常用抗菌药物分类.ppt

1、常用抗菌药物分类抗生素抗生素（antibiotic）v 对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产物，后将抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素，的半合成衍生物等也称为抗生素，“抗菌素抗菌素”已不用已不用抗菌药物抗菌药物（antibacterial agent）v 抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹诺酮类、呋喃类等抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹诺酮类、呋喃类等抗微生物药物抗微生物药物（antimicrobial agent）v 治疗各种病原体所致感染的各种药物，不包括抗蠕虫药治疗各种病原体所致感染的各种药物，不包括抗蠕虫药抗感染药物抗感染药物（ant

2、i-infective agent）v 用以治疗各种病原体所致感染的各种药物用以治疗各种病原体所致感染的各种药物化疗药物化疗药物（chemotherapeutic agent）v 包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗临临床床新新-内酰胺类（内酰胺类（-lactams）抗生素）抗生素氨基糖苷类（氨基糖苷类（Aminoglycesides）抗生素）抗生素 大环内酯类（大环内酯类（Macrolides）抗生素）抗生素 喹诺酮类（喹诺酮类（Quinolones）药物）药物 其他类抗生素其他类抗生素 一、一、-内内青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类非典型类非典型类 青霉素青霉素G

3、 青霉素类青霉素类 半合成半合成 耐酶耐酶 广谱广谱 复合青霉素复合青霉素 一代一代:头孢唑啉头孢唑啉-内酰胺类内酰胺类 头孢菌素头孢菌素 二代二代:头孢呋辛头孢呋辛 三代三代:头孢噻肟、曲松、他啶头孢噻肟、曲松、他啶 四代四代:头孢吡肟头孢吡肟 头霉素类头霉素类:头孢西丁头孢西丁 非典型非典型 碳青霉烯类碳青霉烯类:亚胺培能亚胺培能 -内酰胺类内酰胺类 单环类单环类:氨曲能氨曲能 氧头孢烯类：拉氧头孢氧头孢烯类：拉氧头孢（一）一）耐酶青霉素耐酶青霉素广谱半合成青霉素广谱半合成青霉素复合青霉素制剂复合青霉素制剂1.耐耐青青霉霉素素酶酶苯唑西林（苯唑西林（Oxacillin）、氯唑西林）、氯唑西

4、林（Cloxacillin）（）（帕得灵帕得灵）、双氯西林）、双氯西林（Dicloxacillin）及氟氯西林（）及氟氯西林（Flucloxacillin）（奥佛林胶囊奥佛林胶囊）主用于产酶的金葡菌感染，后二种的抗菌活性主用于产酶的金葡菌感染，后二种的抗菌活性及注射后血浓度均较高及注射后血浓度均较高成人每日成人每日2-4g，分次肌注或静注（儿童，分次肌注或静注（儿童50-100mg/kg/日）日）2.广广谱谱半半阿莫西林（阿莫西林（Amoxicillin）v即即“羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素”，“阿莫仙、本原莫星片（阿阿莫仙、本原莫星片（阿莫西林分散片莫西林分散片）、阿莫灵、弗莱莫星）、阿莫灵、弗

5、莱莫星”等等v本品抗菌谱与氨苄西林基本相同，但抗菌作用较氨苄本品抗菌谱与氨苄西林基本相同，但抗菌作用较氨苄西林迅速而强倍西林迅速而强倍v口服吸收良好，血浓度高，胆汁、痰液含量较氨苄西口服吸收良好，血浓度高，胆汁、痰液含量较氨苄西林高倍，通过血脑屏障亦较高，服药小时后约林高倍，通过血脑屏障亦较高，服药小时后约60-70%从尿中排出从尿中排出v主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。对肠球菌感染也有一定疗效对肠球菌感染也有一定疗效v一般剂量成人每日一般剂量成人每日2-4g，分，分3-4次。次。2.广广谱谱半半哌拉西林（哌拉西林（Piperacil

6、lin）v即即“氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素”，抗菌谱更广，对绿脓，抗菌谱更广，对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌均具较杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌均具较强抗菌活性，对厌氧菌感染也有一定疗效强抗菌活性，对厌氧菌感染也有一定疗效v成人轻度感染，每日成人轻度感染，每日4-6g，重度感染每日，重度感染每日8-16g，分次肌注或静滴，分次肌注或静滴2.广广谱谱半半替卡西林（替卡西林（Ticarcillin）v即即“羧噻吩青霉素钠羧噻吩青霉素钠”，是羧苄青霉素的替，是羧苄青霉素的替代药代药v对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素，对革对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素，对革兰阴性菌的抑菌作用比羧苄青霉素强数倍，

7、兰阴性菌的抑菌作用比羧苄青霉素强数倍，对绿脓杆菌抗菌活性较佳，但对沙雷菌耐药对绿脓杆菌抗菌活性较佳，但对沙雷菌耐药v成人每日成人每日4-6g，分次肌注或静滴分次肌注或静滴2.广广谱谱半半阿洛西林（阿洛西林（Azlocillin）v商品名商品名“阿乐欣、欧乐施阿乐欣、欧乐施”，为苯咪唑类广，为苯咪唑类广谱半合成青霉素新品种谱半合成青霉素新品种v对革兰阳性、阴性及部分厌氧菌均有良好抗对革兰阳性、阴性及部分厌氧菌均有良好抗菌活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效菌活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效v呼吸道分泌物中浓度较高呼吸道分泌物中浓度较高v成人每日成人每日4-6g，儿童每日，儿童每日75mg/kg，分次静，

8、分次静脉滴注脉滴注 美洛西林（美洛西林（Mezlocillin）v“天林、力扬、诺赛林天林、力扬、诺赛林”v抗菌活性强于阿洛西林，但对绿脓杆菌抗菌抗菌活性强于阿洛西林，但对绿脓杆菌抗菌作用不及后者作用不及后者v胆汁、胸水、腹水中浓度高，呼吸道分泌物胆汁、胸水、腹水中浓度高，呼吸道分泌物中浓度较低，能较好的通过血脑屏障中浓度较低，能较好的通过血脑屏障v常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染，可用于治疗中枢神经感染染，可用于治疗中枢神经感染v成人每日成人每日2-4g，肌注或静滴肌注或静滴抗假单胞菌青霉素抗假单胞菌青霉素哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡哌拉西

9、林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧苄西林西林、羧苄西林3.复复合合青青广谱青霉素广谱青霉素-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂v克拉维酸（克拉维酸（Clavulanic acid，即棒酸），即棒酸）v舒巴坦（舒巴坦（Sulbactam，即青霉烷砜），即青霉烷砜）v他唑巴坦（他唑巴坦（Tazobactam）广谱青霉素耐酶青霉素广谱青霉素耐酶青霉素三三种种酶酶抑抑王睿等王睿等-内酰胺酶抑制剂研究进展中华临床医药，内酰胺酶抑制剂研究进展中华临床医药，2001；2（1）：）：8-10不不同同酶酶抑抑制制剂剂对对C CT TX X-Walther-Rasmussen,J Can.J Microbiol,20

10、04;50:1373.复复合合青青阿莫西林克拉维酸阿莫西林克拉维酸v即奥格门汀，即奥格门汀，“安灭菌、力百汀、安奇、诺可针、安安灭菌、力百汀、安奇、诺可针、安美汀美汀”等，比例为等，比例为5:1（500mg阿莫西林：阿莫西林：100mg克拉克拉维酸），维酸），1.2g静注静注q8hv“君尔清，安奇片、超青片君尔清，安奇片、超青片（0.375/片），片），力百汀片力百汀片（0.375，0.625/片）、片）、强力阿莫仙片强力阿莫仙片0.457”v用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染3.复复合合青青替卡西林替卡西林+克拉维酸克拉维酸v替门汀（替门汀（Timentin），

11、商品名，商品名“特美汀特美汀”v对革兰阴性杆菌感染作用更强对革兰阴性杆菌感染作用更强v3.2g（即（即3.0g替卡西林，替卡西林，0.2g克拉维酸）克拉维酸）q8h 3.复复合合青青氨苄西林氨苄西林+舒巴坦舒巴坦v优立新优立新（Unasyn）、“齐萨齐萨（河北张药）、（河北张药）、舒氨西林舒氨西林、强力氨必仙针强力氨必仙针1.5g、凯德林针凯德林针3g、施坦宁针施坦宁针2.25g”v抗菌作用不如奥格门汀抗菌作用不如奥格门汀v成人剂量为成人剂量为1.5-12g日（舒巴坦最大剂量日（舒巴坦最大剂量为为4g日）分日）分6-8小时肌注或静注小时肌注或静注3.复复合合青青阿莫西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦v“

12、倍舒林倍舒林3g、舒萨林舒萨林1.5g，3g”美洛西林舒巴坦美洛西林舒巴坦v“凯韦可凯韦可1.25g、萨洛萨洛3.75g、汉光、汉光2.5g”3.复复合合青青哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦v“他唑西林（他唑西林（Tazocillin）（8:1）特治星、海他欣特治星、海他欣2.25g、康得力、康得力（浙江海力生）、（浙江海力生）、联邦他唑仙联邦他唑仙2.25,4.5、邦达邦达1.125、锋泰灵锋泰灵”v通过他唑巴坦强大的抑制通过他唑巴坦强大的抑制-内酰胺酶作用，达到了内酰胺酶作用，达到了增强和扩展哌拉西林的抗菌作用增强和扩展哌拉西林的抗菌作用v一般剂量为一般剂量为4.5g（哌拉西林（哌拉西林4

13、g他唑巴坦他唑巴坦0.5g），），每小时，静脉缓慢滴注每小时，静脉缓慢滴注3.复复合合青青阿莫西林（阿莫西林（250mg）+双氯西林（双氯西林（125mg），口），口服制剂服制剂v克菌克菌（Copliscan）、）、“凯力达凯力达”胶囊胶囊v双氯西林耐双氯西林耐-内酰胺酶的作用，加强了阿莫西林对内酰胺酶的作用，加强了阿莫西林对革兰阳性和阴性的抗菌活性，达到广谱的抗菌作用革兰阳性和阴性的抗菌活性，达到广谱的抗菌作用阿莫西林氟氯西林（阿莫西林氟氯西林（1:1）v“新灭菌新灭菌（Biflocin）”v抗菌作用与克菌相仿抗菌作用与克菌相仿v成人剂量为成人剂量为2-4g日，分次静滴、肌注或口服日，分次静

14、滴、肌注或口服（二）二）头头孢孢菌菌第一代头孢菌素第一代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素 第三代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素 对革兰阳性菌（除肠球菌，对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好外）有良好作用，对革兰阴性菌作用较差作用，对革兰阴性菌作用较差对对-内酰胺酶的稳定性较差内酰胺酶的稳定性较差血半衰期较短，不易进入脑脊液中血半衰期较短，不易进入脑脊液中某些品种有一定肾毒性，如头孢噻啶较明显。某些品种有一定肾毒性，如头孢噻啶较明显。第第一一代代头孢唑啉（头孢唑啉（Cefazolin）：）：v先锋先锋v较广谱对革兰阳性菌有较强的杀菌作用，对较广谱对革兰阳性菌有较强的

15、杀菌作用，对产酶的金葡菌有一定的抗菌作用，对革兰阴产酶的金葡菌有一定的抗菌作用，对革兰阴性杆菌的作用差异较大，对肠球菌及性杆菌的作用差异较大，对肠球菌及MRSA缺乏抗菌活性缺乏抗菌活性v血浓度较高，半衰期较长，对呼吸道感染有血浓度较高，半衰期较长，对呼吸道感染有较高的疗效，可作为外科手术预防用药较高的疗效，可作为外科手术预防用药v每日每日3-4g，分二次肌注或静滴，分二次肌注或静滴第第一一代代头孢拉定（头孢拉定（Cephradine）v先锋先锋VI，“泛捷复泛捷复，Velosef”v抗菌谱与头孢唑啉相似，但抗菌作用稍低于后者，抗菌谱与头孢唑啉相似，但抗菌作用稍低于后者，对呼吸及泌尿道感染有相当

16、疗效，对骨髓炎亦有高对呼吸及泌尿道感染有相当疗效，对骨髓炎亦有高疗效疗效v2-4g，分二次肌注或静滴，其注射剂为精氨酸盐，分二次肌注或静滴，其注射剂为精氨酸盐，不含钠，尤适用于水肿患者不含钠，尤适用于水肿患者v口服胶囊口服胶囊250-500mg，每日四次，重症患者适当增，每日四次，重症患者适当增加加v近来推出干混悬剂，具香蕉口味，适用于小儿服用近来推出干混悬剂，具香蕉口味，适用于小儿服用2.第第二二代代对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似，对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿脓无活性脓无活性对各种对各种-内酰

17、胺酶较稳定内酰胺酶较稳定头孢呋辛等在头孢呋辛等在CSF中达一定浓度中达一定浓度血半衰期较短，无显著肾毒性。血半衰期较短，无显著肾毒性。第第二二代代头孢呋辛（头孢呋辛（Cefuroxime）：）：v头孢呋肟，头孢呋肟，“西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星”v对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用，对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用，对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效，对肠对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效，对肠杆菌科细的感染也有相当疗效，强于头孢唑啉，但杆菌科细的感染也有相当疗效，强于头孢唑啉，

18、但对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药v肝肾无明显毒性肝肾无明显毒性v1.5-3g/日，严重感染日，严重感染4-8g/日日v口服制剂即口服制剂即新菌灵新菌灵（Zinnef）片，剂量为每次）片，剂量为每次250-500mg，每日次口服巴欣片，协诺信分散片，每日次口服巴欣片，协诺信分散片，第第二二代代头孢克罗（头孢克罗（Cefaclor）v“希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶囊囊0.1875”v口服药，抗菌谱较广，尤其对流感杆菌有明显的抗

19、口服药，抗菌谱较广，尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性，菌活性，v0.25g，每日次口服，重症可加倍，儿童剂量，每日次口服，重症可加倍，儿童剂量20mg/kg/日，分次给药，严重者可增至日，分次给药，严重者可增至40mg/kg/日日第第二二代代头孢替安（头孢替安（Cefotiam）v“泛司博林泛司博林”v对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似，但对革对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似，但对革兰阴性菌强于后者，接近于三代头孢哌酮兰阴性菌强于后者，接近于三代头孢哌酮v给药量的给药量的60%-80%由尿中排出由尿中排出v2-4g/日肌注或静滴日肌注或静滴v其酯化物（头孢替安酯）可作口服，成人每次其酯化物

20、（头孢替安酯）可作口服，成人每次0.2-0.4g，每日次服用，每日次服用第第二二代代头孢丙烯（头孢丙烯（Cefprozil）v“施复捷、希能施复捷、希能”v对呼吸道常见病原菌，如肺类链球菌、流感对呼吸道常见病原菌，如肺类链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌（杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌（MSSA）等有）等有高度抗菌活性高度抗菌活性v适用于成人及小儿呼吸道感染适用于成人及小儿呼吸道感染v0.5g，每日，每日1-2次口服次口服3.第第三三代代 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感对革兰阴性菌，尤其肠杆

21、菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对绿脓杆菌作用良杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对绿脓杆菌作用良好好 对对-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 基本无肾毒性。基本无肾毒性。第第三三代代头孢噻肟（头孢噻肟（Cefotaxime）v头孢氨噻肟钠，头孢氨噻肟钠，“泰可欣，凯福隆、星乐泰可欣，凯福隆、星乐”v在脑脊液中能达到一定杀菌浓度（相当血中在脑脊液中能达到一定杀菌浓度（相当血中10-30%），可用来治疗脑膜炎），可用来治疗脑膜炎v国内近年国内近年G菌对头孢噻肟耐药性上升较快，菌对头孢噻肟耐药性上升较快，E

22、SBL CTX-M型为主型为主v与舒巴坦的复合剂称与舒巴坦的复合剂称“新治菌新治菌”，1.5g/瓶瓶第第三三代代头孢曲松（头孢曲松（Ceftriaxone）v头孢三嗪，头孢三嗪，“罗氏芬、菌必治、果复每、泛生罗氏芬、菌必治、果复每、泛生舒复、海曲松、先嗪舒复、海曲松、先嗪”v易渗入炎症的脑脊髓膜中，可用来治疗化脓性易渗入炎症的脑脊髓膜中，可用来治疗化脓性脑膜炎脑膜炎v1-3g/日，最高达日，最高达4g/日日v血半衰期较长（小时），每日给药血半衰期较长（小时），每日给药1-2次即可。次即可。v与舒巴坦的复合剂称为与舒巴坦的复合剂称为“新菌必治新菌必治”，1.5g/瓶瓶第第三三代代头孢哌酮（头孢哌

23、酮（Cefoperazone）v“先锋必，赛必欣，英多安先锋必，赛必欣，英多安”v对绿脓杆菌有良好的疗效对绿脓杆菌有良好的疗效v有有80%从胆道排出，胆汁中浓度高，肾毒性低从胆道排出，胆汁中浓度高，肾毒性低v结构中有结构中有-甲基硫化四氮唑侧链，会引起出血倾向，甲基硫化四氮唑侧链，会引起出血倾向，宜与维生素宜与维生素1合用合用v成人每日成人每日2-4g v头孢哌酮与舒巴坦联合（头孢哌酮与舒巴坦联合（1:1）可加强抗菌活性，商）可加强抗菌活性，商品名为品名为“舒普深、舒乐哌酮、海舒必、优普酮、瑞舒普深、舒乐哌酮、海舒必、优普酮、瑞普欣、先捷，悦康力欣、威特神、哌舒平、铃兰普欣、先捷，悦康力欣、威

24、特神、哌舒平、铃兰欣欣”。加他唑巴坦，称为。加他唑巴坦，称为凯斯针凯斯针第第三三代代头孢他啶（头孢他啶（Ceftazidime）v即头孢噻甲羧肟，即头孢噻甲羧肟，“复达欣，凯福定、西欣复达欣，凯福定、西欣利达、泰得欣、舒秦、丽珠锐欣、中诺立维利达、泰得欣、舒秦、丽珠锐欣、中诺立维”v对绿脓杆菌具有抗菌活性对绿脓杆菌具有抗菌活性v由于本品通过肾脏排泄，对肾有损害者，宜由于本品通过肾脏排泄，对肾有损害者，宜减少剂量，在妊娠早期或年幼婴儿应慎用减少剂量，在妊娠早期或年幼婴儿应慎用v成人剂量每日成人剂量每日1-6g第第三三代代头孢甲肟（头孢甲肟（Cefmenoxime）v“倍司特克、立肖均倍司特克、立

25、肖均”v能良好的渗入脑脊液中，尤其对小儿脑脊髓能良好的渗入脑脊液中，尤其对小儿脑脊髓膜炎有相当疗效膜炎有相当疗效v1-2g，严重者可增至克，小儿每日，严重者可增至克，小儿每日40-80mg/kg，严重者可增至，严重者可增至160-200mg/kg，分，分次静脉滴注次静脉滴注第第三三代代头孢唑肟（头孢唑肟（Ceftizoxime）v“益保世灵、施福泽、法洛西、若奇、益左益保世灵、施福泽、法洛西、若奇、益左欣欣”v对绿脓杆菌和不动杆菌属较差，对产气荚膜对绿脓杆菌和不动杆菌属较差，对产气荚膜杆菌、脆弱拟杆菌及厌氧革兰阳性球菌也有杆菌、脆弱拟杆菌及厌氧革兰阳性球菌也有抗菌作用抗菌作用v能渗入脑脊液中，

26、成人每日能渗入脑脊液中，成人每日2-6g第第三三代代头孢地嗪（头孢地嗪（Cefodizime）v“莫敌、高德、康丽能、金汕秦，欣达秦莫敌、高德、康丽能、金汕秦，欣达秦”v常应用于呼吸道及泌尿道感染常应用于呼吸道及泌尿道感染v可刺激吞噬细胞杀菌功能使可刺激吞噬细胞杀菌功能使CD4+/CD8+比例增高，比例增高，适于用免疫功能低下的感染者适于用免疫功能低下的感染者v呼吸道感染一般剂量为呼吸道感染一般剂量为2-4g/日，泌尿道感染为日，泌尿道感染为1-2g/日，淋球菌感染日，淋球菌感染0.5单剂量即有效，肌注或静滴单剂量即有效，肌注或静滴口口服服三三代代头头头孢泊肟酯（头孢泊肟酯（Cefpodoxi

27、me Proxetil）v“唯洁信、敏新、延知唯洁信、敏新、延知”，100-200mg，每，每日二次日二次头孢克肟（头孢克肟（Cefixime）v“世福素世福素”v主要对革兰阴性菌有显效，对绿脓杆菌、肠主要对革兰阴性菌有显效，对绿脓杆菌、肠球菌耐药，对金葡菌效果也不理想球菌耐药，对金葡菌效果也不理想v100-200mg，每日二次口服（小儿每次为，每日二次口服（小儿每次为1.5-3mg/kg）口口服服三三代代头头头孢布烯（头孢布烯（Ceftibuten）v“先力腾先力腾”v抗菌活性在三代口服药中最强抗菌活性在三代口服药中最强v400mg，每日次，或，每日次，或200mg，每日，每日 次口服，其次

28、口服，其混悬液（樱桃味）可用于儿童病人混悬液（樱桃味）可用于儿童病人头孢地尼（头孢地尼（Cefdinir）v“全泽复、世扶尼全泽复、世扶尼”v是唯一对革兰阳性菌有强大杀菌活性并对革兰阴性是唯一对革兰阳性菌有强大杀菌活性并对革兰阴性菌有效的口服三代头孢菌素药物菌有效的口服三代头孢菌素药物v100mg/粒，粒，每次一粒，每日三次每次一粒，每日三次与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广v对细胞膜的穿透性更强对细胞膜的穿透性更强v与与-内酰胺酶的亲和力减低，对内酰胺酶的亲和力减低，对-内酰胺酶的稳定内酰胺酶的稳定性更强性更强v对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强对球菌如金葡

29、菌等的抗菌作用增强v对对G菌作用强，对肠杆菌属等菌作用强，对肠杆菌属等G菌产生的菌产生的AmpC酶稳定酶稳定v对铜绿假单胞菌有活性对铜绿假单胞菌有活性 v 对肺炎球菌、化脓性链球菌、对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强作用强第第四四代代头孢匹罗（头孢匹罗（Cefpirome）v对肠球菌作用较差对肠球菌作用较差v对肠杆菌科细菌的作用比头孢噻肟强，对耐药对肠杆菌科细菌的作用比头孢噻肟强，对耐药的阴沟杆菌，沙雷菌比头孢他啶强倍及倍，的阴沟杆菌，沙雷菌比头孢他啶强倍及倍，对绿脓杆菌的作用与头孢哌酮相仿，不及头孢对绿脓杆菌的作用与头孢哌酮相仿，不及头孢他啶他啶v成人剂量为成人剂量为2-4g/日，分次

30、肌注或静脉给药日，分次肌注或静脉给药第第四四代代头孢吡肟（头孢吡肟（Cefepime）v“马斯平、康利沃普马斯平、康利沃普”v对对MRSA及肠球菌无效，对脆弱拟杆菌、梭及肠球菌无效，对脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌也无抗菌活性杆菌属等厌氧菌也无抗菌活性v对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效血症有良好疗效v成人剂量为成人剂量为2-4g/日，分日，分2-3次静脉滴注或肌注次静脉滴注或肌注各各代代头头孢孢（三）三）非非典典型型头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培

31、南、帕尼培南等培南等单环类如氨曲南、卡芦莫南等单环类如氨曲南、卡芦莫南等氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢。氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢。头头霉霉品种品种v头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦抗菌活性较第二代头孢菌素略差，也有将头霉素抗菌活性较第二代头孢菌素略差，也有将头霉素类归入第二代头孢菌素类归入第二代头孢菌素抗菌特点：抗菌特点：vESBL稳定稳定v对厌氧菌有效对厌氧菌有效适应证：适应证：v敏感菌所致呼吸道、尿路等感染敏感菌所致呼吸道、尿路等感染v需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染v腹腔或盆腔手术的预防用药腹腔或盆腔手术的预防用药头头霉霉

32、头孢西丁（头孢西丁（Cefoxitin）v“美福仙、海西丁美福仙、海西丁”v每日每日3-6g，分次肌注或静注，分次肌注或静注头孢美唑（头孢美唑（Cefmetazole）v“头孢美他醇头孢美他醇”v孕妇慎用孕妇慎用v2-4g，分次静注或静滴（小儿剂量为，分次静注或静滴（小儿剂量为25-100mg/kg）头头霉霉头孢米诺（头孢米诺（Cefminox）v“美士灵美士灵，Meicelin、华克平、恩必尔、帅、华克平、恩必尔、帅克立平、新先锋、先锋美诺克立平、新先锋、先锋美诺”v对绿脓杆菌效果不佳，肾功能不佳者慎用，对绿脓杆菌效果不佳，肾功能不佳者慎用，偶会出现偶会出现ALT升高及轻度黄疸升高及轻度黄疸

33、v一般剂量为一般剂量为24g（最高（最高6g）/日，分日，分23次静次静滴滴 氧氧头头品种品种v拉氧头孢、氟氧头孢拉氧头孢、氟氧头孢抗菌作用与第三代头孢菌素相仿抗菌作用与第三代头孢菌素相仿对对-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定对绿脓杆菌的作用弱对绿脓杆菌的作用弱氧氧头头拉氧头孢（拉氧头孢（Latamoxef）v羟羧氧酰胺菌，羟羧氧酰胺菌，“噻吗灵噻吗灵”v每日每日1-2g（小儿每日（小儿每日40-80mg/kg），重症者），重症者增至每日增至每日3-4g氟氧头孢（氟氧头孢（Flomoxef）v“氟吗宁氟吗宁”v每日每日2-4g，分，分2-3次肌注或静滴次肌注或静滴品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼

34、培南品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南抗菌谱极广抗菌谱极广v需氧需氧G+菌：链球菌属、菌：链球菌属、MSSA等等v肠杆菌科，对肠杆菌科，对ESBL稳定性高稳定性高 v铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快）铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快）v厌氧菌厌氧菌适应证适应证v多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染v脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者v病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗碳碳青青亚胺培南（亚胺培南（Imipenem）v伊米配能，亚胺硫霉素，伊米配能，亚胺硫

35、霉素，临床所用者为亚胺临床所用者为亚胺培南西司他丁（培南西司他丁（1:1），），“泰能泰能”v对对MRSA、嗜麦芽窄食单孢菌及多数洋葱假、嗜麦芽窄食单孢菌及多数洋葱假单孢菌抗菌作用较差单孢菌抗菌作用较差v每日每日1.5-2gv亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系统感染系统感染碳碳青青帕尼培南（帕尼培南（Panipenem）v帕尼培南倍他米隆（帕尼培南倍他米隆（1:1），），“克倍宁克倍宁”，后者可减少帕尼培南肾毒性后者可减少帕尼培南肾毒性v本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强，但对绿本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强，但对绿脓杆菌作用稍逊于亚胺培南脓杆菌作用稍逊

36、于亚胺培南v成人剂量成人剂量0.5g（按帕尼培南计），每日（按帕尼培南计），每日2次，次，每日最大剂量不超过每日最大剂量不超过2g，儿童，儿童1020mg/kg，每日每日2次，静脉滴注次，静脉滴注碳碳青青美罗培南（美罗培南（Meropenem）v“美平，倍能，海正美特美平，倍能，海正美特”v对肠杆菌科明显优于亚胺培南，对绿脓杆菌对肠杆菌科明显优于亚胺培南，对绿脓杆菌强强2-4倍倍v成人每次为成人每次为0.5g-1g（小儿为（小儿为10-20mg/kg），），每每6-8小时次静脉给药，也可肌注小时次静脉给药，也可肌注氨曲南（氨曲南（Aztreonam）v“君刻单、及克、君明君刻单、及克、君明”v

37、无肾毒性无肾毒性v抗菌谱窄抗菌谱窄 对肠杆菌科和绿脓具强大作用对肠杆菌科和绿脓具强大作用 对对G菌无抗菌活性菌无抗菌活性 适用于各类适用于各类G菌感染菌感染v在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者v2-4g，分，分2-4次静脉滴注次静脉滴注 特点：特点：v 抗菌谱广，为静止期的杀菌剂抗菌谱广，为静止期的杀菌剂 主要作用于主要作用于G-菌，对绿脓杆菌亦有显著作用菌，对绿脓杆菌亦有显著作用 对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强 对厌氧菌无作用对厌氧菌无作用v 胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障，具有耳

38、肾毒性和神经肌肉接胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障，具有耳肾毒性和神经肌肉接头阻滞作用头阻滞作用v 具有较持久的抗生素后效应，每日一次给药即可具有较持久的抗生素后效应，每日一次给药即可 品种品种v 庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素新霉素、大观霉素 新品种新品种v 阿司米星、异帕米星阿司米星、异帕米星、阿贝卡星等、阿贝卡星等二、二、氨氨基基糖糖阿米卡星阿米卡星（Amilkacin）v丁胺卡那霉素，抗菌作用较强，对其他氨基丁胺卡那霉素，抗菌作用较强，对其他氨基苷类耐药菌株，本品仍有效苷类耐药菌株，本品

39、仍有效 v0.4-0.8g/日日，肌注或静滴，肌注或静滴 妥布霉素妥布霉素（Tobramycin）v与庆大霉素相似，耐药率较低，对绿脓杆菌与庆大霉素相似，耐药率较低，对绿脓杆菌的效能比庆大霉素强的效能比庆大霉素强2倍倍 v200-300mg/日日，肌注或静滴，肌注或静滴二、二、氨氨基基糖糖奈替米星（奈替米星（Netilmicin）v乙基西梭霉素乙基西梭霉素，“奈特、天泉泰宁、康力星奈特、天泉泰宁、康力星”，与妥，与妥布霉素相似，抗菌作用比庆大霉素强，布霉素相似，抗菌作用比庆大霉素强，v肾、耳毒性最低肾、耳毒性最低v4-6mg/kg/日日，肌注或静滴，肌注或静滴，成人，成人300mg/日日西梭米

40、星西梭米星（Sisomicin）v抗菌作用近似庆大霉素，对绿脓杆菌抗菌作用较强，抗菌作用近似庆大霉素，对绿脓杆菌抗菌作用较强，与妥布霉素相仿与妥布霉素相仿 v 3-5mg/kg/日日，肌注或静滴，肌注或静滴 二、二、氨氨基基糖糖阿司米星（阿司米星（Astyomicin）v福提霉素福提霉素 v抗菌活性强，对沙雷菌等作用比庆大强，但对绿脓抗菌活性强，对沙雷菌等作用比庆大强，但对绿脓杆菌和肠球菌作用较差杆菌和肠球菌作用较差v耳、肾毒性低耳、肾毒性低v 400-800mg/日日，肌注，肌注 异帕米星异帕米星 （Isepamicin）v“依克沙依克沙”v对耐药菌株抗菌活性比阿米卡星等更强对耐药菌株抗菌活

41、性比阿米卡星等更强v耳、肾毒性低耳、肾毒性低v400-800mg/日日，肌注或静滴，肌注或静滴二、二、氨氨基基糖糖阿贝卡星（阿贝卡星（Arbekacin）v氨基苷类抗菌活性最强的新品种，对氨基苷类抗菌活性最强的新品种，对MRSA也有强也有强大的抗菌活性大的抗菌活性v成人成人150-200mg/日日，肌注或静滴，肌注或静滴依替米星依替米星（Etimicin）v我国研制药物，商品名我国研制药物，商品名“爱大、悉能、爱益、潘诺爱大、悉能、爱益、潘诺”v其抗菌活性与奈替米星相仿，对多种耐药菌株（包其抗菌活性与奈替米星相仿，对多种耐药菌株（包括括MRSA）也有一定的抗菌活性）也有一定的抗菌活性v成人成人

42、0.1-0.2g/日日，静滴，静滴三、三、大大环环特点特点v抗菌谱：需氧抗菌谱：需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌v国内肺炎链球菌等国内肺炎链球菌等G菌对其耐药性高菌对其耐药性高v不同品种间有一定的交叉耐药性不同品种间有一定的交叉耐药性v血浓度低，不易透过血脑屏障血浓度低，不易透过血脑屏障品品 种种v红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素沙霉素新品种新品种v克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素 新新大大环环内内对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌

43、对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增强，对支原体、衣原体的作用增强活性增强，对支原体、衣原体的作用增强生物利用度提高，半减期长，每日生物利用度提高，半减期长，每日1次给药次给药适应证：适应证：v覆盖覆盖CAP常见病原菌包括流感嗜血杆菌常见病原菌包括流感嗜血杆菌v克拉霉素、阿奇霉素，鸟分枝杆菌感染克拉霉素、阿奇霉素，鸟分枝杆菌感染v克拉霉素，幽门螺杆菌感染克拉霉素，幽门螺杆菌感染不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低三、三、大大环环内内罗红霉素（罗红霉素（Roxithromycin）v“罗力得，迈克罗德，朗素罗力得，迈克罗德，朗素”v其疗效超过

44、红霉素，并且副作用小其疗效超过红霉素，并且副作用小v已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性v剂量为剂量为150mg/每次每日次口服每次每日次口服三、三、大大环环内内克拉霉素（克拉霉素（Clarithromycin）v为为6-氧甲红霉素，又名甲红霉素，氧甲红霉素，又名甲红霉素，“克拉仙，克拉仙，诺邦，卡斯迈欣诺邦，卡斯迈欣”v口服吸收较完全，半衰期长口服吸收较完全，半衰期长（4.7h），组织），组织及体液中分布浓度较高，及体液中分布浓度较高，v 0.25-0.5g，每日次口服，每日次口服三、三、大大环环内内地红霉素（地红霉素（Dirithromycin）v特点为半衰期长

45、特点为半衰期长（44-50h），抗菌活性与），抗菌活性与红霉素相似，但对金葡菌稍差红霉素相似，但对金葡菌稍差v组织浓度高（血浓度组织浓度高（血浓度10-30倍），不良反应倍），不良反应小小v一般感染一般感染 500mg，每日一次即可。，每日一次即可。三、三、大大环环内内阿奇霉素（阿奇霉素（Azithromycin）v“希舒美片、抒罗康冲剂、尤尼克片、维宏、赛奇希舒美片、抒罗康冲剂、尤尼克片、维宏、赛奇颗粒剂、洛奇针及胶囊、瑞奇针、瑞琦霖针、齐宏颗粒剂、洛奇针及胶囊、瑞奇针、瑞琦霖针、齐宏针、欣匹特针、泽奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒针、欣匹特针、泽奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒美特美特”v为新的大

46、环内亚脂类一氮环内酯类第一个品种为新的大环内亚脂类一氮环内酯类第一个品种v抗菌作用较广，近来发现治疗隐孢子虫及弓形虫所抗菌作用较广，近来发现治疗隐孢子虫及弓形虫所致的感染，也有较佳的疗效致的感染，也有较佳的疗效v半衰期长（组织半衰期为半衰期长（组织半衰期为68h），组织浓度高为其），组织浓度高为其特点，天服药的抗菌水平可持续特点，天服药的抗菌水平可持续10天天v剂量剂量0.5g，每日一次口服，连服日，每日一次口服，连服日v干混悬剂适用于小儿患者，岁以下每日干混悬剂适用于小儿患者，岁以下每日10mg/kg，3-8岁为岁为200mg日，日，9-12岁为岁为300mg日，日，13-15岁岁为为400

47、mg日，单次口服天日，单次口服天第一代：萘啶酸第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸第二代：吡哌酸第三代：氟喹诺酮类第三代：氟喹诺酮类v诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星第四代：新喹诺酮类（第四代：新喹诺酮类（newer quinolones）v左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星抗菌谱广，对需氧抗菌谱广，对需氧G+菌和菌和G-菌均具良好抗菌作用，菌均具良好抗菌作用，尤其对尤其对GNB具有强大抗菌活性具有强大抗菌活性体内分布广，在多数组织体

48、液中药物浓度高于血体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度药浓度半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，可用于序贯治疗可用于序贯治疗不良反应不良反应v胃肠道反应：最常见胃肠道反应：最常见v中枢神经系统反应：癫痫患者慎用，不宜与茶碱、咖中枢神经系统反应：癫痫患者慎用，不宜与茶碱、咖啡因等联用啡因等联用 失眠、头晕、头痛失眠、头晕、头痛 较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作v肌肉骨骼系统：对软骨有损伤，不用于孕妇、哺乳妇肌肉

49、骨骼系统：对软骨有损伤，不用于孕妇、哺乳妇女及女及18岁儿童岁儿童v其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等适应证适应证v敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染节、腹腔胆道感染v伤寒的成人首选药物伤寒的成人首选药物v耐药结核的二线用药耐药结核的二线用药喹喹诺诺酮酮类类对对G+C作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性属具良好抗菌活性对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强增强加替沙星、莫西沙

50、星等增强了对脆弱拟杆菌等厌加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性氧菌的抗菌活性均衡作用于均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶旋转酶及拓扑异构酶IV，耐药性，耐药性产生机率下降产生机率下降半衰期长（半衰期长（714 h），每日），每日1次给药次给药四、四、喹喹诺诺氧氟沙星（氧氟沙星（Ofloxacin）v氟嗪酸，氟嗪酸，“泰利必妥、赞诺欣泰利必妥、赞诺欣”v抗菌活性强，对革兰阳性（包括抗菌活性强，对革兰阳性（包括MRSA）及阴性）及阴性菌（包括绿脓杆菌）均有较强作用，对肺炎支原菌（包括绿脓杆菌）均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌属、厌氧菌及结核杆菌有一定的抗菌体、奈瑟菌属、厌氧菌