作用于消化系统药物医学教学课件.pptx

1、分类分类 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药、助消化药、止、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、利胆药、胆吐药、泻药、止泻药、利胆药、胆石溶解药、治疗肝昏迷药。石溶解药、治疗肝昏迷药。第一节第一节助消化药助消化药 多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。胃蛋白酶胃蛋白酶 为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。恢复期消化功能减退。乳酶生乳酶生 干燥

2、活乳酸杆菌。干燥活乳酸杆菌。作用作用 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。不良性腹泻等。不宜与抗菌药或吸附剂同时服用不宜与抗菌药或吸附剂同时服用消化性溃疡消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然，具有自然缓解和反复发作的特点。缓解和反复发作的特点。临床主要症状：临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。腹部疼

3、痛。发病机制：发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。强或防御因子减弱所致。攻击因子包括胃酸、胃蛋攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（白酶、幽门螺杆菌（Hp），），促胃液素、酒精、非类固促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药醇抗炎药 防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。前列腺素等。抗消化性溃疡药的主要作用是：抗消化性溃疡药的主要作用是：降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少性，减少“攻击因子攻击因子”的作用；的作用；保护胃黏膜功能及修复或增强胃的保护胃黏膜功能及修复

4、或增强胃的“防御因子防御因子”。常用抗消化性溃疡药有：常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏黏膜保护药和抗膜保护药和抗Hp药。药。理想抗酸药理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表1 一般不单用，常用复方制剂一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃如胃舒平、胃得乐

5、等。得乐等。可可增效，克服不良反应增效，克服不良反应。组成：组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药一、抗酸药 五五 种种 抗抗 酸酸 药药 的的 比比 较较NaHCO3 MgSiO3 Al（OH）3 MgO CaCO3抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 中中 强强 中中显效显效时间时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 维持时间维持时间 短短 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 收敛作用收敛作用 产生产生CO2 碱碱血血症症 保护溃疡面保护溃疡面 影响排便影响排便 轻泻轻泻 便秘便秘 轻泻轻泻 便秘便秘 胃酸分泌受组胺、促胃液素和胃酸分泌受组胺、促胃液素和A

6、ChACh的控制，的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H H2-2-R R 、促胃液素促胃液素-R-R和和M-R M-R，通过第二信使激活质子泵，将通过第二信使激活质子泵，将H H+从从壁细胞内转运到胃腔，壁细胞内转运到胃腔，K K+从胃腔转运到壁细胞从胃腔转运到壁细胞内，通过内，通过H H+-K-K+交换分泌胃酸。交换分泌胃酸。H H2 2受体阻滞药、受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药促胃液素受体阻滞药和和M M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。素类均能抑制胃酸分泌。二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药（一）质子泵抑制药

7、（一）质子泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑（洛赛克，（洛赛克，losec）【药理作用】【药理作用】作用于胃作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制黏膜细胞，可逆性地抑制胃壁细胞胃壁细胞H H+，K K+-ATP-ATP酶，酶，对组胺、五肽促胃泌素、对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。分泌有强大的抑制作用。连续用连续用7 7日，可使每日胃日，可使每日胃酸分泌降低酸分泌降低95%95%以上。经以上。经4-64-6周，胃镜观察溃疡愈周，胃镜观察溃疡愈合率可达合率可达97%97%。【临床应用临床应用】用用于胃、十二指肠于胃、十二指肠溃疡，返流性食溃疡，返流性食管炎、卓

8、管炎、卓-艾综合艾综合征征（ZESZES）等；对等；对幽门螺杆菌阳性幽门螺杆菌阳性者，合用抗菌药者，合用抗菌药物，转阴达物，转阴达90%90%以以上。上。（二）（二）H2受体阻滞药受体阻滞药 常用药：常用药：西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。丁、尼扎替丁、罗沙替丁。其作用、应用、不良反应见第二十章。其作用、应用、不良反应见第二十章。选择性阻断壁细胞选择性阻断壁细胞H H2 2受体，抑制胃酸分泌作受体，抑制胃酸分泌作用较用较M M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。疗程短，溃疡愈合率较

9、高，不良反应较少。用于消化性溃疡、卓用于消化性溃疡、卓-艾综合征等。艾综合征等。（三）（三）M受体阻滞药受体阻滞药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine）哌仑西平对哌仑西平对M M1 1-R-R受体亲和力较高，治疗受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用。中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%70%-94%94%。（四）胃泌素受体阻滞药（四）胃泌素受体阻滞药-丙谷胺丙谷胺 丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞丙谷胺的化学结构与胃

10、泌素相似，可竞争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比疗效比H H2 2-R-R阻滞药差。阻滞药差。胃 粘 膜 屏 障 包 括 细 胞 屏 障 和 粘 液胃 粘 膜 屏 障 包 括 细 胞 屏 障 和 粘 液HCO3-盐屏障。盐屏障。胃黏膜保护药能胃黏膜保护药能抑制胃抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性主要用于消化性溃疡的治

11、疗。溃疡的治疗。三、粘膜保护药三、粘膜保护药 PGE PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，保护粘膜作用强，常用常用。（一）前列腺素衍生物（一）前列腺素衍生物-米索前列醇米索前列醇【体内过程体内过程】又名喜克溃，口服吸收良好，又名喜克溃，口服吸收良好，吸收率约吸收率约70%70%80%80%，t t1/21/2 为为1.61.61.8 h1.8 h。【药理作用药理作用】抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可使基础分泌和夜间分泌均减少；可使基础分泌和

12、夜间分泌均减少；刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。和十二指肠碱性肠液的分泌增加。应用应用 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。不良反应不良反应 稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用。用。（二）其他粘膜保护药（二）其他粘膜保护药 如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等。果胶铋等。在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。面的刺激和腐蚀，利于

13、溃疡愈合。Hp Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀灭灭HpHp是控制和根治是控制和根治HpHp阳性溃疡病的主要手阳性溃疡病的主要手段。段。HpHp在体外对多种抗菌药非常敏感，但在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效。体内单用一种药物几乎无效。四、抗幽门螺杆菌（四、抗幽门螺杆菌（Hp）药）药 临床上常用临床上常用克拉霉素、阿莫西克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素庆大霉素等等2-32-3种药联用与种药联用与1 1种质子种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法。联或四联疗法。