质子泵抑制剂-课件.ppt
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- 关 键 词:
- 质子 抑制剂 课件
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1、质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPIPPI)PPI胃酸分泌的生理壁细胞的模型质子泵的循环再生过程质子泵的模型胃壁细胞上的质子泵类型质子泵(H+-K+-ATP酶)结构酶)结构PPI的药理及药效机制PPI的时代PPIPPI发展史发展史质子泵抑制剂质子泵模型PPI作用机理不同PPI对质子泵作用位点的比较与与Cys 813,Cys822结合在时间上同抑制质子泵的效应相一致,结合在时间上同抑制质子泵的效应相一致,但但cys822 是抑制质子泵的不可逆位点是抑制质子泵的不可逆位点可逆可逆不可逆不可逆PPI的作用模式图PPI为何对胞浆内的“静止泵”无作用pH 7pH 1HCl壁细胞壁细胞PPIPPIpH7.4次
2、磺酰胺次磺酰胺(活化)(活化)小小管管泡泡系系分分泌泌膜膜PPI的作用过程的作用过程酸积聚和酸活化酸积聚和酸活化Sachs G,et al.Aliment Pharmacol Ther 2006;23(Suppl.2),28.Sachs G,et al.Aliment Pharmacol Ther 2006;23(Suppl.2),28.不同PPI间的pKaSachs G,et al.Aliment Pharmacol Ther 2006;23(Suppl.2),28.Sachs G,et al.Aliment Pharmacol Ther 2006;23(Suppl.2),28.PPI作用消
3、退的三种机制作用消退的三种机制半寿期54hCys 822难以解离 3天达最大效应PPI作用的靶位药效的产生口服制剂的胃不溶性是关键口服制剂的胃不溶性是关键代谢药效的产生药剂学过程(崩解/释放)药动学过程药效学过程(结合/抑酸)治疗学过程(修复/愈合)药剂学过程(稳定性/崩解/释放)造成药物之间疗效差异的原因药动学过程(ADME)治疗学过程(修复/愈合)药效学过程(结合/抑酸)同一PPI间差异不同PPI间差异PPI与H2RA间差异抑酸药与其他药物类型间差异常见PPI药动学参数各种PPI在最大抑酸强度最大抑酸强度上没有差别但抑酸效应的维持时间维持时间有差异从药理学角度影响PPI临床疗效的决定因素抑
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