典型药物合成实例课件.ppt

1、第第 4 章章典型药物合成实例典型药物合成实例9/28/2022 4.1 麻醉药 一、全身麻醉药 依托咪酯（作于中枢神经）环化，引入环化，引入SH9/28/2022二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢）1盐酸普鲁卡因 9/28/20222盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸普鲁卡因强2倍）9/28/2022 4.2 镇静催眠药 一巴比妥类镇静催眠药的合成合成通法：1234569/28/2022苯巴比妥 9/28/2022二苯二氮卓类催眠镇静剂1地西泮 三个共轭双键七元环叫卓9/28/20222奥沙西泮 9/28/2022三其他类镇静催眠药 扎来普隆 二甲基甲酰胺缩醛咪唑9/28/20222022-9

2、-284.3 精神神经疾病治疗药 一抗精神病药1盐酸氯丙嗪 脱羧9/28/20222氯普噻吨 Cl吩噻嗪9/28/2022二非经典抗精神病药物氯氮平 还原硝基9/28/20222022-9-28盐酸阿米替林（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）9/28/2022酚酞酚酞2022-9-282022-9-282022-9-28枸橼酸2022-9-28盐酸美沙酮 9/28/2022 4.5 非甾体抗炎药 一、解热镇痛药 对乙酰氨基酚，扑热息痛 9/28/2022二、非甾体抗炎药1阿司匹林 9/28/20222吲哚美辛 9/28/20223.双氯芬酸钠 9/28/20224布洛芬9/28/20222022-9-

3、28必要的结构9/28/20229/28/20229/28/20224盐酸多巴酚丁胺 9/28/20225盐酸沙丁醇胺 缩合缩合9/28/20222022-9-289/28/20229/28/20229/28/2022本品含有三个手性中心，均为本品含有三个手性中心，均为S构型。那普利是依那普利那构型。那普利是依那普利那(Enalaprilat)的乙的乙酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普利那，降低血管紧张药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普

4、利那，降低血管紧张素素的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而依那普利的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而依那普利那则只能静脉注射，不能口服。那则只能静脉注射，不能口服。SSS9/28/20223硝苯地平 9/28/20224.氨氯地平 9/28/2022二、利尿药1乙酰唑胺 9/28/20229/28/20229/28/20222022-9-289/28/2022付克酰基化付克酰基化9/28/20229/28/2022CH3COCH3+HCCl3NaOHCH3CCH3CCl3OHOHClNaOHClOCCH3Cl3CH3NaOHClOCCH3C(OH)3CH3

5、H2OClOCCH3COONaCH3C2H5OH,H2SO4ClOCCH3COOC2H5CH39/28/20229/28/20222022-9-289/28/20229/28/20222022-9-289/28/20229/28/20229/28/20222022-9-28咪唑-2-氨基甲酸甲酯5-硫氰基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯硫氰基转化成巯基巯基上引入丙基9/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20222022-9-289/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/2022NNOHPOHHNNOOPH9/28/20229/28/20229/28/2022C2H5MgBrHBr9/28/2022C6H5CH2MgCl(1)(C2H5)2NCH2CH2ClNOOCl9/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/20229/28/2022