾患病人禁用 3 3便秘便秘 胃肠道蠕动抑制2.哌替啶 人工合成镇痛药，作用与不良反应与吗啡相似，镇痛强度为吗啡的1/10，不良反应较吗啡轻，临床常用：镇痛、麻前给药、人工冬眠合剂。不用于吗啡的临床用途为分娩止痛。2011口腔助理哌替啶跟缩瞳没关系吧3.纳洛酮 阿片类药物急性中毒 2013-2-33.支气管哮喘患者发作时禁用的药物是 A.吗啡B.氨茶碱 C.泼尼松 D.肾上腺素 E.沙丁胺醇第第1414节节 解热镇痛消炎药解热镇痛消炎药 本单元1

35、0年约考过2题，关于阿司匹林的药理作用2题。本单元内容少，所列3种代表性药物均常用，须全面掌握。十四节，解热镇痛抗炎药十四节，解热镇痛抗炎药1解热作用 特点：特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同）机理：机理：抑制PG合成有关。03,09助理（PG是致热物质）20112011执执业业69.69.抑制体内环氧酶活性抑制体内环氧酶活性阿司匹林阿司匹林 2镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。3抗炎作用 这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。1.阿司匹林药理作用及临床应用1 1解热镇痛及抗风湿解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用 大

36、剂量有明显消炎抗风湿，是临床首选药之一。2 2抗血栓形成抗血栓形成 小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓）原因是抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的生成 不良反应1 1胃肠道反应胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。2 2加重出血倾向加重出血倾向 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。3 3超敏反应超敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑

37、制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。4水杨酸反应水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。5 5瑞夷综合征瑞夷综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。6 对肾脏的影响 肾小管功能受损症状2.对乙酰氨基酚，又名扑热息痛 作用特点：作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。3.布洛芬 作用特点作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受

38、而较常用。布洛芬缓解胶囊芬必得 常用于镇痛 第第1515节节 钙拮抗药钙拮抗药 本单元10年约考过3题，选择性钙拮抗药1题，非选择性钙拮抗药l题，钙拮抗药物的临床应甩l题。题量较小，重点掌握钙拮抗药的分类和药理作用。第十五章第十五章 钙拮抗药钙拮抗药 钙拮抗药是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。钙拮抗药的分类根椐药物对钙通道的选择性分为二类：（一）选择性钙拮抗药 1.苯烷胺类:维拉帕米等（2003）2.二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平等。3.苯并噻氮卓类:地尔硫卓等（二）非选择性钙拮抗药钙拮抗药的作用与临床应用一、药理作用(

39、一)对心肌的作用1.负性肌力作用 可明显降低心肌收缩性2.负性频率和负性传导作用 减慢心率，同时减慢房室结的传导速度。3.对缺血心肌的保护作用 血管平滑肌细胞内的钙主要来自胞外钙经钙通道的内流，引起收缩。钙拮抗药通过阻钙内流而明显舒张动脉，降低血压。对冠状动脉较为敏感。(三)对其它平滑肌的作用钙拮抗药可明显松弛支气管，较大剂量也能松弛胃肠、子宫、输尿管等平滑肌。(二)对血管的作用(四)改善组织血流的作用1.抑制血小板聚集 2.增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度(五)其它作用1.抗动脉粥样硬化作用 三、临床应用三、临床应用(一)心血管系统疾病1.高血压 钙拮抗药均能有效地降低血压，可用于轻、中

40、、重度高血压及高血压危象的治疗。2.心绞痛 对各型心绞痛均有不同程度的疗效。3.心律失常 钙拮抗药中的维拉帕米对阵发性室上性心动过速有良好治疗作用。4.脑血管疾病 尼莫地平（尼莫地平（04,0504,05）对脑血管有扩张作用第第1616节节 抗心律失常药抗心律失常药 本单元10年约考过7题，抗心律失常类药物中的l类钙通道阻滞药2题，利多卡因的药理作用1题，临床应用2题，普萘洛尔的临床应用1题，胺碘酮的药理作用l题。题量较小，重点掌握抗心律失常类药物分类及药理。可跟专业联系起来复习。十六十六 抗心律失常药抗心律失常药概述 心律失常是临床常见病，是心动频率和节律的异常表现。类别：有缓慢型和快速型

41、药物分类：四大类类：钠通道阻滞药，根据程度差异可分为A、B、C三个亚类。A类 适度阻钠。代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺。B类 轻度阻钠，代表药有利多卡因、苯妥英钠。C类 重度阻钠，代表药有氟卡尼、普罗帕酮。类：-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔等。类：选择性延长复极的药，代表药有胺碘酮等。类：钙拮抗药，代表药有维拉帕米、地尔硫卓利多卡因利多卡因1.是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发室性心动过速的重要药物,降低自律性，相对延长ERP。2.临床上常用于静脉注射抢救心梗的室性早搏、室颤等。（2001年对房颤无效）普萘洛尔 临床上主要用于交感神经兴奋所引起的室上性心律失常的治疗。伴有甲亢的心律失常

42、4.胺碘酮1.可阻滞Na+内流，绝对延长APD(02年）2.为广谱抗心律失常药。5.维拉帕米 阵发性室上性心动过速首选 2013-1-57.胺碘酮的药理作用是：A.增加心肌耗氧量 B.明显延长心肌不应期 C.增加心肌自律性 D.加快加快心肌传导 E.收缩冠状动脉第第1717节节 治疗充血性心力衰竭药物治疗充血性心力衰竭药物 本单元10年约考过4题，内容相对较少，但非常重要，应全面熟练掌握。因其和专业综合联系紧密，考生可将一起复习。十七 治疗充血性心力衰竭的药物概述：慢性或充血性心力衰竭是各种病因所引起的多种心脏疾病的终末阶段，是指在适当的静脉回流下，心脏输出量绝对或相对减少，不能满足机体组织所

43、需要的一种病理状态，又是一种超负荷的心肌病，即泵衰。临床表现为呼吸急促、疲乏、水肿等。1.强心苷类药 地高辛等2.血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利、依那普利等及血管紧张素（AT1）受体拮抗药，如氯沙坦(07年)等。3.利尿药 呋塞米，螺内酯等（2013年新增）4.受体阻断药常用的代表药：美托洛尔、卡维洛尔等。药物分类一、是一类选择性加强心肌收缩性的苷类化合物，其来源于植物的提取有效成分，临床应用治疗心血管疾病历史悠久。常用药物代表有：其中地高辛最为常用1.1.强心苷类强心苷类二.药理作用及机制2.减慢心率（负性频率）四、临床应用：CHF：凡是收缩功能障碍者，都可用强心苷，伴房颤者是最佳选择。对

44、高血压病、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者为最佳适应症。（2000）对严重心瓣膜病、心包纤维化者为禁忌症。心房颤动：通过抑制房室结传导性，心房颤动：通过抑制房室结传导性，（20002000）阻止心房过多冲动进入心室，产生保护心室作用心房扑动：通过缩短心房肌不应期，将心房扑动转变为房颤，然后抑制房室结传导产生治疗作用。阵发性室上性心动过速20132013年新加不良反应：年新加不良反应：1.胃肠道反应：较常见如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。应注意与心衰时胃肠道不适的区别。2.中枢神经系统症状：如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。3.心脏毒性反应：是较严重的反应，可导致死亡。可见各种类型的心律失

45、常，以室性早搏为多见早见，致命的是心室纤维颤动。ACEIACEI ACEI不仅能缓解心衰的症状，且能降低CHF的病死率和改善预后，并能逆转左室肥厚，防止心室的重构，现是治疗CHF的主要药物。一.常用药物：卡托普利等。（2008）二.作用及机制：1.抑制Ang转化酶的活性而降低Ang含量 通过抑制循环及局部组织中的Ang向Ang的转化，降低Ang 含量；还能减少缓激肽的降解，提高其在血中的含量，并促进NO、EDRF、PGI2的生成而发挥作用。此外，还能降低血中的儿茶酚胺含量，恢复下调的1受体，增加腺苷酸环化酶活性及细胞内cAMP量。2.2.改善血流动力学作用改善血流动力学作用 能降低全身血管阻力

46、，能降低全身血管阻力，增加心排出量；降低左室舒张末压及容积，改增加心排出量；降低左室舒张末压及容积，改善心舒张功能；降低肾血管阻力，增加肾血流善心舒张功能；降低肾血管阻力，增加肾血流量量3.3.抑制抑制AngAng所致的所致的心肌及血管的肥厚心肌及血管的肥厚、增生、增生20132013新加新加 利尿药利尿药1.能促进Na+、水的排泄，降低血管容量，降低心脏的前后负荷，消除或缓解水肿。2.对轻度CHF可单用利尿药，如噻嗪类；中度CHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾类药合用；严重CHF宜静脉注射呋塞米，并与ACEI及地高辛合用。2013新加（一）.常用的代表药:美托洛尔、卡维洛尔等。（二）特点：1

47、.通过抑制交感神经张力而阻断儿茶酚胺对心肌的毒性，上调受体，恢复受体AC系统的信号转导能力，改善受体对儿茶酚胺的敏感。2.通过抑制RAAS，使心脏前后负荷降低及减慢心率来降低心脏耗氧量，改善心肌缺血和舒张功能，改善CHF时的血流动力学效应。3.卡维洛尔还兼有受体阻断，抗生长、抗氧自由基等作用。临床较为常用。4.美托洛尔用于治疗扩张型心肌病及缺血性CHF，可阻止症状恶化，改善心功能，降低猝死及心律失常的发生率。5.临床应用应从小剂量开始，逐渐增加剂量；起效时间比较慢，应与其他药物合并使用。第第1818节节 抗心绞痛药物抗心绞痛药物 本单元10年约考过4题，出题点散，应全面复习，稍侧重于药理作用机

48、制和不良反应。概述 心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的短暂的缺血与缺氧综合征。表现为胸骨后及心前区阵发性绞痛或闷痛，常放射至左上肢。一般可分三种类型：稳定型，多在体力劳动时发病，如劳累或激动时发病不稳定型心绞痛。变异型，冠脉痉挛所引起，常在夜间或休息时发作三、药物分类：（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油（二）受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、（三）钙拮抗药 常用的药物有：硝苯地平等。硝酸甘油（一）药理作用和机制：1.对血管的作用 能舒张全身静脉和动脉，降低心脏前后负荷。2.扩张较大的心外膜血管，输送血管及侧支血管3.降低左室内压和心室壁肌张力20112011年执业第年执业第5 5题

49、题.硝酸甘油的药理作用硝酸甘油的药理作用明显扩张明显扩张容量血管容量血管 20122012年年硝酸甘油抗心绞痛的作用机理（陈纭老师押中）硝酸甘油抗心绞痛的作用机理（陈纭老师押中）硝酸甘油扩张血管的机制：硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO，通过NO拟内源性血管内皮舒张因子而起作用。对交感神经不影响（04）（二）临床应用：对各型心绞痛均有效。受体阻断药特点：临床主要用于稳定性及不稳定心绞痛的治疗，可减少发作次数，改善心电图，增加心肌运动耐力。对伴有高血压或心律失常者更为适用。但不宜用于变异型心绞痛治疗。钙拮抗药的特点：临床用于各型心绞痛的治疗，硝苯地平对变异性心绞痛最为有效。

50、(06)抗心绞痛药物的联合应用2000硝酸甘油与普萘洛尔：能减少各自的应用剂量。能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通过受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，增加运动耐力。2012-1-46.硝酸甘油抗心绞痛的作用机理（陈纭老师押中）A.增加心肌供氧量 B.抑制心肌收缩力 C.收缩外周血管 D.减慢房室传导 E.释放NO 2015-zy-1-30.普萘洛尔与硝酸酯类合用治疗心绞痛的协同 作用是 A.减低心肌耗氧量 B.保护缺血心