心血管系统常用药物课件.ppt

1、心血管系统常用药物心血管系统常用药物 作用与肾上腺素受体的药物 增强心肌收缩力药物 ACEI和血管紧张素受体拮抗剂 钙离子拮抗剂 其它扩血管药物一、作用于肾上腺素受体的药物作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类肾上腺素受体抑制剂肾上腺素受体抑制剂 1.受体抑制剂 2.受体抑制剂肾上腺素受体肾上腺素受体 受体受体：血管收缩、平滑肌收缩 1受体：几乎所有的血管平滑肌都有 2受体：主要表现在阻力血管 受体受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒张 1受体：主要在心脏 2受体：主要在支气管组织受体亚型生理效应血管平滑肌1血管收缩2血管

2、收缩1冠脉舒张2血管舒张心脏1 2收缩力加强泌尿道1平滑肌收缩2平滑肌舒张肾1释放肾素支气管平滑肌2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应肾上腺素受体亚型分布和生理效应（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（1）肾上腺素）肾上腺素：作用于1、2、1、2四种受体，产生相应相应效心血管系统：血管：小剂量2占优，血管舒张；大剂量占优，血管收缩 心脏：1受体兴奋，正性肌力、正性频率、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压：小剂量(10ug/Kg.Min)Co增加、外周阻力下降、大剂量 SBp、DBp均增加平滑肌：支气管：2兴奋，支气管平滑肌松弛 胃肠道：2

3、2兴奋瞳孔：激动虹膜辐射肌上受体，瞳孔扩大（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（2）去甲肾上腺素）去甲肾上腺素：作用于1、2、1 四种受体，激活受体收缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌1受体作用比肾上腺素弱；冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道胃出血（3）异丙肾上腺素：）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药物，主要作用于1、2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃肠道平滑肌；临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘（4）多巴胺：）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体

4、，作用于1、1和多巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋1受体，大剂量兴奋受体，临床常用于休克早期（5）多巴酚丁胺：）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体，而选择性作用1受体，使心肌收缩力增强、Co增加、对心率影响教轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）（1）阿拉明（间羟胺）：）阿拉明（间羟胺）：长效受体兴奋药物，升压作用比去甲肾上腺素弱，但持续时间长45倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加，临床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药（2）麻黄碱：）麻黄碱：直接作用直接作

5、用、受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张，临床主要用于轻症哮喘、滴鼻（3）去氧肾上腺素（新福林）：）去氧肾上腺素（新福林）：受体兴奋，受体作用弱，麻醉科多用（二）、肾上腺素受体抑制剂（二）、肾上腺素受体抑制剂1、受体抑制剂受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明）选择性1受体阻滞剂2.受体抑制剂受体抑制剂：非选择性（心得安）选择性受体抑制剂受体抑制剂酚妥拉明：酚妥拉明：非选择性受体抑制剂，对1、2 受体都阻滞，虽然血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加特拉唑嗪：特拉唑嗪：选择性1受体抑制剂，血压下降，但2 受体不阻滞

6、，不会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用受体抑制剂受体抑制剂非选择性：非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安）心肌收缩里减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断2受体，易诱发哮喘等副作用选择性：选择性：1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可）1、受体：拉贝洛尔、卡维洛尔 1阻+2激动+扩血管：赛利洛尔二、增强心肌收缩力药二、增强心肌收缩力药1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂二、增强心肌收缩力药二、增强心肌收缩力药 洋地黄类洋地黄类：正性肌力、负性频率、自律性降低、传导速度减慢 短效-西地兰、毒K；中效-低高辛；长效-洋地黄毒甙 磷酸二酯酶抑制剂：磷酸二酯酶抑制剂：减少

7、CAMP分解，促进钙离子内流，增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷；米力农、氨力农三、三、ACEI和和AT1拮抗剂拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂 肾素肾素 血管紧张素血管紧张素 醛固酮系统醛固酮系统血管紧张素原 血管紧张素 Ang Ang 受体 释放醛固酮、收缩血管肾素Ang（10肽）ACE乳糜旁路肽14肽 XX ACEIACEI，一个不断延续的传奇故事一个不断延续的传奇故事ACEIACEI的研究和发展是心血管疾病治疗领域中最不寻常的故事之一的研究和发展是心血管疾病治疗领域中最不寻常的故事之一证实肾素证实肾素-血管紧血管紧张素张素(RA)RA)系统的抑系统的抑制

8、才能使患者受益制才能使患者受益196070s施贵宝公司科学家施贵宝公司科学家OndettiOndetti推测并设计出推测并设计出ACEACE的活性部位模型的活性部位模型1977年全球第一个全球第一个ACEIACEI开博通上市并用开博通上市并用于治疗高血压于治疗高血压1981年ACEIACEI扩展到对扩展到对慢性心力衰竭慢性心力衰竭(CHF)CHF)的治疗的治疗80 s初ACEIACEI可改善左室重可改善左室重构构,提高左室功能提高左室功能不全患者的生存率不全患者的生存率80 s末90s 初进一步证实梗死后进一步证实梗死后早期应用早期应用ACEIACEI有效有效改善临床转归改善临床转归90s 初

9、初ACEIACEI对大多数的左室对大多数的左室功能正常但有心血管功能正常但有心血管高危因素的患者有益高危因素的患者有益晚期研究1、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)基本心血管作用:(1)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压(2)抗心血管病理性重构作用(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用(4)保护肾功能(5)增加对胰岛素的敏感性(6)缺血心肌保护作用 临床应用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构1、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂 常用ACEI药物 卡托普利（开博通）：第一个口服有效的ACEI 依

10、那普利（悦宁定）：长效、高效 赖诺普利 贝那普利（洛丁新）西拉普利（一平苏）福辛普利（蒙诺）2.血管紧张素受体血管紧张素受体(AT1)拮抗剂拮抗剂 受体水平阻断RAS，与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用，所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE，因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质，无咳嗽不良反应 Ang 不仅通过AngI转化而来，还可以通过乳糜旁路而来，故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全2.血管紧张素受体血管紧张素受体(AT1)拮抗剂拮抗剂 主要AT1拮抗剂：国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种 氯沙坦（科素亚）：FDA第一个批准上市的AT1拮

11、抗剂 缬沙坦（代文）四、钙通道阻滞剂四、钙通道阻滞剂 药理作用：1.心脏:负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚 2.血管:舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生四、钙通道阻滞剂四、钙通道阻滞剂 常用钙通道阻滞剂常用钙通道阻滞剂 硝苯地平（心痛定）氨氯地平（洛活喜）尼莫地平 尼群地平 地尔硫卓（合心爽）非洛地平（波依定）异搏定五、其他扩张血管药物五、其他扩张血管药物 1.主要扩张小静脉 硝酸甘油硝酸甘油：在血管内皮细胞中产生NO，可能是内皮松弛因子，是一种内源性血管舒张物质 2.复合性血管扩张药 硝普钠硝普钠：静脉滴注强效降压药，口服不吸收，起效快，1Min即可降压，停药5Min作用消失，血压回升！